Верокласт инструкция по применению цена отзывы аналоги

Нежелательные
реакции, связанные с применением золедроновой кислоты, обычно слабо выражены.
Критерии частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто
(≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко
(≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные
сообщения.

Со стороны
органов кроветворения: часто — анемия; нечасто — тромбоцитопения,
лейкопения; редко — панцитопения.

Со стороны
нервной системы:
часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, нарушения вкусовых
ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, чувство тревоги, расстройства сна;
редко — спутанность сознания.

Со стороны
органа зрения: часто
— конъюнктивит; нечасто — нечеткость зрения; очень редко — увеит, эписклерит.

Со стороны
пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия; нечасто —
диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны
дыхательной системы: нечасто
— одышка, кашель.

Со стороны кожи
и кожных придатков:
нечасто — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулезную), повышенная
потливость.

Со стороны
костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия,
генерализованные боли; нечасто — мышечные судороги.

Со стороны
сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное повышение
артериального давления; редко — брадикардия.

Со стороны
мочевыделительной системы: часто — нарушения функции почек; нечасто — острая
почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны
иммунной системы:
нечасто — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.

Со стороны
лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение
сывороточных концентраций креатинина и мочевины, гипокальциемия; нечасто —
гипомагниемия, гипокалиемия; редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.

Местные реакции: боль,
раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.

Прочие: часто —
лихорадка, гриппоподобный синдром (включающий общее недомогание, озноб,
болезненное состояние, повышение температуры тела); нечасто — астения,
периферические отеки; боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

На фоне терапии
золедроновой кислотой в клинической практике отмечались следующие нежелательные
явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением
препарата:

При лечении
пациентов бисфосфонатами, в том числе золедроновой кислотой, иногда отмечались
случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого
стоматологического вмешательства).

В очень редких
случаях на фоне применения золедроновой кислоты наблюдалось снижение
артериального давления, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу,
в основном у пациентов с факторами риска, развитие сонливости,
бронхоконстрикции и фибрилляции предсердий.

При наличии заболеваний, связанных с костно-мышечной системой, нередко назначается Верокласт.

Такие патологии опасны серьёзными осложнениями, неизлечимы и быстро прогрессируют.

Но замедлить развитие болезни можно специальными средствами, входящих в комплекс лечения.

В число таких лекарств входит Верокласт.

Препарат дорогой, но эффектиность не вызывает сомнения.

Средство оказывает мощное воздействие, поэтому использовать можно только по назначению врача.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие препарата

Золедроновая кислота, являясь активным компонентом Верокласта, относится к эффективным бисфосфонатам, которые избирательно воздействуют на костную ткань. Такое селективное действие объясняется близким сходством с минерализованной тканью кости.

Но сам механизм, замедления активности остеокластов, пока не выяснен. Кстати, золедроновая кислота негативного влияния на минерализацию и образование костей почти не оказывает.

Кроме ингибирующего действия, данная кислота имеет противораковые свойства и способствует достижению эффекта при лечении метастаз.

Основным действующим веществом препарата Верокласт является золедроновая кислота

Многочисленные исследования показали:

• in vivo: золедроновая кислота останавливает разрушение костной ткани;
• изменяет среду костного мозга;
• стимулирует антиангиогенную активность;
• снижает развитие раковых клеток.

Остановка костной резорбции характеризуется устранением болевого синдрома.

• in vitro: замедляет пролиферацию остеобластов;
• оказывает цитостатический синергичный эффект;
• проявляет проапоптотическую, а также цитостатическую активность.

Верокласт незаменим при онкологических заболеваниях. При наличии крупных опухолей или онкологии предстательной железы, золедроновая кислота устраняет потребность в лучевой терапии, а также хирургических вмешательств. Препарат снижает болевой синдром. Необходимо отметить, что терапевтический эффект будет выше, если у больного остеолитический очаг.

При наличии опухолевой гиперкальциемии, кислота уменьшает содержание кальция в крови и способствует его выведению. Обычно уровень концентрации нормализуется в течение 4 дней. На 10 день уровень кальция приходит в норму у 88% пациентов. Период времени до возможного рецидива составляет около 40 дней.

Форма выпуска и состав препарата

Средство входит в группу ингибиторов потери костной массы. Действующим веществом лекарства является золедроновая кислота, которая оказывает мощное возлействие на остеокласты и препятствующая резорбции в тканях.

Отмечается, что на свойства костей и на минерализацию, препарат не оказывает отрицательного влияния. К тому же, золедроновая кислота хорошо предотвращает образование опухолей.

Препарат влияет на остеокласты, что снижает резорбцию костей

Формы выпуска Верокласта:

1. Концентрат, из которого изготавливается раствор. В картонной упаковке один пластиковый флакон (5 мл).
2. Лиофилизат для инфузий. В упаковку помещают один флакон из тёмного стекла (4 мг).

Показания к применению

Данное лекарственное средство используется в терапии заболеваний костной ткани.

• Действующее вещество препарата защищает спинной мозг от чрезмерной компрессии, а скелет от различных переломов.
• Лекарство оказывает благотворное воздействие при наличии метастаз в костной ткани или развитии крупных опухолей.
• Его нередко назначают, если присутствует гиперкальциемия. Уровень содержания кальция быстро снижается.
• В качестве обязательного показания для женщин считается возрастной остеопороз, его называют постменопаузным. В это время часто случаются вывихи и переломы. Препарат повысит плотность костей.

Препарат можно применять при переломах костей и остеопорозе

Средство также улучшает состояние при болезни Педжета и вторичном остеопорозе.

Видео: «Как происходит костное ремоделирование: наглядный пример»

Способ применения

Препарат вводится в кровеносную систему постепенно. Внутривенное капельное введение средства не должно длиться меньше 15 минут.

Перед процедурой необходимо приготовить раствор для инфузий. Концентрат одного флакона нужно развести в 100 мл специального раствора, который не должен содержать кальций. Обычно, это раствор декстрозы (5%) или раствор натрия хлорида (0,9%). Смесь используется сразу после приготовления. В противном случае, неиспользованную жидкость хранят не более суток в холодильнике, при температурном режиме 2‒8 градусов.

Следует учесть, что растворённую золедроновую кислоту, нельзя смешивать с иными препаратами, содержащими двухвалентные катионы или кальций, например, с раствором Рингера. Необходимо всегда использовать отдельную схему для инфузии.

Если у больного функции почек не нарушены, то ему назначается доза 4 мг (обычно 4 недели). При заболевании почек доза будет зависеть от клиренса креатинина, который рассчитывается по формуле Кокрофта.

Концентрацию креатинина следует определять всегда перед инфузией. При плохих показателях введение откладывается. Терапию возобновляют, когда уровень креатинина достигает 10% от прежней величины.

Взаимодействие

При одновременном использовании Верокласта и антибиотиков, анальгетиков, диуретиков и противоопухолевых лекарств, особо значимых реакций не выявлено.

Исследования in vitro показали, что золедроновая кислота с белками плазмы связывается слабо, а изоферменты цитохрома не ингибирует. Необходима осторожность при сочетании аминогликозидов и бисфосфонатов, так как одновременное воздействие удлиняет время уменьшения уровня кальция в крови.

Повышается риск нарушения работы почек, если золедроновая кислота вводится вместе с талидомидом. Также нельзя смешивать с препаратами, которые обладают нефротоксическим действием.

Побочные эффекты

Негативные реакции на золедроновую кислоту обычно выражаются слабо, но они всё-таки присутствуют.

Препарат негативно влияет:

На нервную систему:	головная боль гипестезия ощущение тревоги спутанность сознания
На зрение:	конъюктивит эписклерит
На органы кроветворения:	анемия лейкопения панцитопения
На систему дыхания:	кашель одышка
На органы пищеварения:	тошнота анорексия стоматит абдоминальные боли
На кожный покров:	повышенная потливость сыпь
На сосудистую систему:	повышение артериального давления брадикардия
На мочевыделительную систему:	почечная недостаточность гематурия

Изменяются также лабораторные показатели: повышается концентрация мочевины и креатинина. Иногда возникает гипомагниемия и гипернатриемия.

Нередко возникают местные реакции, которые проявляются отёчностью, болью и опуханием участка введения препарата. Очень редко наблюдается снижение давления, появление сонливости и бронхоконстрикции.

Довольно часто негативные реакции возникают из-за передозировки. Превышение необходимой дозы очень опасно и может привести к появлению множества тяжёлых последствий. В этом случае больного помещают в стационар, необходим контроль состояния здоровья специалистами. Иногда выявляют, что препарат вызвал гипокальциемию, тогда приходится вводить внутривенно глюконат кальция.

Противопоказания

Верокласт очень сильный лекарственный препарат, самостоятельное применение категорически запрещено. Предварительно нужно проконсультироваться у врача, иначе возможны неприятные последствия.

• Препарат Верокласт имеет не так много противопоказанийПрепарат не назначают беременным и во время лактации. Активное вещество лекарства оказывает негативное воздействие на развитие плода.
• Если присутствует непереносимость золедроновой кислоты, то нужно отказаться от Верокласта и его аналогов.
• Абсолютным противопоказанием считается патология почек.
• Средство не назначается лицам до 18 лет, так как мало данных о влиянии препарата на молодой организм. Очень высокий риск проявления побочных реакций.

Если у пациента имеется бронхиальная астма или гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте, то лекарства, с содержание золедроновой кислоты, всегда назначаются очень осторожно.

Особые указания

После введения лекарственного средства нужно постоянно контролировать уровень кальция, креатинина и фосфора. Иногда возникает потребность дополнительного введения определённых веществ. У больных с гиперкальциемией часто нарушается работа почек, поэтому нужен постоянный мониторинг этих органов.

Сведения о влиянии препарата на способность вождения автомобиля и управления сложными механизмами, к сожалению отсутствуют.

Нельзя применять препарат беременным и в период лактации, так как велик риск нанесения вреда ребёнку.

Видео: «Какая еда полезна для костей?»

Условия хранения и срок применения

Препарат необходимо хранить в недоступном для детей месте. Температурный режим хранения не должен превышать 30 градусов. Годность средства ‒ 2 года. Если срок использования истекает, то использование лекарства категорически запрещено.

Цена

Верокласт отпускается строго по рецепту, так как имеет побочные реакции, самолечение исключено.

Как ни странно, но стоимость оригинального препарата ниже, чем у заменителей и составляет, в России — примерно 3500 рублей.

На территории Украины препарат стоит от 950 до 7200 гривен.

Аналоги

Если препарат отсутствуют в аптеках, то можно приобрести схожие по действию заменители.

Стоимость даже аналогов весьма высока:

Резокластин	4250 рублей и выше
Резорба	от 5000 рублей
Золерикс	2500 и более

Применение аналогов нужно обязательно согласовать с врачом.

Отзывы

В основном, мнения врачей и пациентов сходятся: препарат высокоэффективный, несмотря на ряд побочных реакций и противопоказаний.

Откровенно говоря, отзывов об этом средстве немного, поэтому, если имеете практический опыт использования препарата, то поделитесь им. Это будет интересно людям, которым предстоит лечение с использованием Верокласта.

Заключение

Верокласт является самым эффективным представителем бисфосфонатов. К сожалению, устранить полностью проблему с костной тканью не получится. Золедроновая кислота препятствует развитию патологии, которая склонна к прогрессированию. Необходимо учесть, что лекарство негативно влияет на почки, поэтому применять препарат нужно очень осторожно.

Комментарии для сайта Cackle

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-002910/10

Торговое наименование препарата

Верокласт

Международное непатентованное наименование

Золедроновая кислота

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 флакон содержит:

активное вещество: золедроновая кислота в пересчете на безводное вещество — 4 мг; вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат.

Описание

Пористая масса белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Костной резорбции ингибитор, бисфосфонат

Код АТХ

M05BA08

Фармакодинамика:

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, обладающим избирательным действием на костную ткань. Препарат подавляет резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости золедроновая кислота обладает различными противоопухолевыми свойствами, которые могут способствовать достижению общего эффекта при терапии метастатического процесса в костях. В доклинических исследованиях показано, что золедроновая кислота:

— In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет антиангиогенную активность.

Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.

— In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; анти-адгезивную и анти-инвазивную активность.

У больных раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке крови и выведения кальция с мочой. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней. К 10-му дню концентрация кальция нормализуется у 87-88% больных. Среднее время до рецидива (скорректированная по альбумину концентрация кальция сыворотки не менее 2.9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Фармакокинетика:

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузии золедроновой кислоты сывороткенные концентрации быстро увеличиваются, достигая максимальной концентрации в сыворотке крови (С_max) в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от С_max через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от С_mах до повторной инфузии на 28 день. Связь с белками плазмы — 56%. Не подвергается метаболизму. Отмечается низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови.

Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока с периодом полувыведения (Т_1/2) — 0,24 ч и 1,87 ч соответственно, и 3 фаза — длительная, с Т_1/2 — 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55% введенной дозы. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий сывороткенный клиренс препарата составляет 2.54-7,54 л/ч и не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет площадь под кривой «концентрация-время» (AUC). Почечный клиренс золендроновой кислоты положительно коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113%. У пациентов с тяжелой (КК ≤20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК от 20 до 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с КК ≥84 мл/мин.

Показания:

• Гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями.
• Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

Противопоказания:

• Повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам, другим компонентам препарата.
• Исходное тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин).
• Беременность и период кормления грудью.
• Детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не изучались).

С осторожностью:

При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском. 

Осторожность следует соблюдать при применении золедроновой кислоты у пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте (мри применении других бисфосфонатов отмечались случаи бронхоспазма).

Способ применения и дозы:

Внутривенно капельно, в течение не менее 15 мин.

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями

При концентрации скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л максимальная рекомендуемая доза составляет 4 мг.

Перед инфузией необходимо проверить концентрацию креатинина в сыворотке крови. Коррекция режима дозирования у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (концентрация сывороточного креатинина <400 мкмоль/д или <4,5 мг/дл) не требуется. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента (введение 0,9 % раствора натрия хлорида до, одновременно или после инфузии препарата). Повторное введение препарата в дозе 4 мг показано в случае ухудшения состояния после отчетливого эффекта (то есть достижения концентрации ионов кальция в сыворотке крови 2,7 ммоль/л и ниже) или в случае рефрактерности к первому введению. Интервал между первым и повторным введением должен быть не менее 1 недели для оценки эффекта.

При необходимости повторного введения золедроновой кислоты концентрацию креатинина сыворотки крови следует определять перед каждой инфузией.

Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь

Рекомендуемая доза препарата у пациентов без нарушения функции почек (КК>60 мл/мин) составляет 4 мг каждые 3-4 недели.

Доза препарата у пациентов с нарушением функции почек зависит от исходного уровня клиренса креатинина, рассчитанного по формуле Cockcroft-Gault.

Рекомендуемые дозы у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (значения КК 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Исходное значение КК (мл/мин)	Рекомендуемая доза препарата Верокласт
50-60	3.5 мг
40-49	3.3 мг
30-39	3.0 мг

После начала терапии препаратом Верокласт следует проводить определение концентрации сывороточного креатинина перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение золедроновой кислоты следует отложить. Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

— для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина (<1.4 мг/дл) — повышение концентрации сывороточного креатинина на 0.5 мг/дл.

— для пациентов с отклонениями исходного значения креатинина (>1.4 мг/дл) — повышение концентрации сывороточного креатинина на 1 мг/дл.

Терапию препаратом возобновляют только после того, как концентрация креатинина достигает значений в пределах 10% от исходной величины, той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Пациентам следует дополнительно к терапии препаратом Верокласт назначить кальций внутрь в дозе 500 мг в сутки и витамин D внутрь в дозе 400 МЕ/сутки.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузии

Раствор готовят в асептических условиях. Содержимое флакона (4 мг золедроновой кислоты) растворяют в 5 мл волы для инъекций и осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре 2-8°С не более, чем 24 часа. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Общее время между разведением лиофилизата, хранением приготовленного раствора в холодильнике при температуре 2-8°С и окончанием введения препарата не должно превышать 24 часа.

Раствор золедроновой кислоты не следует смешивать с любыми другими лекарственными препаратами или с растворами, содержащими кальций или любые другие двухвалентные катионы, такими как раствор Рингера лактат. Всегда следует использовать отдельную систему для инфузий.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции, связанные с применением золедроновой кислоты, обычно слабо выражены. Критерии частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), иногда (≥1/1000, <1/100), редко — (≥1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия, иногда — тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, парестезии, нарушения вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор, чувство тревоги, расстройства сна; редко — спутанность сознания.

Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; иногда — нечеткость зрения; очень редко — увеит, эписклерит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка, кашель.

Со стороны кожи и кожных придатков: иногда — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулезную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия, генерализованные боли; иногда — мышечные судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — выраженное повышение артериального давления; редко — брадикардия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — нарушения функции почек; иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Со стороны иммунной системы: иногда — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение сывороткенных концентраций креатинина и мочевины, гипокальциемия; иногда — гипомагниемия, гипокалиемия; редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.

Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.

Прочие: часто — лихорадка, гриппоподобный синдром (включающий общее недомогание, озноб, болезненное состояние, повышение температуры тела), иногда — астения, периферические отеки; боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

На фоне терапии золедроновой кислотой в клинической практике отмечались следующие нежелательные явления вне зависимости от наличия причинно-следственной связи с применением препарата:

При лечении пациентов бисфосфонатами, в том числе золедроновой кислотой, иногда отмечались случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства).

В очень редких случаях на фоне применения золедроновой кислоты наблюдалось снижение артериального давления, приводящее к обмороку или циркуляторному коллапсу, в основном у пациентов с факторами риска, развитие сонливости, бронхоконстрикции и фибрилляции предсердий.

Передозировка:

Симптомы: При острой передозировке золедроновой кислоты (ограниченные данные) отмечались нарушения функции почек, включая почечную недостаточность, изменения электролитного состава, включая концентрацию кальция, фосфатов и магния в плазме крови.

Лечение: Пациент, получивший дозу препарата, превышающую рекомендованную, должен находиться под постоянным наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

Взаимодействие:

При одновременном применении с золедроновой кислотой других часто применяемых лекарственных средств (противоопухолевых средств, диуретиков, антибиотиков, анальгетиков) каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено.

По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота слабо связывается с белками плазмы и не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку одновременное действие этих препаратов удлиняет период снижения концентрации кальция в сыворотке крови.

Осторожность необходима при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.

У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при внутривенном введении бисфосфонатов, таких как золедроновая кислота, в комбинации с талидомидом.

Фармацевтическое взаимодействие

Разведенный раствор золедроновой кислоты нельзя смешивать с инфузионными растворами, содержащими ионы кальция (например, раствором Рингера).

Особые указания:

Перед инфузией золедроновой кислоты следует убедиться в адекватной гидратации пациента. При необходимости рекомендуется введение 0.9% раствора натрия хлорида до, параллельно или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой кислоты необходим постоянный контроль концентрации кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови. При развитии гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии может возникнуть необходимость в кратковременном дополнительном введении соответствующих веществ. У пациентов с нелеченой гиперкальциемией, как правило, имеется нарушение функции почек, поэтому необходим тщательный мониторинг функции почек у данной категории больных.

При решении вопроса о лечении золедроновой кислотой пациентов с костными метастазами следует принимать во внимание, что терапевтический эффект наступает через 2-3 месяца после начала лечения золедроновой кислотой.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска возникновения подобных осложнений относится дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата. Несмотря на то, что риск вышеописанных осложнений снижается при условии введения золедроновой кислоты в дозе 4 мг в течение не менее 15 мин, возможность нарушения функции почек сохраняется. Отмечались случаи ухудшения функции ночек, прогрессирования почечной недостаточности и возникновения необходимости в проведении гемодиализа при первом или однократном применении золедроновой кислоты.

Повышение сывороточных концентраций креатинина также наблюдается у некоторых пациентов при длительном применении золедроновой кислоты в рекомендуемых дозах, хотя менее часто.

Поскольку имеются ограниченные клинические данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, не представляется возможным дать специфические рекомендации для данной категории пациентов.

При решении вопроса о применении золедроновой кислоты у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о том, преобладает ли потенциальная польза от введения препарата над возможным риском.

Перед каждым введением золедроновой кислоты следует определять концентрацию креатинина в сыворотке. В начале лечения препаратом больных с костными метастазами, имеющих нарушения функции ночек слабой и средней степени выраженности, рекомендуется применять золедроновую кислоту в пониженных дозах. У пациентов, у которых нарушение функции почек появилось во время терапии золедроновой кислотой, можно продолжать терапию препаратом только после того, как концентрация креатинина сыворотки вернется к значениям, которые находятся в пределах 10% от исходной величины.

Описаны случаи остеонекроза челюсти у онкологических больных на фоне лечения бисфосфонатами, в том числе золедроновой кислотой. У многих пациентов имели место признаки местного инфекционно-воспалительного процесса, включая остеомиелит.

В клинической практике наиболее часто развитие остеонекроза челюсти отмечалось у больных распространенным раком молочной железы и миеломной болезнью, а также при наличии стоматологических заболеваний (после удаления зуба, при заболеваниях пародонта, неудовлетворительной фиксации зубных протезов). Известными факторами риска развития остеонекроза челюсти является онкологическое заболевание, сопутствующее лечение (химиотерапия, лучевая терапия, лечение глюкокортикостероидами), сопутствующие заболевания (анемия, коагулопатия, инфекция, предшествующее заболевание полости рта).

Перед назначением бисфосфонатов пациентам следует провести стоматологическое обследование и выполнить необходимые профилактические процедуры, а также рекомендовать строгое соблюдение гигиены полости рта. Во время лечения этих пациентов следует по возможности избегать стоматологических операций. Нет данных, что прерывание лечения бисфосфонатами до стоматологических вмешательств снижает риск развития остеонекроза челюсти. План лечения конкретного пациента должен основываться на индивидуальной оценке соотношения риск/польза.

В клинической практике сообщалось о нечастых случаях развития сильной и в некоторых случаях инвалидизирующей боли в костях, суставах и мышцах на фоне применения бисфосфонатов, к которым относится и золедроновая кислота. Указанные симптомы развивались в течение периода от одного дня до нескольких месяцев после начала лечения. После прекращения лечения у большинства пациентов симптомы проходили. У нескольких пациентов симптомы повторялись при возобновлении терапии или назначении другого бисфосфоната.

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике до настоящего времени не установлены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Сведения о влиянии золедроновой кислоты на способность управлять транспортными средствами и др. механизмами отсутствуют.

Форма выпуска/дозировка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий по 4 мг активного вещества во флаконах бесцветного, нейтрального стекла.

Упаковка:

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий по 4 мг активного вещества во флаконах бесцветного, нейтрального стекла. Каждый флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. По 35, 50, 70 флаконов с инструкциями по применению, из расчета одна инструкция на один флакон, в коробке из картона (для стационаров).

Условия хранения:

При температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Срок годности 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «ВЕРОФАРМ» (ООО «ВЕРОФАРМ»), 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, владение 120, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ООО «ВЕРОФАРМ»

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

Тяжелые нарушения минерального обмена, включая гипокальциемию; нарушения функции почек тяжелой степени (КК <35 мл/мин); беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к золедроновой кислоте или к любым бисфосфонатам.

Дозировка

Побочные действия

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

При нарушениях функции почек