Велаксин® (Velaxin®)
💊 Состав препарата Велаксин®
✅ Применение препарата Велаксин®
Описание активных компонентов препарата
Велаксин®
(Velaxin®)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.03.25
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AX16
(Венлафаксин)
Лекарственная форма
| Велаксин® |
Таб. 75 мг: 28 шт. рег. №: ЛС-000318 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Велаксин®
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой «Е743», без или почти без запаха.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 169.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 72 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 25.2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.7 мг, магния стеарат — 5.4 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.
Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.
Фармакокинетика
После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг Cmax в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
Основной метаболит — ОДВ. T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.
У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 мл/мин.
Показания активных веществ препарата
Велаксин®
Депрессия различной этиологии (лечение и профилактика).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). При тяжелой депрессии или других состояния, требующих стационарного лечения можно сразу применять 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная доза — 375 мг/сут.
После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
Для поддерживающей терапии и профилактики рецидивов показана минимальная эффективная доза, применявшаяся при лечении депрессивного эпизода.
Пациентам с почечной недостаточностью при КК 10-30 мл/мин дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%.
У пациентов пожилого возраста венлафаксин следует применять в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
По окончании лечения рекомендуется постепенно снижать дозу, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой венлафаксина. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
Побочное действие
Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — гепатит.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда — нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда — постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотонинергический синдром; редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие ЗНС.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); иногда — задержка мочи.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; иногда — снижение либидо, меноррагия.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда — нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: потливость; иногда — фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: иногда — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: иногда — кожная сыпь; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — анафилактические реакции.
Прочие: слабость, утомляемость.
После резкой отмены или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения.
Противопоказания к применению
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; одновременный прием ингибиторов МАО; детский и подростковый возраст до 18 лет; установленная или предполагаемая беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к венлафаксину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.
Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема венлафаксина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 10 мл/мин).
Пациентам с почечной недостаточностью при КК 10-30 мл/мин дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста венлафаксин следует применять в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением
Пациентов пожилого возраста следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК, у пожилых пациентов может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ
Особые указания
С осторожностью следует применять венлафаксин после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, тахиаритмии, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения следует по возможности применять венлафаксин в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
При возникновении эпилептических припадков лечение следует прервать.
Риск тахикардии повышается при применении венлафаксина в высоких дозах.
Во время лечения рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.
Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.
Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления венлафаксином. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
В период лечения следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.
Лекарственное взаимодействие
Прием венлафаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата венлафаксина.
Одновременное применение венлафаксина с литием может повышать концентрацию последнего в плазме крови.
Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с венлафаксином.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Велаксин включает в состав активное вещество — венлафаксин. Дополнительные компоненты таблеток: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, МКЦ, кремния диоксид коллоидный безводный.
Капсулы включают такие вспомогательные составляющие, как микрокристаллическая целлюлоза, этилцеллюлоза, диметикон, коповидон, камедь ксантановая, натрия хлорид, тальк, калия хлорид, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид желтый. Их оболочка состоит из диоксида титана, железа оксида желтого, железа оксида красного, желатина.
Форма выпуска
Лекарство продается в таблетках и капсулах. Плоские таблетки белого цвета имеют круглую форму с фаской на одной стороне. Капсулы твердые, желатиновые, имеют крышку оранжево-коричневого оттенка и бесцветное прозрачное основание. Обе лекарственных формы без запаха или почти без запаха.
Фармакологическое действие
Велаксин является антидепрессантом.
Фармакодинамика и фармакокинетика
По химической природе данное лекарственное средство не относится ни к одному из известных классов антидепрессантов.
Его действие связано с усилением нейротрансмиттерной активности в нервной системе. Это мощный ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина. Венлафаксин и его метаболит слабо блокируют обратный захват дофамина нейронами. Они с одинаковой эффективностью воздействуют на обратный захват нейротрансмиттеров и подавляют бета-адренергические реакции.
Степень всасывания активного компонента после приема разовой дозировки – 92%. Биодоступность составляет 45%. Капсулы Велаксин пролонгированного действия отличаются более медленной абсорбцией, но имеют ту же степень всасывания, что и таблетки.
После приема внутрь максимальная концентрация действующего вещества и его метаболита в плазме крови наблюдается спустя примерно 6 и 8 часов, соответственно. Скорость всасывания из капсул пролонгированного действия меньше скорости элиминации. Время полувыведения активного компонента при приеме капсул пролонгированного действия около 15 часов.
Степень связи венлафаксина с белками плазмы – 27%, его метаболита – 30%. При приеме препарата во время еды показатели максимальной концентрации и степени всасывания не изменяются.
Лекарство в виде активного вещества и его метаболитов выводится преимущественно через почки. Некоторая нерастворимая часть микросфер капсул пролонгированного действия выделяется с калом.
В случае почечной и/или печеночной недостаточности время полувыведения увеличивается.
Показания к применению
Лекарство применяется при депрессиях различного происхождения, а также социальных и генерализованных тревожных расстройствах.
Противопоказания
Препарат противопоказан к применению при:
- тяжелых нарушениях функций почек/печени;
- беременности;
- кормлении грудью;
- гиперчувствительности к его компонентам;
- возрасте до 18 лет.
С осторожностью назначается в случае недавно перенесенного инфаркта миокарда, артериальной гипертензии, судорог в анамнезе, закрытоугольной глаукомы, предрасположенности кожных покровов и слизистых к кровотечениям, нестабильной стенокардии, тахикардии, повышения внутриглазного давления, маниакальных состояниях в анамнезе, небольшого веса пациента.
Побочные действия
Побочные эффекты Велаксина зависят в основном от дозировки. При длительной терапии тяжесть и частота большинства негативных проявлений уменьшаются. Нет необходимости отменять лечение.
При приеме препарата возможны следующие нежелательные побочные действия:
- слабость;
- головная боль;
- озноб;
- повышенная утомляемость;
- болезненные ощущения в животе;
- повышение температуры;
- ЦНС: головокружение, повышенное возбуждение, бессонница, сонливость, необычные сновидения, спутанность сознания, парестезия, тревога, повышение мышечного тонуса, апатия, миоклонус, галлюцинации;
- органы чувств: нарушение аккомодации, нарушение зрения, мидриаз, ощущение шума в ушах, нарушение вкуса;
- кожа: потливость, кожная сыпь, зуд, реакции светочувствительности, макулопапулезные высыпания, отек Квинке, крапивница;
- метаболизм: увеличение содержания холестерина в сыворотке крови, снижение веса, гипонатриемия, нарушение лабораторных проб функции печени, синдром недостаточной секреции АДГ;
- желудочно-кишечный тракт: притупление чувства голода, тошнота, сухость во рту, запор, рвота, бруксизм, обратимое повышение активности ферментов печени;
- сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, учащенное сердцебиение, расширение кровеносных сосудов, ортостатическая гипотензия, тахикардия, обмороки;
- система кроветворения: кровоизлияния в кожу и слизистые;
- мочеполовая система: проблемы с эякуляцией, аноргазмия, нарушение эрекции, уменьшение либидо, меноррагия, нарушение менструального цикла, задержка мочи;
- опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, мышечный спазм.
В редких случаях наблюдаются следующие проявления: кровотечение в ЖКТ, панкреатит, атаксия, гипомания, судорожные припадки, нарушения речи, мания; проявления, которые напоминают нейролептический злокачественный синдром; серотонинергический синдром, бред, экстрапирамидные расстройства, психомоторное возбуждение или акатизия, поздняя дискинезия, аритмия, удлинение интервала QT, фибрилляция желудочков, тромбоцитопения, удлинение времени кровотечения, агранулоцитоз, нейтропения, апластическая анемия, панцитопения, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, галакторея, гепатит, увеличение уровня пролактина, рабдомиолиз.
После резкой отмены препарата или уменьшения дозировки возможны повышенная утомляемость, головная боль, рвота, сухость во рту, диарея, чрезмерное беспокойство, дезориентация, парестезии, сонливость, тошнота, анорексия, головокружение, бессонница, тревога, гипомания, повышенная потливость.
Из-за возможности появления подобных симптомов дозировку лекарства следует снижать постепенно. Период, во время которого нужно уменьшать дозу, зависит от индивидуальных особенностей: величины дозировки, особенностей заболевания, продолжительности лечения.
Инструкция по применению Велаксина (Способ и дозировка)
Инструкция на Велаксин сообщает, что капсулы и таблетки следует употреблять во время приемов пищи, запивая водой. Их нельзя крошить, жевать или растворять. Суточная дозировка принимается в один прием, в утреннее или вечернее время. Делать это нужно каждый день в один и тот же час.
При депрессии инструкция по применению рекомендует суточную дозировку в 75 мг.
При необходимости приема более высоких доз рекомендуется начать с 150 мг. Дневную дозировку увеличивают на 37,5–75 мг с интервалом минимум 14 суток. Максимальная доза, рекомендуемая специалистами, составляет 225 мг в случае умеренно выраженной депрессии. 350 мг желательно принимать при значительно выраженной депрессии. Когда нужный эффект будет достигнут, дозировку постепенно уменьшают до минимальной эффективной в каждом конкретном случае. Чем выше принимаемая доза, тем вероятнее появление побочных реакций.
Острые эпизоды депрессии лечатся не менее полугода.
Дозировки, показанные для профилактики рецидива заболевания, аналогичны тем, которые принимаются для терапии больных с первичным эпизодом. Пациента нужно не меньше одного раза в 3 месяца обследовать для контроля эффективности лечения.
При генерализованных и социальных тревожных расстройствах назначают обычно 75 мг для приема раз в день. Максимально после 14 суток лечения должно быть заметно улучшение. Если эффект не наступил, дозировку можно повысить до 150 мг.
Пациентов с депрессией, принимающих таблетки, можно перевести на прием капсул пролонгированного действия в эквивалентной дозировке. В некоторых случаях дозы понадобится скорректировать.
Больным с почечной недостаточностью в случае скорости клубочковой фильтрации от 10 до 30 мл/мин дозировку уменьшают в половину. Если скорость клубочковой фильтрации до 10 мл/мин, прием препарата нежелателен, так как информации о проведении терапии у таких пациентов недостаточно.
В случае умеренно выраженной печеночной недостаточности желательно уменьшить дозировку в половину. При увеличении принимаемых дозировок больной должен находиться под постоянным медицинским контролем.
Пациентам в пожилом возрасте препарат назначают с осторожностью. Дозировка должна быть минимально эффективной. В случае увеличения дозы пациенты должны содержаться под медицинским контролем.
Когда лекарство в высоких дозировках употреблялось на протяжении 6 недель, желательно постепенно снижать дозу не меньше 14 дней. Общая продолжительность периода уменьшения дозировки определяется в индивидуальном порядке.
Передозировка
Возможны следующие проявления передозировки: изменения ЭКГ, брадикардия, судороги, синусовая или желудочковая тахикардия, гипотензия, изменения сознания. Имеются сообщения о смертельных исходах.
Терапия симптоматическая. Специфического антидота не существует. Рекомендуется постоянно контролировать и поддерживать жизненно важные функции организма. В некоторых случаях можно назначать Активированный уголь, чтобы замедлить абсорбцию лекарственного средства. Не желательно специально вызывать рвоту. Диализ неэффективен.
Взаимодействие
Противопоказано сочетание с ингибиторами МАО. После окончания их приема нужно подождать не менее 2 недель. В случае приема обратимых ингибиторов МАО время можно сократить до суток. А после завершения курса Велаксина применение ингибиторов МАО можно начинать минимум спустя неделю.
При одновременном приеме с литием может повышаться его концентрация.
Сочетание с Имипрамином приводит к усилению действия его основных метаболитов – дезипрамина и 2-ОН-имипрамина.
При взаимодействии с Галоперидолом увеличивается его содержание в крови, а также усиливается его действие.
Сочетание с Клозапином может привести к повышению его содержания в плазме и появлению негативных побочных реакций.
Употребление алкоголя при приеме Велаксина нежелательно. При сочетании со спиртными напитками и/или другими психотропными лекарственными средствами были сообщения о летальном исходе.
С осторожностью следует назначать препарат при сочетании с лекарствами, ингибирующими ферменты CYP2D6 и CYP3A4.
Сочетание с Варфарином может повышать его антикоагулянтное действие.
Условия продажи
Продается по рецепту врача.
Условия хранения
Держать лекарство нужно в сухом месте. Оптимальная температура до 30°C. Беречь от детей.
Срок годности
Пять лет.
Отзывы о Велаксине
Велаксин, его минусы и плюсы, в последнее время часто обсуждаются в Интернете. Большинство отзывов сообщают о появлении побочных эффектов при приеме препарата. Особенно часто пациенты жалуются на зависимость и появление синдрома отмены. Едва ли не все отзывы о Велаксине сообщают о том, что снижать дозировку препарата очень трудно.
При применении лекарства особенно часто рассказывают о таких побочных явлениях, как слабость, судороги, бессонница, сонливость, нарушения мышления, спутанность сознания, депрессия. Некоторые пациенты сообщают о том, что негативные реакции остались и после завершения терапии.
При этом отзывы врачей о Велаксине во многих случаях положительны. Некоторые специалисты по-прежнему продолжают утверждать, что лекарство безопасно, а лишь злоупотребляющие данным средством могут попасть в физическую и психологическую зависимость.
Большинство пациентов с этим не согласны. Они утверждают, что принимали препарат строго по инструкции, но при этом получили множество негативных последствий. Более 2000 пациентов даже подписали петицию и направили ее производителю. Текст петиции сообщает о там, что при приеме данного средства наблюдаются серьезные побочные реакции, в том числе и в период отмены препарата.
Те, кто пробовали данное средство и стали зависимы от него или испытали на себе негативные последствия, утверждают, что риски от его приема во много раз выше, заявленных медицинским сообществом.
Цена Велаксина, где купить
Цена Велаксина различается в зависимости от формы выпуска. Таблетки 37,5 мг по 28 штук в упаковке стоят примерно 660 рублей. В дозировке 75 мг (28 штук в упаковке) их можно купить в среднем за 850 рублей. Цена Велаксина в капсулах 150 мг по 28 штук в картонной пачке – приблизительно 1600 рублей. Капсулы 75 мг (28 штук в упаковке) стоят около 900 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЗдравСити
-
Велаксин таблетки 37,5мг 28штEgis
-
Велаксин таблетки 75мг 28штEgis
Аптека Диалог
-
Велаксин капсулы пролонг. действия 150мг №28Egis
-
Велаксин таблетки 75мг №28Egis
-
Велаксин капсулы пролонг. действия 75мг №28Egis
-
Велаксин таблетки 37,5мг №28Egis
-
Велаксин таблетки 75мг №28Egis
показать еще
Действующее вещество
— венлафаксин (venlafaxine)
Состав и форма выпуска препарата
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, на одной стороне с гравировкой «Е743», без или почти без запаха.
| 1 таб. | |
| венлафаксина гидрохлорид | 84.84 мг, |
| что соответствует содержанию венлафаксина | 75 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 169.86 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 72 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 25.2 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 2.7 мг, магния стеарат — 5.4 мг.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие). Он имеет две активные энантиомерные рацемические формы.
Антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит O-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергические реакции.
Фармакокинетика
После приема внутрь венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема в дозах 25-150 мг Cmax в плазме крови достигается в течение приблизительно 2.4 ч и составляет 33-172 нг/мл. Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Cmax ОДВ в плазме крови достигается приблизительно через 4.3 ч после приема и составляет 61-325 нг/мл. В диапазоне суточных доз 75-450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.
Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном приеме Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.
Основной метаболит — ОДВ. T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин выводятся почками.
У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК менее 30 мл/мин.
Показания
Депрессия различной этиологии (лечение и профилактика).
Противопоказания
Почечная недостаточность тяжелой степени (КК < 10 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; одновременный прием ингибиторов МАО; детский и подростковый возраст до 18 лет; установленная или предполагаемая беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к венлафаксину.
Дозировка
Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в 2 приема (по 37.5 мг 2 раза/сут) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза/сут). При тяжелой депрессии или других состояния, требующих стационарного лечения можно сразу применять 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза/сут). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная доза — 375 мг/сут.
После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
Для поддерживающей терапии и профилактики рецидивов показана минимальная эффективная доза, применявшаяся при лечении депрессивного эпизода.
Пациентам с почечной недостаточностью при КК 10-30 мл/мин дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%.
У пациентов пожилого возраста венлафаксин следует применять в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
По окончании лечения рекомендуется постепенно снижать дозу, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой венлафаксина. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
Побочные действия
Большинство побочных эффектов зависит от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту; редко — гепатит.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение массы тела; иногда — нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции АДГ.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиперемия кожных покровов; иногда — постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, нервная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; иногда — апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотонинергический синдром; редко — эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие ЗНС.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); иногда — задержка мочи.
Со стороны половой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия; иногда — снижение либидо, меноррагия.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушения зрения; иногда — нарушение вкусовых ощущений.
Дерматологические реакции: потливость; иногда — фотосенсибилизация.
Со стороны системы кроветворения: иногда — кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редко — удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакции: иногда — кожная сыпь; редко — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; очень редко — анафилактические реакции.
Прочие: слабость, утомляемость.
После резкой отмены или снижения дозы возможны утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения.
Лекарственное взаимодействие
Прием венлафаксина можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата венлафаксина.
Одновременное применение венлафаксина с литием может повышать концентрацию последнего в плазме крови.
Возможно усиление эффектов галоперидола из-за повышения его концентрации в крови при совместном применении с венлафаксином.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4, поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, которые являются ингибиторами этих обоих ферментов. Характер данного взаимодействия еще не изучен.
Циметидин подавляет метаболизм венлафаксина при «первом прохождении» через печень и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
При одновременном приеме с варфарином возможно усиление антикоагулянтного эффекта последнего.
Особые указания
С осторожностью следует применять венлафаксин после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, при нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, тахиаритмии, судорогах в анамнезе, внутриглазной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела.
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки в начале лечения следует по возможности применять венлафаксин в минимальной эффективной дозе, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами (в т.ч. венлафаксином), могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин следует назначать с осторожностью пациентам с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
При возникновении эпилептических припадков лечение следует прервать.
Риск тахикардии повышается при применении венлафаксина в высоких дозах.
Во время лечения рекомендуется регулярный контроль АД, особенно в период уточнения или повышения дозы.
Пациентов, особенно пожилого возраста, следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК (в т.ч. у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ.
Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Как и при лечении другими препаратами, действующими на ЦНС, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления венлафаксином. Тщательный контроль и наблюдение необходимы пациентам, имеющим в анамнезе указания на такие симптомы.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при проведении электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
В период лечения следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может ухудшать мыслительные процессы и снижать способность к выполнению двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении такого рода нарушений степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.
Беременность и лактация
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции в период лечения и немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности.
Венлафаксин и метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому при необходимости приема венлафаксина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены.
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (КК < 10 мл/мин).
Пациентам с почечной недостаточностью при КК 10-30 мл/мин дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз/сут.
Пациенты, находящиеся на гемодиализе, могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения сеанса гемодиализа.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
При умеренной печеночной недостаточности (протромбиновое время от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%.
Применение в пожилом возрасте
У пациентов пожилого возраста венлафаксин следует применять в наименьшей эффективной дозе. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением
Пациентов пожилого возраста следует предупредить о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения ОЦК, у пожилых пациентов может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции АДГ
Сертификаты
Описание препарата ВЕЛАКСИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.
Велаксин® – лекарственное средство, так называемый ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина, действующее на центральную нервную систему. Препараты этой группы применяются для лечения депрессии и других состояний (например, тревожных расстройств). Считается, что при депрессии и тревожных расстройствах уровень серотонина и норадреналина в мозге понижается. Механизм действия антидепрессантов точно не изучен, однако, предполагается, что они способны повысить уровень серотонина и норадреналина в мозге.
Велаксин® таблетки показаны для лечения депрессии у взрослых, а после наступления улучшения, для профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии.
Правильное лечение депрессии поможет Вам чувствовать себя лучше. Нелеченая депрессия спонтанно не проходит, ее течение может стать более серьезным, и лечение станет намного труднее.
• если у Вас аллергия на венлафаксин или любые другие вспомогательные вещества, приведенные в разделе «Состав»;
• если Вы принимаете или недавно (менее 14 дней назад) принимали антидепрессанты – ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО) для лечения депрессии или болезни Паркинсона. Одновременное применение ИМАО с другими препаратами, в том числе и с препаратом Велаксин®, может вызвать тяжелые или даже угрожающие жизни побочные эффекты. Кроме того, Вы должны подождать не менее 7 дней после завершения лечения препаратом Велаксин® перед переходом на препарат из группы ИМАО (см. также разделы «Серотониновый синдром» и «Другие лекарственные средства и препарат Велаксин®»).
Перед началом приема препарата Велаксин® таблетки проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом:
• если Вы одновременно с таблетками Велаксин® принимаете другие препараты, которые могут повысить риск развития серотонинового синдрома (см. раздел «Другие лекарственные средства и препарат Велаксин®»);
• если Вы страдаете закрытоугольной глаукомой (в этом случае необходимо следить за внутриглазным давлением);
• если у Вас повышено или раньше было повышено артериальное давление;
• если у Вас есть или раньше было заболевание сердца;
• если у Вас случаются или раньше случались эпилептические припадки;
• если у Вас понижен или раньше был понижен уровень натрия в крови (гипонатриемия);
• если у Вас легко появляются синяки или имеется тенденция к повышенной кровоточивости (нарушения свертывания крови) или если Вы принимаете лекарственные средства, повышающие риск кровотечения;
• если у Вас повышен уровень холестерина в крови;
• если у Вас или Ваших родственников имеются или раньше были расстройства настроения, сопровождающиеся чрезмерно повышенным настроением и эйфорией с последующим пониженным настроением (эпизоды мании или биполярные расстройства);
• если у Вас наблюдается или раньше было агрессивное поведение.
Велаксин® может вызвать ощущение беспокойства или неспособность оставаться в положении сидя или стоя. Если Вы это заметили, сообщите об этом Вашему лечащему врачу.
Если у Вас имеется любое из вышеприведенных состояний, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом перед началом приема препарата Велаксин® таблетки.
Мысли о самоубийстве и ухудшение течения депрессии
Мысли о суициде или самоповреждении могут быть проявлением основного заболевания (например, депрессии или тревожного состояния). Они могут возникать или усиливаться в начале лечения, когда антидепрессант назначается впервые, до развития выраженного антидепрессивного эффекта и улучшения Вашего самочувствия (примерно около двух недель или дольше).
Такие мысли могут возникать с большей вероятностью:
— если у Вас ранее были мысли о самоубийстве или самоповреждении;
— если Вы молодой взрослый человек. Результаты клинических исследований выявили повышенный риск поведения, связанного с самоубийством, у взрослых пациентов младше 25 лет, страдающих психиатрическими заболеваниями, которые получали антидепрессанты.
Немедленно обратитесь к врачу или в больницу при возникновении любых тревожащих Вас мыслей или ощущений.
Возможно, Вам поможет, если Вы сообщите о том, что страдаете такими симптомами, Вашему родственнику или близкому другу и попросите их прочитать данный листок-вкладыш. Попросите их сообщить Вам о возможном ухудшении Ваших симптомов, или если они замечают изменения в Вашем поведении.
Сухость во рту
Сухость во рту наблюдали у 10 % пациентов, получавших венлафаксин. Это может повысить риск развития кариеса, поэтому Вам рекомендуется уделять повышенное внимание гигиене полости рта.
Дети и подростки (в возрасте до 18 лет):
Венлафаксин противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Прием препаратов данного класса в этой возрастной группе связан с возможным увеличением риска нежелательных эффектов, таких как суицидальные мысли, попытка самоубийства, самоповреждение, враждебность. Несмотря на это, врач может назначить Велаксин® пациентам младше 18 лет, если врач решит, что это необходимо пациенту. Если врач назначил Велаксин® пациенту младше 18 лет, и Вы хотели бы обсудить это решение, обратитесь за советом к врачу. Сообщите врачу о развитии или ухудшении вышеприведенных симптомов, если пациент младше 18 лет принимает Велаксин®. Кроме того, долгосрочные эффекты безопасности препарата Велаксин® с точки зрения роста, созревания, когнитивных и поведенческих функций в этой возрастной группе еще не выявлены.
Сообщите врачу или фармацевту, если Вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать любые лекарственные средства. Ваш лечащий врач решит, можно ли Вам принимать Велаксин® одновременно с другими лекарственными средствами. Не начинайте и не отменяйте прием других препаратов, в том числе отпускаемых без рецепта и фитопрепаратов без предварительной консультации с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.
Антидепрессанты из группы ингибиторов МАО (например, ниаламид или фенелзин) (см. раздел «Не принимайте препарат»). Серотониновый синдром, состояние, возможно, угрожающее жизни (см. раздел «Возможные побочные эффекты») может развиться на фоне лечения венлафаксином, в особенности при его сочетании с другими лекарственными средствами, как например:
• триптаны (препараты для лечения мигрени);
• препараты для лечения депрессии (ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические препараты или средства, содержащие литий);
• лекарственные средства, содержащие линезолид (антибиотик для лечения инфекций);
• лекарственные средства, содержащие моклобемид (обратимый ингибитор моноаминоксидазы) – препарат для лечения депрессии;
• лекарственные средства, содержащие сибутрамин (препарат для уменьшения веса тела);
• лекарственные средства, содержащие трамадол (обезболивающее лекарственное средство);
• средства, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) – натуральный фитопрепарат для лечения нетяжелой депрессии;
• о лекарственные средства, содержащие триптофан (для лечения нарушений сна или депрессии).
Признаки и симптомы серотонинового синдрома могут включать следующую комбинацию: беспокойство, галлюцинации, нарушение координации движений, учащенное сердцебиение, повышение температуры тела, быстрые колебания артериального давления, повышенная активность рефлексов, диарея, кома, тошнота, рвота.
Если Вы считаете, что у Вас развился серотониновый синдром, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Следующие лекарственные средства могут взаимодействовать с препаратом Велаксин® и, таким образом, должны применяться с осторожностью:
• кетоконазол (противогрибковый препарат);
• галоперидол или рисперидон (для лечения психиатрических заболеваний);
• метопролол (бета-блокатор для лечения повышенного артериального давления и некоторых заболеваний сердца).
Одновременное применение с пищей, напитками и алкоголем
Таблетки Велаксин® следует принимать с пищей (см. раздел «Как следует принимать препарат»).
Не употребляйте спиртные напитки во время лечения препаратом Велаксин®.
Таблетки Велаксин® содержат лактозу
Каждая таблетка 37,5 мг, 50 мг и 75 мг содержит 84,93 мг, 113,24 мг и 169,86 мг лактозы моногидрата соответственно.
Если Ваш лечащий врач предупредил Вас, что у Вас имеется непереносимость некоторых типов Сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед началом использования этого медицинского средства.
Если Вы беременны, кормите грудью, предполагаете, что беременны, или планируете забеременеть, сообщите об этом Вашему лечащему врачу или фармацевту до начала применения этого препарата.
Беременность
Венлафаксин противопоказан при беременности, так как безопасность его применения при беременности не доказана. Если Вы беременны или планируете забеременеть во время лечения этим препаратом, сообщите об этом врачу или акушеру, так как у Вашего ребенка могут развиться определенные симптомы после рождения. Такие симптомы обычно развиваются в течение первых 24 часов после родов, к ним относятся нарушения приема пищи и затрудненное дыхание новорожденного. Если у Вашего ребенка после рождения развились такие, беспокоящие Вас симптомы, обратитесь к Вашему врачу или акушеру за советом.
Обязательно сообщите Вашему врачу или акушеру, что Вы принимаете Велаксин®. Такие и похожие препараты (ингибиторы обратного захвата серотонина), принимаемые во время беременности, могут повысить риск развития тяжелого состояния у новорожденных (персистирующая легочная гипертензия новорожденных, ПЛГН). При этом у новорожденных повышается частота дыхания и развивается синюшный цвет кожных покровов. Эти симптомы обычно развиваются в течение 24 часов после рождения ребенка. Если Вы обнаружили такие симптомы у Вашего ребенка, немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу или акушеру.
Период грудного вскармливания
Велаксин® выделяется в грудное молоко, что может повлиять на здоровье ребенка. Велаксин® следует отменить в период кормления ребенка грудью. Ваш лечащий врач примет решение, следует ли Вам прекратить грудное вскармливание или отменить лечение препаратом Велаксин®.
Проконсультируйтесь с врачом перед приемом любого лекарственного средства, если Вы беременны или кормите ребенка грудью.
Не управляйте автотранспортом и не работайте с механизмами, прежде чем не узнаете, как влияет на Вас препарат Велаксин®.
Всегда принимайте таблетки Велаксин® в соответствии с предписаниями врача. При возникновении вопросов обратитесь к врачу или фармацевту.
Режим дозирования
Обычно рекомендуемая начальная доза – 75 мг/сутки, разделенные на 2 приема. Ваш лечащий врач может постепенно увеличить дозу препарата. При необходимости при депрессии дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 375 мг.
Особые группы пациентов
Дозы для лечения пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции печени или почек, как правило, ниже обычных и должны быть подобраны врачом индивидуально, учитывая функциональное состояние почек и печени.
Способ применения
Препарат Велаксин® следует принимать внутрь во время еды. Таблетку необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу обычно делят на два приема (утром и вечером), каждый раз приблизительно в одно и то же время.
Если Вы приняли больше таблеток, чем назначено
Немедленно обратитесь к Вашему лечащему врачу или в отделение экстренной помощи ближайшей больницы. Возьмите с собой эту инструкцию и оставшиеся таблетки, чтобы показать врачу.
Симптомы передозировки: неритмичные сердечные сокращения, слишком частый или редкий пульс, падение артериального давления, судорожный припадок, понижение уровня концентрации внимания (от сонливости до комы), размытость зрения, рвота.
Если Вы забыли вовремя принять препарат
Если Вы забыли вовремя принять таблетку, продолжите принимать препарат в обычном режиме, не превышая суточную дозу, назначенную врачом. Не принимайте двойную дозу препарата Велаксин®, чтобы компенсировать пропущенный прием, потому что это может привести к передозировке.
Если Вы прекратили принимать препарат
Не прекращайте и не прерывайте прием препарата Велаксин® самостоятельно, даже если Ваше самочувствие улучшилось!
После резкого прекращения приема препарата Велаксин® могут наблюдаться следующие симптомы отмены: утомляемость, головокружение, сонливость, головная боль, тошнота, сухость во рту, потеря аппетита, диарея, бессонница, беспокойство, тревога, нервная раздражительность, спутанность сознания, возбудимость, звон в ушах, ощущение покалывания или чувство, похожее на электрошок, слабость, потливость, судороги, гриппоподобные симптомы.
Ваш лечащий врач порекомендует Вам постепенное снижение дозы перед отменой препарата Велаксин®. Если у Вас развиваются симптомы отмены, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.
Как и другие лекарственные средства, данный препарат может вызвать побочные эффекты, однако они проявляются не у всех.
Аллергические реакции
Если Вы замечаете любые из нижеприведенных симптомов, не принимайте таблетки Велаксин®. Немедленно сообщите об этом Вашему лечащему врачу или обратитесь в отделение экстренной помощи ближайшей больницы:
• признаки аллергической реакции, такие как тяжелая кожная сыпь, зуд, крапивница (поднимающиеся над поверхностью кожи красные или бледные пятна, обычно сопровождающиеся зудом), отек лица или языка, гортани, рук или ног, чувство сдавленности в груди, дыхание с хрипами, затруднение дыхания или глотания;
• ощущение чрезмерной нервозности, головокружения, сильного сердцебиения, внезапного покраснения кожи и/или ощущение жара.
Серьезные побочные эффекты
Если Вы замечаете любые из нижеприведенных симптомов, возможно, Вам необходима экстренная медицинская помощь:
• нарушения со стороны сердца, в том числе нерегулярные сердечные сокращения, повышение артериального давления;
• нарушения со стороны органа зрения, такие как размытость зрения, расширенные зрачки;
• нарушения со стороны нервной системы, такие как головокружение, ощущение покалывания, нарушения движения, судороги;
• нарушения психики, такие как повышенная активность и эйфория;
• симптомы отмены лечения (см. раздел «Как следует принимать препарат. Если Вы прекратили принимать препарат»).
Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:
• очень частые: встречаются более чему 1 пациента из 10
• частые: встречаются у 1-10 пациентов из 100
• нечастые: встречаются у 1-10 пациентов из 1000
• редкие: встречаются у 1-10 пациентов из 10 000
• очень редкие: встречаются реже, чем у 1 пациента из 10 000
• частота неизвестна: частота не может быть определена на основании имеющихся данных.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечастые: синяки, черный, дегтеобразный кал или кровь в кале, что может являться признаком внутреннего кровотечения.
Частота неизвестна: кровоточивость слизистых оболочек, удлиненное время кровотечения, уменьшение количества кровяных пластинок в крови, что повышает риск образования синяков или инфекции.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: тяжелые аллергические реакции, вызывающие затруднение дыхания или головокружение, связанное с падением артериального давления.
Нарушения со стороны эндокринной системы:
Частота неизвестна: повышение уровня пролактина (гормона, стимулирующего выработку грудного молока) в крови.
Нарушения со стороны обмена веществ:
Частые: повышение уровня холестерина в сыворотке крови, потеря веса.
Нечастые: прибавка веса.
Частота неизвестна: понижение уровня натрия в крови, что может вызвать усталость, спутанность сознания, подергивания мышц, судорожные припадки и кому; повышенное потребление жидкости (известное как синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона – СНС АДГ).
Нарушения психики:
Частые: необычные сновидения, нарушение полового влечения, бессонница, нервная раздражительность, сонливость, спутанность сознания, чувство оторванности от собственной личности или от реальности.
Нечастые: отсутствие чувств, эмоций, галлюцинации, возбуждение.
Редкие: ненормально приподнятое настроение.
Частота неизвестна: мысли о самоповреждении или самоубийстве.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень частые: головная боль.
Частые: головокружение, мышечное напряжение, ощущение покалывания и жжения в коже, дрожь.
Нечастые: непроизвольные мышечные сокращения, возбуждение, нарушение координации движений и равновесия.
Редкие: чувство беспокойства или неспособность спокойно сидеть или стоять, судороги.
Частота неизвестна: высокая температура тела со скованностью мышц, спутанность сознания или возбуждение, потливость, появление непроизвольных, неконтролируемых мышечных сокращений – все это может быть симптомами тяжелого состояния, известного как злокачественный нейролептический синдром. Чувство эйфории, сонливость, продолжительные быстрые движения глаз, неуклюжесть, беспокойство, ощущение опьянения, потливость или скованность мышц, что является симптомами серотонинового синдрома. Скованность, спазмы и непроизвольные сокращения мышц.
Нарушения со стороны органа зрения:
Частые: размытость зрения, расширенные зрачки, нарушения зрения.
Нечастые: глаукома (резкая боль в глазах и ухудшение или размытость зрения).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нечастые: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца:
Частые: сильное сердцебиение.
Нечастые: учащенное сердцебиение.
Частота неизвестна: ненормально измененные, учащенные или неритмичные сердечные сокращения.
Нарушения со стороны сосудов:
Частые: повышение артериального давления, приливы к коже лица.
Нечастые: головокружение (особенно при быстром вставании), обморок.
Частота неизвестна: понижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
Частые: зевота.
Частота неизвестна: кашель, дыхание с хрипами, одышка и повышение температуры тела, которые являются симптомами воспаления легких, сопровождающегося повышением количества определенного типа белых кровяных телец (легочная эозинофилия).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень частые: тошнота, сухость во рту.
Частые: потеря аппетита, запор, рвота.
Нечастые: изменение вкусовых восприятий, скрежет зубами во сне, диарея.
Частота неизвестна: воспаление поджелудочной железы.
Нарушения со стороны печени:
Частота неизвестна: воспаление печени, изменение результатов функциональных печеночных проб.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Очень частые: потливость, включая ночную потливость.
Нечастые: кожная сыпь, ненормальное выпадение волос.
Частота неизвестна: кожная сыпь, приводящая к развитию волдырей и отслоению кожи, зуд, крапивница, повышенная чувствительность к солнечному свету.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Частота неизвестна: необъяснимая болезненность или боль в мышцах, мышечная слабость (рабдомиолиз).
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Частые: затруднение мочеиспускания или учащенные позывы.
Нечастые: неспособность к мочеиспусканию.
Нарушения со стороны репродуктивных органов и молочной железы:
Частые: нарушения эякуляции/оргазма у мужчин; неспособность достижения оргазма; нарушение эрекции (импотенция); нарушение менструального цикла, такие как сильные кровотечения или сильные, нерегулярные кровотечения.
Нечастые: ненормальный оргазм (у женщин).
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Частые: слабость (утомляемость), озноб.
Иногда Велаксин® может вызывать нежелательные побочные реакции, о которых Вы не знаете, такие как повышение артериального давления, ненормальные сердечные сокращения, незначительные изменения уровня натрия или холестерина в крови. В более редких случаях Велаксин® может понизить функцию кровяных пластинок, что приводит к повышенному риску появления синяков или кровотечений.
Поэтому, врач может иногда назначать анализы крови, особенно при длительном приеме препарата Велаксин®.
При обнаружении любых побочных эффектов, не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.
Сообщение о побочных эффектах
При обнаружении любых побочных эффектов, в том числе и не упомянутых в данной инструкции, просьба обратиться к врачу или фармацевту.
Хранить в сухом месте при температуре ниже 30 °C, в недоступном для детей месте!
Лекарственные средства не следует выбрасывать в бытовые отходы или сточные воды. Если необходимо удалить в отходы препарат, который больше не нужен, проконсультируйтесь с фармацевтом. Эти меры помогут предотвратить загрязнение окружающей среды.
Срок годности указан на упаковке.
Не используйте препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке!
Датой истечения срока годности считается последний день указанного месяца.
Отпускается по рецепту врача.
Действующее вещество: 37,5 мг, 50 мг и 75 мг венлафаксина (в форме венлафаксина гидрохлорида) в каждой таблетке соответственно.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят (тип А), диоксид кремния коллоидный безводный, магния стеарат.
: белые или почти белые, плоские круглые с фаской таблетки, гладкие на одной стороне и с гравировкой стилизованной буквы Е и номера 741 у таблетки 37,5 мг, номера 742 у таблетки 50 мг, номера 743 у таблетки 75 мг на другой стороне, без или почти без запаха
Упаковка
:
Велаксин® 50 мг: по 10 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1, 2, 3 или 6 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению для пациентов.
Велаксин® 37,5 мг и 75 мг: по 14 таблеток в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 1, 2 или 4 блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению для пациентов.
Информация о производителе
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт ул. Керестури, 30-38,
Венгрия
Велаксин таблетки — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
Торговое название:
ВЕЛАКСИН®
МНН:
венлафаксин
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
активное вещество: венлафаксин (в форме венлафаксина гидрохлорида) по 25 мг, 37,5 мг, 50 мг или 75 мг в таблетке; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (56,62 мг в таблетке по 25 мг; 84,93 мг в таблетке по 37,5 мг; 113,24 мг в таблетке по 50 мг и 169,86 мг в таблетке по 75 мг), целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (типа А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
Описание: белые или почти белые, плоские круглые таблетки, с фаской, на одной стороне таблетки с гравировкой: Е 744 — на таблетках по 25 мг, Е 741 — на таблетках по 37,5 мг, Е 742 — на таблетках по 50 мг, Е 743 — на таблетках по 75 мг; без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа:
антидепрессант
Код АТХ: N06A X16
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Венлафаксин – антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.
Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотанина и норадреналина (SNRI) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на захват нейротрансмиттеров.
Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (Н1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.
Фармакокинетика:
Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25 — 150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33 — 172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — О-десметил венлафаксин (ОДВ). Период полувыведения венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20 — 30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.
У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин.
Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.
Показания
Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Одновременный прием ингибиторов МАО (см. так же раздел «Взаимодействие»).
Тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации менее (СКФ) 10 мл/мин).
Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой возрастной группы не доказаны).
Установленная или подозреваемая беременность.
Период лактации.
С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела.
Беременность и период лактации
Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение во время беременности (или предполагаемой беременности) возможно в только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.
Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.
Способ применения и дозы
Таблетки Велаксин рекомендуется принимать во время еды.
Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2 х 75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2 х 75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Велаксин составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.
Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов:
Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.
Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10 — 30 мл/мин) дозу следует снизить на 25 — 50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа.
Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют.
Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Прекращение приема препарата Венлафаксин:
По окончании приема препарата Венлафаксин рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).
Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.
Побочное действие
Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии.
В порядке снижения частоты: частые ≥ 1%, нечастые ≥ 0,1% — < 1%, редкие ≥ 0,01% — < 0,1%, очень редкие < 0,01%.
Общие симптомы: слабость, повышенная утомляемость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, сухость во рту, редко гепатит.
Со стороны обмена веществ: повышение уровня холестерина сыворотки крови, снижение веса тела; нечастые: нарушение лабораторных проб функции печени, гипонатриемия, синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, гиреремия кожных покровов; нечастые: постуральная гипотензия, тахикардия.
Со стороны нервной системы: необычные сновидения, головокружение, бессонница, повышенная возбудимость, парестезии, ступор, повышение мышечного тонуса, тремор, зевота; нечастые: апатия, галлюцинации, спазмы мышц, серотониновый синдром; редкие: эпилептические припадки, маниакальные реакции, а также симптомы, напоминающие злокачественный нейролептический синдром (ЗНС).
Со стороны мочеполовой системы: нарушения эякуляции, эрекции, аноргазмия, дизурические расстройства (в основном — затруднения в начале мочеиспускания); нечастые: снижение либидо, меноррагия, задержка мочи.
Со стороны органов чувств: нарушения аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечастые: нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны кожных покровов: потливость; нечастые: реакции светочувствительности; редкие: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны системы кроветворения: нечастые: кровоизлияния в кожу (экхимозы) и слизистые оболочки, тромбоцитопения; редкие: удлинение времени кровотечения.
Реакции гиперчувствительности: нечастые: кожная сыпь; очень редкие: анафилактические реакции.
После резкой отмены венлафаксина или снижения его дозы могут наблюдаться: утомляемость, сонливость, головная боль, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту, головокружение, понос, бессонница, тревога, повышенная раздражительность, дезориентация, гипомания, парестезии, потливость. Эти симптомы обычно слабо выражены и проходят без лечения. Из-за вероятности возникновения этих симптомов очень важно постепенно снижать дозу препарата.
Передозировка
Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT, блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами, сообщалось о смертельном исходе.
Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхания и кровообращения). Назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется вызывать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велаксин можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Велаксин.
Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.
При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита О-дезметилвенлафаксина (ОДВ) не изменится.
Галоперидол: эффект может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.
При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.
При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков).
При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась.
Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.
На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.
Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450:
Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит О-десметил венлафаксин (ОДВ). В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.
Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.
Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.
Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-дезметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-дезметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).
Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и противодиабетическими препаратами не обнаружены.
Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.
При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.
При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Cmax), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.
Особые указания
Отмена препарата Велаксин: Как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.
При назначении таблеток Велаксин больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (56,62 мг в каждой таблетке 25 мг; 84,93 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 113,24 мг в каждой таблетке 50 мг, 169,86 мг в каждой таблетке 75 мг).
У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.
У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.
Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.
Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других аллергических реакций.
У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозо-зависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период уточнения или повышения дозировки.
Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.
Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.
Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.
Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.
Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.
Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.
Проведенные до настоящего времени клинические испытания не выявили толерантности к венлафаксину или зависимости от него. Несмотря на это, как и при лечении другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, врач должен установить тщательное наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом. Тщательный контроль и наблюдение необходимы для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.
Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.
Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Так же не рекомендуется прием алкоголя.
Упаковка
Таблетки по 25 мг и 50 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2, 3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Таблетки по 37,5 мг и 75 мг — по 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/ал.фольга. 1, 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
Срок хранения
5 лет. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С, в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Производитель
ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
1106 Будапешт, ул. Керестури 30-38, ВЕНГРИЯ
Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) г. Москва
121108, г. Москва, ул. Ивана Франко, д. 8
Купить Велаксин таблетки в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)