Валтарсан от давления инструкция таблетки

ВАЛСАРТАН — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-004913

Торговое наименование препарата

Валсартан

Международное непатентованное наименование

Валсартан

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

1 таблетка содержит:

Ингредиент		Количество
Действующее вещество:
Валсартан	40 мг	80 мг	160 мг
Вспомогательных веществ — до получения таблетки (без оболочки) массой:
	110 мг	220 мг	330 мг
кальция гидрофосфат безводный	50,6 мг	101,2 мг	131,2 мг
крахмал кукурузный	9,2 мг	18,4 мг	18,4 мг
кросповидон	9,0 мг	18,0 мг	17,1 мг
магния стеарат	1,2 мг	2,4 мг	3,3 мг
Вспомогательных веществ до получения таблетки (с оболочкой) массой:
	115 мг	225 мг	340 мг
Состав оболочки:
гипромеллоза	3,429 мг	3,429 мг	6,858 мг
титана диоксид	0,728 мг	0,728 мг	1,456 мг
макрогол 400	0,613 мг	0,613 мг	1,226 мг
диметикон 100	0,23 мг	0,23 мг	0,460 мг

Описание

Таблетки 40 мг — круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 80 мг — круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Таблетки 160 мг — круглые, двояковыпуклые, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

C09CA03

Фармакодинамика:

Активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁ рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной антагонистической активности в отношении АТ₁-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функции сердечно-сосудистой системы.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензин превращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина.

Сравнение валсартана с ингибитором АПФ показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении Валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р < 0,05).

Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).

После приема разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов.

При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными последствиями.

Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет

При применении препарата в течение 2-х лет у пациентов, которые начали принимать в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом сходен с таковым при других состояниях.

ХСН у пациентов старше 18 лет

Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора — ангиотензина II, а именно — вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина и др.).

На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами, валсартан за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона уменьшает задержку натрия и воды в организме.

Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в плазме крови.

При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м², получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.

У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных и сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3%.

В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса ЛЖ, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.

Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе

При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистическое снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности.

У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.

Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии

У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Фармакокинетика:

Всасывание

После приема препарата внутрь максимальная концентрация (С_mах) достигается в течение 2-4 ч. Абсорбция — быстрая, степень всасывания вариабельна, средняя абсолютная биодоступность — 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная с примерно 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае его приема натощак, так и в случае его приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.

Распределение

Объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. В значительной степени связывается с белками плазмы крови — 94-97%, преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: a-фаза с периодом полувыведения (T_1/2) менее 1 часа и β-фаза с Т_1/2 — около 9 ч. Выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%), почками (около 13%).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с ХСН

У данной категории пациентов время достижения С_mах и Т_1/2 сходны с таковым у здоровых добровольцев. Повышение AUC и С_mах прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза).

Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты старше 65 лет

У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности валсартана в два раза по сравнению с со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет

Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.

Показания:

— Артериальная гипертензия.

— Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.

— Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией ЛЖ, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Дети и подростки

— Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата;

— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;

— беременность;

— период грудного вскармливания;

— возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, возраст до 18 лет — по другим показаниям;

— одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела);

— одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.

С осторожностью:

Нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин (нет клинических данных); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм; соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли; гипонатриемия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, лечение большими дозами диуретиков); дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин, в том числе находящиеся на гемодиализе; нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (≤9 баллов по шкале Чайлд-Пью) небилиарного генеза без явлений холестаза; пациенты с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС); аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; наследственный ангионевротический отек, либо ангионевротический отек на фоне терапии АРА II или ингибиторами АПФ в анамнезе (следует соблюдать особую осторожность); одновременное применение с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Беременность и лактация:

Беременность

Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, Валсартан не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.

Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, Валсартан не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функций почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали Валсартан.

Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан, следует отменить лечение как можно быстрее.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком.

Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимать внутрь, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.

Взрослые

Артериальная гипертензия

Препарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг.

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляется 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента.

Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валсартан может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.

Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости до 160 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.

Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда

Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда.

Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки.

Для обеспечения указанного режима дозирования при необходимости применения валсартана в дозе 20 мг следует назначать препараты валсартана других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или в форме таблеток 40 мг с риской.

Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Валсартан. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Валсартан в период титрования.

В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями или нарушений функции почек, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Оценка состояния пациентов, в период после перенесенного инфаркта миокарда, должна включать оценку функции почек.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с нарушениями функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 10 мл/мин, коррекции доза препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении валсартана у пациентов с СКФ менее 10 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функции печени

Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.

Дети и подростки

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД.

Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.

Масса тела	Максимальная рекомендованная суточная доза
≥ 8 кг < 35 кг	80 мг
≥ 35 кг < 80 кг	160 мг
≥ 80 кг ≤ 160 мг	320 мг

Применение у особых групп педиатрических пациентов

Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции почек

У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК менее 30 мл/мин, а также у педиатрических пациентов, находящихся на гемодиализе, применение валсартана не изучалось, поэтому применение препарата у данной группы пациентов не рекомендуется.

У пациентов в возрасте от 6 до 18 лет при КК более 30 мл/мин коррекции дозы валсартана не требуется. Во время приема препарата следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови.

Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции печени

Как и для взрослых пациентов, применение валсартана противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у детей и подростков с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать суточную дозу валсартана 80 мг у данной группы пациентов.

Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда

Валсартан не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и для применения после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.

Побочные эффекты:

У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических исследованиях частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности.

Профиль безопасности препарата Валсартан у пациентов с артериальной гипертензией у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Для всех нежелательных явлений, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно) использовалась градация «частота неизвестна».

Пациенты с артериальной гипертензией

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна — снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны сосудов

Частота неизвестна — васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — боль в животе.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — буллезный дерматит.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна — миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Частота неизвестна — нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто — повышенная утомляемость.

Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно- следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Пациенты после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или ХСН

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Частота неизвестна — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Нечасто — гиперкалиемия; частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны сердца

Нечасто — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Нарушения со стороны сосудов

Часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто — кашель.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто — тошнота, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Частота неизвестна — нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Очень редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко — рабдомиолиз; частота неизвестна — миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Нечасто — астения, повышенная утомляемость.

Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или ХСН наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, боль в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.

Передозировка:

Симптомы

Снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.

Лечение

Симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата и от степени тяжести симптомов.

При случайно передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо восстановление водно-электролитного равновесия, внутривенное введение 0,9% раствора хлорида натрия. Пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Установлено, что при монотерапии Валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.

Калийсберегающие диуретики, препараты К+, соли, содержащие К+, усиливают развитие гиперкалиемии; диуретики — гипотензивный эффект.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсартан, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменению функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуют проводить мониторинг артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих Валсартан и другие ЛС, оказывающие влияние на РААС.

Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Данной категории пациентов рекомендовано с осторожностью принимать валсартан одновременно с другими средствами, влияющими на РААС, т.к. это может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у данной группы пациентов.

Лекарственные средства, которые могут привести к увеличению содержания калия в плазме крови

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида, эплеренона), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)

У пациентов пожилого возраста, со сниженным ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками) или нарушенной функцией почек, сочетанное применение НПВП, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, может привести к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих валсартан и НПВП, необходимо проводить мониторинг функции почек.

При применении одновременно с НПВП антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. валсартана, может быть ослаблен.

Препараты лития

При одновременном применении литийсодержащих лекарственных средств (ЛС) с ингибиторами АПФ и АРА II, включая валсартан, отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан и диуретиками.

Транспортные белки

По результатам исследованияin vitro на культуре печени человека валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Совместное применение валсартана с ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (С_mах и AUC).

Диуретики

У пациентов, принимающих диуретики (особенно в тех случаях, когда диуретическая терапия была начата недавно), после начала терапии валсартаном иногда может развиваться чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической артериальной гипотензии при применении валсартана может быть сведен к минимуму путем прекращения приема диуретиков до начала лечения.

Особые указания:

Пациенты с нарушением функции почек

Следует избегать одновременного применения АРА II, включая Валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 30 мл/мин).

Гиперкалиемия

При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.

Трансплантация почки

Данных по безопасности применение препарата Валсартан у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.

Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или снижением ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Валсартан следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии

Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие ЛС, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени без явлений холестаза применять валсартан необходимо с осторожностью. Первичный гиперальдостеронизм

Препарат не эффективен для лечения артериальной гипертензии пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.

Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме препарата ВАЛСАРТАН у пациентов с аортальным или митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда

У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение Валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата Валсартан по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата Валсартан, а также периодически во время лечения, необходимо проводить оценку функции почек.

Комбинированная терапия при артериальной гипертензии

При лечении артериальной гипертензии Валсартан может применяться в монотерапии, а так же совместно с другими гипотензивными средствами, а частности, с диуретиками.

Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда Возможно применение Валсартана в комбинации с другими ЛС, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. У данной категории пациентов не рекомендуется применять Валсартан одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией Валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.

Комбинированная терапия при ХСН

При ХСН Валсартан может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и Валсартаном.

Ангионевротический отек, включая отек Квинке

Ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших Валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием Валсартана в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема Валсартана запрещено.

Беременность

В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.

Двойная блокада РААС

При лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и изменении функции почек (включая острую почечную недостаточность). Требуется соблюдать осторожность при комбинации АРА И, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м² площади поверхности тела). И не рекомендуется у других пациентов.

Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой двигательных и психических реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг и 160 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ПРАНАФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовТаблетки

Содержание статьи

• Валсартан: РЛС
• Валсартан: состав
• Валсартан: механизм действия
• Валсартан: для чего
• Валсартан: дозировка
• Валсартан: побочные эффекты
• Телмисартан или Валсартан: что лучше?
• Вальсакор или Валсартан: что лучше?
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Валсартан
Valsartanum
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовТаблетки Содержание статьи Валсартан: РЛС Валсартан: состав Валсартан: механизм действия Валсартан: для чего Валсартан: дозировка Валсартан: побочные эффекты Телмисартан или Валсартан: что лучше? Вальсакор или Валсартан: что лучше? Краткое содержание Задайте вопрос эксперту по теме статьи Сердечно-сосудистые заболевания, включая артериальную гипертензию, являются самыми частыми причинами смерти людей на планете. По данным Всемирной организации здравоохранения за последние 30 лет количество людей с диагнозом «артериальная гипертензия» увеличилось в 2 раза и перешагнуло за 1 миллиард. В настоящее время выделяют 6 классов препаратов для лечения высокого давления. Относительно новым из них является класс сартанов, к которым принадлежит Валсартан. Рассказываем в статье о нем: какое действующее вещество входит в состав, как «работает» в организме, при каких заболеваниях назначается, есть ли побочные эффекты. Сравним с Вальсакором и Телмисартаном. Валсартан: РЛС Регистр лекарственных средств относит Валсартан к фармакологической группе «Антагонисты рецепторов ангиотензина II». Второе, обиходное, имя этой группы — сартаны. Под наименованием Валсартан препарат выпускают более 10 российских фармацевтических компаний: Алиум, Вертекс, Канонфарма продакшн, Северная звезда и др. Валсартан: состав В состав Валсартана входит одноименное действующее вещество. Препарат выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки содержат как вспомогательное вещество лактозу, поэтому лицам с непереносимостью лактозы или дефицитом лактазы препарат противопоказан. Препарат представлен в нескольких дозировках: Валсартан 40 мг Валсартан 80 мг Валсартан 160 мг Валсартан 320 мг Валсартан: механизм действия Механизм действия Валсартана связан с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой организма (РААС). Эта гормональная система регулирует кровяное давление, а также натриевый и водный гомеостаз. Ведущую роль играет гормон ангиотензин II, который взаимодействует с ангиотензиновыми рецепторами (АТ1) сосудов и почек, сужает их и повышает давление. Препарат «закрывает» рецепторы от ангиотензина II, тем самым снижает тонус сосудов и нормализует давление. Благодаря избирательному действию только на рецепторы АТ1, Валсартан не влияет на другие функции сердечно-сосудистой системы (ССС), не изменяет частоту сердечных сокращений (ЧСС). Валсартан: для чего Валсартан — самый изученный из сартанов. Было проведено большое количество исследований, которые доказали его эффективность при таких показаниях, как: артериальная гипертензия; перенесенный острый инфаркт миокарда (для повышения выживаемости); сердечная недостаточность (препарат выбора для снижения уровня смертности и госпитализации). Для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) часто используют комбинации: Валсартан и Сакубитрил (Юперио), Валсартан, диуретики и блокаторы кальциевых каналов (Ко-Вамлосет), Валсартан и Бисопролол — их совместимость и двойное/тройное действие повышают эффективность терапии и улучшают качество жизни пациентов. Валсартан от давления применяют у детей и подростков в возрасте 6-18 лет — он снижает его плавно, достигая максимального эффекта через 4 недели. И на протяжении длительного времени поддерживает на достигнутом уровне. Валсартан: дозировка Валсартан лекарство принимают один раз в сутки независимо от приема пищи. Дозировка и продолжительность лечения зависит от заболевания и множества других факторов. Лечение назначает лечащий врач, осведомленный об анамнезе пациента. При назначении Валсартана лицам с ХСН и после острого инфаркта миокарда необходимо контролировать функцию почек. При совместном применении диуретиков в высоких дозах может развиться гипотензия. Валсартан: побочные эффекты Перечислим побочные действия Валсартана, которые в соответствии с классификацией ВОЗ встречаются часто: сильное головокружение чрезмерное снижение артериального давления при принятия вертикального положения нарушения функции почек Телмисартан или Валсартан: что лучше? Препарат Телмисартан также принадлежит группе сартанов и содержат одноименное активное вещество, которое имеет одинаковые с Валсартаном механизм действия, показания и противопоказания. Чем же Телмисартан отличается: обладает более сильным гипотензивным действием; выпускается в дозировках 40 и 80 мг; разрешен для применения с 18 лет. Телмисартан также снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и смерти, но его врачи назначают, как правило, при умеренной и тяжелой стадии гипертензии, а Валсартан — при мягкой и умеренной. Валсартан будет препаратом выбора при ХСН, а Телмисартан рекомендуют назначать с осторожностью при сердечной недостаточности. Кроме этого, Валсартан применяют в детской практике, так как он разрешен детям с 6 лет Любые гипотензивные препараты назначает врач, самолечение при гипертонии недопустимо. Чтобы подобрать оптимальный препарат, следует обратиться к в медицинское учреждение. Вальсакор или Валсартан: что лучше? Вальсакор — полный аналог Валсартана с тем же действующим веществом и показаниями. Оба препарата — дженерики оригинального средства Диован. Отличаются страной производства: Вальсакор выпускают в Словении и в России. У препарата отсутствует дозировка 320 мг. Вальсакор и Валсартан пациент может заменять друг на друга при условии соблюдения дозировки. Краткое содержание Регистр лекарственных средств относит Валсартан к группе «Антагонисты рецепторов ангиотензина II». В состав Валсартана входит одноименное действующее вещество. Препарат выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. Механизм действия Валсартана связан с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой организма (РААС). Валсартан применяют в терапии артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, после перенесенного инфаркта миокарда для снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний. Дозировка и продолжительность лечения зависит от заболевания и множества других факторов. Лечение назначает лечащий врач, осведомленный об анамнезе пациента. Из побочных эффектов Валсартана наиболее часто встречаются: головокружение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения функции почек. Телмисартан также снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и смерти, но его врачи назначают, как правило, при умеренной и тяжелой стадии гипертензии, а Валсартан — при мягкой и умеренной. Вальсакор и Валсартан содержат одно и то же действующие вещество. Их можно заменять друг на друга при соблюдении дозировки. Задайте вопрос эксперту по теме статьи Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов. Выпускающий редактор Эксперт-провизор Поделиться мегасоветом Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда Источник Валсартан Valsartanum Химическое соединение ИЮПАК (S)-N-(1-карбокси-2-метилпроп-1-ил)-N-пентаноил-N-[2-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-ил-метил]амин Брутто-формула C24H29N5O3 Молярная масса 435,5175 г/моль [1] CAS 137862-53-4 PubChem 60846 DrugBank APRD00133 Состав Классификация АТХ C09CA03 Фармакокинетика Биодоступн. 25% Связывание с белками плазмы 95% Метаболизм Печень (8—10%) Период полувывед. 6 часов Экскреция Почки — 30%, Желчь — 70% Лекарственные формы Таблетки Способы введения Перорально Другие названия Вазар, Валз, Ванатекс, Вальсакор, Диован, Диокор, Диокор Соло, Квазар  Медиафайлы на Викискладе Валсарта́н — антигипертензивное средство, блокатор рецепторов ангиотензина ІІ (БРА). В 2008, 2009 и 2010 годах — самое назначаемое лекарственное средство для лечения артериальной гипертензии в мире. Самый исследованный препарат данного класса — доказательная база включает около 140 тысяч пациентов в различных клинических испытаниях. Фармакологические свойства[править | править код] Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы является ангиотензин ІІ, который образуется из ангиотензина І вследствие действия ангиотензин-превращающего фермента. Кроме того, этот процесс может проходить под действием химаз, катепсина и др. ферментов, как произвольно, так и вследствие блокады АПФ. Ангиготензин ІІ связывается со специфическими рецепторами, размещенными на клеточных мембранах многих тканей. Описано от 4 до 7 подтипов рецепторов к ангиотензину ІІ. Взаимодействие ангиотензина ІІ с рецепторами проявляется широким спектром физиологических эффектов, которые включают как прямое, так и косвенное влияние на регуляцию артериального давления. Как вазоконстриктор, ангиотензин ІІ оказывает прямой прессорный эффект при взаимодействии с рецепторами подтипа AT1. Кроме того, при взаимодействии с рецепторами 1-го типа происходит стимулирование фибробластов, последующая дифференцировка их в фиброциты и, как следствие, разрастание соединительной ткани. Также ангиотензин ІІ снижает выведение натрия из организма и стимулирует секрецию альдостерона. При взаимодействии ангиотензина ІІ с рецепторами 2-го типа (AT2) происходит вазодилятационный (сосудорасширяющий) эффект и тормозится пролиферация фибробластов и последующее перерождение в фиброциты в сосудистой стенке, сердечной мышце, ткани почек, поджелудочной железе, головном мозге и других органах и тканях. Валсартан является пероральным активным специфическим антагонистом (блокатором) рецепторов ангиотензина ІІ (БРА). Выборочно влияет на рецепторы подтипа AT1, которые отвечают за прессорное действие ангиотензина ІІ. Сродство валсартана к AT1-рецепторам в 20 000 — 30 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам. Благодаря этому проявляются эффекты двойного механизма снижения артериального давления и антипролиферативные свойства, связанные с взаимодействием ангиотензина ІІ с AT1-рецепторами. Валсартан не влияет на АПФ, который превращает ангиотензин І в ангиотензин ІІ и не влияет на систему брадикинина. Поэтому при применении валсартана возникновение такого побочного эффекта, как кашель, бывает крайне редко, сопоставимо с ноцебо. При повышении дозы и при продолжительном лечении валсартаном количество побочных эффектов, связанных с брадикинином, не увеличивается. Валсартан влияет на сердечно-сосудистую регуляцию, не связывается и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 ч, а максимальное снижение АД достигается на протяжении 4—6 ч после приёма разовой дозы. Антигипертензивный эффект длится более 24 ч после применения препарата. После 16 недель приёма антигипертензивный эффект может достигать 48 часов, т.е ещё 24 часов после пропущенной дозы. Во время постоянного приёма препарата максимальное снижение АД при применении любой дозы препарата обычно достигается к 2—4 нед и удерживается на протяжении всего периода лечения. Есть прямая взаимосвязь между дозой препарата и временем достижения целевого артериального давления. Дополнительное снижение АД достигается комбинацией валсартана с гидрохлоротиазидом (препараты Ко-Диован®, Валз, Вальсакор Н, Вальсакор НД, Вазар Н, Диокор и др.), а также с амлодипином и прямым ингибитором ренина алискиреном. Прекращение приема валсартана не сопровождается симптомом «рикошета» или другими побочными клиническими явлениями. Существуют данные о более выраженном снижении артериального давления валсартаном по сравнению с другими БРА. Отмечается, что доза, большая максимально допустимой (выше 320 мг валсартана), не приводит к ортостатически опасному снижению АД. К современным стратегиям антигипертензивной терапии, которые обеспечивают долговременную комплаентность (приверженность пациента лечению) и антигипертензивную эффективность, необходимую для достижения целевых уровней АД, относится применение фиксированных (в 1 таблетке) комбинаций антигипертензивных препаратов различных классов с установленной эффективностью, хорошей переносимостью и дополнительными преимуществами у определённых категорий пациентов, в частности дигидропиридиновых антагонистов кальция пролонгированного действия (амлодипин) и блокаторов ангиотензиновых рецепторов (валсартан). В результате клинических испытаний установлено, что комбинация амлодипин + валсартан имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая АД в большей степени, чем каждый из компонентов отдельно. Также показано, что эта комбинация имеет благоприятный профиль переносимости, а дополнительные механизмы действия компонентов минимизируют их характерные побочные эффекты. Так, частота возникновения периферических отёков при применении комбинации амлодипин + валсартан была значимо ниже по сравнению с монотерапией амлодипином, однако, достоверно выше чем при применении комбинаций валсартана с гидрохлортиазидом. Показания[править | править код] Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в т. ч. после перенесённого инфаркта миокарда; валсартан — единственный сартан, применение которого разрешено в подобных случаях). Применение[править | править код] При АГ средняя терапевтическая доза составляет 160 мг 1 раз в сутки, которую можно повышать до 320 мг 1 раз в сутки. Валсартан также может приниматься сочетанно с другими антигипертензивными агентами. Одновременное применение диуретиков, например, гидрохлоротиазида, снизит АД у пациентов с недостаточным контролем гипертензии. При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 40 мг 2 раза в сутки, которую постепенно повышают с интервалами в неделю до 160 мг 2 раза в сутки. После перенесённого инфаркта миокарда начальная доза составляет 20 мг 2 раза в сутки, которую постепенно повышают с интервалами в неделю до 160 мг 2 раза в сутки. Есть данные о возможности применения валсартана в дозе 640 мг в сутки. При этом повышение риска возможных побочных реакций не наблюдается, равно как и увеличение терапевтического эффекта. При дополнении к стандартной терапии после коронарной ангиопластики валсартан доказал снижение частоты рестенозов (повторных сужений стента) и количества повторных вмешательств. Противопоказания[править | править код] Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к любому из вспомогательных веществ; Тяжёлые нарушения функции печени; Билиарный цирроз и холестаз; Тяжёлое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤10 мл/мин); Проводимый гемодиализ; Период беременности и кормления грудью. Побочные эффекты[править | править код] С частотой 1 % и те, которые возникают чаще в отношении валсартана, чем плацебо: ортостатическая гипотензия, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит. В редких случаях отмечают невралгию, конъюнктивит, гипотензию, сердечную недостаточность, кашель, носовые кровотечения, диарею, боль в животе, боль в спине, миалгию, артрит, слабость, астению. Нечасто наблюдают гиперкалиемию, депрессию, бессонницу, синкопе. Очень редко отмечают тромбоцитопению, головную боль, кровотечение, ангионевротический отёк, высыпания, зуд, артралгию, нарушение функции почек, острую почечную недостаточность, гастроэнтерит, ринит, васкулит, рак. Современные исследования, направленные на изучение влияния данного препарата на сердечно-сосудистую систему и развитие диабета, показали, что пациенты с предрасположенностью к возникновению диабетических и сердечно-сосудистых заболеваний, принимающие Валсартан на протяжении 5 лет и ведущие здоровый образ жизни, смогли снизить вероятность проявления диабета, но сердечно-сосудистых последствий применения препарата избежать не удалось [2] Особые указания[править | править код] С осторожностью применять у пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии, при одновременном применении калийсберегающих диуретиков и препаратов калия. При клиренсе креатинина 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. Возможна симптоматическая гипотензия у пациентов со сниженным уровнем натрия и ОЦК, например при применении диуретиков в высоких дозах. С осторожностью применять у пациентов с циррозом печени, в начале терапии хронической сердечной недостаточности, после недавно перенесенного инфаркта миокарда, в сочетании с ингибиторами АПФ. Для пациентов с нехолестатическим повреждением печени доза валсартана не должна превышать 80 мг. Безопасность и эффективность применения валсартана у детей установлена в ряде исследований. Разрешён FDA США для применения в детском возрасте (в России к применению у детей не разрешён). В ряде исследований доказано положительное влияние валсартана на сексуальную функцию. Взаимодействия[править | править код] Валсартан является первично активным препаратом и не требует метаболизма в печени для проявления своего лечебного эффекта. Вероятность взаимодействия с прапаратами, метаболизирующимися в печени, практически отсутствует. При одновременном применении калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков, солевых добавок, содержащих калий, или других лекарственных препаратов, которые могут повышать уровень калия (гепарин и др.), следует быть осторожными и измерять концентрации калия. Не наблюдалось никаких взаимодействий, которые бы имели клиническую значимость, при использовании препаратов, часто применяемых для лечения пациентов с гипертензией: циметидина, варфарина, фуросемида, дигоксина, атенолола, индометацина, гидрохлоротиазида, амлодипина и глибенкламида. Другие антигипертензивные средства могут повышать антигипертензивный эффект валсартана. Длительное применение НПВС (нестероидных противовоспалительных средств) может снизить антигипертензивное действие антагонистов ангиотензина ІІ. Вместе назначенные НПВС и антагонисты ангиотензина ІІ оказывают аддитивный эффект на повышение уровня сывороточного калия и могут привести к нарушению функции почек. Этот эффект, как правило, имеет обратимый характер. Редко возможно развитие острой почечной недостаточности, в частности, у больных с нарушенной функцией почек, пациентов с обезвоживанием и у лиц пожилого возраста. В августе 2018 года на конгрессе Европейского кардиологического общества в Мюнхене группа исследователей представила результаты клинических испытаний комбинации валсартана и сакубитрила. В ходе исследования оценивалась безопасность и переносимость препарата сакубитрил/валсартан у пациентов с сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка (СНнФВ). В течение 10 недель в группах, где первая получала сакубитрил/валсартан в госпитале перед выпиской, а вторая в короткие сроки после выписки — более 86 % пациентов непрерывно принимали комбинацию препаратов в течение 2 недель, и из них около 50 % пациентов достигла терапевтической дозы в 200 мг 2 раза в день в обеих группах. Испытания указали на высокий профиль безопасности взаимодействия препаратов[3]. Передозировка[править | править код] Нет данных относительно передозировки валсартаном. Основным признаком передозировки может являться артериальная гипотензия с головокружением. Лечение зависит от времени, которое прошло после приёма препарата, и тяжести симптомов; стабилизация гемодинамики является наиболее важной. При возникновении гипотензии пациента следует перевести в горизонтальное положение и как можно раньше обеспечить парентеральное введение солевых растворов. Валсартан не выводится путём диализа вследствие значительного связывания с белками плазмы крови. Канцероген в валсартане[править | править код] В 2018 году Европейское агентство по лекарственным средствам (ЕМА) обнаружила в препаратах на основе валсартана производства «Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал Ко. Лтд» (Китай) потенциально канцерогенную примесь N-нитрозодиметиламина (NDMA). В июле 2018 года Росздравнадзор начал проводить мероприятия по изъятию с российского рынка препаратов валсартан, содержащих канцероген[4][5]. В ноябре 2018 года Росздравнадзор изъял из обращения 561 серию препаратов с китайской субстанцией.[6]. В феврале 2019 года глобальный отзыв лекарственных препаратов на основе валсартана из-за выявления потенциально онкогенной примеси затронул компанию Pfizer и её бизнес в Японии. Отзыву подлежат более 763 тыс. таблеток препарата Амвало, произведенных с апреля по июль 2018 г. на заводе индийской компании Mylan[7]. См. также[править | править код] Сакубитрил/Валсартан (LCZ696) Примечания[править | править код] ↑ International Union of Pure and Applied Chemistry. IUPAC Periodic Table of the Elements. — 2016. Архивировано 2 августа 2017 года. ↑ Effect of Valsartan on the Incidence of Diabetes and Cardiovascular Events // New England Journal of Medicine. — 2010-04-22. — Т. 362, вып. 16. — С. 1477–1490. — ISSN 0028-4793. — doi:10.1056/NEJMoa1001121. ↑ Novartis announces new data that show Entresto® (sacubitril/valsartan) can be initiated early & safely in hospitalized patients after an acute heart failure episode Архивная копия от 10 сентября 2018 на Wayback Machine Novartis, 25.08.2018 ↑ Росздравнадзор проводит мероприятия по предотвращению возможного вреда от препаратов «Валсартана», произведенных из китайской субстанции ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО НАДЗОРУ В СФЕРЕ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ ↑ EMA reviewing medicines containing valsartan from Zhejiang Huahai following detection of an impurity Архивная копия от 9 ноября 2018 на Wayback Machine European Medicines Agency, 5 July 2018 ↑ На поступившие запросы СМИ о лекарственных средствах, изготовленных из субстанции «Валсартан», Росздравнадзор сообщает следующее ФЕДЕРАЛЬНАЯ СЛУЖБА ПО НАДЗОРУ В СФЕРЕ ЗДРАВООХРАНЕНИЯ ↑ Pfizer Japan recalls high blood pressure drug over cancer-causing… (англ.), Reuters (9 February 2019). Архивировано 12 февраля 2019 года. Дата обращения: 12 февраля 2019. Ссылки[править | править код] Машковский, М. Д. Валсартан // Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7. Валсартан — Информация для врачей и медицинских работников — Справочник Видаль. Павел Котляр, Надежда Маркина. Данные клинических результатов одного из самых продаваемых в мире лекарств — валсартана, производимого Novartis, — оказались подтасованы. Газета.ru (21 февраля 2014). Markham, Anthony, and Karen L. Goa. «Valsartan.» Drugs 54.2 (1997): 299-311. NAVIGATOR Study Group. «Effect of valsartan on the incidence of diabetes and cardiovascular events.» New England Journal of Medicine 362.16 (2010): 1477-1490. Источник Каждая таблетка содержит: активное вещество: валсартан – 80 мг или 160 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кроскармеллоза натрия, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактоза моногидрат; состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), коповидон, полидекстроза, полиэтиленгликоль, среднецепочечные триглицериды, оксид железа красный (Е172). Таблетки круглые двояковыпуклые с риской, покрытые оболочкой розового цвета. Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты ангиотензина II. Код АТX: С09СА03 Валсартан оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II (БРА II), при его приеме маловероятно развитие сухого кашля. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает артериальное давление (АД), не влияя на частоту сердечных сокращений (ЧСС). Антигипертензивный эффект развивается через 2 часа после приема внутрь, достигает максимума в течение 4-6 часов и сохраняется более 24 часов. После регулярного приема максимальное снижение АД достигается через 2-4 недели. Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедлению прогрессирования сердечной недостаточности, улучшению функционального класса по классификации NYHA, увеличению фракции выброса, а также к уменьшению признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо. — артериальная гипертензия у взрослых и детей от 6 до 18 лет; — недавно перенесенный инфаркт миокарда (лечение клинически стабильных пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после перенесенного (12 часов – 10 дней) инфаркта миокарда); — сердечная недостаточность (лечение сердечной недостаточности с клинической симптоматикой, при невозможности применения ингибиторов АПФ или в виде дополнительной терапии к ингибиторам АПФ при невозможности применения бета-адреноблокаторов, антагонистов минералокортикоидных рецепторов). Таблетки принимать внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, независимо от приема пищи. Артериальная гипертензия Рекомендуемая доза препарата Валсартан-НАН для взрослых составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 недель лечения; максимальный эффект достигается через 4 недели. При необходимости суточная доза валсартана может быть увеличена до 160 мг или до максимальной суточной дозы 320 мг. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами, включая диуретики. Постинфарктное состояние У пациентов со стабильным состоянием терапия может быть начата уже через 12 часов после инфаркта миокарда. Начальная доза препарата Валсартан-НАН составляет 20 мг 2 раза в сутки, затем дозу необходимо увеличивать до 40 мг, 80 мг и 160 мг два раза в сутки на протяжении последующих нескольких недель. Данная лекарственная форма не предназначена для стартовой терапии в режиме 20 мг 2 раза в сутки, для этой цели необходимо воспользоваться другим лекарственным средством, которое обеспечивает достижение необходимой разовой дозы. Целевая максимальная суточная доза — 160 мг 2 раза в сутки. Рекомендуется достигать уровня дозы 80 мг 2 раза в сутки в течение 2 недель после начала лечения. Целевая максимальная доза должна быть достигнута в течение 3 месяцев, исходя из переносимости пациентом валсартана в период титрования дозы. Если возникает симптоматическая гипотензия или почечная дисфункция, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Валсартан-НАН может назначаться в рамках постинфарктной комбинированной терапии, например, в комбинации с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, статинами и диуретиками. Не рекомендуется комбинировать лечение препаратом Валсартан-НАН с ингибиторами АПФ, а также — одновременный прием ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора и препарата Валсартан-НАН. Оценка состояния пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать мониторинг функции почек. Сердечная недостаточность Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-НАН составляет 40 мг 2 раза в сутки. Постепенное увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки и затем до 160 мг 2 раза в сутки должно проводиться с интервалом, как минимум, 2 недели до достижения максимальной дозы, переносимой пациентом. При одновременном назначении пациенту диуретика, следует рассмотреть целесообразность возможного снижения дозы диуретика. Максимальная суточная доза препарата Валсартан-НАН — 160 мг 2 раза в сутки. Поскольку наличие риски не обеспечивает возможность деления таблетки 80 мг на две равные части, данная лекарственная форма не может обеспечить дозировку в 40 мг. При необходимости назначения валсартана в дозе 40 мг следует воспользоваться лекарственным средством, которое обеспечивает требуемую разовую дозу. Препарат Валсартан-НАН может применяться совместно с другими лекарственными средствами для лечения сердечной недостаточности. Не рекомендуется одновременный прием ингибитора АПФ, бета-адреноблокатора (или К-сберегающего диуретика) и препарата Валсартан-НАН. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью всегда должна включать мониторинг функции почек. Валсартан-НАН может применяться для лечения гипертензии у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе и риском сердечно-сосудистой недостаточности. Отдельные группы пациентов Артериальная гипертензия у детей и подростков Дети от 6 до 18 лет Для детей с массой тела менее 35 кг начальная доза составляет 40 мг один раз в день. Поскольку наличие риски не обеспечивает возможность деления таблетки 80 мг на две равные части, данная лекарственная форма не может обеспечить дозировку 40 мг. При необходимости назначения валсартана в дозе 40 мг следует воспользоваться лекарственным средством, которое обеспечивает требуемую разовую дозу. Для детей с массой тела 35 кг и более начальная доза составляет 80 мг один раз в день. Дозу следует корректировать в зависимости от действия на артериальное давление. Максимальные дозы, изученные в клинических испытаниях, приведены в таблице ниже. Дозы, превышающие указанные, не были изучены и поэтому не рекомендуются. Масса тела Максимальные дозы, изученные в клинических испытаниях > 18 кг … < 35 кг       > 35 кг … < 80 кг       > 80 кг … < 160 кг     80 мг   160 мг 320 мг Дети до 6 лет Безопасность и эффективность препарата Валсартан-НАН у детей младше 6 лет не установлена. Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей и подростков Валсартан — НАН не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности Пациенты пожилого возраста Не требуется изменение дозы у пациентов пожилого возраста. Пациенты с нарушением функции почек Дети от 6 до 18 лет Применение у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин или находящихся на диализе не изучалось, поэтому таким пациентам валсартан не рекомендуется. Не требуется коррекции дозы у детей с клиренсом креатинина более 30 мл/мин. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакокинетика»). Взрослые пациенты с нарушением функции почек Нет необходимости коррекции дозы у взрослых пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин. Рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина при умеренно выраженной почечной недостаточности. Лекарственное средство Валсартан-НАН противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) и пациентам, находящимся на диализе (см. раздел «Противопоказания»). Одновременное применение лекарственного средства Валсартан-НАН с алискиреном противопоказано у пациентов с умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты с нарушениями функции печени Валсартан-НАН противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг в сутки. Пациенты с сахарным диабетом Одновременное применение лекарственного средства Валсартан-НАН с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом (см. раздел «Противопоказания»). Частота возникновения побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, но < 1/10); нечасто (≥1/1000, но < 1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000). При применении валсартана возможны следующие побочные эффекты: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — 1снижение уровня гемоглобина, 1снижение гематокрита, 1нейтропения, 1,2тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна – 1,2реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь. Нарушения со стороны обмена веществ: частота неизвестна – 1,2повышенная концентрация калия в сыворотке крови, 1,2гипонатриемия; нечасто – 2гиперкалиемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто – 2головокружение, в том числе постуральное, 2вертиго; нечасто – 2обморок, 2головная боль. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – 1,2вертиго. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – 2сердечная недостаточность, часто – 2гипотензия и 2ортостатическая гипотензия; частота неизвестна – 1,2васкулит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто – 1,2кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – 1боль в животе, 2диарея, 2тошнота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – 1,2повышение показателей, характеризующих функцию печени, 1в том числе повышение концентрации билирубина в сыворотке крови. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – 1ангионевротический отек, 1,2кожная сыпь, 1,2кожный зуд; нечасто – 2ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: частота неизвестна – 1,2миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – 1нарушение функции почек, 1почечная недостаточность, 1повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, 2повышение концентрации азота мочевины в крови; часто — 2нарушение функции почек, 2почечная недостаточность; нечасто – 2острая почечная недостаточность, 2повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Общие нарушения: нечасто — 2астения, 1,2повышенная утомляемость. Следующие побочные эффекты наблюдались в ходе клинических исследований независимо от их причинной связи с исследуемым препаратом: 1,2артралгия, 2абдоминальная боль, 1астения, 1,2боль в спине, 1диарея, 1головокружение, 1головная боль, 1,2бессонница, 1,2снижение либидо, 2нейтропения, 1тошнота, 1,2отеки, 1,2фарингит, 1,2ринит, 1,2синусит, 1,2инфекции верхних дыхательных путей, 1,2вирусные инфекции. Примечание: сообщалось при: 1 — артериальной гипертензии; 2 — сердечной недостаточности и/или постинфарктном состоянии. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу. — повышенная чувствительность к валсартану или к любому другому компоненту препарата; — тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени, холестаз; — беременность, кормление грудью; — детский возраст менее 6 лет; — одновременное применение БРА II, включая Валсартан-НАН, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73м2); — тяжелая почечная недостаточность (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) и пациенты, находящиеся на диализе. При приеме большей, чем прописано врачом, дозы лекарства следует немедленно обратиться к специалистам для оказания своевременной медицинской помощи! Симптомы: передозировка валсартана может сопровождаться выраженной артериальной гипотензией, которая может приводить к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку. Лечение: совокупность терапевтических мер зависит от времени приема избыточной дозы препарата и тяжести наблюдаемых симптомов, важнейшей мерой является стабилизация работы сердечно-сосудистой системы. Если препарат был принят недавно, то следует вызвать рвоту. При развитии артериальной гипотензии необходимо придать пациенту лежачее положение и принять меры по корректировке объема циркулирующей крови. Выведение валсартана при помощи гемодиализа маловероятно. Пропуск очередного приема дозы Если Вы пропустили прием ежедневной дозы препарата Валсартан-НАН, то не следует компенсировать пропуск приемом двойной дозы, просто примите обычную дозу препарата. Прекращение приема препарата Нельзя прекращать прием препарата Валсартан-НАН без консультации с лечащим врачом. Внезапное прекращение приема препарата Валсартан-НАН не сопровождается резким подъемом артериального давления или другими нежелательными клиническими последствиями. Литий: сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в сыворотке крови и появлении токсических эффектов при одновременном назначении препаратов лития с ингибиторами АПФ. Ввиду отсутствия опыта назначения препаратов лития с валсартаном, одновременное назначение не рекомендуется. В случае если одновременный прием данных препаратов необходим, рекомендуется тщательный мониторинг концентрации лития в сыворотке крови. Препараты, влияющие на CYP 450 Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными препаратами в виде метаболической индукции или угнетения системы цитохрома Р450 при совместном применении с валсартаном не наблюдалось. Несмотря на то, что валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, исследования in vitro не продемонстрировали никакого взаимодействия на этом уровне с рядом молекул, которые также имеют высокую степень связывания с белками, а именно — диклофенаком, фуросемидом и варфарином. Калийсберегающие диуретики, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие препараты, способные повысить уровень калия: совместное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к повышению концентрации калия в сыворотке крови, одновременное назначение не рекомендуется. Следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови в случае необходимости совместного введения указанных препаратов. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота (более 3 г/сутки) и другие неселективные НПВС: при одновременном назначении возможно ослабление антигипертензивного действия, а также повышение риска ухудшения функции почек и повышения концентрации калия в сыворотке крови. В случае необходимости применения подобной комбинации следует обеспечить адекватную гидратацию пациентов и мониторинг функции почек с начала лечения. Транспортеры: данные in vitro показывают, что валсартан является субстратом транспортеров OATP1B1/OATP1B3 и MRP2. Клиническое значение этих данных не установлено. Совместное назначение с ингибиторами транспортера OATP1B1/OATP1B3 (рифампин, циклоспорин) или эффлюксного транспортера MRP2 (ритонавир) может усиливать действие валсартана. Особенные меры предосторожности должны предприниматься в начале или в конце совместной терапии указанными лекарственными средствами. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) БРА II, ингибиторами АПФ или алискиреном: одновременное применение БРА II (включая валсартан) с другими лекарственными средствами, блокирующими РААС – т.е. с ингибиторами АПФ или с алискиреном, ассоциировано с повышенным риском развития гипотонии, гиперкалиемии и нарушением функции почек (в т.ч. развитием острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией. Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно Валсартан-НАН и другие средства, влияющие на РААС. Противопоказано одновременное применение БРА II, включая Валсартан-НАН, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации < 60 мл/мин/1,73м2). Другие: клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин и глибенкламид не выявлено. Ваш лечащий врач должен быть информирован обо всех лекарствах, которые Вы принимаете. Перед началом приема какого-либо лекарственного средства во время лечения препаратом Валсартан-НАН проконсультируйтесь с лечащим врачом. Гиперкалиемия Не рекомендуется одновременное назначение с препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками или иными препаратами, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови (гепарин и др.) Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Нарушение функции почек Не требуется коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью. Рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина при умеренно выраженной почечной недостаточности. Лекарственное средство Валсартан-НАН противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл/мин/1,73 м2) и пациентам, находящимся на диализе (см. раздел «Противопоказания»). Одновременное применение лекарственного средства Валсартан-НАН с алискиреном противопоказано у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) (см. разделы «Противопоказания» и «Способ применения и дозы»). Нарушение функции печени У пациентов с печеночной недостаточностью (легкой и средней тяжести) без холестаза Валсартан-НАН должен применяться с осторожностью (см. разделы «Противопоказания» и «Фармакокинетика»). Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, у тех, которые получают высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала лечения валсартаном может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, например, путем уменьшения дозы диуретика. При гипотензии пациенту следует лечь. Лечение можно продолжить сразу после стабилизации артериального давления. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Гипотония, обморок, инсульт, гиперкалиемия, нарушения функции почек (в том числе острая почечная недостаточность) отмечались у лиц с повышенной чувствительностью, особенно — при комбинировании лекарственных средств, воздействующих на РААС. В связи с этим не рекомендуется двойная блокада РААС при одновременном назначении алискирена с ингибиторами АПФ или БРА II (в т.ч. с валсартаном). Пациентам с диабетической нефропатией не следует назначать иАПФ с БРА II. В отдельных случаях, когда совместное применением иАПФ и БРА II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, артериального давления. Это относится к назначению валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-электролитного баланса и артериального давления, возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии. Противопоказано одновременное применение препарата Валсартан-НАН с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной / тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73м2). Меры предосторожности при приеме данного лекарственного средства Вам необходимо обязательно сообщить вашему доктору, если вы подозреваете, что забеременели (или могли забеременеть ). Прием данного лекарственного средства не рекомендуется на ранних сроках беременности и противопоказан (не должен приниматься) женщинам со сроком беременности более 3 месяцев, поскольку может вызвать серьезные нарушения у ребенка, если принимается в этом периоде (смотрите раздел листка-вкладыша по беременности). Стеноз почечной артерии Отсутствуют данные о безопасности применения валсартана у пациентов с двухсторонним либо односторонним стенозом почечной артерии. Кратковременное применение валсартана у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, являющейся вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызвало никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, изменений концентрации креатинина в сыворотке крови или повышения концентрации азота мочевины в крови. Однако другие препараты, влияющие на РААС, могут повышать концентрацию мочевины в крови и концентрацию креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии. Исходя из этого, при назначении валсартана пациентам данной группы требуется тщательный мониторинг функции почек. Трансплантация почек В настоящее время отсутствуют данные о безопасности применения валсартана у пациентов, недавно перенесших операцию по пересадке почки. Первичный гиперальдостеронизм Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не рекомендуется назначение валсартана, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активна. Стеноз аортального или митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Как и для других вазодилататоров, при назначении валсартана пациентам со стенозом аортального или митрального клапана либо гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, следует соблюдать особую осторожность. Постинфарктное состояние / хроническая сердечная недостаточность У пациентов с сердечной недостаточностью или постинфарктным состоянием, принимающих Валсартан-НАН в обычных дозах, наблюдается незначительное снижение артериального давления, но прекращение терапии из-за длительной симптоматической гипотензии, как правило, не требуется, если соблюдать инструкции по дозированию препарата. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии, начинающих терапию. Комбинация каптоприла и валсартана не привела к возникновению дополнительных клинических преимуществ, однако вела к повышению риска развития побочных реакций по сравнению с приемом препаратов по отдельности. В связи с этим комбинация ингибитора АПФ и валсартана не рекомендуется. Следует соблюдать осторожность при назначении валсартана пациентам в раннем постинфарктном периоде и пациентам с хронической сердечной недостаточностью, начинающим терапию. Как следствие угнетения РААС могут наблюдаться нарушения функции почек. У тех лиц, у которых функция почек может зависеть от активности РААС (в т.ч. у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью) при лечении ингибиторами АПФ были отмечены случаи олигурии и/или прогрессирующей азотемии, острой почечной недостаточности (редко) и/или летального исхода. Поскольку валсартан является БРА II, нельзя исключить возможность развития нарушений функции почек у пациентов. Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью или в постинфарктном состоянии всегда должна включать регулярный контроль функции почек. Назначение валсартана пациентам в период после инфаркта миокарда и пациентам с хронической сердечной недостаточностью приводит к несущественному снижению артериального давления, однако прекращение терапии ввиду симптоматической гипотензии, как правило, не требуется, если соблюдать инструкции по дозировке препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью не рекомендуется тройная терапия ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и валсартаном, поскольку при отсутствии дополнительных клинических преимуществ данная комбинация повышает риск развития побочных реакций. Ангионевротический отек Сообщалось о случаях развития ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей, и/или отека лица, губ, глотки и/или языка у пациентов, принимавших валсартан. Некоторые из этих пациентов имели в анамнезе случай развития ангионевротического отека после приема других препаратов, включая ингибиторы АПФ. В случае развития ангионевротического отека у пациентов прием препарата Валсартан-НАН следует отменить, повторное назначение препарата не допускается. Детский возраст Применение у детей с нарушением функции почек Применение у детей с клиренсом креатинина <30 мл/мин и у детей на диализе не изучалось, поэтому у таких пациентов валсартан применять не рекомендуется. Не требуется коррекции дозы у детей с клиренсом креатинина > 30 мл/мин. Следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке. Это особенно касается случаев, когда валсартан применяется при наличии других состояний (напр., лихорадка, обезвоживание), способных вызвать нарушение функции почек. Противопоказано одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II (в т.ч. валсартана) или иАПФ с препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ < 60 мл/мин/1,73 м2). Применение у детей с нарушением функции печени Как и у взрослых, Валсартан-НАН противопоказан у детей при тяжелой печеночной недостаточности, билиарном циррозе печени и при холестазе. Существует ограничеснный клинический опыт применения валсартана у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. У таких пациентов доза валсартана не должна превышать 80 мг. Специальная информация по вспомогательным веществам Препарат содержит лактозу, поэтому препарат не рекомендуется назначать пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы. При наличии у Вас одного из перечисленных выше заболеваний или состояний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом. Применение БРА II не рекомендуется в первом триместре беременности и противопоказано во втором и третьем триместрах беременности. Эпидемиологические данные показали повышенный риск тератогенного воздействия при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности. Подобный риск может существовать также при приеме БРА II (в т.ч. – Валсартана-НАН). Лечение БРА II (в т.ч. Валсартаном-НАН) нельзя начинать во время беременности. За исключением тех случаев, когда невозможно произвести замену валсартана на иную альтернативную терапию, пациентки, планирующие беременность, должны быть переведены на антигипертензивную терапию лекарственными средствами, у которых хорошо изучен профиль безопасности для беременных женщин. При наступлении беременности прием БРА II (в т.ч. Валсартана-НАН) должен быть прекращен незамедлительно, и при необходимости назначена иная антигипертензивная терапия. Известно, что прием БРА II во втором и третьем триместрах беременности вызывает фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, задержка окостенения черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если женщина принимала БРА II во втором триместре беременности, необходим УЗИ контроль функции почек и черепа плода. Новорожденные, матери которых принимали БРА II, должны находиться под тщательным врачебным наблюдением в связи с возможной артериальной гипотензией. Нет данных о выделении валсартана в грудное молоко, поэтому терапия препаратом Валсартан-НАН не рекомендуется при кормлении грудью. Пациенток следует перевести на альтернативную терапию лекарственными средствами с хорошо изученным профилем безопасности при грудном вскармливании, особенно если ребенок новорожденный или родился недоношенным. Исследований по оценке влияния препарата Валсартан-НАН на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводилось. При управлении транспортными средствами или работе с механизмами следует учитывать возможность возникновения головокружения или слабости. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг. По 10 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. Таблетки, покрытые оболочкой, 160 мг. По 10, 14 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 или 15 таблеток с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку. В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте. 2 года. Не использовать по истечении срока годности. По рецепту. Предприятие-производитель Государственное предприятие «АКАДЕМФАРМ» 220141, г. Минск, ул. академика В.Ф. Купревича, д. 5, корп.3, Республика Беларусь, тел./факс 8(017) 268-63-64 Для сообщения о нежелательных реакциях на сайте производителя academpharm.by представлена электронная форма обращения Источник Понравилась статья? Поделить с друзьями: Валсартан с мочегонным эффектом инструкция по применению Валсартан плюс инструкция по применению цена отзывы Валсартан официальная инструкция по применению Валсартан нан 160 инструкция по применению Валсартан канон инструкция по применению цена Правообладателям Политика конфиденциальности Политика cookies О сайте Контакты