Состав
Действующие вещества: валсартан + гидрохлоротиазид.
Дополнительные ингредиенты:
- повидон;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- кремний коллоидный безводный;
- лактозы моногидрат;
- магния стеарат;
- тальк;
- кроскармеллоза натрия.
Форма выпуска
Препарат поступает на фармацевтические рынки в виде таблеток в пленочной оболочке.
Ниже представлены сочетания доз активных веществ препарата — валсартан (В) + гидрохлоротиазид (Г).
- В — 80 мг + Г — 12,5 мг, табл. п/о в упаковке № 30, № 90;
- В — 160 мг + Г — 12,5 мг, табл. п/о в упаковке № 30, № 90;
- В — 160 мг + Г — 25 мг, табл. п/о в упаковке № 30, № 90;
- В — 320 мг + Г — 12,5 мг, табл. п/о в упаковке № 30;
- В — 320 мг + Г — 25 мг, табл. п/о в упаковке № 30.
Фармакологическое действие
Гипотензивное (антигипертензивное).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вазар Н является комбинированным ЛС (лекарственное средство) для лечения гипертонии. Валсартан — блокатор рецепторов ангиотензина II, действующий исключительно на рецепторы, отвечающие за ангиотензин II. Принимает активное участие в регуляции сердечно-сосудистой функции, при этом, не блокируя и не связывая прочие гормональные рецепторы или ионные каналы.
Гидрохлоротиазид — тиазидный диуретик (мочегонное средство) является антигипертензивным агентом, который понижает почечную реабсорбцию электролитов и повышает экскрецию хлора, натрия, калия, бикарбоната, магния и воды, а также увеличивает содержание ренина в плазме крови.
Комбинация этих двух препаратов дает более выраженный гипотензивный эффект, чем их применение в монотерапии.
Валсартан быстро всасывается в ЖКТ, степень всасывания вариабельна. Абсолютная биологическая доступность — 23%. Связывание с белками плазмы происходит на 94-97%. Выведение происходит преимущественно кишечником (83%) и почками (13%) в основном в неизмененном виде.
Гидрохлоротиазид также обладает быстрым всасыванием. Tmax достигается примерно через 120 минут. Биодоступность на уровне 60-80%. T1/2 варьирует от 6 до 15 часов. Выводится почками на 95% в неизмененном виде и в виде метаболитов на 4%, поэтому фармакокинетика Гидрохлоротиазида во многом зависит от состояния функции почек.
Системная биологическая доступность Гидрохлоротиазида при совместном приеме с Валсартаном понижается примерно на 30%. С другой стороны, сочетаемое применение Гидрохлоротиазида не оказывает значимого воздействия на фармакокинетику Валсартана. Данное взаимодействие не влияет на эффективность Вазара Н, а наоборот отмечено антигипертензивное действие этой комбинации, превышающее эффект каждого из препаратов в отдельности.
Показания к применению
Лекарственное средство Вазар Н применяют для терапии состояний связанных с артериальной гипертензией.
Противопоказания
- повышенная чувствительность организма к любому из составляющих веществ препарата;
- тяжелые патологии функции печени;
- холестаз и цирроз печени;
- анурия;
- рефрактерная гипокалиемия;
- тяжелые патологии функции почек;
- гиперкальциемия;
- гипонатриемия;
- симптоматическая гиперурикемия;
- гиперчувствительность к другим сульфонамидам.
Побочные действия
Со стороны Валсартана часто проявляется:
- ортостатическая гипотензия;
- инфекционные заболевания верхних дыхательных путей, в том числе фарингит и синусит;
Редко:
- невралгия;
- гипотензия;
- конъюнктивит;
- кашель;
- сердечная недостаточность;
- диарея;
- носовое кровотечение;
- болевые ощущения в животе;
- боль в спине;
- астения;
- миалгия;
- слабость;
- артрит;
- гиперкалиемия;
- бессонница;
- синкопе;
- депрессия.
Очень редко:
- головная боль;
- тромбоцитопения;
- высыпания и зуд;
- кровотечение;
- ангионевротический отек;
- нарушение функции почек;
- артралгия;
- гастроэнтерит;
- васкулит;
- ринит.
Со стороны Гидрохлоротиазида иногда возможна:
- гиперурикемия;
- гипокалиемия;
- ортостатическая гипотензия;
- повышение содержания липидов в крови;
- аритмии;
- желтуха;
- панкреатит;
- отек легких;
- пневмонит.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Инструкция на Вазар Н предполагает прием таблеток перорально, запивая небольшим количеством воды, независимо от приема пищи.
Инструкция по применению Вазар Н 80 мг/12,5 мг рекомендует эту дозу препарата как суточную.
При неэффективности данной дозы на протяжении 3-х — 4-х недель рассматривают вопрос продолжения лечения в суточной дозе 160 мг/12,5 мг.
Вазар Н 160 мг/25 мг показан пациентам при недостаточном снижении АД в предыдущей дозе.
В дальнейшем, при необходимости возможно постепенное увеличение дозы лекарственного средства до суточной дозы 320 мг/12,5 мг.
Максимальная суточная доза Вазара Н составляет 320 мг/25 мг.
Стабильный эффект от приема препарата Вазар Н достигается через 2-4 недели.
Передозировка
Прием дозы Валсартана, превышающей максимально рекомендованную может способствовать развитию выраженной артериальной гипотензии, что может стать причиной сердечной недостаточности и/или шока.
Передозировка Гидрохлоротиазидом может привести к тошноте, сонливости, гиповолемии, электролитическим расстройствам, связанным с мышечными спазмами и аритмией.
Рекомендуют промывание желудка и введение солевых растворов. Диализ не эффективен.
Взаимодействие
При совместном назначении препаратов и продуктов, содержащих калий, следует проявить осторожность и следить за концентрацией калия в крови.
Параллельный прием Глибенкламида, Циметидина, Индометацина, Атенолола, Фуросемида, Дигоксина, Варфарина, Гидрохлоротиазида, Амлодипина не приводит к значимому взаимодействию с Вазаром Н.
Другие средства терапии АГ могут усилить антигипертензивное действие Валсартана.
Длительная терапия с использованием НПВП может понизить гипотензивное и диуретическое действие препарата и привести к нарушению функции почек.
Прием Вазара Н может повлиять на толерантность к глюкозе, что потребует корректировку доз гипогликемических лекарственных средств.
Метформин с Гидрохлоротиазидом следует назначать с осторожностью, из-за возможного развития молочнокислого ацидоза.
При назначении Метилдопы возможны случаи развития гемолитической анемии.
Одновременный прием тиазидных диуретиков может привести к усилению гипергликемических эффектов Диазоксида, побочного действия Амантадина, повысить чувствительность к Аллопуринолу, а также снизить выведения с мочой цитотоксических препаратов (Метотрексат, Циклофосфамид и т.д.) и увеличению их миелосупрессивного действия.
При совместном приеме с холиноблокаторами (Атропин, Бипериден) повышается биодоступность Гидрохлоротиазида.
Колестирамин снижает всасывание Гидрохлоротиазида.
Циклоспорин и Вазар Н повышают риск появления гиперурикемии и развития симптомов по типу подагратических.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С.
Срок годности
4 года.
Особые указания
С особой осторожностью назначают пациентам с циррозом печени, ХСН, перенесенным инфарктом миокарда, с двусторонним стенозом почечной артерии, в комбинации с ингибиторами АПФ, с одновременным приемом препаратов калия и калийсберегающих диуретиков.
При КК >30 мл/мин корректировка дозы не требуется.
Для больных с нехолестатическим поражением печени доза препарата не должна превышать 80 мг Валсартана.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Микардис Плюс;
- Кардосал Плюс;
- Олиместра Н;
- Теветен Плюс;
- Лозап Плюс;
- Лориста Н и т.д.
Синонимы
- Вальсакор Н;
- Валзап Плюс;
- Диокор;
- Сакорд Н и т.д.
Детям
Нет достоверных сведений о применении Вазара Н в детском возрасте.
При беременности (и лактации)
Не применяется.
Отзывы
Вазар Н появился на фармацевтическом рынке относительно недавно, но уже успел зарекомендовать себя как высокоэффективное лекарственное средство для лечения артериальной гипертензии с минимальными побочными эффектами.
Естественно, что адекватная терапия может быть назначена только опытным врачом после всестороннего обследования и под постоянным наблюдением.
Цена Вазар Н, где купить
Цена Вазар Н в России варьирует, в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке, в пределах 200 — 600 рублей.
Состав
Действующим веществом является валсартан.
В качестве дополнительных ингредиентов присутствуют:
- целлюлоза микрокристаллическая;
- кремний коллоидный безводный;
- лактозы моногидрат;
- повидон;
- магния стеарат;
- тальк;
- кроскармеллоза натрия.
Форма выпуска
Выпускается в виде таблеток по 40 мг, 80 мг, 160 мг и 320 мг валсартана.
Одна упаковка может содержать от 30 до 90 таблеток.
Фармакологическое действие
Гипотензивное (антигипертензивное).
Фармакодинамика и фармакокинетика
Валсартан является активным веществом препарата и относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II. Избирательно действуя на рецепторы, отвечающие за ангиотензин II, регулирует сердечно-сосудистую функцию не блокируя и не связывая прочие гормональные рецепторы или ионные каналы.
Антигипертензивное действие Валсартана проявляется уже через 120 минут после приема одноразовой дозы и достигает максимального значения на протяжении 4-6 часов. Гипотензивный эффект одноразовой дозы продолжается в течение 24 часов. При каждодневном приеме полная стабилизация артериального давления наблюдается через 2-4 недели и остается в таких показателях на протяжении всего дальнейшего курса терапии.
При недостаточной эффективности Вазара назначают Вазар Н, гипотензивное действие, которого на порядок выше, из-за присутствия в его составе гидрохлоротиазида. Собственно в этом и заключается отличие Вазар и Вазар Н.
Прекращение терапии Вазаром не приводит к синдрому отмены. Наблюдается небольшая кумуляция препарата при повторном приеме.
После перорального приема таблетки Вазара хорошо и быстро абсорбируется из ЖКТ.
Абсолютная биологическая доступность составляет 23%.
С белками плазмы связывается на 94 — 97%.
Выводится из организма в неизмененном виде через кишечник (83%) и почками (13 %).
Показания к применению
Препарат Вазар применяют для терапии артериальной гипертензии, а также патологий сердечно-сосудистой системы, которые сопровождаются симптомами хронической сердечной недостаточности.
Противопоказания
- тяжелые заболевания печени, в том числе цирроз;
- нарушения оттока желчи;
- беременность и лактация;
- нарушения функции почек, в том числе проведение гемодиализа;
- гиперчувствительность к Валсартану или прочим составляющим препарата.
Побочные действия
- артриты;
- гайморит;
- боли в спине;
- фарингит;
- кашель;
- ортостатическая гипотензия;
- конъюнктивит;
- гипотензия;
- диспептические расстройства (боли в животе, диарея);
- миалгия;
- сердечная недостаточность;
- астения;
- синкопе;
- бессонница;
- невралгия;
- депрессия;
- кровотечения различной локализации;
- ангионевротический отек;
- острая почечная недостаточность;
- гастроэнтерит.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препарат Вазар, для удобства назначения, выпускается в разной дозировке от 80 мг до 320 мг. В связи с тяжестью заболевания и индивидуальными особенностями организма рекомендуют прием лекарственного средства с разным содержанием действующего вещества.
Инструкция на Вазар 160 мг рекомендует данную дозу, как среднюю суточную терапевтическую дозу препарата при терапии артериальной гипертензии. По показаниям, при неэффективности этой дозы, она может быть увеличена до максимальной дозы — 320 мг, принимаемой один или два раза в сутки. Препарат Вазар 160 мг можно комбинировать с другими гипотензивными лекарственными средствами.
При ХСН (хроническая сердечная недостаточность) одноразовая начальная доза лекарственного средства составляет 40 мг — 1 таблетка 40 мг или половина таблетки 80 мг. Следующая доза может составлять 80 мг — 1 таблетка 80 мг или, при применении дозы 160 мг, половина таблетки Вазар, инструкция по применению препарата Вазар 80 мг рекомендует постепенное повышение этой дозы до одноразовой дозы 160 мг.
Одноразовую дозу принимают два раза в сутки (утром и вечером), до достижения максимального эффекта. После чего, в зависимости от переносимости препарата, производят корректировку его дозы до минимально эффективной. Не рекомендуют превышать максимальную суточную дозу в 320 мг.
При инфаркте миокарда, в его постинфарктном периоде, начальная одноразовая доза Валсартана составляет 20 мг (таблетка 40 мг деленная пополам), два раза в сутки. На протяжении нескольких следующих недель можно увеличить начальную дозу до максимальной одноразовой дозы — 160 мг, два раза в сутки.
Таблетки Вазара принимают перорально (внутрь) запивая водой. Прием пищи не влияет на время приема препарата. Продолжительность терапевтического курса может определить только лечащий врач.
Передозировка
При передозировке препаратом возможно развитие артериальной гипотензии, сопровождающейся головокружением.
Пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение и проводят парентеральное введение солевых растворов.
Из-за значительного связывания Валсартана с белками плазмы назначение диализа не эффективно.
Взаимодействие
Параллельное применение с Вазаром калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или лекарств повышающих его концентрацию требует особой осторожности и контроля над содержанием калия в крови.
При совместном приеме Вазара и Глибенкламида, Циметидина, Индометацина, Атенолола, Фуросемида, Дигоксина, Варфарина, Гидрохлоротиазида, Амлодипина не наблюдается их клинически значимое взаимодействие.
Назначение других гипотензивных лекарственных средств может привести к усилению антигипертензивного эффекта Валсартана.
Сочетаемый прием НПВС вызывает понижение гипотензивного действия, а также может способствовать обратимому нарушению функции почек. В некоторых случаях у пациентов с нарушением функции почек и больных в пожилом возрасте может развиться острая почечная недостаточность.
Условия продажи
Препарат Вазар отпускается по рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25°C.
Срок годности
4 года.
Особые указания
Препарат Вазар требует осторожного назначения пациентам со стенозом почечной артерии, а также в случае параллельного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
Прием больших доз мочегонных препаратов может привести к развитию симптоматической гипотензии, из-за снижения объема циркулирующей крови и уровня натрия.
На начальном этапе терапии ХСН, при циррозе печени, в постинфарктном периоде, одновременном приеме ингибиторов АПФ необходимо назначать Вазар с особой осторожностью и под постоянным врачебным контролем.
При патологиях печени суточная доза Валсартана не должна превышать 80 мг.
Аналоги
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Микардис;
- Лозап;
- Лориста;
- Теветен;
- Кардосал;
- Кандесар и т.д.
Синонимы
- Валз;
- Вальсакор;
- Диован;
- Валаар;
- Тарег;
- Нортиван и т.д.
Детям
Применение Вазара для терапии пациентов в детском и подростковом возрасте не изучено.
При беременности (и лактации)
Противопоказано применение в период лактации и беременности.
Отзывы
Отзывы о препарате Вазар, при терапии заболеваний сердечно-сосудистой системы, несут положительный оттенок и говорят за его выбор для лечения этих болезненных состояний.
Естественно, что назначать препарат Вазар, как и прочие лекарственные средства, может только опытный врач.
Отзывы о Вазар 160 мг, для лечения артериальной гипертензии, в основном позитивные, как в полной дозе, так и при приеме половины и даже четверти таблетки, что связано с индивидуальной переносимостью лекарственного средства и тяжестью заболевания. Безусловным плюсом препарата считают его высокую эффективность при возможности одноразового суточного приема.
Цена Вазара, где купить
Цена таблеток Вазара очень разнообразна в зависимости от региона, массового содержания активного вещества и количества таблеток.
Например, цена Вазар 80 мг №30 в Москве колеблится от 240 до 350 рублей.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, 80 мг, 160 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество — валсартан 40 мг, 80 мг или 160 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), натрия кроскармеллоза, повидон К29-К32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав оболочки 40 мг: Опадрай II 85G32407 желтый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, железа оксид желтый Е172, лецитин Е322),
состав оболочки 80 мг: Опадрай II 85G34643 розовый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, лецитин Е322, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172),
состав оболочки 160 мг: Опадрай II 85G32408 желтый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, железа оксид желтый Е172, лецитин Е322, железа оксид красный Е172).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне, гравировкой «V» на другой стороне и фаской. Длина 9 мм, ширина 4.5 мм (для дозировки 40 мг).
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской на обеих сторонах, гравировкой «V» на одной стороне и фаской. Диаметр 8 мм (для дозировки 80 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне, гравировкой «V» на другой стороне и фаской. Длина 15 мм, ширина 6.5 мм (для дозировки 160 мг).
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Aнгиотензина ІІ aнтагонисты. Валсартан
Код АТХ C09CA03
Фармакокинетика
Всасывание
После приема валсартана внутрь, максимальные концентрации валсартана в плазме крови достигаются в течение 2-4 часов в случае применения таблеток и 1-2 часов при применении раствора. Значение средней абсолютнаой биодоступности составляет 23 % и 39 % для таблеток и раствора соответственно. При назначении с пищей AUC (площадь под кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Такое снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет около 17 литров, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан обладает высоким сродством к белкам плазмы крови (94-97 %), в основном, к альбумину. Биотрансформация
Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).
Выведение
Кинетика распада валсартана имеет многоэкспоненциальный характер (t½α <1 ч и t½ß окло 9 h). Валсартан выводится преимущественно с калом (около 83% дозы) и мочой (около 13 дозы), в основном, в неизменном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0.62 л/ч (около 30% от общего клиренса). Период полувыведения валсартана равен 6 часам.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такое же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Видимый клиренс валсартана после приема внутрь составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влиял на видимый клиренс препарата.
Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста
У ряда пациентов пожилого возраста системная экспозиция валсартана была несколько выше, чем у молодых пациентов; однако, эти данные не являются клинически значимыми.
Нарушение функции почек
Как и следовало ожидать для соединения, почечный клиренс составляет только 30% от общего плазменного клиренса, корреляция между функцией почек и системной экспозицией валсартана отсутствует. Поэтому при лечении пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время опыт безопасного применения препарата для лечения пациентов с клиренсом креатинина < 10 мл/мин, или находящихся на диализе, отсутствует, поэтому в этих группах пациентов рекомендуется соблюдать осторожность при лечении валсартаном. Валсартан обладает высоким сродством к белкам плазмы крови, и не выводится с помощью диализа.
Нарушение функции печени
Приблизительно 70 % абсорбированной дозы выводится с желчью, в основном в неизменном виде. Валсартан не претерпевает значимой биотрансформации. У пациентов со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени наблюдалось увеличение экспозиции в два раза (AUC), по сравнению со здоровыми испытуемыми. Однако, корреляции между концентрацией валсартана в плазме крови и степенью нарушения функции печени выявлено не было. Применение валсартана не исследовалось при лечении пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Применение в педиатрии
В исследовании с участием 26 пациентов с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет) после однократного введения суспензии валсартана (средняя доза: 0,9 – 2 мг/кг, максимальная доза 80 мг). Клиренс валсартана (л/ч/кг) был сравним во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет, и был аналогичен клиренсу у взрослых пациентов, получавших такую же лекарственная форма препарата.
Фармакодинамика
Валсартан является эффективным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II. Увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови вследствие блокады AT1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные AT2-рецепторы, что уравновешивает эффект AT1-рецепторов. Валсартан не обладает частичным агонистическим действием в отношении рецепторов AT1 и обладает более высоким (примерно в 20,000 раз) сродством к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов валсартан не проявляет. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Валсартан не ингибирует АПФ (также известный как киназа II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, потенцирование эффектов брадикинина и субстанции Р отсутствует, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. В клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение валсартана и ингибиторов АПФ, частота сухого кашля была значительно ниже (p <0,05) в группе пациентов, получавших валсартан, по сравнению с пациентами, получавшими ингибиторы АПФ (2,6 % по сравнению с 7,9 % соответственно). В клинических исследованиях с участием пациентов с сухим кашлем на фоне терапии ингибиторами АПФ в анамнезе, кашель был зарегистрирован у 19,5 % пациентов, получавших валсартан, и у 19,0 % пациентов, получавших тиазидные диуретики, по сравнению с 68,5 % пациентов в группе ингибитора АПФ (p <0,05).
Лечение пациентов с артериальной гипертензией валсартаном приводило к снижению артериального давления при отсутствии влияния на частоту пульса. Резкая отмена валсартана не приводила к «рикошетной» артериальной гипертензии или другим нежелательным явлениям.
Артериальная гипертензия
— лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов и артериальной гипертензии у детей и подростков от 6 до 18 лет
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
— лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной левожелудочковой систолической дисфункцией после недавнего (12 часов — 10 дней) инфаркта миокарда
Сердечная недостаточность
— Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда не могут быть использованы ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), или в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ, когда не могут быть использованы бета-блокаторы и антагонисты минералокортикоидного рецептора
Дозировка
Вазар принимается независимо от приема пищи, запивая водой.
Лечение при недавно перенесенном инфаркте миокарда у гемодинамически стабильных пациентов может быть начато уже через 12 часов после инфаркта миокарда. После приема начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки, дозировку валсартана необходимо титровать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки, в течение следующих нескольких недель. Для получения начальной дозы, используются делимые таблетки дозировкой 40 мг. Целевая максимальная доза составляет 160 мг два раза в сутки. Рекомендуется, чтобы пациенты сначала получали дозы по 80 мг два раза в день в течение двух недель с момента начала лечения и целевую максимальную дозу 160 мг два раза в день в течение 3 месяцев, в зависимости от переносимости препарата пациентом. В случае возникновения симптомов гипотензии или почечной недостаточности, следует снизить дозу препарата.
Лечение Вазаром можно проводить параллельно с другими видами терапии после инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками.
При обследовании пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда следует проводить оценку функции почек.
Длительность терапии устанавливается врачом.
При сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза Вазара составляет 40 мг два раза в сутки. Дозу Вазара следует увеличить методом «титрования» до 80 мг или 160 мг два раза в сутки, с интервалами не менее 2-х недель до достижения максимальной дозы, с учетом переносимости препарата пациентом.
Следует снизить дозу диуретиков, которые принимаются вместе с Вазаром. Максимальная суточная доза Вазара составляет 320 мг, разделенная на несколько приемов.
Вазар можно принимать одновременно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется применение трёхкомпонентной комбинации ингибитора АПФ, валсартана и бета-блокатора или калий-сберегающего диуретика.
При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль функции почек.
Пациенты пожилого возраста
При лечении пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Почечная недостаточность
При лечении взрослых пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
При лечении пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции печени, не сопровождающимся холестазом, доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Детская артериальная гипертензия
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела до 35 кг, и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или более. Дозу следует корректировать на основе результатов артериального давления. Максимальные дозы, которые использовались в клинических исследованиях, указаны в следующей таблице.
Дозы, которые выше перечисленных ниже, не исследовались и поэтому не рекомендованы для применения.
|
Масса тела |
Максимальные дозы, применявшиеся в клинических исследованиях |
|
≥18 кг до <35 кг |
80 мг |
|
≥35 кг до <80 кг |
160 мг |
|
≥80 кг до ≤160 кг |
320 мг |
Дети и подростки с нарушением функции почек в возрасте от 6 до 18 лет
При лечении детей с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.
Дети и подростки с нарушением функции печени в возрасте от 6 до 18 лет
Имеется ограниченный опыт клинического применения валсартана для лечения детей со слабо или умеренно выраженным нарушением функции печени. В этом случае доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), не часто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
У пациентов с артериальной гипертензией
Часто
— гиперкалиемия
Не часто
— головокружение
— кашель
— утомляемость
— боль в животе
— повышение артериального давления у детей
Неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)
— снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита,
тромбоцитопения, нейтропения
— гиперчувствительность, включая сывороточную реакцию
— увеличение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия
— васкулит
— увеличение значений функциональных проб печени, включая повышение содержания билирубина в сыворотке крови
-увеличение мочевины в сыворотке крови
— миалгия
— нарушение функции почек, почечная недостаточность повышение концентрации креатинина в сыворотке крови
— ангионевротический отек, сыпь, зуд, буллезный дерматит
У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с сердечной недостаточностью
Часто
— головокружение, вертиго
— артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия
— почечная недостаточность, нарушение функции почек
Не часто
— гиперкалиемия
— обморок, головная боль, головокружение
— слабость, астения, усталость
— сердечная недостаточность
— кашель
— тошнота, диарея
— ангионевротический отек
— острая почечная недостаточность, повышение концентрации
креатинина в сыворотке крови
Неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)
— тромбоцитопения
— гиперчувствительность, включая сывороточную реакцию
— васкулит
— повышение уровней печеночных ферментов
— сыпь, зуд, буллезный дерматит
— миалгия
— повышение уровней азота мочевины крови
— гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, а также к соевому маслу и арахисовому маслу
— выраженные нарушения функции печени, биллиарный цирроз печени,
холестаз
— одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)
— галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
-с нарушением функции почек с клиренсом креатинина <30 мл/мин, а также пациентов детского возраста, получающих диализ
— с тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом печени, и с холестазом
— с сердечной недостаточностью и недавно перенесенным инфарктом миокарда
Литий
Сообщалось об обратимых повышениях сывороточных концентраций лития и токсичности при совместном использовании ингибиторов АПФ. Учитывая отсутствие опыта сочетанного применения валсартана и лития, использование такой комбинации не рекомендовано. Если данная комбинация необходима по клиническим показаниям, рекомендуется тщательно контролировать сывороточные уровни лития. В случае необходимости применения данной комбинации, следует провести тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Калий-сберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий, и другие вещества, способные повышать уровни калия Если совместное с валсартаном применение лекарственного препарата, влияющего на уровни калия, признано необходимым, рекомендуется контролировать уровни калия в плазме.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении:
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (> 3 г/сутки) и неселективные НПВС
При одновременном назначении антагонистов ангиотензина II с НПВС, может возникнуть снижение гипотензивного эффекта. Кроме этого, одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и увеличению содержания калия в сыворотке крови. По этой причине, рекомендуется контролировать функцию почек в начале лечения, а также обеспечить надлежащую гидратацию пациента.
Транспортеры
Валсартан является субстратом печеночного захвата OATP1B1/OATP1B3 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Комбинированное применение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) может увеличивать системное воздействие валсартана.
Прочие
Не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана со следующими субстанциями: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.
Применение в педиатрии
Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном лечении детей и подростков с артериальной гипертензией, у которых часто первопричинным состоянием является нарушение функции почек, валсартаном и другими препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которые могут привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Требуется тщательный мониторинг функции почек и содержания калия в сыворотке крови.
Гиперкалиемия
Не рекомендовано совместное применение с добавками калия, калий-сберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут повысить уровень калия (гепарин и т.п.). По мере необходимости следует осуществлять контроль за уровнем калия в крови.
Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости в организме
У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или межклеточной жидкости в организме, включая тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях может развиваться симптоматическая гипотензия после начала терапии валсартаном. Перед началом терапии препаратом необходимо скорректировать уровни натрия и межклеточной жидкости в организме, например, путем сокращения дозы диуретиков.
Стеноз почечных артерий
Безопасность применения Вазара для лечения пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки не установлена.
Кратковременный прием валсартана двенадцатью пациентами с вазоренальной артериальной гипертензией на фоне одностороннего стеноза почечной артерии не приводило к значительным изменениям гемодинамических показателей почки, концентрации креатинина в сыворотке крови или азота мочевины крови (АМК). Однако, у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии применение других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, может привести к увеличению концентрации азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови, поэтому при лечении этих пациентов валсартаном следует тщательно контролировать функцию почек.
Трансплантация почки
В настоящее время данные по безопасному применению Вазара для лечения пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует назначать Вазар так как их ренин-ангиотензиновая система неактивна.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и в случае с любыми сосудорасширяющими средствами, необходимо с особой осторожностью подходить к лечению пациентов, страдающих стенозом аортального или митрального клапана, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ).
Нарушение функций почек
В настоящее время опыт безопасного применения препарата для лечения пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и у пациентов, находящихся на диализе отсутствует, поэтому при лечении Вазаром этих групп пациентов, следует проявлять осторожность.
Нарушение функции печени
Следует с осторожностью назначать Вазар пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести без холестаза
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Было показано, что комбинированное лечение каптоприлом и валсартаном не дает дополнительных клинических преимуществ, за то увеличивает риск развития нежелательных явлений, по сравнению с референтными схемами лечения. Поэтому комбинированное лечение валсартаном и ингибиторами АПФ не рекомендуется.
Следует соблюдать осторожность, начиная лечение пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Обследование пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда должно включать оценку функции почек.
Прием Вазара пациентами с постинфарктным состоянием может вызывать некоторое снижение артериального давления, однако, при условии соблюдения инструкций по дозированию, отмена препарата по причине сохраняющейся симптоматической артериальной гипотензии не всегда является обязательной.
Сердечная недостаточность
Риск развития нежелательных побочных эффектов, в частности гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек, может увеличится при приеме Вазара в комбинации с ингибиторами АПФ. У пациентов с сердечной недостаточностью трехкомпонентная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана, не обладает какими-либо клиническими преимуществами при лечении пациентов с сердечной недостаточностью. Данная комбинация, по всей видимости, увеличивает риск нежелательных явлений и поэтому не рекомендована к применению. Также не рекомендована комбинация, включающая ингибитор АПФ, антагонист минералокортикоидного рецептора и валсартан.
Следует соблюдать осторожность, начиная лечение пациентов с сердечной недостаточностью. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек, электролитный баланс и артериальное давление.
У пациентов с сердечной недостаточностью лечение валсартаном часто вызывает некоторое снижение артериального давления, однако, при соблюдении дозировки согласно инструкции, отмена препарата по причине сохраняющейся симптоматической артериальной гипотензии не всегда является обязательной.
Среди пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией, а в редких случаях – с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Ввиду того, что валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать вероятность того, что он может вызвать почечную недостаточность.
Пациентам с диабетической нефропатией не следует применять комбинацию ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензина II рецепторов.
Ангионевротический отек в анамнезе
У пациентов, получавших лечение валсартаном, были зарегистрированы случаи развития ангионевротического отека, включая отек гортани и голосовой щели, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек наблюдался ранее при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. У пациентов, у которых развился ангионевротический отек, следует немедленно отменить лечение валсартаном и не начинать его снова.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Сочетанное использование ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает функцию почек (включая острую почечную недостаточность). В связи с этим, рекомендуется проводить двойную блокаду РААС посредством комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.
Если двойная блокада признана абсолютно необходимой, ее проведение возможно только под наблюдением специалиста и в условиях регулярного тщательного наблюдения за функцией почек, уровнями электролитов и артериальным давлением.
Применение в педиатрии
Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном лечении детей и подростков с артериальной гипертензией. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Это особенно важно в тех случаях, когда валсартан назначается при наличии других патологических состояний (повышенная температура тела, обезвоживание), которые могут снижать функцию почек.
Беременность и период лактации
Не следует начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАII) во время беременности. Пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативные гипотензивные препараты с доказанной безопасностью применения во время беременности, за исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается необходимым. Применение АРАII следует отменить сразу после подтверждения беременности и при необходимости начать лечение альтернативными препаратами. Известно, что экспозиция АРАII во втором и третьем триместре беременности может вызывать у человека фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, замедленное окостенение костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Ввиду отсутствия данных касательно применения валсартана во время грудного кормления, не рекомендуется применять Вазар и предпочтительно использовать альтернативные препараты с хорошо установленной безопасностью при лечении на фоне грудного вскармливания, особенно в случае кормления новорожденных или недоношенных младенцев.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования о влиянии валсартана на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако, при назначении Вазара, также как и других антигипертензивных средств отмечается головокружение и усталость рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами.
Симптомы: выраженная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, циркуляторному коллапсу обмороку и/или шоку.
Лечение: зависит от времени приема препарата и типа и тяжести симптомов; первостепенной задачей является стабилизация кровообращения. В случае артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине и провести корректировку объема циркулирующей крови в организме.
Валсартан маловероятно вывести с помощью гемодиализа.
По 10 таблеток помещают в перфорированную контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
4 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
«Балканфарма-Дупница» АД, Болгария
ВАЗАР (80 мг) ПРЕПАРАТ ОТОЗВАН ПРОИЗВОДИТЕЛЕМ
МНН: Валсартан
Производитель: Балканфарма-Дупница АД
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Valsartan
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
ПРЕПАРАТ ОТОЗВАН ПРОИЗВОДИТЕЛЕМ
Торговое название
Вазар
Международное непатентованное название
Валсартан
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, 80 мг, 160 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — валсартан 40 мг, 80 мг или 160 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), натрия кроскармеллоза, повидон К29-К32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав оболочки 40 мг: Опадрай II 85G32407 желтый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, железа оксид желтый Е172, лецитин Е322),
состав оболочки 80 мг: Опадрай II 85G34643 розовый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, лецитин Е322, железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е172),
состав оболочки 160 мг: Опадрай II 85G32408 желтый (спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, макрогол 3350, железа оксид желтый Е172, лецитин Е322, железа оксид красный Е172).
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне, гравировкой «V» на другой стороне и фаской. Длина 9 мм, ширина 4.5 мм (для дозировки 40 мг).
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской на обеих сторонах, гравировкой «V» на одной стороне и фаской. Диаметр 8 мм (для дозировки 80 мг).
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне, гравировкой «V» на другой стороне и фаской. Длина 15 мм, ширина 6.5 мм (для дозировки 160 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.
Aнгиотензина ІІ aнтагонисты. Валсартан
Код АТХ C09CA03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема валсартана внутрь, максимальные концентрации валсартана в плазме крови достигаются в течение 2-4 часов в случае применения таблеток и 1-2 часов при применении раствора. Значение средней абсолютнаой биодоступности составляет 23 % и 39 % для таблеток и раствора соответственно. При назначении с пищей AUC (площадь под кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Такое снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет около 17 литров, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан обладает высоким сродством к белкам плазмы крови (94-97 %), в основном, к альбумину. Биотрансформация
Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).
Выведение
Кинетика распада валсартана имеет многоэкспоненциальный характер (t½α <1 ч и t½ß окло 9 h). Валсартан выводится преимущественно с калом (около 83% дозы) и мочой (около 13 дозы), в основном, в неизменном виде. После внутривенного введения плазменный клиренс составляет около 2 л/ч, а почечный клиренс – 0.62 л/ч (около 30% от общего клиренса). Период полувыведения валсартана равен 6 часам.
Пациенты с сердечной недостаточностью
Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такое же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Видимый клиренс валсартана после приема внутрь составляет примерно 4,5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влиял на видимый клиренс препарата.
Особые категории пациентов
Пациенты пожилого возраста
У ряда пациентов пожилого возраста системная экспозиция валсартана была несколько выше, чем у молодых пациентов; однако, эти данные не являются клинически значимыми.
Нарушение функции почек
Как и следовало ожидать для соединения, почечный клиренс составляет только 30% от общего плазменного клиренса, корреляция между функцией почек и системной экспозицией валсартана отсутствует. Поэтому при лечении пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время опыт безопасного применения препарата для лечения пациентов с клиренсом креатинина < 10 мл/мин, или находящихся на диализе, отсутствует, поэтому в этих группах пациентов рекомендуется соблюдать осторожность при лечении валсартаном. Валсартан обладает высоким сродством к белкам плазмы крови, и не выводится с помощью диализа.
Нарушение функции печени
Приблизительно 70 % абсорбированной дозы выводится с желчью, в основном в неизменном виде. Валсартан не претерпевает значимой биотрансформации. У пациентов со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени наблюдалось увеличение экспозиции в два раза (AUC), по сравнению со здоровыми испытуемыми. Однако, корреляции между концентрацией валсартана в плазме крови и степенью нарушения функции печени выявлено не было. Применение валсартана не исследовалось при лечении пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Применение в педиатрии
В исследовании с участием 26 пациентов с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет) после однократного введения суспензии валсартана (средняя доза: 0,9 – 2 мг/кг, максимальная доза 80 мг). Клиренс валсартана (л/ч/кг) был сравним во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет, и был аналогичен клиренсу у взрослых пациентов, получавших такую же лекарственная форма препарата.
Фармакодинамика
Валсартан является эффективным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II. Увеличение концентрации ангиотензина II в плазме крови вследствие блокады AT1-рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные AT2-рецепторы, что уравновешивает эффект AT1-рецепторов. Валсартан не обладает частичным агонистическим действием в отношении рецепторов AT1 и обладает более высоким (примерно в 20,000 раз) сродством к рецепторам AT1, чем к рецепторам AT2. Выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов валсартан не проявляет. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Валсартан не ингибирует АПФ (также известный как киназа II), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, потенцирование эффектов брадикинина и субстанции Р отсутствует, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. В клинических исследованиях, в которых проводилось сравнение валсартана и ингибиторов АПФ, частота сухого кашля была значительно ниже (p <0,05) в группе пациентов, получавших валсартан, по сравнению с пациентами, получавшими ингибиторы АПФ (2,6 % по сравнению с 7,9 % соответственно). В клинических исследованиях с участием пациентов с сухим кашлем на фоне терапии ингибиторами АПФ в анамнезе, кашель был зарегистрирован у 19,5 % пациентов, получавших валсартан, и у 19,0 % пациентов, получавших тиазидные диуретики, по сравнению с 68,5 % пациентов в группе ингибитора АПФ (p <0,05).
Лечение пациентов с артериальной гипертензией валсартаном приводило к снижению артериального давления при отсутствии влияния на частоту пульса. Резкая отмена валсартана не приводила к «рикошетной» артериальной гипертензии или другим нежелательным явлениям.
Показания к применению
Артериальная гипертензия
— лечение артериальной гипертензии у взрослых пациентов и артериальной гипертензии у детей и подростков от 6 до 18 лет
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
— лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной левожелудочковой систолической дисфункцией после недавнего (12 часов — 10 дней) инфаркта миокарда
Сердечная недостаточность
— Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда не могут быть использованы ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), или в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ, когда не могут быть использованы бета-блокаторы и антагонисты минералокортикоидного рецептора
Способ применения и дозы
Дозировка
Вазар принимается независимо от приема пищи, запивая водой.
Лечение при недавно перенесенном инфаркте миокарда у гемодинамически стабильных пациентов может быть начато уже через 12 часов после инфаркта миокарда. После приема начальной дозы 20 мг 2 раза в сутки, дозировку валсартана необходимо титровать до 40 мг, 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки, в течение следующих нескольких недель. Для получения начальной дозы, используются делимые таблетки дозировкой 40 мг. Целевая максимальная доза составляет 160 мг два раза в сутки. Рекомендуется, чтобы пациенты сначала получали дозы по 80 мг два раза в день в течение двух недель с момента начала лечения и целевую максимальную дозу 160 мг два раза в день в течение 3 месяцев, в зависимости от переносимости препарата пациентом. В случае возникновения симптомов гипотензии или почечной недостаточности, следует снизить дозу препарата.
Лечение Вазаром можно проводить параллельно с другими видами терапии после инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками.
При обследовании пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда следует проводить оценку функции почек.
Длительность терапии устанавливается врачом.
При сердечной недостаточности
Рекомендуемая начальная доза Вазара составляет 40 мг два раза в сутки. Дозу Вазара следует увеличить методом «титрования» до 80 мг или 160 мг два раза в сутки, с интервалами не менее 2-х недель до достижения максимальной дозы, с учетом переносимости препарата пациентом.
Следует снизить дозу диуретиков, которые принимаются вместе с Вазаром. Максимальная суточная доза Вазара составляет 320 мг, разделенная на несколько приемов.
Вазар можно принимать одновременно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется применение трёхкомпонентной комбинации ингибитора АПФ, валсартана и бета-блокатора или калий-сберегающего диуретика.
При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль функции почек.
Пациенты пожилого возраста
При лечении пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Почечная недостаточность
При лечении взрослых пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин коррекции дозы не требуется.
Печеночная недостаточность
При лечении пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции печени, не сопровождающимся холестазом, доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Детская артериальная гипертензия
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Начальная доза составляет 40 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела до 35 кг, и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или более. Дозу следует корректировать на основе результатов артериального давления. Максимальные дозы, которые использовались в клинических исследованиях, указаны в следующей таблице.
Дозы, которые выше перечисленных ниже, не исследовались и поэтому не рекомендованы для применения.
|
Масса тела |
Максимальные дозы, применявшиеся в клинических исследованиях |
|
≥18 кг до <35 кг |
80 мг |
|
≥35 кг до <80 кг |
160 мг |
|
≥80 кг до ≤160 кг |
320 мг |
Дети и подростки с нарушением функции почек в возрасте от 6 до 18 лет
При лечении детей с клиренсом креатинина >30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.
Дети и подростки с нарушением функции печени в возрасте от 6 до 18 лет
Имеется ограниченный опыт клинического применения валсартана для лечения детей со слабо или умеренно выраженным нарушением функции печени. В этом случае доза валсартана не должна превышать 80 мг.
Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Побочные действия
Частота возникновения побочных реакций оценивается таким образом: очень часто (> 1/10), часто (от > 1/100 до < 1/10), не часто (от > 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
У пациентов с артериальной гипертензией
Часто
— гиперкалиемия
Не часто
— головокружение
— кашель
— утомляемость
— боль в животе
— повышение артериального давления у детей
Неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)
— снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита,
тромбоцитопения, нейтропения
— гиперчувствительность, включая сывороточную реакцию
— увеличение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия
— васкулит
— увеличение значений функциональных проб печени, включая повышение содержания билирубина в сыворотке крови
-увеличение мочевины в сыворотке крови
— миалгия
— нарушение функции почек, почечная недостаточность повышение концентрации креатинина в сыворотке крови
— ангионевротический отек, сыпь, зуд, буллезный дерматит
У пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с сердечной недостаточностью
Часто
— головокружение, вертиго
— артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия
— почечная недостаточность, нарушение функции почек
Не часто
— гиперкалиемия
— обморок, головная боль, головокружение
— слабость, астения, усталость
— сердечная недостаточность
— кашель
— тошнота, диарея
— ангионевротический отек
— острая почечная недостаточность, повышение концентрации
креатинина в сыворотке крови
Неизвестно (невозможно оценить частоту на основании имеющихся данных)
— тромбоцитопения
— гиперчувствительность, включая сывороточную реакцию
— васкулит
— повышение уровней печеночных ферментов
— сыпь, зуд, буллезный дерматит
— миалгия
— повышение уровней азота мочевины крови
Противопоказания
— гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, а также к соевому маслу и арахисовому маслу
— выраженные нарушения функции печени, биллиарный цирроз печени,
холестаз
— одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом 2 типа или нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2)
— галактоземия, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
-с нарушением функции почек с клиренсом креатинина <30 мл/мин, а также пациентов детского возраста, получающих диализ
— с тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом печени, и с холестазом
— с сердечной недостаточностью и недавно перенесенным инфарктом миокарда
Лекарственные взаимодействия
Литий
Сообщалось об обратимых повышениях сывороточных концентраций лития и токсичности при совместном использовании ингибиторов АПФ. Учитывая отсутствие опыта сочетанного применения валсартана и лития, использование такой комбинации не рекомендовано. Если данная комбинация необходима по клиническим показаниям, рекомендуется тщательно контролировать сывороточные уровни лития. В случае необходимости применения данной комбинации, следует провести тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.
Калий-сберегающие диуретики, добавки калия, заменители соли, содержащие калий, и другие вещества, способные повышать уровни калия Если совместное с валсартаном применение лекарственного препарата, влияющего на уровни калия, признано необходимым, рекомендуется контролировать уровни калия в плазме.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении:
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту (> 3 г/сутки) и неселективные НПВС
При одновременном назначении антагонистов ангиотензина II с НПВС, может возникнуть снижение гипотензивного эффекта. Кроме этого, одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и увеличению содержания калия в сыворотке крови. По этой причине, рекомендуется контролировать функцию почек в начале лечения, а также обеспечить надлежащую гидратацию пациента.
Транспортеры
Валсартан является субстратом печеночного захвата OATP1B1/OATP1B3 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2. Комбинированное применение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) может увеличивать системное воздействие валсартана.
Прочие
Не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана со следующими субстанциями: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.
Применение в педиатрии
Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном лечении детей и подростков с артериальной гипертензией, у которых часто первопричинным состоянием является нарушение функции почек, валсартаном и другими препаратами, ингибирующими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, которые могут привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Требуется тщательный мониторинг функции почек и содержания калия в сыворотке крови.
Особые указания
Гиперкалиемия
Не рекомендовано совместное применение с добавками калия, калий-сберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут повысить уровень калия (гепарин и т.п.). По мере необходимости следует осуществлять контроль за уровнем калия в крови.
Пациенты с дефицитом натрия и/или жидкости в организме
У пациентов с выраженным дефицитом натрия и/или межклеточной жидкости в организме, включая тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях может развиваться симптоматическая гипотензия после начала терапии валсартаном. Перед началом терапии препаратом необходимо скорректировать уровни натрия и межклеточной жидкости в организме, например, путем сокращения дозы диуретиков.
Стеноз почечных артерий
Безопасность применения Вазара для лечения пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки не установлена.
Кратковременный прием валсартана двенадцатью пациентами с вазоренальной артериальной гипертензией на фоне одностороннего стеноза почечной артерии не приводило к значительным изменениям гемодинамических показателей почки, концентрации креатинина в сыворотке крови или азота мочевины крови (АМК). Однако, у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии применение других препаратов, которые влияют на ренин-ангиотензиновую систему, может привести к увеличению концентрации азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови, поэтому при лечении этих пациентов валсартаном следует тщательно контролировать функцию почек.
Трансплантация почки
В настоящее время данные по безопасному применению Вазара для лечения пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом не следует назначать Вазар так как их ренин-ангиотензиновая система неактивна.
Стеноз аортального и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и в случае с любыми сосудорасширяющими средствами, необходимо с особой осторожностью подходить к лечению пациентов, страдающих стенозом аортального или митрального клапана, а также гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ).
Нарушение функций почек
В настоящее время опыт безопасного применения препарата для лечения пациентов с клиренсом креатинина <10 мл/мин и у пациентов, находящихся на диализе отсутствует, поэтому при лечении Вазаром этих групп пациентов, следует проявлять осторожность.
Нарушение функции печени
Следует с осторожностью назначать Вазар пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести без холестаза
Недавно перенесенный инфаркт миокарда
Было показано, что комбинированное лечение каптоприлом и валсартаном не дает дополнительных клинических преимуществ, за то увеличивает риск развития нежелательных явлений, по сравнению с референтными схемами лечения. Поэтому комбинированное лечение валсартаном и ингибиторами АПФ не рекомендуется.
Следует соблюдать осторожность, начиная лечение пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Обследование пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда должно включать оценку функции почек.
Прием Вазара пациентами с постинфарктным состоянием может вызывать некоторое снижение артериального давления, однако, при условии соблюдения инструкций по дозированию, отмена препарата по причине сохраняющейся симптоматической артериальной гипотензии не всегда является обязательной.
Сердечная недостаточность
Риск развития нежелательных побочных эффектов, в частности гипотензия, гиперкалиемия и нарушение функции почек, может увеличится при приеме Вазара в комбинации с ингибиторами АПФ. У пациентов с сердечной недостаточностью трехкомпонентная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана, не обладает какими-либо клиническими преимуществами при лечении пациентов с сердечной недостаточностью. Данная комбинация, по всей видимости, увеличивает риск нежелательных явлений и поэтому не рекомендована к применению. Также не рекомендована комбинация, включающая ингибитор АПФ, антагонист минералокортикоидного рецептора и валсартан.
Следует соблюдать осторожность, начиная лечение пациентов с сердечной недостаточностью. Обследование пациентов с сердечной недостаточностью всегда должно включать оценку функции почек, электролитный баланс и артериальное давление.
У пациентов с сердечной недостаточностью лечение валсартаном часто вызывает некоторое снижение артериального давления, однако, при соблюдении дозировки согласно инструкции, отмена препарата по причине сохраняющейся симптоматической артериальной гипотензии не всегда является обязательной.
Среди пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента было связано с олигурией и/или прогрессирующей азотемией, а в редких случаях – с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Ввиду того, что валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать вероятность того, что он может вызвать почечную недостаточность.
Пациентам с диабетической нефропатией не следует применять комбинацию ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензина II рецепторов.
Ангионевротический отек в анамнезе
У пациентов, получавших лечение валсартаном, были зарегистрированы случаи развития ангионевротического отека, включая отек гортани и голосовой щели, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка; у некоторых из этих пациентов ангионевротический отек наблюдался ранее при приеме других лекарственных препаратов, включая ингибиторы АПФ. У пациентов, у которых развился ангионевротический отек, следует немедленно отменить лечение валсартаном и не начинать его снова.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Сочетанное использование ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск гипотензии, гиперкалиемии и снижает функцию почек (включая острую почечную недостаточность). В связи с этим, рекомендуется проводить двойную блокаду РААС посредством комбинированного использования ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена.
Если двойная блокада признана абсолютно необходимой, ее проведение возможно только под наблюдением специалиста и в условиях регулярного тщательного наблюдения за функцией почек, уровнями электролитов и артериальным давлением.
Применение в педиатрии
Рекомендуется соблюдать осторожность при комбинированном лечении детей и подростков с артериальной гипертензией. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Это особенно важно в тех случаях, когда валсартан назначается при наличии других патологических состояний (повышенная температура тела, обезвоживание), которые могут снижать функцию почек.
Беременность и период лактации
Не следует начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРАII) во время беременности. Пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативные гипотензивные препараты с доказанной безопасностью применения во время беременности, за исключением случаев, когда продолжение терапии АРАII считается необходимым. Применение АРАII следует отменить сразу после подтверждения беременности и при необходимости начать лечение альтернативными препаратами. Известно, что экспозиция АРАII во втором и третьем триместре беременности может вызывать у человека фетотоксичность (снижение функции почек, маловодие, замедленное окостенение костей черепа) и неонатальную токсичность (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Ввиду отсутствия данных касательно применения валсартана во время грудного кормления, не рекомендуется применять Вазар и предпочтительно использовать альтернативные препараты с хорошо установленной безопасностью при лечении на фоне грудного вскармливания, особенно в случае кормления новорожденных или недоношенных младенцев.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Исследования о влиянии валсартана на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не проводились. Однако, при назначении Вазара, также как и других антигипертензивных средств отмечается головокружение и усталость рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: выраженная гипотензия, которая может привести к угнетению сознания, циркуляторному коллапсу обмороку и/или шоку.
Лечение: зависит от времени приема препарата и типа и тяжести симптомов; первостепенной задачей является стабилизация кровообращения. В случае артериальной гипотензии пациента следует поместить в положение лежа на спине и провести корректировку объема циркулирующей крови в организме.
Валсартан маловероятно вывести с помощью гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в перфорированную контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3 или 9 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Балканфарма-Дупница» АД, Болгария
Владелец регистрационного удостоверения
Актавис Групп, Исландия
Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Представительство Актавис Интернешнл Лтд в г. Алматы
Республика Казахстан, 050009, г. Алматы, ул. Муканова, 241-1А.
Тел./факс: 8 (727) 313 74 30, 313 74 31;
Электронный адрес: actavis@actavis.kz; сайт: www.actavis.com
| 100184011477976204_ru.doc | 110 кб |
| 954117541477977458_kz.doc | 161.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Ангиотензин II представляет собой активный гормон ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и образуется под действием АПФ из ангиотензина. Его действие заключается в прямом и непрямом влиянии на артериальное давление путем прессорного эффекта и снижении выделения из организма натрия.
Показания к применению
Прием препарата показан при артериальной гипертензии, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, сопровождающихся явлениями хронической сердечной недостаточности.
Форма выпуска
таблетки, 40 мг блистер, № 30
Фармакодинамика
Вазар, действующим веществом которого является валсартан, является антагонистом рецепторов ангиотензина II для перорального применения. Он избирательно влияет на рецепторы, ответственные за действие ангиотензина II. Валсартан воздействует на сердечно-сосудистую регуляцию, не связывает и не блокирует другие гормональные рецепторы или ионные каналы. Гипотензивный эффект препарата отмечается на протяжении двух часов, максимальное снижение артериального давления достигается на протяжении 4-6 часов после приема разовой дозы препарата. После приема препарата антигипертензивный эффект наблюдается на протяжении одних суток. При курсовом приеме препарата максимальное снижение артериального давления достигается на протяжении 2-4 недель и удерживается в дальнейшем на протяжении всего времени курса лечения. Дополнительное снижение артериального давления достигается добавлением к валсартану гидрохлортиазида. Прекращение приема препарата не сопровождается развитием синдрома отмены. При повторном приеме препарата наблюдается незначительная кумуляция.
Фармакокинетика
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется. Абсолютная биодоступность препарата составляет 23%. Валсартан связывается белками плазмы крови. После приема внутрь до 83% препарата выводится в неизмененном виде с калом и 13% с мочой.
Использование во время беременности
Вазар противопоказан при беременности и лактации.
Противопоказания к применению
Назначение и прием препарата противопоказан при повышенной чувствительности к валсартану или вспомогательным веществам, входящим в состав Вазара, тяжелых нарушениях функций печени, циррозе, явлениях нарушения оттока желчи, нарушениях функций почек, проведении гемодиализа.
Побочные действия
К побочным действиям препарата Вазар относятся ортостатическая гипотензия, присоединение инфекций верхних дыхательных путей и придаточных пазух носа – гайморита, фарингита. В редких случаях возможно развитие конъюнктивита, гипотензии, сердечной недостаточности, кашля, боли в животе, диареи, боли в спине, миалгии, артритов, астении, головной боли.
Возможно развитие неврологических расстройств в виде депрессии, бессонницы, невралгии, синкопе. В анализе крови может выявляться гиперкалиемия, тромбоцитопения, приводящая к развитию носовых кровотечений и кровотечений другой локализации. В исключительных случаях возможна острая почечная недостаточность и другие нарушения функции почек, гастроэнтерит, ангионевротический отек.
Способ применения и дозировка
Средняя терапевтическая доза Вазара при артериальной гипертензии составляет 0,16 г один раз в сутки, которая при необходимости может быть увеличена до 0,32 г один раз в сутки. Возможен одновременный прием препарата с другими гипотензивными препаратами.
Начальная доза препарата при хронической сердечной недостаточности составляет 0,04 г два раза в сутки, которую постепенно увеличивают до 0,16 г два раза в сутки.
Начальная доза Вазара в постинфарктном периоде инфаркта миокарда составляет 0,02 г два раза в сутки, которую постепенно увеличивают до 0,16 г два раза в сутки.
Передозировка
Симптомом возможной передозировки Вазаром является артериальная гипотензия, которая сопровождается головокружением. При развитии гипотензии рекомендуется придать пациенту горизонтальное положение и парентерально вводить солевые растворы. Назначение диализа не целесообразно, так как препарат в значительном количестве связывается белками плазмы крови.
Взаимодействие с другими препаратами
Назначение с Вазаром препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, лекарственных препаратов, увеличивающих уровень калия, требует осторожности и измерения концентрации калия в крови.
Одновременное назначение с Вазаром индометацина, циметидина, фуросемида, атенолола, дигоксина, гидрохлортиазида, варфарина, амлодипина и глибенкламида, применяемых для лечения артериальной гипертензии, не приводит к развитию их взаимодействий.
При назначении других гипотензивных препаратов возможно повышение антигипертензивного действия Вазара.
Применение нестероидных противовоспалительных препаратов приводит к снижению гипотензивного действия, нарушению функции почек, которое имеет обратимый временный характер. В редких случаях у больных с нарушением функции почек и пациентов пожилого возраста возможно развитие острой почечной недостаточности.
Особые указания при приеме
Препарат требует осторожного применения больными со стенозом почечной артерии, в случае одновременного приема препаратов калия и калийсберегающих диуретиков.
При применении диуретиков в больших дозах возможно развитие симптоматической гипотензии на фоне сниженного уровня натрия и объема циркулирующей крови.
Необходимо осторожное назначение и врачебный контроль на начальном этапе лечения хронической сердечной недостаточности, в постинфарктном периоде, при циррозе печени, одновременном назначении ингибиторов АПФ.
При заболеваниях печени доза препарата не должна быть выше 0,08г. Использование Вазара для лечения детей и подростков не изучено.
Условия хранения
Вазар рекомендуется хранить в сухом темном месте при температуре до 25 градусов Цельсия.
Срок годности
24 мес.