Вальсакор® Н80 (Valsacor® H80)
💊 Состав препарата Вальсакор® Н80
✅ Применение препарата Вальсакор® Н80
Описание активных компонентов препарата
Вальсакор® Н80
(Valsacor® H80)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2017.06.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C09DA03
(Валсартан и диуретики)
Лекарственная форма
| Вальсакор® Н80 |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг+12.5 мг: от 28 до 98 шт. рег. №: ЛП-(001082)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛСР-001731/10 |
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые; вид на изломе: белая шероховатая масса с пленочной оболочкой розового цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид (Е171), макрогол-4000, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).
от 7 до 15 шт. — упаковки ячейковые контурные (от 2 до 14 шт.) — пачки картонные.
от 7 до 15 шт. — блистеры (от 2 до 14 шт.) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированный антигипертензивный препарат, в состав которого входят блокатор рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.
Ангиотензин II является активным гормоном РААС и образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке ионов натрия.
Валсартан — активный специфический блокатор рецепторов ангиотензина II. Он избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за вазопрессорное действие ангиотензина II. Увеличение в сыворотке крови концентрации ангиотензина II вследствие блокады валсартаном AT1-рецепторов может приводить к стимуляции незаблокированных АТ2-рецепторов, что уравновешивает вазопрессорные эффекты, связанные с возбуждением АТ1-рецепторов.
Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Т.к. валсартан не ингибирует АПФ, превращающий ангиотензин I в ангиотензин II и вызывающий разрушение брадикинина, развитие побочных эффектов, связанных с накоплением брадикинина, маловероятно.
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие большое значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик. Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия (Na+) и хлора (Cl—). Подавление ко-транспортной системы Na+ и Cl—, по-видимому, происходит за счет конкуренции за участки связывания ионов Cl— в данной системе. В результате этого экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени. В результате диуретического действия наблюдается уменьшение ОЦК, вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови.
Фармакокинетика
При совместном применении с валсартаном системная биодоступность гидрохлоротиазида уменьшается примерно на 30%. Одновременный прием гидрохлоротиазида, со своей стороны, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику валсартана. Отмеченное взаимодействие не оказывает влияния на эффективность комбинированного применения валсартана и гидрохлоротиазида. В контролируемых клинических исследованиях был выявлен выраженный антигипертензивный эффект данной комбинации, который превышал эффект каждого из компонентов в отдельности, а также эффект плацебо.
Показания активных веществ препарата
Вальсакор® Н80
Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Перед началом терапии необходимо скорректировать водно-электролитные нарушения.
Рекомендуется подбор дозы комбинации в зависимости от индивидуального антигипертензивного эффекта. Для снижения риска резкого снижения АД и проявления других нежелательных явлений рекомендуется постепенно повышать дозу комбинации на каждом из этапов подбора дозы.
В случаях, когда это приемлемо, у пациентов с неадекватным контролем АД при монотерапии валсартаном или гидрохлоротиазидом возможен переход на комбинацию с фиксированными дозами активных компонентов с предшествующим этапом титрования доз валсартана и гидрохлоротиазида.
Начальная доза — 80 мг валсартана + 12.5 мг гидрохлоротиазида 1 раз/сут. При недостаточной эффективности, можно применять комбинацию 160 мг + валсартана + 12.5 мг гидрохлоротиазида. При отсутствии адекватного контроля АД доза комбинации может быть постепенно увеличена. Максимальная суточная доза — 320 мг валсартана + 12.5 мг гидрохлоротиазида или 320 мг валсартана + 25 мг гидрохлоротиазида.
Максимальное снижение АД обычно достигается за 2-4 недели терапии. Однако некоторым пациентам может потребоваться от 4 до 8 недель лечения для достижения адекватного контроля АД. Это следует принимать во внимание в период титрования дозы.
Побочное действие
Определение критериев частоты побочных эффектов: очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0.1% и <1%); редко (≥0.01% и <0.1%); очень редко (<0,01%), частота неизвестна (частоту развития по имеющимся данным установить невозможно).
Со стороны обмена веществ: нечасто — снижение ОЦК.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — парестезия; очень редко — головокружение; частота неизвестна — обморок.
Со стороны органа зрения: нечасто — снижение остроты зрения.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель; частота неизвестна — некардиогенный отек легких.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота; очень редко — диарея.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — миалгия; очень редко — артралгия.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — нарушение функции почек.
Общие реакции: нечасто — повышенная утомляемость.
Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, повышение билирубина в сыворотке крови, повышение креатинина в сыворотке крови, гипокалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке крови, нейтропения.
Побочные эффекты на фоне приема каждого из компонентов комбинации
Валсартан
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — явления гиперчувствительности/аллергические реакции, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — почечная недостаточность.
Гидрохлоротиазид
Со стороны обмена веществ: очень часто — повышение концентрации липидов в плазме крови (особенно на фоне высоких доз гидрохлоротиазида), часто — гипомагниемия и гиперурикемия; редко — гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и ухудшение течения сахарного диабета, очень редко — гипохлоремический алкалоз.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, иногда в сочетании с пурпурой; очень редко — агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, гемолитическая анемия, лейкопения; частота неизвестна — апластическая анемия.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Нарушения психики: редко — нарушения сна, депрессия.
Со стороны нервной системы: редко — головная боль, парестезия, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ортостатическая гипотензия (может усиливаться при употреблении алкоголя, седативных или обезболивающих средств).
Со стороны сердца: редко — аритмии.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — респираторный дистресс-синдром, включая отек легких и пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, умеренно выраженная тошнота, рвота; редко — дискомфорт в животе, запор, диарея; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — внутрипеченочный холестаз или желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — крапивница и другие виды кожной сыпи; редко — фотосенсибилизация; очень редко — некротизирующий васкулит и токсический эпидермальный некролиз, волчаночноподобные реакции, обострение кожных проявлений системной красной волчанки, частота неизвестна — многоформная эритема.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения (особенно в первые несколько недель лечения); частота неизвестна — острый приступ закрытоугольной глаукомы.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — острая почечная недостаточность, нарушение функции почек.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна — мышечные спазмы.
Общие реакции: частота неизвестна — гипертермия, астения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к валсартану, гидрохлоротиазиду и к другим производным сульфонамида; тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); билиарный цирроз печени; холестаз; тяжелые нарушения функции почек (СКФ <30 мл/мин/1.73 м2); анурия; рефрактерная гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; симптоматическая гиперурикемия; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренным или тяжелым нарушением функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2); беременность и планирование беременности; период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата у данной категории пациентов до настоящего времени не установлены).
С осторожностью
Одновременное применение комбинации с солями калия, калийсберегающими диуретиками, калийсберегающими заменителями пищевой соли, а также с лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение содержания калия в крови (например, гепарином).
Пациенты с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки, при наличии состояний, сопровождающихся водно-электролитными нарушениями: нефропатия, протекающая с потерей солей, и преренальные (кардиогенные) нарушения функции почек, пациенты с гипокалиемией, гипомагниемией, гипонатриемией, гиперкальциемией.
Пациенты с выраженным дефицитом в организме натрия и/или со снижением ОЦК (например, при лечении диуретиками в высоких дозах), с умеренно выраженными нарушениями функции печени, ХСН III-IV ФК по классификации NYHA, митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, системной красной волчанкой, первичным гиперальдостеронизмом, сахарным диабетом, гиперурикемией, гиперхолестеринемией и гипертриглицеридемией, у пациентов с закрытоугольной глаукомой, а также у пациентов после трансплантации почки.
Особая осторожность необходима при одновременном применении препарата у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующей терапии блокаторами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание — билиарный цирроз.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание — ХПН (КК менее 30 мл/мин).
C осторожностью: стеноз почечной артерии (единственной или двусторонний).
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Особые указания
Изменения содержания электролитов сыворотки крови
Валсартан. При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
Гидрохлоротиазид. Тиазидные диуретики из-за способности снижать содержание калия и магния в сыворотке крови должны с осторожностью применяться у пациентов с состояниями, сопровождающимися электролитными нарушениями: нефропатия, сопровождающаяся потерей солей, и преренальное (кардиогенное) нарушение функции почек. При возникновении клинических проявлений гипокалиемии (мышечной слабости, парезов, изменений показателей ЭКГ) лечение данной комбинацией следует прекратить. Перед началом применения комбинации необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Всем пациентам, принимающим препараты, содержащие тиазидные диуретики, необходим регулярный контроль содержания электролитов плазмы крови, в особенности калия.
При применении комбинации следует учитывать способность тиазидных диуретиков вызывать гипонатриемию и гипохлоремический алкалоз, а также усугублять имеющуюся гипонатриемию. Гипонатриемия в этих случаях редко сопровождается неврологической симптоматикой. Необходим регулярный контроль содержания натрия в плазме крови.
Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК. У пациентов, получающих тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, необходимо наблюдать за появлением клинических симптомов дефицита натрия в организме и/или снижения ОЦК. У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии комбинацией может развиваться выраженное снижение АД, сопровождающееся клиническими проявлениями. До начала лечения комбинацией необходимо скорректировать содержание натрия в организме и/или восполнить ОЦК, в противном случае лечение необходимо начинать под строгим врачебным контролем.
Стеноз почечной артерии
У пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки прием комбинации может сопровождаться повышением концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, поэтому у таких пациентов данную комбинацию следует применять с осторожностью.
Аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме комбинации у пациентов с аортальным или митральным стенозом и обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Нарушение функции почек
Пациентам со слабо или умеренно выраженными нарушениями функции почек (СКФ>30 мл/мин/1.73 м2) изменений дозы препарата не требуется. У пациентов с нарушением функции почек при приеме комбинации требуется периодический мониторинг концентрации калия, креатинина и мочевой кислоты в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
У пациентов с легкими (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренными (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нарушениями функции печени без сопутствующих явлений холестаза препарат комбинацию следует применять с осторожностью.
Хроническая сердечная недостаточность III-IV ФК (по классификации NYHA ), в т.ч. после перенесенного инфаркта миокарда
У пациентов, функция почек которых зависит от состояния РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью), терапия ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или прогрессирующей азотемией, в редких случаях — острой почечной недостаточностью. Обследование пациентов с недостаточностью кровообращения и пациентов, перенесших инфаркт миокарда, должно включать исследование функции почек.
Системная красная волчанка
Имеются сообщения об обострении и ухудшении течения заболеваний соединительной ткани (например, системной красной волчанки) при применении тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид.
Другие метаболические нарушения
Тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, могут вызывать изменение толерантности к глюкозе, а также повышение концентрации холестерина, триглицеридов и мочевой кислоты в сыворотке крови. У пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств.
Снижение клиренса мочевой кислоты может привести к гиперурикемии и развитию подагры у предрасположенных пациентов.
Тиазидные диуретики снижают экскрецию кальция почками и могут вызывать незначительное повышение содержания кальция в плазме крови при отсутствии сопутствующих нарушений обмена кальция. Выраженная гиперкальциемия на фоне терапии тиазидным диуретиком (>12 мг/дл) или не отвечающая на отмену препарата может свидетельствовать о наличии сопутствующего нарушения обмена кальция. У нескольких пациентов с гиперкальциемией и гипофосфатемией на фоне длительного применения тиазидных диуретиков определяли патологические изменения в паращитовидных железах.
До проведения исследования паращитовидных желез необходимо отменить прием тиазидных диуретиков.
Реакции гиперчувствительности
Возникновение реакций гиперчувствительности на фоне применения гидрохлоротиазида наиболее часто отмечалось у пациентов с аллергическими реакциями и бронхиальной астмой в анамнезе.
При лечении валсартаном были сообщения о развитии ангионевротического отека, сопровождающегося отеком гортани и голосовых складок, приводящего к обструкции дыхательных путей, и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых пациентов из этой группы возникал ранее ангионевротический отек на фоне приема других лекарственных средств, в т. ч. ингибиторов АПФ. При развитии ангионевротического отека комбинацию следует немедленно отменить, дальнейшее применение комбинации противопоказано.
Реакции фоточувствительности
При приеме тиазидных диуретиков сообщалось о развитии реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности рекомендуется прекратить прием комбинации. В случае необходимости возобновления приема диуретика необходимо избегать воздействия УФ излучения.
Острый приступ закрытоугольной глаукомы
На фоне применения гидрохлоротиазида отмечались случаи транзиторной миопии и острого развития закрытоугольной глаукомы. Фактором риска острого развития закрытоугольной глаукомы могу быть данные анамнеза об аллергических реакциях на сульфаниламид и пенициллин. Симптомы: внезапное начало, резкое снижение зрения или боль в глазу, обычно возникающие в период от нескольких часов до недели после начала терапии. Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к стойкой потере зрения. В первую очередь необходимо прекратить прием гидрохлоротиазида. Дополнительное медикаментозное или хирургической лечение может потребоваться, если внутриглазное давление после отмены препарата не снижается.
Результаты допинг-контроля
Гидрохлоротиазид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии данной комбинацией возможны головокружение или обморок, с осторожностью следует применять у пациентов, которые занимаются управлением транспортных средств и другими потенциально опасными видами деятельности.
Лекарственное взаимодействие
Препараты лития — при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II или тиазидными диуретиками отмечалось обратимое повышение концентрации лития в плазме крови и связанное с этим усиление токсических проявлений. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с данной комбинацией, поскольку почечный клиренс препаратов лития снижается под воздействием тиазидных диуретиков. Одновременное применение комбинации валсартан + гидрохлоротиазид противопоказано.
Гипотензивные препараты — возможно усиление антигипертензивного эффекта при совместном применении с другими средствами, снижающими АД (ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, блокаторы медленных кальциевых каналов, гуанетидин, метилдопа, вазодилататоры, прямые ингибиторы ренина, блокаторы рецепторов ангиотензина II).
Прессорные амины — возможно ослабление действия прессорных аминов (норэпинефрина, эпинефрина), не требующее прекращения совместного применения.
НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 — могут ослаблять антигипертензивный эффект как антагонистов рецепторов ангиотензина II, так и гидрохлоротиазида при одновременном приеме. Одновременный прием комбинации валсартан+ гидрохлоротиазид и НПВС может привести к нарушению функции почек и повышению содержания калия в сыворотке крови. При необходимости совместного применения данной комбинации и НПВС перед началом лечения необходимо оценить функцию почек и скорректировать водно-электролитные нарушения.
Калийсодержащих заменителей пищевой соли; других лекарственных средств, повышающих содержание калия в сыворотке крови (например, гепарина) требует соблюдения мер предосторожности (в т.ч. частого определения содержания калия в крови).
Лекарственные препараты, которые способны вызывать гипокалиемию — риск гипокалиемии, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении ГКС, слабительных средств, АКТГ, амфотерицина В, карбеноксолона, пенициллина, ацетилсалициловой кислоты или ее производных и антиаритмических препаратов.
Двойная блокада РААС — при лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушении функции почек (включая острую почечную недостаточность). Одновременное применение комбинации валсартан + гидрохлоротиазид противопоказано.
Требуется соблюдать осторожность при комбинации блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен. Одновременный прием блокаторов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек (СКФ < 60 мл/мин/1.73 м2) противопоказан.
Белки-переносчики — по результатам исследования in vitro на культурах гепатоцитов валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmax и AUC). Одновременное применение противопоказано.
Курареподобные миорелаксанты — тиазидные диуретики, включая гидрохлоротиазид, потенцируют действие недеполяризующих миорелаксантов. Одновременное применение противопоказано.
Лекарственные препараты, влияющие на содержание натрия в крови — гипонатриемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении с антидепрессантами, антипсихотическими противосудорожными препаратами (карбамазепин). Следует соблюдать осторожность при длительном совместном назначении гидрохлоротиазида вместе с вышеуказанными препаратами.
Лекарственные средства, способные спровоцировать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» — антиаритмических средства класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид); антиаритмические средства класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид), соталол; некоторые антипсихотические средства (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, сультоприд, амисульприд, тиаприд, пиозид, галоперидол, дроперидол); другие препараты (бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, кетансерин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, терфенадин, винкамин в/в). Ввиду риска развития гипокалиемии гидрохлоротиазид следует применять с осторожностью одновременно с препаратами, способными вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт».
Гипогликемические средства — тиазидные диуретики могут изменять толерантность к глюкозе, в связи с чем может потребоваться коррекция доз инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь. Метформин следует применять с осторожностью из-за риска развития молочнокислого ацидоза, вызванного возможными нарушениями функции почек, связанными с приемом гидрохлоротиазида.
Бета-адреноблокаторы и диазоксид — одновременный прием тиазидных диуретиков, в т.ч. гидрохлоротиазида, с бета-адреноблокаторами может увеличить риск развития гипергликемии. Тиазидные диуретики, в т.ч. гидрохлоротиазид, могут усилить гипергликемический эффект диазоксида.
Противоподагрические препараты (пробенецид, сульфинпиразон и аллопуринол) — может потребоваться коррекция дозы урикозурических средств (пробенецид или сульфинпиразон), поскольку гидрохлоротиазид может увеличивать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови. Одновременный прием тиазидных диуретиков, в т.ч.гидрохлоротиазида, может повысить частоту реакций гиперчувствительности к аллопуринолу.
Сердечные гликозиды — гипокалиемия и гипомагниемия (нежелательные эффекты тиазидных диуретиков) могут способствовать развитию нарушений сердечного ритма у пациентов, получающих сердечные гликозиды.
Н- и м-холиноблокаторы (в т.ч. атропин, бипериден) могут повышать биодоступность гидрохлоротиазида, что связано со снижением перистальтики ЖКТ и скорости опорожнения желудка. Соответственно, стимуляторы моторики ЖКТ (цизаприд) могут снижать биодоступность гидрохлоротиазида.
Колестирамин и колестипол могут нарушать абсорбцию одновременно применяемых препаратов. Интервал между приемами должен составлять 4-6 ч.
Витамин D и соли кальция — одновременный прием гидрохлоротиазида с витамином D или препаратами кальция может приводить к гиперкальциемии, вследствие усиления реабсорбции кальция.
Циклоспорин — при одновременном применении гидрохлоротиазида и циклоспорина увеличивается риск развития гиперурикемии и обострения течения подагры.
Метилдопа — сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном назначении гидрохлоротиазида и метилдопы.
Одновременное назначение тиазидных диуретиков, включая гидрохлоротиазид, может привести к увеличению риска развития побочных эффектов амантадина; уменьшению выведения почками препаратов, обладающих цитотоксическим действием, (например, циклофосфамида, метотрексата), к потенцированию их миелосупрессивного действия.
Этанол, барбитураты и наркотические средства — совместное применение с гидрохлоротиазидом может потенцировать развитие ортостатической гипотензии.
При приеме йодоконтрастных веществ в высоких дозах на фоне сниженного ОЦК в виду приема диуретиков существует повышенный риск развития острой почечной недостаточности.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Валз Н
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Валсартан-Гидрохлоро…
(POLPHARMA PHARMACEUTICAL WORKS, Польша)
Валсартан+Гидрохлоро…
(АТОЛЛ, Россия)
Вальсакор® Н 160
(KRKA, Словения)
Вальсакор® Н 320
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Вальсакор® Н160
(KRKA, Словения)
Вальсакор® НД 160
(KRKA, Словения)
Вальсакор® НД160
(KRKA, Словения)
Дуопресс
(АТОЛЛ, Россия)
Ко-Диован®
(NOVARTIS PHARMA, Швейцария)
Все аналоги
Вальсакор® (80 мг)
МНН: Валсартан
Производитель: КРКА, д.д., Ново Место
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Valsartan
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№013584
Информация о регистрации в РК:
26.04.2019 — бессрочно
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
59.5 KZT
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Вальсакор®
Международное непатентованное название
Валсартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: валсартана 80 мг, 160 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, макрогол 4000, железа оксид желтый Е 172 (для дозировки 160 мг)
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской (для дозировки 80 мг).
Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, с риской (для дозировки 160 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Анготензина II антагонисты. Валсартан
Код АТХ С09СА03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC (площадь по кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан связывается с сывороточными белками на 94-97%, в основном с альбумином.
Биотрансформация
Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).
Выведение
Период полураспада валсартана составляет примерно 6 часов. Валсартан выделяется преимущественно с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), в основном, в неизмененном виде. Плазменный клиренс — около 2 л/ч, почечный клиренс — 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса).
Пациенты с сердечной недостаточностью
Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такие же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Кажущийся клиренс после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влияет на кажущийся клиренс.
У пожилых пациентов отмечено более выраженное системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.
У пациентов с почечной недостаточностью не установлена связь между функцией почек и системным воздействием валсартана, поэтому для пациентов с нарушенной функцией почек не требуется коррекция дозы (если клиренс креатина (КК) > 10 мл/мин). Данные по безопасности валсартана у пациентов с КК <10 мл/мин, а также у пациентов, находящимся на диализе, отсутствуют; поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана таким пациентам. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы и не выводится диализом.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени наблюдается увеличение AUC в два раза в сравнении с пациентами с нормальной функцией печени. Однако связь между концентрацией валсартана в плазме крови и тяжестью нарушений функции печени не установлена.
Фармакодинамика
Вальсакор® — антигипертензивный препарат, который является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (Ang II), предназначенный для перорального применения.
Действует избирательно на ангиотензивные AT1 подтип рецепторов, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II. Повышение в плазме уровня ангиотензина II после блокады Вальсакором® рецепторов AT1 может стимулировать незаблокированный рецептор AT2, нейтрализующий действие рецептора AT1. Вальсакор® не оказывает эффекта частичного антагониста на рецепторы AT1 и гораздо быстрее (примерно в 20 000 раз) связывается с рецепторами AT1, чем с AT2 рецепторами. Вальсакор® также связывает или блокирует другие рецепторы гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в работе сердечно-сосудистой системы. Вальсакор® не подавляет действие ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (также известного как кининаза II), который превращает Ang I в Ang II и осуществляет распад брадикинина. В связи с отсутствием влияния на АПФ и потенцирование брадикинина или вещества Р, анагонисты рецепторов ангиотензина II не вызывают кашель. Достоверно установлено, что число случаев появления сухого кашля значительно меньше среди пациентов, получавших Вальсакор®, по сравнению с пациентами, принимавшими АПФ (2.6% против 7.9%, соответственно).
Артериальная гипертензия
Прием Вальсакора® у пациентов с гипертензией снижает артериальное давление без влияния на частоту сердечных сокращений (ЧСС).
У большинства пациентов антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4 — 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При регулярном приеме стойкий антигипертензивный эффект наблюдается в течение 2-х недель. Максимальный эффект достигается в течение 4-х недель и сохраняется при длительном лечении.
В комбинации с гидрохлоротиазидом достигается дополнительный значительный антигипертензивный эффект. При резком прекращении приема Вальсакора® не возникает «рикошетная» гипертензия или какие-либо другие нежелательные реакции.
У пациентов с гипертензией, диабетом 2-го типа и микроальбуминурией Вальсакор® снижает экскрецию альбумина с мочой. Доказано, что у пациентов с диабетом 2-го типа с микроальбуминурией, нормальным или повышенным артериальным давлением и без нарушения функции почек, прием 160-320 мг Вальсакора® в течение 24 -30 недель снижает количество альбумина в моче примерно на 36 — 44 %.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Доказана эффективность Вальсакора® в снижении общей летальности у пациентов с недавно перенесенным инфарктом миокарда (с симптомами появления инфаркта миокарда в течение периода от 12 ч до 10 дней), принимавших лечение в течение 2 лет.
Вальсакор® эффективен в увеличении продолжительности жизни и снижении уровня смертности от сердечно-сосудистых заболеваний, госпитализации по поводу сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, реанимации вследствие остановки сердца и нефатального инсульта (вторая составная конечная точка).
Профиль безопасности валсартана согласуется с клиническим течением болезни у пациентов в постинфарктном состоянии.
Вальсакор® может вызвать повышение уровня креатинина в сыворотке крови, поэтому у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, необходима обязательная оценка функции почек.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью класса II, III и IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), с фракцией выброса левого желудочка <40 % и конечным диастолическим диаметром левого желудочка (КДДЛЖ) ( >2.9 см/м, принимавших валсартан, отмечено улучшение функционального класса, значительное улучшение признаков и симптомов сердечной недостаточности как одышка, утомляемость, отеки и хрипы, улучшение качества жизни, по сравнению с исходным в конечной точке, значительное увеличение фракции выброса и значительное снижение КДДЛЖ, по сравнению с исходным в конечной точке.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
—лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, и артериальной гипертензии у детей, подростков в возрасте от 6 до 18 лет
Недавно перенесённый инфаркт миокарда
-лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптомами сердечной
недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого
желудочка после недавно перенесённого инфаркта миокарда
Сердечная недостаточность
— лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых при
невозможности применения ингибиторов АПФ или в качестве дополнения
к терапии ингибиторами АПФ при невозможности применения
бета-блокаторов)
Способ применения и дозы
Таблетки Вальсакор® принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.
Артериальная гипертензия
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 80 мг один раз в день. Антигипертензивный эффект наблюдается при приеме в течение 2 недель, а максимальный эффект от приема препарата достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, дозу можно увеличить до 160 мг или до максимальной — 320 мг.
Вальсакор® можно принимать с другими препаратами, понижающими артериальное давление. Одновременный прием диуретиков (как гидрохлоротиазид), способствует большему снижению артериального давления.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Для детей с массой тела менее 35 кг начальная доза составляет 40 мг один раз в день, для детей с массой тела 35 кг и более, начальная доза составляет 80 мг один раз в день. Дозу следует корректировать на основе результатов артериального давления. Максимальная доза для детей указана ниже:
Масса тела Максимальная доза
от ≥ 18 кг до <35 кг 80 мг
от ≥ 35 кг до <80 кг 160 мг
от ≥ 80 кг до ≤ 160 кг 320 мг
Применение более высоких доз не рекомендуется.
Дети в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью
У детей с КК <30 мл/мин и у детей, проходящих лечение диализом, применение Вальсакора® не рекомендуется
У детей с КК > 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.
Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью
Применение Вальсакора® противопоказано детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора® у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг.
У детей и подростков в возрасте до 18 лет для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда применение Вальсакора® не рекомендуется в связи с отсутствием данных по безопасности.
Взрослые
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Клинически стабильным пациентам можно начинать лечение Вальсакором® спустя 12 часов после инфаркта миокарда. После применения первоначальной дозы 20 мг два раза в день, дозу можно увеличить до 40 мг, 80 мг и 160 мг два раза в день в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу обеспечит прием одной таблетки 40 мг Вальсакора®, разделенной пополам.
Целевая максимальная доза составляет 160 мг два раза в день. Рекомендуется, чтобы пациенты сначала получали дозы по 80 мг два раза в день в течение двух недель с момента начала лечения и целевую максимальную дозу 160 мг два раза в день в течение 3 месяцев, в зависимости от переносимости препарата пациентом. В случае возникновения симптомов гипотензии или почечной недостаточности, следует снизить дозу препарата.
Лечение Вальсакором® можно проводить параллельно с другими видами терапии после инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками.
Одновременный прием препарата с ингибиторами АПФ не рекомендуется.
При обследовании пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда следует проводить оценку функции почек.
Длительность терапии устанавливается врачом.
Сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 40 мг два раза в день. Увеличение дозы до 80 мг и 160 мг два раза в день, следует проводить постепенно с интервалами не менее 2 недель до максимальной дозы, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Следует снизить дозу диуретиков, которые принимаются вместе с Вальсакором®. Максимальная ежедневная доза составляет 320 мг, разделенная на несколько приемов. Вальсакор® можно принимать одновременно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется применение трёхкомпонентной комбинации ингибитора АПФ, бета-блокатора и Вальсакора®. При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль функции почек.
Для лечения пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Для пациентов с почечной недостаточностью (КК >10мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется.
Для пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности без холестаза доза Вальсакора® не должна превышать 80 мг.
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и холестазом прием Вальсакора® противопоказан.
Побочные действия
У пациентов с артериальной гипертензией
Не часто (от >1/1,000 до <1/100):
— головокружение
— кашель
— боль в области живота
— утомляемость
Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным):
— снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения,
тромбоцитопения
— аллергические реакции, включая сывороточную болезнь
— повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия
— васкулит
— повышение показателей функции печени, включая увеличение уровня
билирубина в сыворотке крови
— отек Квинке, сыпь, зуд
— миалгия
— нарушение функции почек или почечная недостаточность, повышение
уровня креатинина в сыворотке крови
Следующие побочные действия наблюдались во время клинических исследований без причинной связи с приемом препарата: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, головная боль, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с сердечной недостаточностью
Часто (от >1/100 до <1/10):
— головокружение, постуральное головокружение
— гипотензия, ортостатическая гипотензия
-печеночная недостаточность и нарушения функции печени
Не часто (от >1/1,000 до <1/100):
— гиперкалиемия
— обморок, головные боли
— вертиго
— сердечная недостаточность
— кашель
— тошнота, диарея
— ангионевротический отек
— острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в
сыворотке крови
— астения, слабость
Не известно (не может быть оценена по имеющимся данным):
— тромбоцитопения
— аллергические реакции, включая сывороточную болезнь
— повышение уровня калия в сыворотке крови, гипонатриемия
— васкулит
— повышенные значения показателей печени
— сыпь, зуд
— миалгия
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому
из вспомогательных веществ
— тяжелая печеночная недостаточность, билиарный цирроз печени,
холестаз
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 6 лет
— галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции
глюкозы-галактозы
— одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая
Вальсакор®, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным
диабетом 2 типа
Лекарственные взаимодействия
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1.73м2) противопоказано.
Сообщалось об обратимом увеличении концентрации лития в плазме крови и его токсичности во время одновременного приема ингибиторов АПФ. Ввиду недостаточного опыта одновременного применения валсартана и соли лития, комбинация данных препаратов не рекомендуется. В случае, когда одновременного приема с валсартаном, следует проводить тщательный мониторинг уровня соли лития в сыворотке крови.
Калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, заменители соли, содержащие калий и другие препараты, повышающие уровень калия: при необходимости одновременного применения валсартана с лекарственными препаратами, влияющими на уровень калия, рекомендуется проводить мониторинг уровня калия в плазме крови.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота > 3 г в день и неселективные НПВП: при одновременном приеме антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта, повышается риск ухудшения функции почек и увеличения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому, в начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек. Таким пациентам также рекомендуется обильное питье.
Транспортеры: валсартан является субстратом печеночного захвата OATP1B1/OATP1B3 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2.
Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) может увеличивать системное воздействие валсартана.
Другие препараты: не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.
Особые указания
У пациентов со сниженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости, которые принимают высокие дозы диуретиков, после начала лечения валсартаном, в редких случаях могут появиться симптомы гипотензии. Перед началом лечения валсартаном необходимо произвести корректировку уровня натрия и/или межклеточной жидкости, например, снизив дозу диуретика.
В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Вальсакором® можно продолжать
Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Однако, учитывая, что препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повысить уровень азота мочевины крови и уровень креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, во время лечения валсартаном рекомендуется проводить периодический мониторинг функции почек.
В настоящее время нет достаточного опыта безопасного применения валсартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки.
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны принимать валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активизирована.
У пациентов со стенозом устья аорты и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ), как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, при лечении валсартаном требуется особая осторожность.
Для пациентов с нарушенной функцией почек (КК>10 мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с КК <10 мл/мин или 0.167 мл/с и у пациентов на диализе отсутствуют, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении валсартаном этой категории пациентов.
Одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина, включая
валсартан, и ингибитиров АПФ вместе с алискиреном противопоказано
пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2).
У пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности без холестаза при лечении препаратом следует соблюдать осторожность.
Недавно перенесённый инфаркт миокарда: одновременный прием каптоприла и валсартана не показал дополнительного положительного эффекта при лечении. Одновременный прием этих двух препаратов повышает риск возникновения побочных эффектов в отличие от зарекомендовавших себя методов терапии. В виду этого одновременный прием Вальсакора® и ингибитора АПФ не рекомендуется.
При назначении Вальсакора® пациентам, у которых в недавнем времени был инфаркт миокарда, следует соблюдать осторожность. Оценка состояния пациентов с инфарктом миокарда должна обязательно включать анализ состояния функции почек.
Прием Вальсакора® у пациентов с инфарктом миокарда обычно приводит к небольшому снижению артериального давления, но при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости прекращения лечения.
У пациентов с сердечной недостаточностью, комбинация ингибиторов АПФ, бета-блокаторов и валсартана повышает риск нежелательных реакций и поэтому не рекомендуется к применению.
При назначении валсартана пациентам с сердечной недостаточностью следует соблюдать меры предосторожности. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна обязательно включать в себя мониторинг функции почек. Прием валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью обычно приводит к небольшому понижению артериального давления, но при соблюдении дозировки согласно инструкции обычно нет необходимости прекращения лечения.
У пациентов, функция почек которых зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ приводит к олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях — к острой почечной недостаточности и/или смерти. Ввиду того, что валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать вероятность того, что он может вызвать почечную недостаточность.
Среди пациентов, получавших валсартан, сообщалось о возникновении ангионевротического отёка (в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отека лица, губ, глотки и/или языка); некоторые из этих пациентов ранее испытали отек Квинке при применении других препаратов, включая ингибиторы АПФ.
Применение Вальсакора® следует немедленно отменить у пациентов, у которых развивается отек Квинке, и не применять повторно.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
При одновременном применении лекарственных средств, влияющих на РААС у чувствительных пациентов были зарегистрированы гипотония, обморок, инсульт, гиперкалиемия и изменения функции почек (в том числе острая почечная недостаточность). Требуется осторожность при совместном применении блокаторов рецепторов ангиотензина, в том числе валсартана, с другими блокаторами РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, в том числе валсартана, с АПФ или алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73м2) противопоказано.
Применение у детей с нарушенной функцией почек
Применение препарата у детей с КК<30 мл / мин и у детей, проходящих лечение диализом, не исследовалось, поэтому применение Валсартана таким пациентам не рекомендуется. Коррекция дозы у детей с КК>30 мл/мин не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Это относится, в частности, при применении валсартана в присутствии других состояний (высокая температура, обезвоживание), которые могут привести к ухудшению функции почек.
Применение у детей с нарушенной функцией печени
Применение валсартана противопоказано у детей с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и у пациентов с холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг валсартана.
Особые указания относительно вспомогательных веществ
Вальсакор® содержит лактозу. Пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы Вальсакор® противопоказан.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомления.
Передозировка
Симптомы: снижение артериального давления, спутанность сознания, острая сосудистая недостаточность и/или шок.
Лечение: зависит от времени приема, а также симптомов и их тяжести.
В первую очередь необходимо стабилизировать гемодинамику.
В случае гипотензии пациент должен находиться в положении лежа на спине, при этом необходимо провести коррекцию объема циркулирующей крови. Гемодиализ не эффективен.
Форма выпуска и упаковка
По 7, 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC и фольги алюминиевой.
По 2 или 4 (блистер по 7 таблеток), 2, 3, 20 или 50 (блистер по 10 таблеток), 1, 2, 10 или 40 (блистер по 14 таблеток) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Владелец регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан
претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,
корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис
тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12
info.kz@krka.biz
| 363814841477976762_ru.doc | 134.5 кб |
| 430060651477977928_kz.doc | 177 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Вальсакор® принадлежит к классу лекарственных средств, известных как антагонисты рецепторов ангиотензина II, которые помогают контролировать высокое артериальное давление (АД). Ангиотензин II является веществом вашего организма, которое повышает тонус сосудов, тем самым вызывая увеличение артериального давления. Вальсакор® действует путем блокирования эффекта ангиотензина II. В результате кровеносные сосуды расслабляются и кровяное давление снижается.
Вальсакор® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг и 160 мг могут использоваться по трем разным показаниям:
• Лечение высокого артериального давления у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет
Высокое артериальное давление (АД) увеличивает нагрузку на сердце и артерии. При отсутствии лечения это может привести к повреждению кровеносных сосудов головного мозга, сердца и почек, а также к инсульту, сердечной недостаточности или почечной недостаточности. Высокое АД увеличивает риск возникновения инфаркта миокарда. Снижение артериального давления, как правило, снижает риск развития данных заболеваний.
• Лечение взрослых пациентов после недавно перенесенного сердечного приступа (инфаркта миокарда)
«Недавно перенесенный» в данном случае означает период от 12 часов до 10 дней.
• Лечение сердечной недостаточности с клиническими проявлениями у взрослых пациентов
Вальсакор® может использоваться для лечения сердечной недостаточности с клиническими проявлениями у взрослых пациентов. Вальсакор® используется, когда группа лекарств, называемых ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (лекарства для лечения сердечной недостаточности), не может использоваться или препарат может применяться в дополнение к ингибиторам АПФ, когда нельзя применять другие препараты для лечения сердечной недостаточности.
Симптомы сердечной недостаточности включают одышку и отек ступней и голеней вследствие задержки жидкости. Это происходит, когда сердечная мышца не может перекачивать кровь в достаточной степени, чтобы обеспечить движение крови по всему телу.
— если у вас аллергия на валсартан или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе «Состав»);
— если у вас тяжелое заболевание печени;
— если срок вашей беременности более 3 месяцев (рекомендуется избегать приема Вальсакора® на ранних сроках беременности, см. раздел «Беременность»);
— одновременное применение Вальсакора® и препаратов, снижающих давление и содержащих алискирен, противопоказано, если у вас сахарный диабет или почечная недостаточность.
Если что-либо из вышеперечисленного относится к вам, не принимайте Вальсакор®
Перед приемом препарата Вальсакор® проконсультируйтесь с лечащим врачом:
— если у вас заболевание печени;
— если у вас серьезное заболевание почек или вы находитесь на диализе;
— если у вас сужение почечной артерии;
— если вы недавно подверглись трансплантации почки (получили новую почку);
— если вы лечитесь после инфаркта миокарда или от сердечной недостаточности. Ваш врач может проверять функцию почек;
— если у вас есть какие-либо другие серьезные заболевания сердца, кроме сердечной недостаточности или инфаркта миокарда;
— если у вас когда-либо был отек языка и лица, вызванный аллергической реакцией, называемой ангионевротический отек, при приеме другого препарата (включая ингибиторы АПФ), сообщите об этом лечащему врачу. Если эти симптомы возникли при приеме Вальсакора®, немедленно прекратите прием и никогда больше не начинайте. См. также раздел «Возможные нежелательные реакции);
— если вы принимаете лекарства, которые увеличивают уровень калия в крови. К ним относятся добавки калия или заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие лекарственные средства и гепарин. Возможно, будет необходимо проверять количество калия в крови через регулярные промежутки времени;
— если вы моложе 18 лет и принимаете Вальсакор® в комбинации с другими препаратами, которые ингибируют ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (лекарственные средства, снижающие артериальное давление). Ваш врач может проверять функцию почек и уровень калия в крови через регулярные промежутки времени;
— если вы страдаете альдостеронизмом. (Это заболевание, при котором надпочечники производят слишком много гормона альдостерона). Если это относится к вам, применение Вальсакора® не рекомендуется;
— если вы потеряли много жидкости (обезвоживание) из-за диареи, рвоты или высоких доз диуретика (мочегонных таблеток);
— если вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных средств, используемых для лечения артериальной гипертензии:
— ингибитор АПФ (например, эналаприл, лизиноприл, рамиприл), в частности, если у вас заболевание почек, связанное с диабетом;
— алискирен.
— если вы принимаете ингибиторы АПФ совместно с некоторыми другими препаратами, используемыми при сердечной недостаточности, которые являются антагонистами минералокортикоидных рецепторов (АМР) (например, спиронолактон, эплеренон), или бета-блокаторами (например, метопролол).
В период лечения лечащий врач может проверять функцию почек, измерять АД и уровень электролитов (в т.ч. калия) в крови через регулярные временные интервалы.
См. также информацию под заголовком «Не принимайте препарат».
Вы должны сообщить врачу, если думаете, что беременны (или планируете беременность). Вальсакор® не рекомендуется на ранних сроках беременности, и противопоказан при сроке беременности более 3-х месяцев, т.к. препарат может нанести серьезный вред ребенку, при приеме на этой стадии беременности (см. раздел «Беременность и грудное вскармливание»).
Если что-либо из вышеперечисленного относится к вам, сообщите об этом лечащему врачу, прежде чем начать прием Вальсакора®.
Вальсакор® содержит лактозу
Если у вас непереносимость некоторых сахаров, сообщите об этом врачу прежде, чем принимать препарат.
Сообщите лечащему врачу о том, что вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать какие-либо другие препараты.
Эффект от лечения может быть изменен при приеме Вальсакора® совместно с некоторыми другими лекарственными средствами. Может возникнуть необходимость в изменении дозы, принятии особых мер предосторожности, или, в некоторых случаях, прекращении приема одного из лекарственных средств. Это относится как к рецептурным, так и безрецептурным препаратам, особенно к:
— другим препаратам, снижающим АД, особенно к диуретикам (мочегонным таблеткам);
— препаратам, увеличивающим уровень калия в крови. К ним относятся добавки калия или заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие препараты и гепарин;
— определенной группе болеутоляющих препаратов, называемых нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП);
— некоторым антибиотикам (группа рифамицина), препаратам, используемым для защиты от отторжения трансплантата (циклоспорин) или антиретровирусному препарату, используемому для лечения инфекции ВИЧ / СПИДа (ритонавир). Эти препараты могут усиливать эффект Вальсакора®;
— литию, препарату, используемому для лечения некоторых видов психических заболеваний;
— ингибиторам АПФ или алискирену (см. также информацию под заголовками «Не принимайте препарат» и «Особые указания и меры предосторожности».
Дополнительно:
— если вы принимаете лечение после инфаркта миокарда, комбинация с ингибиторами АПФ (препараты для лечения сердечного приступа) не рекомендуется;
— если вы принимаете лечение после инфаркта миокарда, тройная комбинация с ингибиторами АПФ и другими препаратами для лечения инфаркта миокарда, которые известны как антагонисты минералкортикоидных рецепторов (АМР) (например, спиронолактон, эплеренон), или бета-блокаторами (например, метопролол).
Вальсакор® с пищей, напитками и алкоголем
Вальсакор® можно принимать независимо от приема пищи.
Если вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
— Вы должны сообщить врачу, если думаете, что беременны (или планируете беременность). Врач посоветует вам немедленно прекратить прием Вальсакора®, если вы планируете беременность, или как только вы узнали о беременности, и предложит другое лечение.
Вальсакор® не рекомендован в течение первого триместра и противопоказан во втором и третьем триместре беременности, т.к. прием Вальсакора® в этот период может нанести серьезный вред вашему ребенку.
— Сообщите врачу, если вы кормите грудью или планируете грудное вскармливание. Вальсакор® не рекомендован для матерей, кормящих грудью, и лечащий врач может выбрать другой вид лечения, если вы хотите продолжить грудное вскармливание, особенно, если ваш ребенок только родился или родился преждевременно.
До начала управления транспортными средствами или работы с механизмами, требующими концентрации внимания, вы должны точно знать, как Вальскор® на вас влияет. При приеме Вальсакора®, как и других лекарственных средств снижающих АД, в редких случаях может возникнуть головокружение или влияние на концентрацию.
Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Это поможет вам получить лучшие результаты лечения и снизить риск развития побочных эффектов. Необходимо проконсультироваться с лечащим врачом, если вы не уверены. Люди с высоким артериальным давлением часто не замечают никаких признаков этой проблемы. Многие могут чувствовать себя вполне нормально. Это подчеркивает важность визита к врачу, даже если вы чувствуете себя хорошо.
Взрослые пациенты с высоким артериальным давлением
Рекомендуемая доза валсартана составляет 80 мг в сутки. В некоторых случаях врач может повысить дозу (например, до 160 мг или 320 мг) и назначить комбинацию Вальсакора® с другими препаратами (например, диуретиками).
Дети и подростки (в возрасте 6-18 лет) с высоким артериальным давлением
Обычная доза для пациентов с массой тела до 35 кг составляет 40 мг валсартана один раз в сутки.
Обычная начальная доза для пациентов с массой тела 35 кг и более составляет 80 мг валсартана один раз в сутки. В некоторых случаях врач может повысить дозу (например, до 160 мг или максимально до 320 мг).
Взрослые пациенты после недавно перенесенного сердечного приступа
Лечение обычно начинают не позже чем через 12 часов после перенесенного сердечного приступа, обычно с самой низкой дозы 20 мг дважды в сутки. Доза 20 мг обеспечивается делением таблетки с дозировкой 40 мг. Лечащий врач будет повышать эту дозу постепенно в течение нескольких недель до максимальной дозы 160 мг дважды в сутки. Окончательная доза зависит от индивидуальной переносимости.
Вальсакор® может применяться совместно с другими препаратами для лечения сердечного приступа. Лечащий врач назначит вам подходящее лечение.
Взрослые пациенты с сердечной недостаточностью
Лечение обычно начинается с 40 мг дважды в сутки. Лечащий врач будет повышать эту дозу постепенно в течение нескольких недель до максимальной дозы 160 мг дважды в сутки. Окончательная доза зависит от индивидуальной переносимости.
Вальсакор® может применяться совместно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Лечащий врач назначит вам подходящее лечение.
Вальсакор® можно принимать независимо от приема пищи.
Таблетки Вальсакор® глотайте, запивая стаканом воды.
Принимайте Вальсакор® в примерно одно и то же время каждый день.
Если вы приняли препарата Вальсакор® больше, чем следовало
Если вы испытываете сильное головокружение и/или обморок, примите лежачее положение и немедленно обратитесь к врачу. Если вы случайно приняли слишком много таблеток, немедленно обратитесь к врачу или в больницу.
Если вы забыли принять препарат Вальсакор®
Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.
Если вы забыли принять дозу, примите ее сразу же, как только вспомнили. Однако если это время близко к времени следующего приема, пропустите прием забытой дозы.
Если вы прекратили прием препарата Вальсакор®
Прекращение лечения Вальсакором® может привести к ухудшению вашего состояния. Не прекращайте прием препарата без консультации с лечащим врачом.
Если у вас есть дополнительные вопросы по применению этого препарата, обратитесь к врачу.
Подобно всем лекарственным средствам препарат может вызвать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Некоторые симптомы требуют немедленной медицинской помощи:
— симптомы ангионевротического отека (специфическая аллергическая реакция), такие как отек лица, губ, языка или горла, затруднение глотания или дыхания, крапивница, зуд. Если у вас возникли какие-либо из этих симптомов, прекратите принимать Вальсакор® и немедленно обратитесь к врачу (см. также раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Другие побочные эффекты включают:
Частые (могут возникнуть у не более 1 из 10 человек):
— Головокружение,
— Низкое артериальное давление с/без таких симптомов, как головокружение и обморок при вставании,
— Снижение функции почек (признак почечной недостаточности).
Нечастые (могут возникнуть у не более 1 из 100 человек):
— Ангионевротический отек (см. раздел «Некоторые симптомы требуют немедленной медицинской помощи»),
— Внезапная потеря сознания (обморок),
— Ощущение вращения (вертиго),
— Серьезное снижение функции почек (признак острой почечной недостаточности),
— Мышечные спазмы, нарушение сердечного ритма (признаки гиперкалиемии),
— Одышка, затрудненное дыхание в положении лежа, отеки ступней и ног (признаки сердечной недостаточности),
— Головная боль,
— Кашель,
— Боль в животе,
— Тошнота,
— Диарея,
— Усталость,
— Слабость.
Частота неизвестна (частота не может быть оценена по имеющимся данным):
— Аллергические реакции с сыпью, зудом и крапивницей; симптомы лихорадки, отек суставов и боль в суставах, мышечная боль, увеличение лимфатических узлов и/или гриппоподобные симптомы (симптомы сывороточной болезни),
— багрово-красные пятна, лихорадка, зуд (признаки воспаления кровеносных сосудов, называемого васкулит),
— Необычные кровотечения или гематомы (признаки тромбоцитопении),
— Боли в мышцах (миалгия),
— Лихорадка, боль в горле или язвы во рту вследствие инфекции (симптомы низкого уровня белых кровяных клеток, называемого нейтропения),
— Снижение уровня гемоглобина и снижение доли красных кровяных телец в крови (которое приводит к анемии в тяжелых случаях),
— Повышение уровня калия в крови (что может, в редких случаях, вызвать мышечные спазмы и нарушения сердечного ритма),
— Повышение уровня печеночных ферментов (что может указывать на повреждение печени), в том числе увеличение билирубина в крови (что может вызвать пожелтение кожи и глаз в тяжелых случаях),
— Повышение уровня мочевины в крови и повышение уровня креатинина в сыворотке (который может указывать на нарушение функции почек),
— Снижение уровня натрия в крови (что может вызвать усталость и спутанность сознания, и в тяжелых случаях подергивание мышц и/или судороги).
Частота некоторых побочных эффектов может варьироваться в зависимости от вашего состояния. Например, такие побочные эффекты, как головокружение и снижение функции почек наблюдались реже у пациентов, лечащихся от артериальной гипертензии, чем у пациентов, получавших лечение сердечной недостаточности или после недавнего инфаркта миокарда.
Побочные эффекты у детей и подростков, аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в данном листке-вкладыше. Сообщая о нежелательных реакциях, вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 5 лет.
Не применяйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Датой истечения срока годности является последний день месяца.
Не выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не требуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 80 мг или 160 мг валсартана.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза 6ср, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), макрогол 4000.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 160 мг дополнительно содержат железа оксид желтый (Е 172).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки 80 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки со скошенными краями, с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. Риска предназначена для деления таблетки на две равные части.
Таблетки 160 мг: овальные, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета. Риска предназначена для деления таблетки на две равные части.
7 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере ((ПВХ/ПЭ/ПВДХ)/алюминиевая фольга). 2 или 4 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.
10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере ((ПВХ/ПЭ/ПВДХ)/алюминиевая фольга). 3 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.
14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере ((ПВХ/ПЭ/ПВДХ)/алюминиевая фольга). 1 или 2 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.
15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере ((ПВХ/ПЭ/ПВДХ)/алюминиевая фольга). 2 или 4 блистера с листком-вкладышем в картонной коробке.
По рецепту врача.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
КРКА д.д., Ново место, Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Представитель держателя регистрационного удостоверения в Республике Беларусь
Представительство Акционерного Общества «KRKA, TOVARNA ZDRAVIL, D. D., NOVO MESTO» (Республика Словения) в Республике Беларусь: ул. Сурганова, 29 — 28, 220012, г. Минск, Республика Беларусь, + 375 17 290 05 11. E-mail: info.by@krka.biz.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеГоворящие тонометрыМанжеты для тонометровНагнетатели для тонометровТаблеткиТонометры автоматическиеТонометры механическиеТонометры на запястьеТонометры на плечоТонометры полуавтоматЭлектронные тонометры
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Все авторы
Содержание статьи
- Вальсакор: состав
- Вальсакор: действующее вещество
- Вальсакор: дозировки
- Вальсакор: побочные действия
- Вальсакор: аналоги
- Вальсакор или Валсартан: что лучше
- Вальсакор или Лориста: что лучше
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Гипертония — одна из основных причин преждевременной смертности в мире. По оценкам ВОЗ каждый четвертый мужчина и каждая пятая женщина на планете страдает повышенным кровяным давлением. Артериальную гипертензию врачи называют «тихим убийцей». Часто люди даже не подозревают о проблемах с сосудами и давлением. Их не беспокоят никакие симптомы или они не придают им значение. До тех пор, пока не попадут в больницу с сердечной недостаточностью, инсультом или инфарктом миокарда.
Причин для стойкого подъема артериального давления много. Это генетика, возраст, стрессы, неправильное питание, вредные привычки, малоподвижный образ жизни, лишний вес, сопутствующие заболевания.
«Береги здоровье смолоду» — это не банальная фраза. Здоровый образ жизни — главная профилактика гипертонии. Но если уже поставлен диагноз артериальной гипертензии, то без постоянного приема лекарств не обойтись.
Рассказываем о гипотензивном препарате Вальсакор: какое действующее вещество у него в составе, о дозировках, побочных действиях и аналогах.
Вальсакор: состав
Вальсакор выпускает словенская фармкомпания КРКА. Лекарственная форма — таблетки, покрытые оболочкой. Действующее вещество — валсартан. Для изготовления таблеток производитель использует субстанции собственного и китайского производства.
Вальсакор: действующее вещество
Активное вещество валсартан относится к современной группе гипотензивных средств — сартанов. Одну из главных «плохих ролей» в развитии гипертонии играет гормон ангиотензин II. Он оказывает мощное сосудосуживающее действие. Вальсакор блокирует ангиотензиновые рецепторы и вытесняет гормон, тем самым снижает повышенный тонус сосудов. В результате артериальное давление нормализуется.
Валсартан не взаимодействует ни с какими другими «участниками» регуляции работы сердечно-сосудистой системы. Его можно сочетать с другими гипотензивными препаратами. С осторожностью назначают совместный прием Вальсакора и ингибиторов АПФ (Эналаприл, Лизиноприл). При необходимости такой комбинации тщательно контролируют уровень давления, функцию почек и содержание калия в крови.
Таблетки Вальсакора начинают действовать спустя 2 часа после приема. Максимальное снижение давления достигается через 4-6 часов и продолжается 24 часа.
Вальсакор: дозировки
Таблетки Вальсакор имеют четыре дозировки и окрашены в разные цвета:
- 40 мг — коричневато-желтые
- 80 мг — розовые
- 160 мг — коричневато-желтые
- 320 мг — светло-коричневые
Вальсакор принимают один раз в сутки независимо от приема пищи, запивают водой.
Рекомендуемая начальная доза при гипертонии — 80 мг, при хронической сердечной недостаточности (ХСН) — 40 мг в сутки. Стойкий гипотензивный эффект развивается в течение 2-4 недель. Если за это время нужного терапевтического эффекта нет, то дозу увеличивают до 320 мг или добавляют диуретики. Подбор дозировки и комбинированной терапии делает врач.
Вальсакор: побочные действия
Вальсакор — препарат с высоким профилем безопасности. Контролируемые клинические исследования показали, что частота побочных эффектов сравнима с плацебо. Данных о зависимости побочных реакций от дозы или продолжительности лечения нет.
При приеме Вальсакора возможны:
- снижение давления ниже нормы, головокружение, головная боль
- диарея, тошнота, повышение уровня билирубина
- повышение уровня калия в крови
- утомляемость и слабость
Вальсакор: аналоги
Аналогичные препараты с валсартаном выпускают под торговыми названиями:
- Валз 40, 80 и 160 мг (Исландия)
- Диован 80 и 160 мг (Швейцария)
- Валсартан Акрихин 80 и 160 мг (Польша)
- Валсартан Канон полностью 40, 80, 160 и 320 мг (Россия)
- Валсартан-СЗ 40, 80 и 160 мг (Россия)
Препараты отличаются странами, где производят лекарство и субстанции действующего вещества. А также рядом дозировок и составом вспомогательных веществ в таблетках. Данные аналоги можно заменять друг на друга, если соблюдать назначенную врачом дозировку.
Вальсакор или Валсартан: что лучше
Оба лекарства — дженерики оригинального Диована. У Валсартана можно подобрать идентичные Вальсакору дозировки. Данных о том, что они отличаются по терапевтической эффективности, нет. Показания и противопоказания идентичные.
Пациент может самостоятельно заменить Вальсакор на Валсартан или проконсультироваться в аптеке. Например, при аллергии на вспомогательные вещества в составе препаратов.
Вальсакор или Лориста: что лучше
Лориста — представитель одного из самых первых сартанов. Содержит действующее вещество лозартан, которое также является антагонистом ангиотензиновых рецепторов. Но Лориста «конкурирует» с ангиотензином за рецептор, а Вальсакор — нет. Валсартан быстро присоединяется к рецептору, блокируя такую возможность для гормона.
У Лористы с рецепторами связывается не только действующее вещество, но и активные метаболиты. Препарат снижает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Ее назначают для защиты почек у больных сахарным диабетом, потому что препарат уменьшает потерю белка с мочой. Противопоказан до 18 лет.
Вальсакор не метаболизируется в организме, не влияет на ЧСС. Имеет показания для лечения артериальной гипертензии у детей с 5 до 18 лет.
Вальсакор и Лориста — препараты из одной группы, имеют схожий механизм действия и применяются для снижения артериального давления. Но при этом у них есть различия в показаниях и противопоказаниях. Решить, какой из них будет лучше для пациента, может только лечащий врач.
Краткое содержание
- Вальсакор — это препарат для снижения давления в таблетках для постоянного приема.
- Действующее вещество валсартан относится к антагонистам ангиотензиновых рецепторов, снижает тонус сосудов и нормализует давление.
- У Вальсакора четыре дозировки: 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг. Дозировку для терапии подбирает врач.
- Вальсакор переносится хорошо. Исследования показали, что частота побочных эффектов сравнима с плацебо.
- Аналоги Вальсакора с действующим веществом валсартаном: Диован, Валз, Валсартан.
- Вальсакор и Валсартан взаимозаменяемы. Заменить Лористу на Вальсакор может только лечащий врач.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же Вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Форма выпуска, состав и упаковка
таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 14, 28, 30 или 60 шт.
Рег. №: 8858/09/14/17/19 от 29.03.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель (Е172) железа оксид, макрогол 4000.
7 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (4) — пачки картонные.
таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 14, 28, 30 или 60 шт.
Рег. №: 8858/09/14/17/19 от 29.03.2019 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон K25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид (E172), макрогол 4000.
7 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (4) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (3) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (2) — пачки картонные.
15 шт. — блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (4) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ВАЛЬСАКОР® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2018 году. Дата обновления: 27.04.2018 г.
Фармакологическое действие
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II для приема внутрь. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Клинические исследования, в которых валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, показали, что частота развития сухого кашля была достоверно (р<0.05) меньше у пациентов, получавших валсартан, по сравнению с пациентами, получавшими ингибитор АПФ (2.6% против 7.9% соответственно). В клинических исследованиях у пациентов с кашлем в анамнезе во время терапии ингибиторами АПФ сухой кашель отмечался у 19.5% пациентов, переведенных на валсартан, и 19% пациентов, получавших тиазидные диуретики, по сравнению с 68.5% пациентов, получавших ингибитор АПФ.
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не ассоциировалась с «рикошетной» гипертензией или другими нежелательными клиническими последствиями.
При длительном применении у пациентов с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.
Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также к уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшения качества жизни по сравнению с плацебо. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, приводящей к летальному исходу.
В двух крупных рандомизированных контролируемых исследованиях (ONTARGET (Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) и VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) изучили применение ингибиторов АПФ в комбинации с антагонистами рецепторов ангиотензина II.
Исследование ONTARGET было проведено с участием пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями и заболеваниями сосудов головного мозга, или сахарным диабетом 2 типа, сопровождавшихся признаками повреждения органов-мишеней.
VA NEPHRON-D исследование было проведено с участием пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией.
По сравнению с монотерапией эти исследования не показали значимого положительного влияния на функции почек и/или исход сердечно-сосудистых заболеваний и смертность, в то время как наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии. В связи с аналогичными фармакодинамическими свойствами эти результаты имеют отношение и к другим ингибиторам АПФ и антагонистам рецепторов ангиотензина II. Поэтому ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует одновременно применять у пациентов с диабетической нефропатией.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) исследование было предназначено для выявления преимуществ добавления алискирена к стандартной терапии ингибиторами АПФ или к антагонистам рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, хронической почечной недостаточностью, сердечно-сосудистыми заболеваниями. Исследование было прекращено досрочно из-за повышенного риска неблагоприятных исходов. Инсульт и смертность от сердечно-сосудистых заболеваний наблюдались чаще в группе пациентов, принимавших алискирен, чем в группе плацебо. Также в группе, принимавшей алискирен, чаще наблюдались нежелательные побочные реакции (гиперкалиемия, гипотензия, почечная дисфункция).
Дети
Антигипертензивный эффект валсартана оценивался в четырех рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях с участием 561 пациента в возрасте от 6 до 18 лет и 165 пациентов в возрасте от 1 до 6 лет. В исследованиях участвовали дети, у которых наиболее часто встречавшимися, способствующими развитию гипертензии, были такие сопутствующие заболевания, как нарушения работы со стороны почек и мочевыделительной системы.
Фармакокинетика
Всасывание
При пероральном применении валсартана Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема препарата в форме таблеток и через 1-2 ч после применения препарата в форме раствора. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23% и 39% для таблеток и раствора, соответственно. Пища снижает действие (по измерениям AUC) валсартана приблизительно на 40% и Cmax приблизительно на 50%, несмотря на то, что примерно через 8 ч после приема концентрация валсартана в плазме в группах, принимавших препарат после приема пищи и натощак, совпадает. Данное снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта; следовательно, валсартан можно принимать как с пищей, так и натощак.
Распределение
Равновесный Vd валсартана после в/в введения составляет приблизительно 17 л, что свидетельствует об отсутствии его активного распределения в тканях. Степень связывания валсартана с белками сыворотки высокая (94-97%), главным образом, с сывороточным альбумином.
Метаболизм
Валсартан не сильно подвержен биотрансформации, т.к. только около 20% дозы выводится с метаболитами. Гидроксиметаболит был выявлен в плазме при низкой концентрации (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит является фармакологически неактивным.
Выведение
Валсартан характеризуется мультиэкспоненциальной кинетикой выведения: T1/2 в α-фазе составляет <1 ч, в β-фазе — около 9 ч. Выводится главным образом с калом (около 83% дозы) и с мочой (около 13 % дозы), в основном в неизмененном виде. После в/в введения клиренс валсартана в плазме составляет 2 л/ч, почечный клиренс — 0.62 л/ч (около 30% от общего клиренса). Т1/2 валсартана равен 6 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Среднее время достижения Cmax и Т1/2 валсартана (только при применении таблеток 40 мг, 80 мг и 160 мг) у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, совпадает с данными показателями у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Сmах валсартана практически пропорциональны при повышении дозы в рамках клинического интервала дозирования (40-160 мг 2 раза/сут). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Установленный клиренс валсартана после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. Возраст не влияет на установленный клиренс у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью.
По данным наблюдений, системное воздействие валсартана на некоторых пациентов пожилого возраста было несколько выше, чем на пациентов молодого возраста. Однако это наблюдение не имело какой-либо клинической значимости.
Как и ожидается, поскольку валсартан является соединением, где почечный клиренс отвечает только за 30% общего клиренса плазмы, соответствия между почечной функцией и системным воздействием валсартана не наблюдалось. Следовательно, коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью (КК >10 мл/мин) не требуется. В настоящее время отсутствует опыт применения у пациентов с КК <10 мл/мин и пациентов, находящихся на диализе. Поэтому следует с осторожностью применять валсартан у данной группы пациентов. Валсартан в высокой степени связывается с белками плазмы, поэтому его удаление посредством гемодиализа маловероятно.
Приблизительно 70% дозы после всасывания выводится с желчью, в основном в неизмененном виде. Валсартан не подвергается биотрансформации в степени, заслуживающей внимания. Двукратное усиление воздействия (AUC) наблюдалось у пациентов, страдающих печеночной недостаточностью легкой/средней степени, по сравнению со здоровыми добровольцами. Тем не менее, соответствие между концентрацией валсартана в плазме и степенью печеночной дисфункции не наблюдалось. Применение валсартана у пациентов, страдающих печеночной недостаточностью тяжелой степени, не было изучено.
В исследованиях с участием 26 пациентов с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), принимавших разовую суточную дозу суспензии валсартана (от 0.9 до 2 мг/кг, с максимальной дозой 80 мг), клиренс (л/ч/кг) валсартана был сопоставим среди возрастной категории от 1 до 16 лет и аналогичен взрослым пациентам, получающих тот же состав. Применение у детей с КК <30 мл/мин и детей, проходящих процедуру диализа, не было изучено, поэтому применение валсартана у данной группы пациентов не рекомендуется. У детей с КК >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови следует тщательно контролировать.
Показания к применению
— лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет;
— лечение клинически стабильных пациентов с симптомами сердечной недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно перенесенного (12 ч-10 дней) инфаркта миокарда;
— симптоматическое лечение сердечной недостаточности у взрослых, когда ингибиторы АПФ не могут быть назначены, или в качестве дополненной терапии к ингибиторам АПФ, когда не могут быть назначены бета-адреноблокаторы.
Реклама
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки следует запивать водой.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз/сут, независимо от возраста, пола или расы пациента. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 недель и достигает своего максимума через 4 недели. У пациентов, у которых АД не контролируется надлежащим образом, доза может быть увеличена до 160 и 320 мг. Максимальная суточная доза — 320 мг. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами. Добавление диуретика, такого как гидрохлоротиазид, более значительно снижает АД.
Инфаркт миокарда
Клинически стабильным пациентам лечение начинают уже через 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (таблетку 40 мг делят на две части) 2 раза/сут, в течение нескольких недель дозу постепенно увеличивают до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза/сут. Дозу 80 мг 2 раза/сут рекомендуется достигать в течение 2 недель после начала лечения; максимальная суточная доза (160 мг 2 раза/сут) может быть достигнута за 3 мес при хорошей переносимости пациентом. При возникновении симптоматической гипотензии или почечной недостаточности может потребоваться снижение дозы. Валсартан можно применять у пациентов после инфаркта миокарда в сочетании с другими препаратами, например, тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, статинами и диуретиками. Комбинации с ингибиторами АПФ не рекомендуется. Обследование пациентов после инфаркта миокарда обязательно должно включать оценку функции почек.
Хроническая сердечная недостаточность
Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг 2 раза/сут. Возможно постепенное увеличение до 80 мг, при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза/сут, т.е. до максимальной дозы, переносимой пациентом. Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема. Валсартан можно применять в комбинированной терапии при лечении сердечной недостаточности. Тем не менее, тройная комбинация ингибитора АПФ, валсартана, бета-адреноблокатора или калийсберегающего диуретика не рекомендуется. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью обязательно должно включать оценку функции почек.
Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.
Пациентам с КК >10 мл/мин не требуется изменения дозы препарата.
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени доза валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и пациентам с холестазом.
Дети
Артериальная гипертензия
Начальная доза препарата у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет составляет 40 мг 1 раз/сут для пациентов с массой тела до 35 кг и 80 мг 1 раз/сут для пациентов с массой тела ≥35 кг. Дозу следует корректировать в соответствии с АД. Данные о максимальных дозах, изученных в клинических исследованиях, приведены ниже в таблице. У детей и подростков, в связи с отсутствием клинических данных, не рекомендуется применять валсартан в дозах, превышающих приведенные в таблице.
| Масса тела | Максимальная доза, изученная в клинических исследованиях |
| ≥18 кг <35 кг | 80 мг |
| ≥35 кг <80 кг | 160 мг |
| ≥80 кг ≤160кг | 320 мг |
Валсартан не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 лет (недостаточно данных о безопасности и эффективности).
Применение валсартана у детей и подростков с КК <30 мл/мин и детей и подростков, находящихся на диализе, не изучено, поэтому применение препарата не рекомендуется. У детей и подростков с КК >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови.
Как и у взрослых, валсартан противопоказан детям и подросткам в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью тяжелой степени, циррозом печени и холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с печеночной недостаточностью легкой и средней степени ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда
Валсартан не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
Побочные действия
В ходе контролируемых исследований было выявлено, что у пациентов с артериальной гипертензией общая частота побочных реакций была сопоставима с плацебо и соответствовала фармакокинетике валсартана. Частота возникновения побочных реакций по отношению к общей частоте побочных реакций не зависит от длительности заболевания, пола, возраста и расы.
Общая частота побочных реакций, полученная из клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований представлена ниже в зависимости от систем органов.
В зависимости от частоты побочные эффекты классифицируют следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10 000 до 1/1000) и очень редко (<1/10 000 либо по имеющимся данным частота не установлена), включая отдельные сообщения. В пределах каждой группы побочные эффекты препарата представлены в порядке уменьшения значимости. Частота некоторых побочных эффектов не выявлена в ходе постмаркетинговых и лабораторных исследований, следовательно, они упоминаются с «неизвестной частотой».
Артериальная гипертензия
Со стороны системы кроветворения: неизвестная частота — снижение гемоглобина, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: неизвестная частота — увеличение концентрации калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны органа слуха и вестибулярные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: неизвестная частота — васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — абдоминальная боль; неизвестная частота — повышение значений функций печени, включая увеличение концентрации сывороточного билирубина.
Со стороны мочевыделительной системы: неизвестная частота — почечная недостаточность, нарушение функции почек, повышение концентрации сывороточного креатинина.
Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестная частота — сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: неизвестная частота — миалгия.
Со стороны иммунной системы: неизвестная частота — гиперчувствительность, включая сывороточную реакцию, ангионевротический отек.
Прочие: нечасто — утомляемость.
Артериальная гипертензия у детей
Антигипертензивный эффект валсартана был оценен в двух рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях с участием 561 пациента в возрасте от 6 до 18 лет. Значимых различий с точки зрения вида, частоты и тяжести побочных реакций, выявленных между профилем безопасности для пациентов в возрасте от 6 до 18 лет и ранее сообщавшимися для взрослых пациентов, не установлено, за исключением желудочно-кишечных расстройств (например, боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение.
Нейрокогнитивная оценка развития пациентов в возрасте от 6 до 16 лет не выявила клинически значимого негативного воздействия после лечения валсартаном в течение одного года.
В двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет с последующим открытым продолжением 2 человека погибли, в отдельных случаях отмечалась высокая активность печеночных трансаминаз. Эти случаи произошли в популяции, которые имели значительные сопутствующие заболевания. Причинная связь с валсартаном не была установлена. Во втором рандомизированном исследовании с участием 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет при лечении валсартаном никаких существенных повышений активности печеночных трансаминаз или смертельных случаев не наблюдалось.
Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с хроническими заболеваниями почек.
Перенесенный инфаркт миокарда и/или сердечная недостаточность (изучена только у взрослых пациентов)
По данным контролируемых клинических исследований профиль безопасности варьирует у пациентов с перенесенным инфарктом миокарда и/или сердечной недостаточностью относительно общего профиля безопасности у пациентов с артериальной гипертензией. Это может быть связано с основным заболеванием. Общая частота побочных реакций, наблюдаемых у пациентов с перенесенным инфарктом миокарда и/или сердечной недостаточностью, представлена ниже.
Со стороны системы кроветворения: неизвестная частота — тромбоцитопения.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперкалиемия; неизвестная частота — увеличение концентрации калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.
Со стороны органа слуха и вестибулярные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия; нечасто — сердечная недостаточность; неизвестная частота — васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, диарея; неизвестная частота — повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — почечная недостаточность и нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; неизвестная частота — повышение концентрации азота мочевины крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей: неизвестная частота — сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: неизвестная частота — миалгия.
Со стороны иммунной системы: нечасто — ангионевротический отек; неизвестная частота — гиперчувствительность, включая сывороточную реакцию.
Прочие: нечасто — астения, утомляемость.
Противопоказания к применению
— тяжелые нарушения функции печени;
— цирроз;
— билиарная обструкция;
— II и III триместры беременности;
— одновременное применение препарата Вальсакор® и алискиренсодержащих лекарственных средств у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2);
— повышенная чувствительность к валсартану или другим компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется в I триместре беременности и противопоказано во II и III триместрах беременности.
Эпидемиологические данные, свидетельствующие о тератогенном риске после воздействия ингибиторов АПФ в I триместре беременности, не были убедительными, однако повышение риска не может быть исключено. Хотя не существует эпидемиологически контролируемых данных о риске при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, аналогичный риск может иметь место для данного класса препаратов. Если продолжение терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначать альтернативное антигипертензивное лечение с изученным профилем безопасности для применения при беременности. Если беременность диагностирована, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и, в случае необходимости, начать альтернативную терапию.
Терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II во II и III триместрах беременности, как известно, вызывает у человека фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечную недостаточность, гипотензию, гиперкалиемию). Если лечение начато во II триместре беременности, рекомендуется проводить УЗИ функции почек и состояния костей черепа. Младенцы, чьи матери получали лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II, должны наблюдаться с целью выявления артериальной гипотензии.
Применение валсартана в период лактации не рекомендуется, т.к. нет информации относительно его применения во время кормления грудью. Предпочтительно альтернативное лечение с изученным профилем безопасности препарата, особенно во время кормления новорожденных и недоношенных детей.
Негативное воздействие на репродуктивную функцию самок и самцов крыс не наблюдалось при пероральном применении валсартана в дозе 200 мг/кг/сут. Эта доза в 6 раз превышает максимально рекомендуемую дозу для лечения человека из расчета мг/м2 (предположительный расчет для приема препарата внутрь в дозе 320 мг для пациента 60 кг).
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и пациентам с холестазом.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с КК >10 мл/мин не требуется изменения дозы препарата.
У пациентов с КК <10 мл/мин и пациентов, находящихся на гемодиализе, валсартан следует применять с осторожностью в связи с тем, что в настоящее время нет данных о безопасности применения у данной категории пациентов.
Применение у детей
Валсартан не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 лет (недостаточно данных о безопасности и эффективности).
Особые указания
Гиперкалиемия
Одновременное применение с калиевыми добавками, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий и другими веществами, которые могут повышать концентрацию калия (гепарин) не рекомендуется. В случае необходимости следует проводить мониторинг концентрации калия.
Нарушения функции почек
У пациентов с КК <10 мл/мин и пациентов, находящихся на гемодиализе, валсартан следует применять с осторожностью в связи с тем, что в настоящее время нет данных о безопасности применения у данной категории пациентов. Пациентам с КК >10 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени без холестаза валсартан следует назначать с осторожностью.
Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК (например, вследствие приема диуретиков в высоких дозах) в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения валсартаном рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.
Стеноз почечной артерии
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки безопасность лечения валсартаном не установлена. Краткосрочное введение валсартана 12 пациентам с вторичной реноваскулярной гипертензией не выявило значительных изменений в показателях почечной гемодинамики, концентрации креатинина или азота мочевины крови по сравнению с пациентами с односторонним стенозом почечной артерии. Тем не менее, другие вещества, которые влияют на РААС могут увеличивать содержание мочевины крови и креатинина у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, поэтому при лечении валсартаном рекомендуется мониторинг почечной функции.
Трансплантация почки
В настоящее время нет данных о применении валсартана у пациентов, которым недавно была проведена трансплантация почки.
Первичный гиперальдостеронизм
Валсартан не следует назначать пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, т.к. их РААС не активна.
Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
При применении валсартана, как и при применении других вазодилататоров, следует соблюдать особую осторожность пациентам, страдающим стенозом аорты и митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Следует соблюдать осторожность при назначении валсартана пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда. Применение валсартана у таких пациентов может привести к некоторому снижению АД, но прекращение терапии из-за продолжающейся симптоматической гипотензии обычно не требуется при условии коррекции дозы согласно инструкции. Сочетание каптоприла и валсартана не имеет дополнительных клинических преимуществ, повышает риск возникновения побочных эффектов. Таким образом, комбинация валсартана и ингибиторов АПФ не рекомендуется. Обследование пациентов после перенесенного инфаркта миокарда всегда должно включать оценку функции почек.
Сердечная недостаточность
У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и валсартана не имеет клинических преимуществ, повышает риск развития побочных эффектов и поэтому не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при назначении валсартана пациентам с данной патологией. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек. Применение валсартана у таких пациентов может привести к некоторому снижению АД, но прекращение терапии из-за продолжающейся симптоматической гипотензии обычно не требуется при условии коррекции дозы согласно инструкции.
У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), при лечении ингибиторами АПФ наблюдалась олигурия и/или прогрессирующая азотемия и, в редких случаях, острая почечная недостаточность и/или смерть. Т.к. валсартан является антагонистом ангиотензина II, не может быть исключено, что с применением валсартана может быть связано нарушение функции почек.
Риск возникновения побочных реакций, особенно гипотензии, гиперкалиемии и снижения почечной функции (в т.ч. острой почечной недостаточности) может увеличиваться при применении препарата Вальсакор® в комбинации с ингибиторами АПФ. Также не рекомендуется тройная комбинация ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов минералокортикоидов и валсартана. Применение таких комбинаций следует проводить под наблюдением специалиста при условии частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и АД. Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не следует применять одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Отек Квинке
У пациентов, получавших валсартан, наблюдался отек Квинке, который сопровождался отеком гортани, голосовой щели, что приводило к обструкции дыхательных путей, и/или отеком лица, губ глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов отек Квинке наблюдался ранее при приеме других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ. При признаках развивающегося отека Квинке прием валсартана следует немедленно прекратить. У таких пациентов не допускается его повторное применение.
Двойная блокада РААС
Двойная блокада РААС ассоциируется с повышенным риском развития гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) в сравнении с монотерапией.
Вследствие двойной блокады РААС комбинированное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендуется.
Назначение терапии двойной блокады РААС вследствие ее абсолютной необходимости должно происходить только под наблюдением специалиста и при условии частого тщательного мониторинга функции почек, электролитов и АД. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и АД возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.
Двойная блокада РААС с применением ингибитора АПФ, антагониста рецепторов ангиотензина II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
Использование в педиатрии
Нет данных о применении валсартана у детей с КК <30 мл/мин и находящихся на диализе. Пациентам с КК >30 мл/мин коррекция дозы не требуется. Во время лечения валсартаном следует тщательно контролировать функцию почек и концентрацию калия в сыворотке крови, особенно при состояниях, нарушающих функцию почек (лихорадка, обезвоживание).
Как и у взрослых, валсартан противопоказан детям с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом печени и холестазом. Существует ограниченный опыт применения валсартана в педиатрии у пациентов с нарушениями функции печени средней и тяжелой степени. У таких пациентов доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Вспомогательные вещества
Вальсакор® содержит лактозу, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных о влиянии на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует принимать во внимание, что при приеме валсартана возможна вероятность возникновения головокружения или усталости.
Передозировка
Симптомы: чрезмерное снижение АД, угнетение сознания, коллапс и/или шок.
Лечение: симптоматическое лечение зависит от времени приема препарата и тяжести симптомов; первостепенное значение имеет стабилизация показателей гемодинамики. При развитии артериальной гипотензии пациента следует перевести в положение лежа на спине; показано в/в введение солевых растворов. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
Двойная блокада РААС
Клинические испытания показали, что в сравнении с использованием одного препарата, воздействующего на РААС, двойная блокада РААС посредством комбинированного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена, связано с более высокой частотой таких побочных эффектов как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность). Двойная блокада РААС с применением ингибитора АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.
У пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью средней/тяжелой степени (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2) одновременное применение алискирена с ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II противопоказано.
В отдельных случаях, когда совместное применение ингибитора АПФ и антагониста рецепторов ангиотензина II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, АД.
Нерекомендуемые комбинации
Литий. Обратимое повышение сывороточных концентраций лития и токсичность были зарегистрированы при одновременном применении с ингибиторами АПФ. Из-за отсутствия данных об одновременном применении валсартана и лития данная комбинация не рекомендуется. Если возникает необходимость одновременного применения указанной комбинации, рекомендуется тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови.
Калийсберегающие диуретики, калиевые добавки, заменители соли, содержащие калий и другие вещества, повышающие уровень калия. Рекомендуется мониторинг концентрации калия плазмы при необходимости одновременного применения валсартана и лекарственных средств, влияющих на содержание калия плазмы.
Комбинации, требующие соблюдения осторожности
НПВС, в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (более 3 г/сут) и селективные НПВС. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВС может наблюдаться ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, наблюдается повышение риска ухудшения функции почек и увеличения концентрации калия в сыворотке крови. Таким образом, рекомендуется мониторинг функции почек в начале лечения и адекватная гидратация.
Другие. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с другими лекарственными средствами не отмечено. Препараты, протестированные в клинических исследованиях: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид.
Дети. При артериальной гипертензии у детей и подростков, связанной с нарушением функции почек, рекомендуется с осторожностью применять валсартан одновременно с другими лекарственными средствами, которые ингибируют РААС, т.к. возможно увеличение концентрации калия в сыворотке крови. Функцию почек и содержание калия в сыворотке крови следует тщательно контролировать.
Условия хранения препарата
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°С.
Контакты для обращений
КРКА д.д., представительство, (Словения)
Представительство АО «KRKA, d.d., Novo mesto» (Словения) в Беларуси
220114 Минск, ул. Филимонова 25Г, оф. 315, 3 этаж
Тел/факс: (375-740) 740-92-30
E-mail: info.by@krka.biz