Видокцин®
(Vidokcine)
Видокцин® (лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 100 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛСР-004624/08
Дата последнего изменения: 12.02.2018
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Видокцин®
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Лиофилизат
для приготовления раствора для внутривенного введения.
Состав
На
1 флакон:
Активное вещество:
Доксициклина
гидрохлорид (в пересчете на доксициклин) — 100 мг;
Вспомогательные вещества:
Натрия
дисульфит — 6 мг,
динатрия эдетат — 0,02 мг.
Описание лекарственной формы
Пористая
масса светло‑желтого цвета.
Фармакокинетика
После
однократной инфузии 100 мг
доксициклина продолжительностью 60 мин
(концентрация раствора 0,4 мг/мл)
лицам с нормальной функцией почек максимальные сывороточные концентрации (Cmax)
составляют 2,5 мкг/мл;
после двухчасовой инфузии 200 мг
препарата (концентрация раствора 0,4 мг/мл),
Cmax
составляют около 3,6 мкг/мл.
Имеет
более высокую степень растворимости в липидах, чем тетрациклин и
окситетрациклин, поэтому хорошо распределяется во многих органах и тканях
(печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе,
тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном
экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух), где создает высокие,
терапевтически значимые концентрации. Выявлена низкая аффинность в отношении
связывания с Ca2+.
При повторных введениях отмечается эффект кумуляции препарата. Накапливается в
ретикуло‑эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах
образует нерастворимые комплексы Ca2+.
Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Плохо
проникает в спинномозговую жидкость (10–20% от уровня плазмы). Высокие
концентрации, в 10–20 раз
превышающие сывороточные, определяются в желчи. Связь с белками плазмы —
80–93%. Объем распределения — 0,7 л/кг.
Период
полувыведения составляет 10–16 ч. 40% от введенной дозы доксициклина
экскретируется почками за 72 ч (из них 20–50% — в неизмененном виде), при
тяжелой хронической почечной недостаточности — только 1–5%. Подвергается
кишечно‑печеночной рециркуляции; 20–60% выводится через кишечник. У
больных с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения
является желудочно‑кишечный тракт (ЖКТ).
При
гемодиализе доксициклин не удаляется из сыворотки крови.
Фармакодинамика
Полусинтетический
антибиотик из группы тетрациклинов с широким спектром активности, обладает
бактериостатическим действием. Проникает внутрь клеток, действует на
внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в
микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил‑РНК с 30S субъединицей
рибосомальной мембраны.
Доксициклин
in vitro активен в отношении
грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т. ч.
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в т. ч.
Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и
грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria
gonorrhoeae, Neisseria
meningitidis, Haemophilus
influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp.), Bacteroides spp., Treponema spp. (в том числе
штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например к современным пенициллинам и
цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus
influenzae (91–96%) и внеклеточные паразиты.
Доксициклин
активен в отношении большинства возбудителей особо опасных и опасных
инфекционных заболеваний: чумного (Y. pestis), туляремийного
(Francisella tularensis),
сибиреязвенного (Bacillus anthracis)
микробов, холерного вибриона (V. cholerae),
Rickettsia spp., бруцеллеза (Brucella spp.), возбудителей
сапа, орнитоза, пситтакоза, легионелл, трахомы, венерической гранулемы (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia granulomatosis). Не действует на
большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.
По
степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные
тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина, обладает более
высокой терапевтической эффективностью даже при введении в 10 раз
меньших доз и более длительным действием. В меньшей степени, чем другие
антибиотики тетрациклинового ряда угнетает кишечную флору, отличается от них
более полным всасыванием и большей длительностью действия. Существует
перекрестная устойчивость к другим тетрациклинам, а также пенициллинам.
Показания
Видокцин®
показан для лечения инфекций самых различных локализаций, вызванных
чувствительными к доксициклину микроорганизмами:
—
инфекции верхних
и нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита,
трахеит, бронхопневмония, среднетяжелые и тяжелые пневмонии, абсцесс легкого,
эмпиема плевры);
—
инфекции ЛОР‑органов
(отит, тонзиллит, синусит);
—
инфекции мочеполовой
системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный
микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхоэпидидимит, гонорея);
—
инфекции
желчевыводящих путей и желудочно‑кишечного тракта (холецистит, холангит,
гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея «путешественников»);
—
инфекции кожи и
мягких тканей (флегмона, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги,
раны);
—
инфекционные
заболевания глаз;
—
сифилис,
фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации
(в т. ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых
гор, тиф (в т. ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз)
I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз,
малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз,
орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис,
подострый септический эндокардит, перитонит;
—
профилактика
послеоперационных гнойных осложнений;
—
профилактика
малярии, вызванной Plasmodium falciparum,
при кратковременных путешествиях (менее 4 месяцев) на территории, где
распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин‑сульфадоксину.
Противопоказания
Гиперчувствительность
к доксициклину и другим тетрациклинам, порфирия, тяжелая печеночная
недостаточность, лейкопения, беременность (II‑III триместры), период
лактации, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых
комплексов с Ca2+
с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), миастения.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутривенное
(в/в) введение доксициклина предпочтительно при тяжелых формах гнойно‑септических
заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в сыворотке
крови и тканях, и в случаях, когда пероральный прием затруднен. Рекомендуется
ступенчатая терапия, то есть переход на прием пероральных форм доксициклина,
как только это становится возможным.
Видокцин®
вводится путем медленной в/в инфузии свежеприготовленного раствора
продолжительностью 1–4 часа,
в зависимости от дозы (см. Приготовление раствора).
Для взрослых
обычная суточная доза препарата Видокцин® составляет 200 мг/сут,
вводится 1 раз
в сутки, или по 100 мг каждые 12 часов. Продолжительность терапии
определяется формой и тяжестью инфекции; в/в вводят 3–5 дней, при
необходимости и/или хорошей переносимости парентеральное введение продлевают до
7 дней; в последующем (ПО ПОКАЗАНИЯМ!) переходят на пероральный прием
доксициклина.
При
воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии заболевания
вводят в/в по 100 мг каждые 12 ч; рекомендуется комбинированная
терапия с цефалоспоринами III поколения. При положительном ответе на
терапию и стабилизацию состояния больной, продолжают терапию пероральными
формами доксициклина по 100 мг внутрь 2 раза в день в течение
14 дней.
Для
лечения сифилиса (первичного или вторичного) доза препарата Видокцин®
составляет 300 мг/сут; лечение продолжают не менее 10 дней (по
показаниям, в процессе возможна замена в/в введения на пероральный прием).
Учитывая
особенности фармакокинетики и преимущественное выделение доксициклина с желчью,
у больных с нарушением функции почек и почечной недостаточностью вводится в
обычных терапевтических дозировках, коррекции дозы не требуется.
У детей старше 8 лет
дозы рассчитывают, исходя из массы тела, рекомендуемая суточная доза в первый
день лечения 4 мг/кг в 1 или 2 введения, далее по 2–4 мг/кг в
сутки в 1 или 2 введения в зависимости от тяжести инфекции. У детей с
массой тела более 45 кг используют дозировки, указанные для взрослых.
Правила приготовления растворов
Приготовление
раствора Видокцин® для в/в инфузии производят в два этапа:
—
1 этап
— содержимое флакона со 100 мг стерильного порошка Видокцин®
разводят 10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствором хлорида
натрия;
—
2 этап
– полученный при первичном разведении раствор Видокцин® в
концентрации 10 мг/мл добавляют к 100–500 мл одной из следующих
инфузионных сред: 0,9% р‑р хлорида натрия, 5% р‑р глюкозы, раствор
Рингера. Рекомендуемый диапазон концентраций готового раствора для инфузий — от
0,1 мг/мл до 1 мг/мл.
Продолжительность
инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г) и объема готового раствора —
около 1–4 ч. Рекомендуемая продолжительность инфузии раствора, содержащего
100 мг Видокцин® в концентрации 0,5 мг/мл, —
60 минут.
Побочные действия
Со стороны нервной системы
Доброкачественное
повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль,
отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или
неустойчивость), состояние быстро купируется после отмены доксициклина.
Со стороны пищеварительной системы
Тошнота,
запор или диарея, энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов
стафилококков), дисбактериоз.
Аллергические реакции
Гиперемия
кожи, кожный зуд, макулопапулезная сыпь, ангионевротический отек,
анафилактические и анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка.
Со стороны органов кроветворения
Гемолитическая
анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы
Повышение
уровня азота мочевины в сыворотке крови.
Местные реакции
Тромбофлебит
в месте в/в инфузии, особенно при длительной терапии.
Прочие
Фотосенсибилизация,
суперинфекция, устойчивое изменение цвета зубной эмали, орофарингеальный,
кишечный и вагинальный кандидоз (одно из проявлений — воспаление в
аногенитальной зоне промежности).
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
В
связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует
коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При
сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки
(пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Ослабляет
эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, снижая надежность
контрацепции и повышая частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема.
Этанол,
барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы
микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его
концентрацию в плазме, что может потребовать коррекции дозы данного
антибиотика.
Одновременное
применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Особые указания
В
связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо избегать солнечных
лучей и воздействия искусственного ультрафиолетового облучения во время лечения
и в течение 4–5 дней после него.
При
длительном использовании необходим периодический контроль функции печени,
органов кроветворения.
Антианаболическое
действие, характерное для тетрациклинов, может быть причиной повышения азота
мочевины в сыворотке крови.
Все
тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+
в любой костнообразующей ткани, поэтому прием в период развития зубов может
стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто‑серо‑коричневый
цвет, а также гипоплазии эмали.
Во
время инфузии раствор следует защищать от воздействия прямого солнечного света,
искусственного ультрафиолетового излучения, а также искусственного света из
других источников. Раствор Видокцин® нельзя смешивать и одновременно
вводить с другими лекарственными средствами.
Возможно
ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным
методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно
получавших доксициклин, возможно темно‑коричневое прокрашивание ткани в
микропрепаратах; функция щитовидной железы не нарушается.
Может
маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микстинфекции
необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.
В
эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие
на развитие плода (задержка развития скелета) — блокирует металлопротеазы
(ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще,
приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
В
защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не
использовать после истечения срока годности.
Дата обновления: 07.10.2022
Аналоги (синонимы) препарата Видокцин®
Видокцин (Vidokcine)
💊 Состав препарата Видокцин
✅ Применение препарата Видокцин
Описание активных компонентов препарата
Видокцин
(Vidokcine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.04.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J01AA02
(Доксициклин)
Лекарственная форма
Видокцин |
Лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в введения 100 мг: фл. 1 шт. рег. №: ЛСР-004624/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Видокцин
100 мг — флаконы (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.
Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Доксициклин активен также в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.
К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию доксициклина. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. T1/2 составляет 12-22 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (40%), однако основная часть дозы выводится в неизмененном виде с калом за счет секреции желчи.
Показания активных веществ препарата
Видокцин
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания и ЛОР-органов; инфекции ЖКТ; гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь); инфекции органов мочеполовой системы (в т.ч. гонорея, первичный и вторичный сифилис); сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиоз.
Открыть список кодов МКБ-10
Код МКБ-10 | Показание |
A02 | Другие сальмонеллезные инфекции |
A03 | Шигеллез |
A04 | Другие бактериальные кишечные инфекции |
A09.0 | Другие и неуточненные гастроэнтериты и колиты инфекционного происхождения (инфекционная диарея БДУ) |
A23 | Бруцеллез |
A51 | Ранний сифилис |
A52 | Поздний сифилис |
A54 | Гонококковая инфекция |
A56.0 | Хламидийные инфекции нижних отделов мочеполового тракта |
A56.1 | Хламидийные инфекции органов малого таза и других мочеполовых органов |
A56.4 | Хламидийный фарингит |
A71 | Трахома |
A75 | Сыпной тиф |
A77 | Пятнистая лихорадка [клещевые риккетсиозы] |
A79 | Другие риккетсиозы |
H66 | Гнойный и неуточненный средний отит |
J01 | Острый синусит |
J02 | Острый фарингит |
J03 | Острый тонзиллит |
J04 | Острый ларингит и трахеит |
J15 | Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках |
J20 | Острый бронхит |
J31.2 | Хронический фарингит |
J32 | Хронический синусит |
J37 | Хронический ларингит и ларинготрахеит |
J42 | Хронический бронхит неуточненный |
K81 | Холецистит |
K83.0 | Холангит |
L01 | Импетиго |
L02 | Абсцесс кожи, фурункул и карбункул |
L03 | Флегмона |
L08.0 | Пиодермия |
L08.8 | Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки |
L70 | Угри |
M86 | Остеомиелит |
N10 | Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит) |
N11 | Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит) |
N30 | Цистит |
N34 | Уретрит и уретральный синдром |
N41 | Воспалительные болезни предстательной железы |
N45 | Орхит и эпидидимит |
N70 | Сальпингит и оофорит |
N71 | Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки) |
N72 | Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит) |
N77.1 | Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках |
T79.3 | Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым внутрь или в/в (капельно) назначают 200 мг/сут в первый день лечения, в последующие дни — по 100-200 мг/сут. Кратность приема (или в/в инфузий) — 1-2 раза/сут. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни — 2-4 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема (или в/в инфузии) — 1-2 раза/сут. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч.
Максимальные дозы для взрослых: для приема внутрь — 300 мг/сут или 600 мг/сут (в зависимости от этиологии возбудителя); для в/в введения — 300 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке, фотосенсибилизация.
Прочие: увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей.
Противопоказания к применению
Беременность, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием в костном скелете, эмали и дентине зубов), повышенная чувствительность к тетрациклинам, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, период лактации, миастения (для в/в введения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Доксициклин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Доксициклин проникает через плацентарный барьер. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
Применение у детей
Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.
Особые указания
С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.
Для предотвращения местно-раздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.
Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 ч после его приготовления.
Лекарственное взаимодействие
Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.
При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.
Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. доксициклина).
Абсорбцию доксициклина снижают колестирамин и колестипол (соблюдать интервал между приемом не менее 3 ч).
В связи с подавлением кишечной микрофлоры доксициклин снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
Прием доксициклина снижает надежность контрацепции и повышает частоту прорывных кровотечений на фоне приема эстроген-содержащих пероральных контрацептивов.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Взаимодействие с другими препаратами
Виталипид Н взрослый
(FRESENIUS KABI DEUTSCHLAND, Германия)
Кальция хлорид
(СЛАВЯНСКАЯ АПТЕКА, Россия)
Метотрексат
(ИРВИН 2, Россия)
Моноинсулин ЧР
(ВИАЛ, Россия)
Мультилак
(FRESENIUS MEDICAL CARE DEUTSCHLAND, Германия)
Ницерголин
(ФЕРМЕНТ ФИРМА, Россия)
Нутрифлекс 70/180 ли…
(B.BRAUN MELSUNGEN, Германия)
Рифампицин-Бинергия
(БИНЕРГИЯ, Россия)
Стерофундин Г5
(B.BRAUN MELSUNGEN, Германия)
Тетраспан 6
(B.BRAUN MELSUNGEN, Германия)
Все взаимодействия
Регистрационный номер:
Торговое название препарата: Видокцин®
Международное непатентованное название (МНН): доксициклин
Химическое название: 6-дезокси-5-окситетрациклин или [4S-(4альфа, 4а альфа, 5 альфа, 5а альфа, 6 альфа, 12а альфа)]-4-(диметиламино)-1, 4, 4а, 5, 5а, 6, 11, 12а-октагидро-3, 5, 10, 12, 12а-пентагидрокси-6-метил-1, 11-диоксо-2-нафтаценкарбоксамид (в виде гидрохлорида, моногидрата или гиклата) альфа-(2,4-дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-ил-метил) -1Н-1,2,4-триазол-1-этанол
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав: 1 флакон содержит
Активное вещество: доксициклина гидрохлорид (в пересчете на доксициклин) 100 мг
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит, динатрия эдетат.
Описание: пористая масса светло-желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа: полусинтетический тетрациклин
Код ATX J01AA02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик из группы тетрациклинов с широким спектром активности. Обладает бактериостатическим действием, механизм которого связан с подавлением синтеза протеинов в микробной клетке, нарушением связи транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Проникает внутрь клеток макроорганизма, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей.
Доксициклин in vitro активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в т.ч. S. aureus, S. epidermidis), Streptococcus spp. (в т.ч. S. pneumoniae, S. pyogenes), Listeria spp., Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробов — Brucella spp., Chlamydia spp. (C. pneumoniae, C. trachomatis, C. granulomatosis, C. psittaci), Legionella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (в т.ч. штаммов, устойчивых к ампициллину), Haemophilus ducreyi, Bordetella spp., Klebsiella spp., Francisella tularensis, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Rickettsia spp., Coxiella burnetii, Shigella spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Yersinia spp. (в т.ч. Y.pestis и Y.enterocolitica), Pasteurella spp., Helicobacter pylori, Vibrio spp. (в т.ч. V.cholerae); анаэробов — Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., актиномицет, Bacteroides spp. (активность в отношении большинства штаммов B.fragilis низкая), Fusobacterium spp., P.acnes; прочих микроорганизмов — cпирохет (Borellia bugdorferi, Borellai recurrenstis, Leptospira spp., Treponema pallidum, Treponema pertenue), микоплазм (M.pneumoniae, Ureaplasma urealyticum), а также простейших (Entamoeba histolitica и Plasmodium spp.).
Не действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки, Acinetobacter spp. и грибы.
По антибактериальной активности доксициклин превосходит тетрациклин и окситетрациклин. Между тетрациклинами существует перекрестная устойчивость.
Фармакокинетика
После однократной внутривенной (в/в) инфузии 100 мг доксициклина продолжительностью 60 мин (концентрация раствора 0,4 мг/мл) лицам с нормальной функцией почек максимальные сывороточные концентрации (Сmax) составляют 2,5 мкг/мл; после двухчасовой инфузии 200 мг препарата (концентрация раствора 0,4 мг/мл), Сmax составляют около 3,6 мкг/мл. Более липофилен, чем тетрациклин и окситетрациклин, поэтому хорошо распределяется во многих органах и тканях (печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух), где создает высокие, терапевтически значимые концентрации. При повторных введениях отмечается эффект кумуляции препарата. Накапливается в РЭС и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с Ca2+. Пенетрация через ГЭБ составляет 10-25 % от сывороточных концентраций. Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Высокие концентрации, в 10-20 раз превышающие сывороточные, определяются в желчи. Связь с белками плазмы вариабельна — 80-93%. Объем распределения — 0,7 л/кг. Период полувыведения составляет от 16 до 22 ч. 40 % от введенной дозы экскретируются почками за 72 ч (из них 20-50 % — в неизмененном виде), при тяжелой ХПН — только 1-5 %. 30-60 % выводятся с желчью, где обнаруживаются высокие концентрации активной формы антибиотика. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции; 20-60 % выводится с каловыми массами. У больных с нарушением функции почек важным путем выведения является ЖКТ. При гемодиализе доксициклин не удаляется из сыворотки крови.
Показания к применению
инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый и обострения хронического бронхита, среднетяжелые и тяжелые пневмонии, абсцесс легкого, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов; инфекции репродуктивной системы у мужчин (простатит); инфекции репродуктивной системы у женщин (воспалительные заболевания органов малого таза — аднексит, сальпингоофорит и др.); инфекции, передающиеся половым путем (сифилис, особенно у больных с аллергией на пенициллины, паховая гранулема, венерическая лимфогранулема); инфекции, вызванные хламидиями (трахома, пситтакоз, простатит, цервицит) и микоплазмами; кишечные инфекции (иерсиниоз, холера); инфекции глаз; актиномикоз, бациллярный ангиоматоз; инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов; интраабдоминальные инфекции; осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей. Применяется для терапии следующих контагиозных инфекционных болезней и бактериальных зоонозов: болезни Лайма, возвратного тифа, Ку-лихорадки, пятнистой лихорадки Скалистых гор, бруцеллеза, лептоспироза, сибирской язвы, чумы (в комбинации со стрептомицином или гентамицином), туляремии (в комбинации со стрептомицином или гентамицином), холеры, коклюша, трахомы. В сочетании с хинином высокоэффективен для лечения малярии. При непереносимости пенициллинов и других бета-лактамов применяется как альтернатива для лечения инфекций, вызванных гонококками и менингококками.
Противопоказания
Гиперчувствительность к доксициклину и другим тетрациклинам; беременность (в эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на плод — задержку развития скелета); кормление грудью; тяжелая печеночная недостаточность. Не применяется у детей до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с Ca2+ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).
Способ применения и дозы
В/в введение доксициклина предпочтительно при тяжелых формах инфекций и в случаях, когда пероральный прием затруднен. Рекомендуется ступенчатая терапия, то есть переход на прием пероральных форм доксициклина, как только это становится возможным.
Видокцин® вводится путем медленной в/в инфузии свежеприготовленного раствора продолжительностью 1-2 часа, в зависимости от дозы (см. Правила приготовление раствора). Рекомендуемая продолжительность инфузии раствора, содержащего 100 мг Видокцина® в концентрации 0,5 мг/мл, — 60 мин.
Для взрослых в первый день терапии доза составляет 200 мг, которые вводят в одну или две (по 100 мг каждые 12 ч) инфузии; в последующем, в зависимости от тяжести инфекции, назначают по 100 мг 1 раз в сутки или по 200 мг в сутки, которые вводят в одну или две (100 мг каждые 12 ч) инфузии.
Продолжительность терапии определяется формой и тяжестью инфекции; в/в вводят 3-5 дней, при необходимости и/или хорошей переносимости парентеральное введение продлевают до 7 дней; в последующем (ПО ПОКАЗАНИЯМ!) переходят на пероральный прием доксициклина.
При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии заболевания вводят в/в по 100 мг каждые 12 ч; рекомендуется комбинированная терапия с цефалоспоринами II-III поколения. При положительном ответе на терапию и стабилизации состояния больной, продолжают терапию пероральными формами доксициклина по 100 мг внутрь 2 раза в день в течение 14 дней.
Для лечения сифилиса суточная доза составляет 200 мг/сут; лечение продолжают не менее, чем 2 нед. при первичном и 4 нед. при вторичном сифилисе. Парентеральное введение показано только при невозможности приема препарата per os; рекомендуется как можно более ранняя замена в/в введения на пероральный прием
Для терапии сибирской язвы используют в суточной дозе 200 мг, которую делят на 2 введения. Продолжительность терапии при легочной форме — 60 дней, при кожной форме — 2 недели. Учитывая длительность приема антибиотика, рекомендуется как можно более ранний переход на прием пероральных форм доксициклина.
У больных с нарушением функции почек и почечной недостаточностью применяется в обычных терапевтических дозировках; коррекции дозы не требуется. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью использование Видокцина® противопоказано.
У детей старше 8 лет, в первый день терапии вводят в дозе 2,2 мг/кг каждые 12 часов, или 4,4 мг/кг 1 раз в сутки; суточная доза не должна превышать 200 мг; в последующие дни, в зависимости от тяжести инфекции, назначают по 2,2 мг/кг 1 раз в сутки или по 4,4 мг/кг в сутки, которые вводят в одну или две (2,2 мг/кг каждые 12 ч) инфузии. У детей с массой тела более 45 кг используют дозировки, указанные для взрослых. Для лечения сибирской язвы рекомендуются терапевтические дозировки (2,2 мг/кг каждые 12 часов); продолжительность терапии та же, что и у взрослых.
Правила приготовления раствора
1 этап — содержимое флакона со 100 мг стерильного порошка Видокцина® разводят 10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствором хлорида натрия; 2 этап — полученный при первичном разведении раствор Видокцина® в концентрации 10 мг/мл добавляют к 100-500 мл одной из следующих инфузионных сред: 0.9% раствора натрия хлорида, 5% раствора декстрозы, раствору Рингера. Рекомендуемый диапазон концентраций готового раствора для инфузий — от 0,1 мг/мл до 1 мг/мл. Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г) и объема готового раствора — около от 1 до 2 ч при скорости введения 60-80 кап/мин. Во время инфузии растворы следует защищать от действия прямых солнечных лучей, искусственных ультрафиолетовых лучей и искусственного света из других источников.
Побочные действия
Видокцин® хорошо переносится. Нежелательные реакции возникают редко и чаще всего купируются самостоятельно после отмены препарата, не требуя специального лечения. Имеются указания на следующие проявления побочного действия (по системам):
со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления, или синдром псевдоопухоли головного мозга (снижение аппетита, рвота, головная боль, отек диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость); состояние быстро купируется после отмены доксициклина;
со стороны пищеварительной системы: глоссит, дисфагия, тошнота, неустойчивый стул, эзофагит (в т.ч. эрозивный), энтероколит;
со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатотоксичность;
аллергические реакции: макулопапулезная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, единичные случаи — эксфолиативный дерматит;
со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия;
со стороны почек: повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови;
местные реакции: тромбофлебит в месте в/в инфузии, особенно при длительной терапии в/в формой доксициклина;
прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция, устойчивое изменение цвета зубной эмали, орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз (одно из проявлений — воспаление в аногенитальной зоне промежности).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При сочетании тетрациклинов с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Ввиду возможной физико-химической несовместимости раствор Видокцина® нельзя смешивать и одновременно вводить с другими лекарственными средствами.
Тетрациклины могут ослаблять эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, снижая надежность контрацепции и повышая частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме, что может потребовать коррекции дозы данного антибиотика.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов (за счет подавления кишечной микрофлоры), в связи с чем могут потребоваться контроль протромбинового времени и коррекция дозы непрямых антикоагулянтов.
Особые указания
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции; избегать воздействия искусственного УФ-облучения во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения.
Антианаболическое действие, характерное для тетрациклинов, может быть причиной повышения азота мочевины в сыворотке крови.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Ca2+ в любой костнообразующей ткани, поэтому прием в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах; функция щитовидной железы не нарушается.
Форма выпуска
100 мг активного вещества во флаконы стеклянные, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатые колпачками алюминиевыми или комбинированными (алюминиевыми с предохранительными пластмассовыми крышками).
1 флакон вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Производитель/адрес для направления претензий
ООО «АБОЛмед», Россия.
Юридический адрес:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.
Адрес производства:
630071, Новосибирская обл., г. Новосибирск, Ленинский район, ул. Дукача, д. 4.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры);
инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.);
инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея);
инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея «путешественников»);
инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.);
инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз) I ст., бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.
Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Противопоказания
Гиперчувствительность,
порфирия,
тяжелая печеночная недостаточность
лейкопения,
беременность (II-III триместры), период лактации
детский возраст (до 8 лет — возможность образования нерастворимых комплексов Ca2+ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов)
миастения.
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
Активное вещество:
доксициклина гидрохлорид (в пересчёте на доксициклин) — 100 мг
Вспомогательные вещества:
Описание
Пористая масса светло-жёлтого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик из группы тетрациклинов с широким спектром активности, обладает бактериостатическим действием. Проникает внутрь клеток, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Подавляет синтез протеинов в микробной клетке, нарушает связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Доксициклин in vitro активен в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp., Yersinia spp. (ранее Pasteurella spp), Bacteroides spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91-96 %) и внеклеточные паразиты.
Доксйциклин активен в отношении большинства возбудителей особо опасных и опасных инфекционных заболеваний: чумного (Y.pestis), туляремийного (Fran- cisella tularensis), сибиреязвенного {Bacillus anthracis) микробов, холерного вибриона (V.cholerae), Rickettsia spp., бруцеллеза {Brucella spp.), возбудителей сапа, орнитоза, пситтакоза, легионелл, трахомы, венерической гранулемы {Chlamidia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia granulomatosis). He действует на большинство штаммов протея, синегнойной палочки и грибы.
По степени антибактериальной активности доксициклин превосходит природные тетрациклины. В отличие от тетрациклина и окситетрациклина, обладает более высокой терапевтической эффективностью даже при введении в 10 раз меньших доз и более длительным действием. В меньшей степени, чем другие антибиотики тетрациклинового ряда угнетает кишечную флору, отличается от них более полным всасыванием и большей длительностью действия. Существует перекрёстная устойчивость к другим тетрациклинам, а также пенициллинам.
Фармакокинетика
После однократной инфузии 100 мг доксициклина продолжительностью 60 мин (концентрация раствора 0,4 мг/мл) лицам с нормальной функцией почек максимальные сывороточные концентрации (Cmax) составляют 2,5 мкг/мл; после двухчасовой инфузии 200 мг препарата (концентрация раствора 0,4 мг/мл), Cmax составляют около 3,6 мкг/мл.
Имеет более высокую степень растворимости в липидах, чем тетрациклин и окситетрациклин, поэтому хорошо распределяется во многих органах и тканях (печени, почках, лёгких, селезёнке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух), где создаёт высокие, терапевтически значимые концентрации. Выявлена низкая аффинность в отношении связывания с Са2+. При повторных введениях отмечается эффект кумуляции препарата. Накапливается в ретикуло-эндотелиальной системе и костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы Са2+. Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10-20 % от уровня плазмы). Высокие концентрации, в 10–20 раз превышающие сывороточные, определяются в желчи. Связь с белками плазмы — 80-93 %. Объём распределения — 0,7 л/кг.
Период полувыведения составляет 10–16 ч. 40 % от введённой дозы доксициклина экскретируется почками за 72 ч (из них 20 — 50 % — в неизменённом виде), при тяжёлой хронической почечной недостаточности — только 1 — 5 %. Подвергается кишечно-печёночной рециркуляции; 20-60 % выводится через кишечник. У больных с нарушением функции почек или азотемией важным пу^ тем выведения является желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).
При гемодиализе доксициклин не удаляется из сыворотки крови.
Показания
Видокцин® показан для лечения инфекций самых различных локализаций, вызванных чувствительными к доксициклину микроорганизмами:
-инфекции верхних и нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, трахеит, бронхопневмония, среднетяжёлые и тяжёлые пневмонии, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры);
-инфекции ЛОР — органов (отит, тонзиллит, синусит);
-инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит, гонорея);
-инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея «путешественников»);
-инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, абсцессы, фурункулёз, панариции, инфицированные ожоги, раны);
-инфекционные заболевания глаз;
-сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в том числе простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в том числе сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (боррелиоз) I ст., бациллярная и амёбная дизентерия, туляремия, холера, актиномикоз, малярия; в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит.
-профилактика послеоперационных гнойных осложнений;
-профилактика малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 месяцев) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.
Противопоказания
Гиперчувствительность к доксициклину и другим тетрациклинам, порфирия, тяжёлая печёночная недостаточность, лейкопения, беременность (Ⅱ–Ⅲ триместры), период лактации, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с Са2+ с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов), миастения.
Беременность и лактация
Применение во время беременности (II-III семестр) и лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутривенное (в/в) введение доксициклина предпочтительно при тяжёлых формах гнойно-септических заболеваний, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию в сыворотке крови и тканях, и в случаях, когда пероральный приём затруднен. Рекомендуется ступенчатая терапия, то есть переход на приём пероральных форм доксициклина, как только это становится возможным. Видокцин® вводится путём медленной в/в инфузии свежеприготовленного раствора продолжительностью 1 — 4 часа, в зависимости от дозы (см. Приготовление раствора).
Для взрослых обычная суточная доза Видокцина® составляет 200 мг/сут, вводится 1 раз в сутки, или по 100 мг каждые 12 часов. Продолжительность терапии определяется формой и тяжестью инфекции; в/в вводят 3–5 дней, при необходимости и/или хорошей переносимости парентеральное введение продлевают до 7 дней; в последующем (ПО ПОКАЗАНИЯМ!) переходят на пероральный приём доксициклина.
При воспалительных заболеваниях малого таза у женщин в острой стадии заболевания вводят в/в по 100 мг каждые 12 ч; рекомендуется комбинированная терапия с цефалоспоринами III поколения. При положительном ответе на терапию и стабилизацию состояния больной, продолжают терапию пероральными формами доксициклина по 100 мг внутрь 2 раза в день в течение 14 дней.
Для лечения сифилиса (первичного или вторичного) доза Видокцина® составляет 300 мг/сут; лечение продолжают не менее 10 дней (по показаниям, в процессе возможна замена в/в введения на пероральный прием).
Учитывая особенности фармакокинетки и преимущественное выделение докси- циклина с желчью, у больных с нарушением функции почек и почечной недостаточностью вводится в обычных терапевтических дозировках, коррекции дозы не требуется.
У детей старше 8 лет дозы рассчитывают, исходя из массы тела, рекомендуемая суточная доза в первый день лечения 4 мг/кг в 1 или 2 введения, далее по 2- 4 мг/кг в сутки в 1 или 2 введения в зависимости от тяжести инфекции. У детей с массой тела более 45 кг используют дозировки, указанные для взрослых.
Правила приготовления растворов
Приготовление раствора Видокцина® для в/в инфузии производят в два этапа:
1 этап — содержимое флакона со 100 мг стерильного порошка Видокцина® разводят 10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствором хлорида натрия;
2 этап — полученный при первичном разведении раствор Видокцина® в концентрации 10 мг/мл добавляют к 100-500 мл одной из следующих инфузионных сред: 0,9 % р-р хлорида натрия, 5 % р-р глюкозы, раствор Рингера. Рекомендуемый диапазон концентраций готового раствора для инфузий — от 0,1 мг/мл до 1 мг/мл.
Продолжительность инфузии в зависимости от дозы (0,1 или 0,2 г) и объёма готового раствора — около 1-4 ч. Рекомендуемая продолжительность инфузии раствора, содержащего 100 мг Видокцина® в концентрации 0,5 мг/мл, — 60 минут.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (снижение аппетита, рвота, головная боль, отёк диска зрительного нерва), токсическое действие на ЦНС (головокружение или неустойчивость), состояние быстро купируется после отмены доксициклина;
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор или диарея, энтероколит (за счёт пролиферации резистентных штаммов стафилоккоков), дисбактериоз;
Аллергические реакции: гиперемия кожи, кожный зуд, макулопапулёзная сыпь, ангионевротический отёк, анафилактические и анафилактоидные реакции, лекарственная красная волчанка;
Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия;
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови;
Местные реакции: тромбофлебит в месте в/в инфузии, особенно при длительной терапии;
Прочие: фотосенсибилизация, суперинфекция, устойчивое изменение цвета зубной эмали, орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз (одно из проявлений — воспаление в аногенитальной зоне промежности).
Взаимодействие
В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Ослабляет эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, снижая надёжность контрацепции и повышая частоту кровотечений «прорыва» на фоне приёма.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме, что может потребовать коррекции дозы данного антибиотика.
Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.
Особые указания
В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо избегать солнечных лучей и воздействия искусственного ультрафиолетового облучения во время лечения и в течение 4–5 дней после него.
При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, органов кроветворения.
Антианаболическое действие, характерное для тетрациклинов, может быть причиной повышения азота мочевины в сыворотке крови.
Все тетрациклины образуют стойкие комплексы с Са2+ в любой костнообразующей ткани, поэтому приём в период развития зубов может стать причиной долговременного окрашивания зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также гипоплазии эмали.
Во время инфузии раствор следует защищать от воздействия прямого солнечного света, искусственного ультрафиолетового излучения, а также искусственного света из других источников. Раствор Видокцина® нельзя смешивать и одновременно вводить с другими лекарственными средствами.
Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флюоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно- коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах; функция щитовидной железы не нарушается.
Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микстинфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 месяцев.
В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода (задержка развития скелета)-блокирует металлопротеазы (ферменты, катализирующие деградацию коллагена и протеогликанов) в хряще, приводит к уменьшению поражений при деформирующем остеоартрозе.
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество