Валсартан официальная инструкция по применению

ВАЛСАРТАН — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004913

Торговое наименование препарата

Валсартан

Международное непатентованное наименование

Валсартан

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Ингредиент		Количество
Действующее вещество:
Валсартан	40 мг	80 мг	160 мг
Вспомогательных веществ — до получения таблетки (без оболочки) массой:
	110 мг	220 мг	330 мг
кальция гидрофосфат безводный	50,6 мг	101,2 мг	131,2 мг
крахмал кукурузный	9,2 мг	18,4 мг	18,4 мг
кросповидон	9,0 мг	18,0 мг	17,1 мг
магния стеарат	1,2 мг	2,4 мг	3,3 мг
Вспомогательных веществ до получения таблетки (с оболочкой) массой:
	115 мг	225 мг	340 мг
Состав оболочки:
гипромеллоза	3,429 мг	3,429 мг	6,858 мг
титана диоксид	0,728 мг	0,728 мг	1,456 мг
макрогол 400	0,613 мг	0,613 мг	1,226 мг
диметикон 100	0,23 мг	0,23 мг	0,460 мг

Описание

Таблетки 40 мг — круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 80 мг — круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 160 мг — круглые, двояковыпуклые, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

C09CA03

Фармакодинамика:

Активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁ рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной антагонистической активности в отношении АТ₁-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензин превращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина.

Сравнение валсартана с ингибитором АПФ показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении Валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р < 0,05).

Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).

После приема разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов.

При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными последствиями.

Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет

При применении препарата в течение 2-х лет у пациентов, которые начали принимать в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом сходен с таковым при других состояниях.

ХСН у пациентов старше 18 лет

Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора — ангиотензина II, а именно — вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина и др.).

На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами, валсартан за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в плазме крови.

При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м², получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.

У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных и сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3%.

В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса ЛЖ, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистическое снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности.

У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема препарата внутрь максимальная концентрация (С_mах) достигается в течение 2-4 ч. Абсорбция — быстрая, степень всасывания вариабельна, средняя абсолютная биодоступность — 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная с примерно 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае его приема натощак, так и в случае его приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение

Объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. В значительной степени связывается с белками плазмы крови — 94-97%, преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: a-фаза с периодом полувыведения (T_1/2) менее 1 часа и β-фаза с Т_1/2 — около 9 ч. Выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%), почками (около 13%).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с ХСН

У данной категории пациентов время достижения С_mах и Т_1/2 сходны с таковым у здоровых добровольцев. Повышение AUC и С_mах прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза).

Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты старше 65 лет

У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности валсартана в два раза по сравнению с со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет

Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.

Показания:

— Артериальная гипертензия.

— Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.

— Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией ЛЖ, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Дети и подростки

— Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата;

— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, возраст до 18 лет — по другим показаниям;

— одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела);

— одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью:

Нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин (нет клинических данных); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм; соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли; гипонатриемия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, лечение большими дозами диуретиков); дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин, в том числе находящиеся на гемодиализе; нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (≤9 баллов по шкале Чайлд-Пью) небилиарного генеза без явлений холестаза; пациенты с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС); аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; наследственный ангионевротический отек, либо ангионевротический отек на фоне терапии АРА II или ингибиторами АПФ в анамнезе (следует соблюдать особую осторожность); одновременное применение с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Беременность и лактация:

Беременность

Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, Валсартан не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.

Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, Валсартан не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функций почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали Валсартан.

Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан, следует отменить лечение как можно быстрее.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком.

Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимать внутрь, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Взрослые

Артериальная гипертензия

Препарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг.

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляется 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента.

Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валсартан может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.

Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости до 160 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.

Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда

Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда.

Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки.

Для обеспечения указанного режима дозирования при необходимости применения валсартана в дозе 20 мг следует назначать препараты валсартана других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или в форме таблеток 40 мг с риской.

Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Валсартан. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Валсартан в период титрования.

В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями или нарушений функции почек, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Оценка состояния пациентов, в период после перенесенного инфаркта миокарда, должна включать оценку функции почек.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 10 мл/мин, коррекции доза препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении валсартана у пациентов с СКФ менее 10 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.

Дети и подростки

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД.

Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.

Масса тела	Максимальная рекомендованная суточная доза
≥ 8 кг < 35 кг	80 мг
≥ 35 кг < 80 кг	160 мг
≥ 80 кг ≤ 160 мг	320 мг

Применение у особых групп педиатрических пациентов

Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции почек

У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК менее 30 мл/мин, а также у педиатрических пациентов, находящихся на гемодиализе, применение валсартана не изучалось, поэтому применение препарата у данной группы пациентов не рекомендуется.

У пациентов в возрасте от 6 до 18 лет при КК более 30 мл/мин коррекции дозы валсартана не требуется. Во время приема препарата следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови.

Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции печени

Как и для взрослых пациентов, применение валсартана противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у детей и подростков с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать суточную дозу валсартана 80 мг у данной группы пациентов.

Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда

Валсартан не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и для применения после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.

Побочные эффекты:

У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических исследованиях частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности.

Профиль безопасности препарата Валсартан у пациентов с артериальной гипертензией у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Для всех нежелательных явлений, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно) использовалась градация «частота неизвестна».

Пациенты с артериальной гипертензией

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна — снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна — васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — буллезный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна — миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна — нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто — повышенная утомляемость.

Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно- следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Пациенты после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или ХСН

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — гиперкалиемия; частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны сосудов

Часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — тошнота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна — нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко — рабдомиолиз; частота неизвестна — миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто — астения, повышенная утомляемость.

Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или ХСН наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, боль в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Передозировка:

Симптомы

Снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение

Симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата и от степени тяжести симптомов.

При случайно передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо восстановление водно-электролитного равновесия, внутривенное введение 0,9% раствора хлорида натрия. Пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Установлено, что при монотерапии Валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.

Калийсберегающие диуретики, препараты К+, соли, содержащие К+, усиливают развитие гиперкалиемии; диуретики — гипотензивный эффект.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсартан, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменению функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуют проводить мониторинг артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих Валсартан и другие ЛС, оказывающие влияние на РААС.

Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Данной категории пациентов рекомендовано с осторожностью принимать валсартан одновременно с другими средствами, влияющими на РААС, т.к. это может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у данной группы пациентов.

Лекарственные средства, которые могут привести к увеличению содержания калия в плазме крови

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида, эплеренона), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

У пациентов пожилого возраста, со сниженным ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками) или нарушенной функцией почек, сочетанное применение НПВП, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, может привести к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих валсартан и НПВП, необходимо проводить мониторинг функции почек.

При применении одновременно с НПВП антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. валсартана, может быть ослаблен.

Препараты лития

При одновременном применении литийсодержащих лекарственных средств (ЛС) с ингибиторами АПФ и АРА II, включая валсартан, отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан и диуретиками.

Транспортные белки

По результатам исследованияin vitro на культуре печени человека валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Совместное применение валсартана с ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (С_mах и AUC).

Диуретики

У пациентов, принимающих диуретики (особенно в тех случаях, когда диуретическая терапия была начата недавно), после начала терапии валсартаном иногда может развиваться чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической артериальной гипотензии при применении валсартана может быть сведен к минимуму путем прекращения приема диуретиков до начала лечения.

Особые указания:

Пациенты с нарушением функции почек

Следует избегать одновременного применения АРА II, включая Валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 30 мл/мин).

Гиперкалиемия

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

Трансплантация почки

Данных по безопасности применение препарата Валсартан у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.

Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или снижением ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Валсартан следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии

Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие ЛС, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени без явлений холестаза применять валсартан необходимо с осторожностью. Первичный гиперальдостеронизм

Препарат не эффективен для лечения артериальной гипертензии пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.

Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме препарата ВАЛСАРТАН у пациентов с аортальным или митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда

У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение Валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата Валсартан по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата Валсартан, а также периодически во время лечения, необходимо проводить оценку функции почек.

Комбинированная терапия при артериальной гипертензии

При лечении артериальной гипертензии Валсартан может применяться в монотерапии, а так же совместно с другими гипотензивными средствами, а частности, с диуретиками.

Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда Возможно применение Валсартана в комбинации с другими ЛС, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. У данной категории пациентов не рекомендуется применять Валсартан одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией Валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.

Комбинированная терапия при ХСН

При ХСН Валсартан может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и Валсартаном.

Ангионевротический отек, включая отек Квинке

Ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших Валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием Валсартана в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема Валсартана запрещено.

Беременность

В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.

Двойная блокада РААС

При лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и изменении функции почек (включая острую почечную недостаточность). Требуется соблюдать осторожность при комбинации АРА И, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела). И не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой двигательных и психических реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг и 160 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРАНАФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Валсартан
Valsartanum
Химическое соединение
ИЮПАК	(S)-N-(1-карбокси-2-метилпроп-1-ил)-N-пентаноил-N-[2-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил-метил]амин
Брутто-формула	C24H29N5O3
Молярная масса	435,5175 г/моль [1]
CAS	137862-53-4
PubChem	60846
DrugBank	APRD00133
Состав
Классификация
АТХ	C09CA03
Фармакокинетика
Биодоступн.	25%
Связывание с белками плазмы	95%
Метаболизм	Печень (8—10%)
Период полувывед.	6 часов
Экскреция	Почки — 30%, Желчь — 70%
Лекарственные формы
Таблетки
Способы введения
Перорально
Другие названия
Вазар, Валз, Ванатекс, Вальсакор, Диован, Диокор, Диокор Соло, Квазар
Медиафайлы на Викискладе

Валсарта́н — антигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина ІІ (БРА). В 2008, 2009 и 2010 годах — самое назначаемое лекарственное средство для лечения артериальной гипертензии в мире. Самый исследованный препарат данного класса — доказательная база включает около 140 тысяч пациентов в различных клинических испытаниях.

Фармакологические свойства[править | править код]

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин ІІ, который образуется из ангиотензина І вследствие действия ангиотензин-превращающего фермента. Кроме того, этот процесс может проходить под действием химаз, катепсина и др. ферментов, как произвольно, так и вследствие блокады АПФ. Ангиготензин ІІ связывается со специфическими рецепторами, размещенными на клеточных мембранах многих тканей. Описано от 4 до 7 подтипов рецепторов к ангиотензину ІІ. Взаимодействие ангиотензина ІІ с рецепторами проявляется широким спектром физиологических эффектов, которые включают как прямое, так и косвенное влияние на регуляцию артериального давления. Как вазоконстриктор, ангиотензин ІІ оказывает прямой прессорный эффект при взаимодействии с рецепторами подтипа AT₁. Кроме того, при взаимодействии с рецепторами 1-го типа происходит стимулирование фибробластов, последующая дифференцировка их в фиброциты и, как следствие, разрастание соединительной ткани. Также ангиотензин ІІ снижает выведение натрия из организма и стимулирует секрецию альдостерона. При взаимодействии ангиотензина ІІ с рецепторами 2-го типа (AT₂) происходит вазодилятационный (сосудорасширяющий) эффект и тормозится пролиферация фибробластов и последующее перерождение в фиброциты в сосудистой стенке, сердечной мышце, ткани почек, поджелудочной железе, головном мозге и других органах и тканях.

Валсартан является пероральным активным специфическим антагонистом (блокатором) рецепторов ангиотензина ІІ (БРА). Выборочно влияет на рецепторы подтипа AT₁, которые отвечают за прессорное действие ангиотензина ІІ. Сродство валсартана к AT₁-рецепторам в 20 000 — 30 000 раз выше, чем к AT₂-рецепторам. Благодаря этому проявляются эффекты двойного механизма снижения артериального давления и антипролиферативные свойства, связанные с взаимодействием ангиотензина ІІ с AT₁-рецепторами. Валсартан не влияет на АПФ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и не влияет на систему брадикинина. Поэтому при применении валсартана возникновение такого побочного эффекта, как кашель, бывает крайне редко, сопоставимо с ноцебо. При повышении дозы и при продолжительном лечении валсартаном количество побочных эффектов, связанных с брадикинином, не увеличивается. Валсартан влияет на сердечно-сосудистую регуляцию, не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 ч, а максимальное снижение АД достигается на протяжении 4—6 ч после приёма разовой дозы. Антигипертензивный эффект длится более 24 ч после применения препарата. После 16 недель приёма антигипертензивный эффект может достигать 48 часов, т.е ещё 24 часов после пропущенной дозы. Во время постоянного приёма препарата максимальное снижение АД при применении любой дозы препарата обычно достигается к 2—4 нед и удерживается на протяжении всего периода лечения. Есть прямая взаимосвязь между дозой препарата и временем достижения целевого артериального давления.

Дополнительное снижение АД достигается комбинацией валсартана с гидрохлоротиазидом (препараты Ко-Диован®, Валз, Вальсакор Н, Вальсакор НД, Вазар Н, Диокор и др.), а также с амлодипином и прямым ингибитором ренина алискиреном.
Прекращение приема валсартана не сопровождается симптомом «рикошета» или другими побочными клиническими явлениями. Существуют данные о более выраженном снижении артериального давления валсартаном по сравнению с другими БРА. Отмечается, что доза, большая максимально допустимой (выше 320 мг валсартана), не приводит к ортостатически опасному снижению АД.

К современным стратегиям антигипертензивной терапии, которые обеспечивают долговременную комплаентность (приверженность пациента лечению) и антигипертензивную эффективность, необходимую для достижения целевых уровней АД, относится применение фиксированных (в 1 таблетке) комбинаций антигипертензивных препаратов различных классов с установленной эффективностью, хорошей переносимостью и дополнительными преимуществами у определённых категорий пациентов, в частности дигидропиридиновых антагонистов кальция пролонгированного действия (амлодипин) и блокаторов ангиотензиновых рецепторов (валсартан). В результате клинических испытаний установлено, что комбинация амлодипин + валсартан имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно. Также показано, что эта комбинация имеет благоприятный профиль переносимости, а дополнительные механизмы действия компонентов минимизируют их характерные побочные эффекты. Так, частота возникновения периферических отёков при применении комбинации амлодипин + валсартан была значимо ниже по сравнению с монотерапией амлодипином, однако, достоверно выше чем при применении комбинаций валсартана с гидрохлортиазидом.

Показания[править | править код]

Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в т. ч. после перенесённого инфаркта миокарда; валсартан — единственный сартан, применение которого разрешено в подобных случаях).

Применение[править | править код]

При АГ средняя терапевтическая доза составляет 160 мг 1 раз в сутки, которую можно повышать до 320 мг 1 раз в сутки. Валсартан также может приниматься сочетанно с другими антигипертензивными агентами. Одновременное применение диуретиков, например, гидрохлоротиазида, снизит АД у пациентов с недостаточным контролем гипертензии.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки, которую постепенно повышают с интервалами в неделю до 160 мг 2 раза в сутки.

После перенесённого инфаркта миокарда начальная доза составляет 20 мг 2 раза в сутки, которую постепенно повышают с интервалами в неделю до 160 мг 2 раза в сутки.

Есть данные о возможности применения валсартана в дозе 640 мг в сутки. При этом повышение риска возможных побочных реакций не наблюдается, равно как и увеличение терапевтического эффекта. При дополнении к стандартной терапии после коронарной ангиопластики валсартан доказал снижение частоты рестенозов (повторных сужений стента) и количества повторных вмешательств.

Противопоказания[править | править код]

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к любому из вспомогательных веществ;
• Тяжёлые нарушения функции печени;
• Билиарный цирроз и холестаз;
• Тяжёлое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤10 мл/мин);
• Проводимый гемодиализ;
• Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты[править | править код]

С частотой 1 % и те, которые возникают чаще в отношении валсартана, чем плацебо: ортостатическая гипотензия, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит. В редких случаях отмечают невралгию, конъюнктивит, гипотензию, сердечную недостаточность, кашель, носовые кровотечения, диарею, боль в животе, боль в спине, миалгию, артрит, слабость, астению. Нечасто наблюдают гиперкалиемию, депрессию, бессонницу, синкопе. Очень редко отмечают тромбоцитопению, головную боль, кровотечение, ангионевротический отёк, высыпания, зуд, артралгию, нарушение функции почек, острую почечную недостаточность, гастроэнтерит, ринит, васкулит, рак.

Современные исследования, направленные на изучение влияния данного препарата на сердечно-сосудистую систему и развитие диабета, показали, что пациенты с предрасположенностью к возникновению диабетических и сердечно-сосудистых заболеваний, принимающие Валсартан на протяжении 5 лет и ведущие здоровый образ жизни, смогли снизить вероятность проявления диабета, но сердечно-сосудистых последствий применения препарата избежать не удалось ^[2]

Особые указания[править | править код]

С осторожностью применять у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, при одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При клиренсе креатинина 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. Возможна симптоматическая гипотензия у пациентов со сниженным уровнем натрия и ОЦК, например при применении диуретиков в высоких дозах. С осторожностью применять у пациентов с циррозом печени, в начале терапии хронической сердечной недостаточности, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, в сочетании с ингибиторами АПФ.

Для пациентов с нехолестатическим повреждением печени доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей установлена в ряде исследований. Разрешён FDA США для применения в детском возрасте (в России к применению у детей не разрешён). В ряде исследований доказано положительное влияние валсартана на сексуальную функцию.

Взаимодействия[править | править код]

Валсартан является первично активным препаратом и не требует метаболизма в печени для проявления своего лечебного эффекта. Вероятность взаимодействия с прапаратами, метаболизирующимися в печени, практически отсутствует. При одновременном применении калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков, солевых добавок, содержащих калий, или других лекарственных препаратов, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), следует быть осторожными и измерять концентрации калия. Не наблюдалось никаких взаимодействий, которые бы имели клиническую значимость, при использовании препаратов, часто применяемых для лечения пациентов с гипертензией: циметидина, варфарина, фуросемида, дигоксина, атенолола, индометацина, гидрохлоротиазида, амлодипина и глибенкламида.
Другие антигипертензивные средства могут повышать антигипертензивный эффект валсартана.

Длительное применение НПВС (нестероидных противовоспалительных средств) может снизить антигипертензивное действие антагонистов ангиотензина ІІ. Вместе назначенные НПВС и антагонисты ангиотензина ІІ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня сывороточного калия и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект, как правило, имеет обратимый характер. Редко возможно развитие острой почечной недостаточности, в частности, у больных с нарушенной функцией почек, пациентов с обезвоживанием и у лиц пожилого возраста.

В августе 2018 года на конгрессе Европейского кардиологического общества в Мюнхене группа исследователей представила результаты клинических испытаний комбинации валсартана и сакубитрила. В ходе исследования оценивалась безопасность и переносимость препарата сакубитрил/валсартан у пациентов с сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка (СНнФВ). В течение 10 недель в группах, где первая получала сакубитрил/валсартан в госпитале перед выпиской, а вторая в короткие сроки после выписки — более 86 % пациентов непрерывно принимали комбинацию препаратов в течение 2 недель, и из них около 50 % пациентов достигла терапевтической дозы в 200 мг 2 раза в день в обеих группах. Испытания указали на высокий профиль безопасности взаимодействия препаратов^[3].

Передозировка[править | править код]

Нет данных относительно передозировки валсартаном. Основным признаком передозировки может являться артериальная гипотензия с головокружением. Лечение зависит от времени, которое прошло после приёма препарата, и тяжести симптомов; стабилизация гемодинамики является наиболее важной. При возникновении гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и как можно раньше обеспечить парентеральное введение солевых растворов. Валсартан не выводится путём диализа вследствие значительного связывания с белками плазмы крови.

Канцероген в валсартане[править | править код]

В 2018 году Европейское агентство по лекарственным средствам (ЕМА) обнаружила в препаратах на основе валсартана производства «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Лтд» (Китай) потенциально канцерогенную примесь N-нитрозодиметиламина (NDMA). В июле 2018 года Росздравнадзор начал проводить мероприятия по изъятию с российского рынка препаратов валсартан, содержащих канцероген^[4][5]. В ноябре 2018 года Росздравнадзор изъял из обращения 561 серию препаратов с китайской субстанцией.^[6].

В феврале 2019 года глобальный отзыв лекарственных препаратов на основе валсартана из-за выявления потенциально онкогенной примеси затронул компанию Pfizer и её бизнес в Японии. Отзыву подлежат более 763 тыс. таблеток препарата Амвало, произведенных с апреля по июль 2018 г. на заводе индийской компании Mylan^[7].

См. также[править | править код]

Сакубитрил/Валсартан (LCZ696)

Примечания[править | править код]

Ссылки[править | править код]

• Машковский, М. Д. Валсартан // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7.
• Валсартан — Информация для врачей и медицинских работников — Справочник Видаль.
• Павел Котляр, Надежда Маркина. Данные клинических результатов одного из самых продаваемых в мире лекарств — валсартана, производимого Novartis, — оказались подтасованы. Газета.ru (21 февраля 2014).
• Markham, Anthony, and Karen L. Goa. «Valsartan.» Drugs 54.2 (1997): 299-311.
• NAVIGATOR Study Group. «Effect of valsartan on the incidence of diabetes and cardiovascular events.» New England Journal of Medicine 362.16 (2010): 1477-1490.

Валсартан Плюс

МНН: Валсартан, Гидрохлортиазид

Производитель: Лекфарм СООО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Валсартан в комбинации с диуретиками

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№025008

Информация о регистрации в РК:
04.05.2021 — 04.05.2026

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое наименование

Валсартан
Плюс

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная
форма, дозировка

Таблетки,
покрытые пленочной оболочкой, 80
мг/12.5 мг, 160 мг/12.5 мг, 160 мг/25 мг

Фармакотерапевтическая группа

Сердечно-сосудистая
система. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему.
Ангиотензина II антагонисты, в комбинации. Ангиотензина II
антагонисты в комбинации с диуретиками. Валсартан в комбинации с
диуретиками.

Код ATХ С09DА03

Показания к применению

Лекарственный
препарат Валсартан Плюс показан к применению у пациентов:

— для лечения
эссенциальной гипертензии легкой и средней степени тяжести с
недостаточным контролем артериального давления при помощи монотерапии
валсартаном или гидрохлортиазидом.

Перечень
сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

—
гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из
вспомогательных веществ, входящих в состав лекарственного препарата,
или к производным сульфонамидов;

— врожденный
ангионевротический отек или пациентам, у которых развился
ангионевротический отек во время предшествующего лечения ингибитором
АКФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II;

— период
беременности и кормления грудью;

— биллиарный цирроз
или холестаз;

— анурия;

—
сопутствующее применение блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА),
включая препарат Валсартан Плюс, или ингибиторов
ангиотензин-конвертирующего фермента (иАКФ) и алискирена у пациентов
с сахарным диабетом (1-го и 2-го типа) и пациентам с почечной
недостаточностью (СКФ <60 мл/мин).

Необходимые
меры предосторожности при применении

Поговорите
со своим врачом до начала применения лекарственного средства, если:

— у Вас
был рак кожи или появилось непредвиденное поражение кожи во время
лечения. Применение гидрохлортиазида, особенно длительный прием
высоких доз, может повышать риск развития некоторых видов рака кожи и
губ (немеланомный рак кожи). Если вы принимаете гидрохлортиазид,
необходимо защищать кожу от воздействия солнечных и ультрафиолетовых
лучей;

—
если Вы испытываете снижение остроты зрения или боль в глазах, это
могут быть симптомы скопления жидкости в сосудистой оболочке глаза
(хориоидальный выпот) или повышения внутриглазного давления, которые,
как правило, проявляется в течение нескольких часов или недель после
начала приема препарата. При отсутствии лечения это может привести к
необратимой потере зрения. Если у вас в анамнезе имеется
аллергическая реакция на пенициллин или сульфонамид, риск развития
нежелательной реакции повышается.

Электролиты

Калий

Тиазидные диуретики
могут вызывать гипокалиемию или усиливать имевшуюся ранее
гипокалиемию. Тиазиды следует назначать с осторожностью, при
проведении регулярного контроля уровня калия в сыворотке у пациентов
с заболеваниями, сопровождающимися усиленной потерей калия.

Рекомендуется
проводить коррекцию гипокалиемии до начала лечения тиазидами.
Сопутствующая гипомагниемия может затруднить коррекцию гипокалиемии.
Так как препарат содержит блокатор рецепторов ангиотензина II, любое
добавление калия во время лечения препаратом Валсартан Плюс следует
тщательно оценивать и применять с осторожностью. Следует проводить
регулярный контроль концентраций калия и магния. У всех пациентов,
получающих тиазидные диуретики, необходимо проводить контроль
нарушений электролитного баланса.

Натрий

Тиазидные диуретики
могут способствовать возникновению гипонатриемии или усиливать
имевшуюся ранее гипонатриемию. Это может быть связано с
неврологическими симптомами (рвота, спутанность сознания, апатия).
Тиазидные диуретики следует назначать только после коррекции любой
ранее имевшейся гипонатриемии. Необходимо проводить регулярный
контроль концентрации натрия в сыворотке.

Кальций

Тиазидные диуретики
снижают экскрецию кальция с мочой и могут увеличить уровень кальция в
сыворотке. Лечение тиазидными диуретиками следует начинать только
после коррекции предшествующей гиперкальциемии или лечения
заболевания, вызвавшего ее. Необходимо регулярно контролировать
концентрацию кальция в сыворотке.

Гиповолемия

У пациентов с
выраженной гиповолемией после начала терапии препаратом Валсартан
Плюс может развиться симптоматическая гипотензия. Существующая
гиповолемия должна быть скорректирована до начала лечения.

Стеноз почечной
артерии

Препарат Валсартан
Плюс следует использовать с особой осторожностью у пациентов с
односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом
артерии единственной почки, так как у таких пациентов могут
увеличиваться уровни мочевины в крови и креатинина в сыворотке.

Почечная
недостаточность

Необходимо соблюдать
осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.
Тиазидные диуретики могут быть неэффективны у пациентов с тяжелой
почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин). Таким образом,
препарат Валсартан Плюс следует назначать таким пациентам только
после тщательного изучения соотношения риска и ожидаемой пользы на
фоне контроля клинических и лабораторных показателей.

У пациентов с
почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин) одновременный прием
БРА, включая препарат Валсартан Плюс, или иАКФ и алискирена
противопоказан (см. подраздел «Двойная блокада
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)» в разделе
«Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

Опыт применения
валсартана у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности
(СКФ <10 мл/мин) или пациентов, находящихся на гемодиализе,
отсутствует.

Печеночная
недостаточность

Необходимо соблюдать
осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью.
Тиазиды могут вызывать электролитные нарушения, печеночную
энцефалопатию и гепаторенальный синдром у таких пациентов. Таким
образом, препарат Валсартан Плюс следует назначать таким пациентам
только после тщательного изучения соотношения риска и ожидаемой
пользы на фоне контроля клинических и лабораторных показателей.
Препарат противопоказан пациентам с билиарным циррозом или
холестазом.

Ангионевротический
отек

Имеются сообщения о
случаях ангионевротического отека, включающего отек гортани и
голосовой щели, приводящих к обструкции дыхательных путей и/или к
отеку лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимающих
валсартан. У некоторых из этих пациентов имеется указание в анамнезе
на развитие ангионевротического отека на фоне применения других
препаратов, в том числе ингибиторов АКФ. Пациентам, у которых
развился ангионевротический отек, необходимо немедленно прекратить
прием препарата и больше никогда не возобновлять его прием.

Системная красная
волчанка

Тиазидные диуретики,
включая гидрохлортиазид, могут провоцировать развитие или обострение
системной красной волчанки.

Метаболические
эффекты

Препарат Валсартан
Плюс может повышать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке в
результате снижения клиренса мочевой кислоты и может вызывать или
усиливать гиперурикемию и способствовать развитию подагры у пациентов
с предрасположенностью к ней. В связи с этим препарат не
рекомендуется применять у пациентов с гиперурикемией и (или)
подагрой.

Тиазидные диуретики,
включая гидрохлортиазид, могут влиять на толерантность к глюкозе и
ухудшать течение сахарного диабета. Уровни холестерина и
триглицеридов в сыворотке могут повышаться при использовании
гидрохлортиазида.

Прочие

Реакции
гиперчувствительности к гидрохлортиазиду более вероятны у пациентов с
аллергией и астмой.

Хориоидальный
выпот, острая миопия и вторичная закрытоугольная глаукома

Гидрохлортиазид,
сульфонамид, входящий в состав препарата Валсартан Плюс, может
вызывать идиосинкразические реакции, приводящие
к развитию хориоидального выпота с дефектом поля зрения,
к острой преходящей миопии или закрытоугольной глаукоме. Это
проявляется в виде острого снижения остроты зрения или глазной боли,
возникающих в течение нескольких часов или недель после начала
лечения. Нелеченная закрытоугольная глаукома может привести к
устойчивой потере зрения. Первой мерой ее лечения является как можно
более быстрая отмена приема препарата. Хирургические и медицинские
процедуры следует рассматривать в случае, когда внутриглазное
давление не контролируется другими способами. Предшествующая аллергия
на сульфонамид или пенициллин может являться фактором риска для
развития остроугольной глаукомы при лечении гидрохлортиазидом.

Пациенты с
сердечной недостаточностью и перенесенным инфарктом миокарда

У пациентов, у
которых функция почек зависит от активности
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например, пациенты с
тяжелой сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АКФ или
блокаторами ангиотензиновых рецепторов сопровождалось олигурией и
(или) прогрессирующей азотемией и в редких случаях – острой
почечной недостаточностью и (или) летальным исходом. Оценка состояния
пациентов с сердечной недостаточностью или пациентов, ранее
перенесших инфаркт, всегда должна включать оценку состояния почечной
функции.

Репродуктивная
функция

Информация о влиянии
валсартана на репродуктивную функцию у человека отсутствует. В
исследованиях на крысах отсутствуют какие-либо эффекты влияния
валсартана на репродуктивную функцию.

Двойная блокада
ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Немеланомный рак
кожи (НМРК)

Повышенный риск
развития немеланомного рака кожи (НМРК) (базальноклеточная карцинома
и плоскоклеточный рак) с увеличением накопительного воздействия
гидрохлортиазида наблюдали авторы двух эпидемиологических
исследований, основанных на датском Национальном реестре
онкологических больных. Риск появления НМРК повышается при
долгосрочном применении. Фотосенсибилизирующее действие
гидрохлортиазида может принимать участие в потенциальном механизме
развития НМРК.

Пациенты,
принимающие гидрохлортиазид, должны быть проинформированы о риске
развития НМРК и должны быть проинструктированы в отношении
регулярного обследования кожных покровов на предмет появляющихся
поражений и своевременно сообщать о любых подозрительных изменениях
со стороны кожи. Пациентам следует рекомендовать принимать
профилактические меры, такие как ограничение солнечного
света/ультрафиолетового излучения и использование соответствующей
защиты от солнца при воздействии солнечного света, чтобы
минимизировать риск возникновения рака кожи. Подозрительные изменения
кожи должны подвергаться быстрому обследованию, возможно, со взятием
биопсии и её гистологического исследования. Кроме того, применение
гидрохлортиазида у пациентов с НМРК в анамнезе требует пересмотра
лечения.

Взаимодействия
с другими лекарственными препаратами

Всегда
сообщайте своему врачу, какие лекарственные средства Вы принимаете
или недавно принимали, даже если это лекарственные средства,
отпускаемые без рецепта.

Взаимодействия,
влияющие на оба компонента

Литий

Следующие
взаимодействия могут иметь место при применении обоих компонентов
препарата Валсартан Плюс (валсартана и (или) гидрохлортиазида).

При
совместном введении лития и ингибиторов АКФ, блокаторов рецепторов
ангиотензина II или тиазидов зарегистрированы обратимое увеличение
концентраций лития в сыворотке и его токсичность. Так как тиазиды
снижают почечный клиренс, после приема препарата токсичность лития
может возрастать. Поэтому рекомендуется тщательный контроль
концентраций лития в сыворотке при совместном применении.

Нестероидные
противовоспалительные средства (НПВС), включая ингибиторы
циклооксигеназы-2 (ЦОГ2)

Введение
НПВС или ингибиторов ЦОГ-2 может снижать гипотензивный эффект
антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II). У пожилых
пациентов, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с
гиповолемией (включая тех, кто получает мочегонную терапию)
совместное введение НПВС (или ингибиторов ЦОГ-2) с АРА II может
повышать риск ухудшения почечной функции, включая возможную острую
почечную недостаточность. Поэтому данные препараты должны применяться
в комбинации у таких пациентов только с осторожностью и под контролем
функции почек.

Другие
гипотензивные препараты

Препарат
Валсартан Плюс потенцирует гипотензивное действие других
гипотензивных лекарственных препаратов (например, бета-блокаторов,
вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АКФ,
блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА) и прямых ингибиторов ренина
(ПИР)).

Валсартан

Двойная
блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
лекарственными препаратами из групп БРА и АКФ или алискиреном.
Совместное
введение БРА, включая препарат Валсартан Плюс, с другими
лекарственными препаратами, действующими на РААС, связано с
повышенной частотой гипотензии, обморока, гиперкалиемии и почечной
недостаточностью (включая острую почечную недостаточность) по
сравнению с монотерапией. Поэтому двойная блокада РААС посредством
совместного применения ингибиторов АКФ, БРА или алискирена не
рекомендуется. Если двойная блокада считается абсолютно необходимой,
ее следует проводить исключительно под наблюдением врача и тщательным
контролем функции почек, электролитов и артериального давления.

У
пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин)
одновременный прием БРА, включая препарат Валсартан Плюс, или иАКФ и
алискирена противопоказан.

Совместное
применение БРА, включая препарат Валсартан Плюс, или иАКФ и
алискирена противопоказано пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го
типа. Ингибиторы АКФ, включая препарат Валсартан Плюс, и блокаторы
рецептора ангиотензина (БРА) не должны применяться совместно у
пациентов с диабетической нефропатией.

Калий

Совместное
применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с другими
лекарственными препаратами, способными повышать уровень калия в
сыворотке (например, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими
лекарственными препаратами, гепарином), может увеличивать риск
гиперкалиемии. В таких случаях валсартан – один из действующих
веществ препарата – должен применяться с осторожностью и под
контролем уровня калия.

Транспортеры

Исследования
in
vitro
на ткани печени человека показали, что валсартан является субстратом
транспортера печеночного захвата OATP1B1 и печеночного эффлюксного
транспортера MRP2. Совместное введение ингибиторов транспортеров
OATP1B1 (рифампин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может, таким
образом, увеличивать системное воздействие валсартана.

При
монотерапии валсартаном не наблюдалось клинически значимых
взаимодействий со следующими лекарственными препаратами: циметидином,
варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином,
гидрохлортиазидом, амлодипином, глибенкламидом.

Гидрохлортиазид

Лекарственные
препараты, влияющие на уровни калия и магния в сыворотке.

Потеря
калия и (или) магния может усиливаться при совместном введении с
калийуретическими диуретиками (например, фуросемидом),
глюкокортикоидами, АКТГ, амфотерицином В, карбеноксолоном,
пенициллином G, салицилатами и антиаритмическими препаратами.

Сердечные
гликозиды (наперстянка)

Тиазид-индуцированная
гипокалиемия или гипомагниемия могут способствовать появлению
дигиталис-индуцированных сердечных аритмий.

Миорелаксанты

Тиазидные
диуретики, включая гидрохлортиазид, потенцируют действие
курареподобных миорелаксантов.

Противодиабетические
препараты

Тиазидные
диуретики могут влиять на толерантность к глюкозе. В таких случаях
может потребоваться коррекция дозы инсулина или перорального
сахароснижающего препарата.

Аллопуринол

Совместное
применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид, может
повышать частоту гипертензивных реакций на аллопуринол.

Амантадин

Совместное
применение тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид, может
повышать риск развития нежелательных реакций, вызванных амантадином.

Диазоксид

Тиазидные
диуретики могут усиливать гипергликемический эффект диазоксида.

Противоопухолевые
препараты (например, циклофосфамид, метотрексат)

Совместное
введение тиазидных диуретиков может снижать экскрецию цитотоксических
препаратов через почки и усиливать их миелосупрессивные эффекты.

Антихолинергические
препараты

Биодоступность
тиазидных диуретиков может возрастать при совместном введении с
антихолинергическими препаратами (например, атропином, бипериденом),
возможно, вследствие снижения моторики желудочно-кишечного тракта и
замедления опорожнения желудка. Прокинетики (например, цисаприд),
наоборот, могут снижать биодоступность тиазидных диуретиков.

Метилдопа

Имелись
отдельные сообщения о гемолитической анемии, имевшей место при
совместном введении метилдопы и гидрохлортиазида.

Ионообменные
смолы

Всасывание
тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид, снижается под влиянием
холестирамина или колестипола. Поэтому введение гидрохлортиазида и
ионообменной смолы должно быть попеременным, оставляя максимально
возможный временной интервал между введениями для минимизации
взаимодействия.

Витамин
D

Совместное
введение тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид, с витамином D
или солями кальция может потенцировать подъем уровня кальция в
сыворотке.

Циклоспорин

Совместное
применение циклоспорина может повышать риск гиперурикемии и привести
к усилению симптомов подагры.

Соли
кальция

Совместное
применение тиазидных диуретиков может привести к гиперкальциемии за
счет усиления канальцевой реабсорбции кальция.

Лекарственные
препараты, влияющие на уровень натрия в сыворотке

Гипонатриемический
эффект диуретиков может усиливаться при совместном введении с такими
лекарственными препаратами, как антидепрессанты, нейролептики или
противоэпилептические препараты. Рекомендуется соблюдать осторожность
при длительном введении данных лекарственных препаратов.

Алкоголь,
барбитураты, наркотики

Совместное
введение тиазидных диуретиков с алкоголем, барбитуратами или
наркотиками может потенцировать ортостатическую гипотензию.

Прессорные
амины

Гидрохлортиазид
может снижать ответ на прессорные амины, такие как норадреналин.
Однако клиническая значимость данного эффекта недостаточна для
исключения их применения.

Специальные
предупреждения

Беременность

Препарат
действует непосредственно на РААС и поэтому не должен использоваться
во время беременности или у женщин, планирующих беременность. Врачи,
назначающие какие-либо препараты, воздействующие на РААС, должны
проинформировать женщин, способных к деторождению, о потенциальном
риске применения данных препаратов во время беременности.

Из-за
механизма действия антагонистов рецепторов ангиотензина II нельзя
исключать риск для эмбриона и плода при использовании данных
препаратов. На основании ретроспективных данных применение
ингибиторов АКФ в I триместре беременности было связано с возможным
риском врожденных пороков развития. Кроме того, сообщалось о
поражении плода и смерти плода при применении во II и III триместрах
лекарственных препаратов, которые действуют непосредственно на
ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). У людей почечная
перфузия плода, которая зависит от развития РААС, начинается во II
триместре. Поэтому риски лечения валсартаном выше во II и III
триместре беременности. Имелись сообщения о самопроизвольном аборте,
маловодии и почечной недостаточности у новорожденного, когда
беременная женщина случайно принимала валсартан.

У
всех новорожденных, подвергшихся внутриутробному воздействию
препарата, необходимо тщательно проверять достаточность диуреза,
наличие гиперкалиемии и артериальное давление. При необходимости
должны быть приняты медицинские меры (такие как регидратация) для
удаления лекарственного препарата из сосудистого русла.

Внутриутробное
воздействие тиазидных диуретиков, включая гидрохлортиазид, может
вызывать желтуху плода или новорожденных, или тромбоцитопению и может
быть связано с другими нежелательными реакциями, имевшими место у
взрослых.

Если
беременность выявлена во время лечения, прием препарата Валсартан
Плюс необходимо отменить.

Кормление
грудью

В
доклинических исследованиях отмечалось выделение валсартана в молоко
животных (крыс). Гидрохлортиазид проникает через плацентарный барьер
и экскретируется с грудным молоком. Исследований с участием кормящих
женщин не проводилось, и поэтому препарат Валсартан Плюс не должен
применяться у кормящих женщин.

Дети

Безопасность
и эффективность применения лекарственного средства Валсартан Плюс у
детей не установлены.

Особенности
влияния препарата на способность управлять транспортным средством или
потенциально опасными механизмами

Как и
другие гипотензивные препараты, препарат Валсартан Плюс может
нарушать реакцию, способность управлять автомобилем и способность
использовать инструменты и механизмы. Рекомендуется соблюдать
осторожность.

Рекомендации по
применению

Режим
дозирования

Рекомендованной
суточной дозой препарата Валсартан Плюс является 1 таблетка, покрытая
оболочкой, в дозировке 80 мг/12.5 мг. При недостаточном снижении
артериального давления через 3-4 недели терапии может потребоваться
продолжение лечения препаратом Валсартан Плюс в суточной дозировке 1
таблетка, покрытая оболочкой, 160 мг/12.5 мг. Применять
препарат Валсартан Плюс в суточной дозировке 1 таблетка, покрытая
оболочкой, 160 мг/25 мг, следует только тем пациентам, у которых не
достигается адекватное снижение артериального давления при приеме
препарата в дозировке 160 мг/12.5 мг. Максимальный гипотензивный
эффект проявляется через 2-4 недели терапии.

Препарат следует
запивать жидкостью.

Метод и путь
введения

Препарат Валсартан
Плюс следует запивать жидкостью.

Частота
применения с указанием времени приема

Препарат Валсартан
Плюс можно принимать независимо от приема пищи.

Длительность
лечения

Необходимо
проконсультироваться с лечащим врачом.

Меры,
которые необходимо принять в случае передозировки

Передозировка
валсартаном может проявляться выраженной гипотензией, которая может
привести к сниженному уровню сознания, сосудистому коллапсу и (или)
шоку.

Следующие
признаки и симптомы также могут иметь место при передозировке
гидрохлортиазидом: тошнота, сонливость, гиповолемия и электролитные
нарушения, связанные с аритмиями и мышечными спазмами.

Во
всех случаях передозировки необходимо предпринять общие
поддерживающие меры. Они могут включать тщательный контроль и меры по
стабилизации сердечно-сосудистой функции.

Валсартан
не выводится с помощью гемодиализа по причине его значительного
связывания с белками плазмы крови, в то же время для выведения из
организма гидрохлортиазида гемодиализ эффективен.

Меры,
необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного
препарата

Не
применимо.

Указание на
наличие риска симптомов отмены

Не
применимо.

Рекомендации
по обращению за консультацией к медицинскому работнику для
разъяснения способа применения лекарственного препарата

Не
применимо.

Описание
нежелательных реакций, которые
проявляются при стандартном применении лекарственного препарата, и
меры, которые следует принять в этом случае

Нечасто

Дегидратация,
парестезия, нечеткость зрения, шум в ушах, гипотензия, кашель,
миалгия, повышенная утомляемость.

Очень
редко

Головокружение,
диарея, артралгия.

Частота
неизвестна

Обморок
(при применении после перенесенного инфаркта миокарда),
некардиогенный отек легких, нарушение функции почек, повышение
концентраций мочевой кислоты, креатинина и билирубина в сыворотке,
гипокалиемия, гипонатриемия, повышение содержания в крови азота
мочевины, нейтропения.

Нежелательные
явления, ранее отмеченные при применении каждого из компонентов,
могут иметь место при применении лекарственного средства Валсартан
Плюс, даже если они не наблюдались в клинических исследованиях.

Валсартан

Следующие
нежелательные явления отмечались при монотерапии валсартаном.

Нечасто

Вертиго,
боль в животе.

Частота
неизвестна

Снижение
концентрации гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, реакции
гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь, повышение
концентрации калия в сыворотке крови, гипонатриемия, васкулит,
повышение показателей, характеризующих функцию печени,
ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, почечная
недостаточность.

Гидрохлортиазид

Следующие
нежелательные явления отмечались при монотерапии гидрохлортиазидом.

Очень
часто

Гипокалиемия,
повышение уровня липидов в крови (преимущественно при приеме высоких
доз лекарственного средства).

Часто

Гипонатриемия,
гипомагниемия, гиперурикемия, ортостатическая гипотензия, снижение
аппетита, тошнота, рвота, крапивница и другие формы сыпи, эректильная
дисфункция.

Редко

Тромбоцитопения
(иногда с пурпурой), гиперкальциемия, гипергликемия, глюкозурия и
ухудшение состояния, связанного с обменом веществ, у пациентов с
диабетом, расстройство сна, депрессии, головная боль, головокружение,
парестезия, нарушение зрения, аритмия, запор, дискомфорт в области
ЖКТ, диарея, внутрипеченочный холестаз или желтуха, реакции
фоточувствительности.

Очень
редко

Агранулоцитоз,
лейкопения, гемолитическая анемия, угнетение функции костного мозга,
реакции гиперчувствительности, гипохлоремический алкалоз, нарушения
со стороны дыхательной системы, включая пневмонию и отек легких,
панкреатит, некротизирующий васкулит, токсический эпидермальный
некролиз (синдром Лайелла), кожные реакции, напоминающие системную
красную волчанку (СКВ), обострение кожных проявлений СКВ.

Частота
неизвестна

Рак
кожи и губ (немеланомный рак кожи), мышечные спазмы, повышение
температуры, астения, мультиформная эритема, апластическая анемия,
острая закрытоугольная глаукома, снижение
остроты зрения или боль в глазах вследствие высокого внутриглазного
давления (возможные признаки скопления жидкости в сосудистой оболочке
глаза (хориоидальный выпот), нарушение
функции почек, острая почечная недостаточность.

При
возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к
медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в
информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на
лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности
лекарственных препаратов РГП
на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и
медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического
контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные
сведения

Состав
лекарственного препарата

Одна таблетка
содержит

активные
вещества: валсартан/гидрохлортиазид
– 80 мг/12.5 мг или 160 мг/12.5 мг или 160 мг/25 мг,

вспомогательные
вещества:
натрия
крахмалгликолят (тип А), натрия стеарила фумарат,
кросповидон
(тип В), кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза
микрокристаллическая, кальция гидрофосфат дигидрат.

Состав оболочки
Опадрай II
белый (для дозировок 80 мг/12.5 мг и 160 мг/25 мг):
спирт
поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е
171),
макрогол 4000 / ПЭГ, тальк.

Состав оболочки
Опадрай II
розовый (для дозировки 160 мг/12.5 мг): спирт
поливиниловый частично гидролизованный, титана диоксид (Е
171),
макрогол 4000 / ПЭГ, тальк, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид
красный (Е 172), магнетит/железа оксид черный (Е 172).

Описание
внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки 80 мг/12.5
мг: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые
пленочной оболочкой белого цвета.

Таблетки 160 мг/12.5
мг: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые
пленочной оболочкой розового цвета.

Таблетки 160 мг/25
мг: таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые
пленочной оболочкой белого цвета.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в
контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой.

По 3 контурные
ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на
казахском и русском языках в пачке из картона.

Срок хранения

3 года.

Не использовать по
истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить в защищенном
от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в
недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Сведения о
производителе

СООО
«Лекфарм»,

Республика
Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к.301.

Тел./факс: +375 1774
53801,

электронная почта:
www.lekpharm.by

Держатель
регистрационного удостоверения

СООО «Лекфарм»,

Республика Беларусь,
223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, к.301.
тел./факс: +375
1774 53801,

электронная почта:
www.lekpharm.by

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации
на
территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)
по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства

Представительство
CООО «Лекфарм» в Республике Казахстан,

050000,
г. Алматы, Бостандыкский район, проспект Аль-Фараби 7,

БЦ
«Нұрлы Тау», корпус 4а, офис 55,

тел.
8(727) -3110454

факс
8(727) -3110455

электронная
почта: baikenova@lekpharm.by

2._ЛВ_Валсартан_плюс_17_.04_.2021_.docx	0.06 кб
Валсартан_плюс_ЛВказ.doc	0.13 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту