Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Винпоцетин
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — упаковки блистерные (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы (10) — пачки с картонным вкладышем для фиксации ампул.
2 мл — ампулы (10) — коробки картонные.
Фармакологическое действие
Средство, улучшающее мозговое кровообращение и мозговой метаболизм. Ингибирует активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в тканях цАМФ. Оказывает вазодилатирующее действие преимущественно на сосуды головного мозга, что обусловлено прямым миотропным спазмолитическим действием. Системное АД понижается незначительно. Улучшает кровоснабжение и микроциркуляцию в тканях головного мозга, уменьшает агрегацию тромбоцитов, способствует нормализации реологических свойств крови. Улучшает переносимость гипоксии клетками головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов, усиливая поглощение и метаболизм глюкозы. Повышает содержание катехоламинов в тканях мозга.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1 ч. При парентеральном введении Vd составляет 5.3 л/кг. T1/2 составляет около 5 ч.
Показания активных веществ препарата
Винпоцетин
Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся нарушениями памяти, головокружением, головной болью. Посттравматическая энцефалопатия. Сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза. Ухудшение слуха сосудистого или токсического генеза, болезнь Меньера, головокружение лабиринтного происхождения. Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Для приема внутрь — по 5-10 мг 3 раза/сут.
В виде инъекций (главным образом при острых состояниях) разовая доза составляет 20 мг, при хорошей переносимости дозу повышают в течение 3-4 дней до 1 мг/кг; длительность лечения 10-14 дней.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, уменьшение/увеличение числа эозинофилов; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов, эритропения.
Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет, гипертриглицеридемия; очень редко — увеличение массы тела.
Нарушения психики: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отек соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; редко — гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — снижение АД; редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, «приливы», тромбофлебит; редко — депрессия сегмента ST на ЭКГ; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота, повышение активности печеночных ферментов; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Прочие: редко — астения, недомогание, чувство жара; очень редко — чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия, уменьшение значений протромбинового времени.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к винпоцетину; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет; для парентерального применения — острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая ИБС, тяжелые формы аритмии.
С осторожностью
Для парентерального применения: повышенное внутричерепное давление, прием антиаритмических препаратов, синдром удлиненного интервала QT.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение при нарушениях функции печени
При заболеваниях печени применяют в обычной дозе.
Применение при нарушениях функции почек
При заболеваниях почек применяют в обычной дозе.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Применяется у пациентов пожилого возраста по показаниям.
Особые указания
С осторожностью применяют внутрь при аритмии, стенокардии, при неустойчивом АД и пониженном сосудистом тонусе. Парентерально, как правило, применяют в острых случаях до улучшения клинической картины, затем переходят на прием внутрь. При хронических заболеваниях винпоцетин принимают внутрь. При геморрагическом церебральном инсульте парентеральное введение винпоцетина допускается только после уменьшения острых явлений (обычно 5-7 дней).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.
При одновременном парентеральном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска кровотечений.
Лекарственное средство представляет собой прозрачный со слегка желтоватым оттенком раствор
Действующее вещество – винпоцетин;
100 мл раствора содержит 10 мг винпоцетина;
Вспомогательные вещества: лимонная кислота моногидрат, бензиловый спирт, сорбитол, вода для инъекций
Прочие психостимуляторы и ноотропы.
Код ATX: N06BX18
Фармакодинамика
Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.
Винпоцетин
обладает нейропротективным эффектом: уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами, ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов, так и рецепторов NMDA и АМРА, потенцирует нейропротекторный эффект аденозина; стимулирует церебральный метаболизм; усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода; повышает устойчивость головного мозга к гипоксии: стимулирует транспорт глюкозы: стимулирует транспорт глюкозы – универсального источника энергии для мозга – через гематоэнцефалический барьер, сдвигает метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление; избирательно ингибирует Са2+-калмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию цАМФ и цГМФ в тканях мозга, а также концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидативное действие.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: блокирует агрегацию тромбоцитов; уменьшает патологически повышенную вязкость крови; увеличивает деформируемость эритроцитов и тормозит поглощение ими аденозина; способствует внутритканевому транспорту кислорода путем снижения аффинитета кислорода к эритроцитам.
Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток: увеличивает мозговую фракцию минутного объема; уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры общего кровообращения, практически не влияя на артериальное давление, минутный объем, частоту пульса, общее периферическое сопротивление; не вызывает феномена «обкрадывания» – напротив, при его применении усиливается прежде всего кровоснабжение ишемизированной, но еще жизнеспособной области с низкой перфузией – феномен «обратного обкрадывания».
Фармакокинетика
Распределение:
концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрации в крови. В организме человека 66 % винпоцетина связывается с белками, объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, равный 66,7 л/ч, превышает плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетельствует о внепеченочном метаболизме винпоцетина.
Биотрансформация:
главный метаболит винпоцетина, аповинкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетина через печень. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинатдигидрокси-аповинкаминовые кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.
Выведение:
период полувыведения у человека – 4,83 ± 1,29 часа. Выводится с мочой и калом в соотношении 3:2. Выделение АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Период полувыведения зависит от дозы винпоцетина и способа применения.
Пациенты пожилого возраста:
по данным клинических исследований, существенных различий в кинетике лекарственного средства у людей пожилого возраста и молодых пациентов нет, лекарственное средство не кумулируется. Пациентам с заболеваниями печени и/или почек лекарственное средство назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Неврология:
Следующие формы церебральной ишемии: состояния после перенесенного острого нарушения мозгового кровообращения, хроническая недостаточность мозгового кровообращения вследствие церебрального атеросклероза или артериальной гипертензии, в том числе вертебробазилярная недостаточность; а также сосудистая деменция, посттравматическая энцефалопатия.
Способствует уменьшению психической и неврологической симптоматики при церебральной ишемии.
Офтальмология: Для лечения хронической сосудистой патологии хориоидеи (сосудистая оболочка глаза) и сетчатки.
Оториноларингология: Для лечения тугоухости нейросенсорного типа, болезни Меньера и идиопатического шума в ушах.
Применяется только для лечения взрослых, вводится только внутривенно капельно, медленно (максимальная скорость инфузии 80 капель в минуту).
Начальная суточная доза составляет 20 мг. Винпоцетин можно вводить одновременно с изотоническим раствором натрия хлорида. В зависимости от переносимости дозу в течение 2-3 дней можно повышать до 1 мг/кг веса тела в сутки.
Курс лечения в среднем продолжается в течение 10-14 дней, обычная суточная доза – 50 мг/сутки (в расчете на массу тела 70 кг).
У пациентов с заболеваниями почек или печени специального подбора дозы не требуется. После достижения клинического улучшения дозу постепенно снижают и переходят на прием лекарственного средства в форме таблеток.
После вскрытия контейнера раствор следует использовать незамедлительно.
Побочные реакции перечислены ниже с разделением по классам систем органов с указанием частоты возникновения:
| Класс системы органов |
Нечасто возникающие (≥1/1000 — <1/100) |
Редко возникающие (≥1/10 000 — <1/1000) |
Очень редко возникающие (<1/10 000) |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
Тромбоцитопения Агглютинация эритроцитов |
Анемия | |
| Нарушения со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | ||
| Нарушение метаболизма и питания |
Гиперхолестеринемия Сахарный диабет |
Анорексия | |
| Психические расстройства | Эйфория | Беспокойство | Депрессия |
| Нарушения со стороны нервной системы |
Головная боль Головокружение Гемипарез Сонливость |
Тремор Потеря сознания Гипотонус Предобморочное состояние |
|
| Нарушения со стороны органа зрения |
Кровоизлияние в переднюю камеру глаза Гиперметропия Снижение остроты зрения Миопия |
Гиперемия конъюнктивы Отек диска зрительного нерва Диплопия |
|
| Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта |
Нарушения слуха Гиперакузия Гипоакузия Истинное головокружение |
Шум в ушах | |
| Нарушения со стороны сердца |
Ишемия/инфаркт миокарда Стенокардия напряжения Аритмия Брадикардия Тахикардия Экстрасистолия Сердцебиение |
Сердечная недостаточность Фибрилляция предсердий |
|
| Сосудистые нарушения |
Гипотензия Гипертензия Приливы |
Колебания артериального давления Венозная недостаточность |
|
| Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта |
Дискомфорт в эпигастрии Сухость во рту Тошнота |
Гиперсекреция слюны Рвота |
|
| Патология кожи и подкожной клетчатки |
Эритема Гипергидроз Крапивница |
Дерматит Зуд |
|
| Общие нарушения и реакции в месте введения препарата | Ощущение жара |
Астения Дискомфорт в грудной клетке Воспаление, тромбоз в месте инъекции |
|
| Результаты обследования | Снижение артериального давления |
Повышение артериального давления Удлинение интервала QT на электрокардиограмме Депрессия сегмента ST на электрокардиограмме Повышение уровня мочевины в крови |
Повышение уровня лактат-дегидрогеназы Удлинение интервала PR на электрокардиограмме Изменения на электрокардиограмме |
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с Вашим врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в инструкции по медицинскому применению. Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза — риск» лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
— повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства;
— острая стадия геморрагического инсульта;
— тяжелые формы ишемической болезни сердца;
— тяжелые формы аритмии;
— беременность и лактация;
— детский возраст до 18 лет.
Информация о случаях передозировки отсутствует. На основании литературных данных введение лекарственного средства в дозе 1 мг/кг массы тела может считаться безопасным. В связи с отсутствием данных введение винпоцетина в более высоких дозах не допускается. При передозировке возможно усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическое.
Не допускается подкожное, внутримышечное и струйное внутривенное введение лекарственного средства.
При наличии у пациента повышенного внутричерепного давления, аритмии или синдрома удлиненного интервала QT, а также на фоне применения антиаритмических средств курс терапии лекарственным средством можно начинать только после тщательного анализа пользы и рисков, сопряженных с его применением. Рекомендуется ЭКГ-контроль при наличии синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном приеме лекарственного средства, способствующего удлинению интервала QT.
Вспомогательные вещества
В связи с тем, что в лекарственном средстве содержится небольшое количество сорбитола, необходимо контролировать содержание глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом во время курса терапии. При наличии у пациента непереносимости фруктозы не следует проводить лечение лекарственным средством.
Спирт бензиловый может вызывать токсические и анафилактоидные реакции.
Дети
. Из-за отсутствия клинических данных лекарственное средство противопоказано детям до 18 лет.
Лекарственное средство противопоказано к применению при беременности и в период лактации.
Беременность: Винпоцетин проникает через плаценту, но и в плаценте, и в крови плода обнаруживается в более низких концентрациях, чем в крови матери. Ни тератогенного, ни эмбриотоксического эффекта отмечено не было. В исследованиях на животных введение больших доз винпоцетина сопровождалось в некоторых случаях плацентарным кровотечением и выкидышем, преимущественно в результате усиления плацентарного кровотока.
Период грудного вскармливания: Винпоцетин выделяется с грудным молоком. В исследованиях с применением меченного винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. Количество, выделяемое с молоком в течение 1 часа, составляет 0,25 процентов от введенной дозы препарата. Поскольку винпоцетин выделяется с молоком матери, а данных о воздействии на организм новорожденного нет, применение винпоцетина в период кормления грудью противопоказано.
Исследования по оценке влияния применения лекарственного средства на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не проводились. В случае возникновения зрительных расстройств, головокружения и других нарушений со стороны нервной системы, необходимо воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении винпоцетина с бета-блокаторами, такими как клоранолол и пиндолол, а также при одновременном применении с клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом взаимодействия между этими лекарственными средствами выявлено не было. В редких случаях дополнительный эффект наблюдался при одновременном применении альфа-метилдопы и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации лекарственных средств необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления.
Хотя данные клинических исследований не подтвердили взаимодействия, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного применения винпоцетина с лекарственными средствами, влияющими на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.
Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Однако сопутствующее применение антикоагулянтов допускается (без смешивания в одном шприце или растворе). Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Винпоцетин нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
Несовместимость
Винпоцетин химически несовместим с гепарином, поэтому эти два лекарственных средства нельзя смешивать в одном шприце. Винпоцетин также несовместим с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты, поэтому в процессе инфузионной терапии Винпоцетин нельзя вводить вместе с растворами для инфузий, содержащими аминокислоты.
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Не использовать по истечении срока годности.
По 100 мл в контейнеры полимерные для инфузионных растворов.
Каждый полимерный контейнер вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пакет из полимерных и комбинированных материалов.
Для стационаров: каждый полимерный контейнер помещают в пакет из полимерных и комбинированных материалов и укладывают вместе с инструкциями по медицинскому применению в количестве, соответствующем числу контейнеров полимерных, в ящики из картона гофрированного 100 мл по 60 или 80 упаковок.
Информация о производителе
Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд», Республика Беларусь
222603, Минская область, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124-3
Тел/факс (+375 17) 293-31-90.
Винпоцетин
Vinpocetine
Регистрационный номер
Торговое наименование
Винпоцетин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
активное вещество: винпоцетин — 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 78,50 мг; целлюлоза
микрокристаллическая — 10,00 мг; повидон-К25 — 3,00 мг; магния стеарат — 1,50 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 2,00 мг.
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской с одной стороны и фасками с двух сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротекторное действие реализуется за счёт снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+— и Са2+-каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Селективно ингибирует Са2+ -кальмодулинзависимую- цГМФ-фосфодиэстеразу. Повышает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счёт ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счёт снижения сродства к нему эритроцитов. Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счёт снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания».
Фармакокинетика
Абсорбция
Винпоцетин быстро абсорбируется, после приёма внутрь максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1 ч. Абсорбируется преимущественно в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.
Распределение
При пероральном введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам наибольшая радиоактивность обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2–4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала значений, обнаруженных в крови.
У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7 %. Объём распределение 246,7+88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печёночного кровотока (50 л/ч), что указывает на внепечёночный метаболизм.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25- 30 % от исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приёма внутрь вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом, винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизменённого винпоцетина низкое (несколько процентов).
При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку винпоцетин не кумулирует.
Выведение.
При многократном введении в дозе 5 и 10 мг винпоцетин проявляет линейную фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2+0,27 и 2,1±0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83+1,29 ч. В исследованиях с радиоактивно меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником происходит в соотношении 60:40 %.
У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная энтерогепатическая рециркуляция.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Необходимо учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у пожилых пациентов, особенно при длительном применении. Однако, по результатам клинических исследований, установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых, кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается, что позволяет проводить длительную терапию.
Показания
Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение остроты слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, шум в ушах.
Противопоказания
Гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата.
Беременность и период кормления грудью.
Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (ввиду наличия в составе препарата лактозы).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение во время беременности и в период кормления грудью противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Кормление грудью
Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке животных превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25 % принятой дозы.
Способ применения и дозы
Внутрь, после приёма пищи.
Стандартная доза составляет 5–10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг/сут).
Коррекция дозы при нарушениях функции почек или печени не требуется.
Побочное действие
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности). Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая единичные случаи; частота не известна (не может быть рассчитана на основании имеющихся данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — анемия, агглютинация эритроцитов.
Иммунологические нарушения: очень редко — гиперчувствительность.
Нарушение метаболизма и питания: нечасто — гиперхолестеринемия; редко — снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Психические расстройства: редко — бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко — эйфория, депрессия.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; редко — дисгевзия, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия; очень редко — тремор, спазмы.
Со стороны органа зрения: редко — отёк соска зрительного нерва; очень редко — гиперемия конъюнктивы.
Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — вертиго; редко — гиперакуия, гипоакузия, шум в ушах.
Со стороны сердца: редко — ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия,тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения; очень редко — аритмия, фибрилляция предсердий.
Со стороны сосудов: нечасто — артериальная гипотензия; редко — артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит; очень редко — лабильность АД.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко — боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко — дисфагия, стоматит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко — дерматит.
Общие расстройства и расстройства в месте введения: редко — астения, недомогание, чувство жжения; очень редко — дискомфорт в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные нарушения: нечасто — снижение АД; редко — повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST, снижение/повышение количества эозинофилов, нарушение функциональных проб печени; очень редко — повышение/снижение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия с β- адреноблокаторами (пиндолол), кломипрамидом, глибенкламидом, дигоксином, гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено.
Метилдопа может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их одновременном применении требуется систематический контроль АД.
Несмотря на отсутствие клинических данных одновременное применение со средствами, влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует проводить с осторожностью.
Особые указания
При синдроме удлинённого интервала QT или одновременном применении средств,удлиняющих интервал QT, следует осуществлять ЭКГ-мониторинг.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования о влиянии на способность управлять транспортными средствами не проводились. При возникновении нежелательных реакций со стороны нервной системы следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг.
По 10, 20, 25, 30, 40, 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 25, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
- Инструкция по применению Винпоцетин
- Состав препарата Винпоцетин
- Показания препарата Винпоцетин
- Условия хранения препарата Винпоцетин
- Срок годности препарата Винпоцетин
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 5 мг: 50 шт.
Рег. №: 22/06/921 от 21.12.2016 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне, диаметром 8±0.2 мм.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, повидон.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные.
Описание лекарственного препарата ВИНПОЦЕТИН создано в 2010 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 16.05.2011 г.
Фармакологическое действие
Действующим веществом ВИНПОЦЕТИНА является винпоцетин — полусинтетическое производное алкалоида девинкана, который содержится в барвинке малом. Сочетает сосудистое и метаболическое действие. Препарат ингибирует активность фермента фосфодиэсте-разы и повышает содержание цАМФ в клетках гладких мышц сосудов головного мозга, снижает содержание кальция в цитоплазме гладкомышечных клеток сосудов. Благодаря этому, под действием препарата расширяются сосуды мозга, улучшается мозговое кровообращение, преимущественно в ишемизированных участках, улучшается снабжение мозга кислородом. Винпоцетин способствует утилизации глюкозы и повышает уровень катехоламинов в центральной нервной системе, стимулирует метаболизм норадреналина и серотонина в тканях мозга. Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вязкость крови, способствует нормализации венозного оттока на фоне снижения сопротивления сосудов мозга. Под влиянием препарата системное артериальное давление снижается в незначительной степени. В преклонном и старческом возрасте чувствительность сосудов мозга к действию винпоцетина повышается, что обусловлено сенсибилизацией при старении системы аденилатциклазы-цАМФ.
Фармакокинетика
Винпоцетин быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность составляет около 60%. Оптимальная концентрация в плазме составляет 10-20 нг/мл. Cmax достигается через 1 ч. Препарат легко проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. гемато-энцефалический барьер, и проникает в ткани. T1/2 составляет около 5 ч.
Показания к применению
— ранний и поздний восстановительные периоды инсульта, последствия инсульта, состояние после перенесенной транзиторной ишемической атаки;
— неврологические и психические нарушения у больных с цереброваскулярной недостаточностью (нарушение памяти, головокружение, афазия, апраксия, двигательные расстройства, головная боль);
— дисциркуляторная и посттравматическая энцефалопатия;
— сосудистые заболевания глаз (дегенеративные заболевания сосудистой оболочки, сетчатки или желтого пятна, частичные окклюзии артерий, вторичная глаукома);
— снижение остроты слуха сосудистого или токсического генеза, старческая тугоухость, болезнь Меньера, кохлеовестибулярный неврит, шум в ушах, головокружения лабиринтного происхождения.
Реклама
Режим дозирования
ВИНПОЦЕТИН принимают внутрь после еды по 5-10 мг 3 раза в день. Применяют длительно, непрерывно, от 2 месяцев до нескольких лет.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, преходящее снижение АД, нарушение внутрижелудочковой проводимости, усиление проявлений существующей аритмии, депрессия сегмента ST, удлинение интервала ST.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, изжога.
Со стороны ЦНС: слабость, нарушение сна, головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, гиперемия кожных покровов.
Противопоказания к применению
Тяжелые формы сердечной недостаточности (IV степень по NYHA), нарушение ритма сердца, беременность и лактация, повышенная чувствительность к препарату, повышенное внутричерепное давление, острый период внутримозгового кровоизлияния, лактазная недостаточность.
Особые указания
С осторожностью (под контролем врача) применяют у пациентов с внутримозговым кровоизлиянием (восстановительный период), последствиями внутримозгового кровоизлияния, аритмиями, стенокардией.
Беременность и лактация. Винпоцетин противопоказан при беременности. При необходимости его применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Использование в педиатрии. Исследования безопасности и эффективности винпоцетина у детей не проводились. Опыт применения винпоцетина у пациентов в возрасте до 18 лет ограничен.
Применение у лиц с нарушением функции печени. Препарат не следует назначать пациентам с заболеваниями печени с выраженным нарушением функции.
Применение у лиц с сердечно-сосудистой патологией. Следует соблюдать осторожность при назначении винпоцетина пациентам, принимающим гипотензивные средства или препараты, удлиняющие интервал QT(лоратадин, терфенадин, эритромицин, пробукол). С осторожностью назначать пациентам с тяжелыми формами аритмий, со стенокардией. Не рекомендуется назначать препарат при лабильном АД и низком сосудистом тонусе.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами. Винпоцетин не следует применять во время управления автотранспортным средством или иной операторской деятельности.
Передозировка
Неспецифические симптомы интоксикации; вначале тахикардия, гипотония, тошнота, головокружение; в дальнейшем — нарушения ритма в виде блокад, желудочковой экстрасистолии; в тяжелых случаях возможна аритмия типа «пируэт».
Лечение: Специфического антидота нет. Неотложная помощь включает отмену препарата, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая посиндромная терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении винпоцетина и гепарина возможно повышение риска развития кровотечения, винпоцетин потенцирует противосвертывающее действие гепарина, усиливает действие антигипертензивных средств.
Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (кетоконазол) изменяют выраженность эффекта винпоцетина, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию препарата в плазме.
Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм винпоцетина и снижают его концентрации в плазме.
Условия хранения препарата
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от+15°С до+25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Контакты для обращений
ФАРМЛЭНД СП ООО, представительство, (Республика Беларусь)
Представительство в Минске
Белорусско-голландского совместного предприятия общества с ограниченной ответственностью «Фармлэнд»
220113 Минск, ул. Восточная, д. 129, эт. 3
Тел./факс: (375-17) 373-31-90
E-mail: mail@pharmland.by
http://www.pharmland.by
Адрес производства:
222603 Минская область, г. Несвиж
ул. Ленинская, д. 124, к. 3
Тел.: (375-1770) 5-93-59
Все аналоги
Аналоги препарата
КАВИНТОН®
(GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ВИНПОЦЕТИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН ФОРТЕ
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ВИНПОЦЕТИН
(ФЕРЕЙН, СОАО, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ФЕЗАМ
(Balkanpharma-Dupnitza, AD, Болгария)
ПИРАЦЕЗИН®
(МИНСКИНТЕРКАПС, УП, Республика Беларусь)
ЦИННОТРОПИЛ
(S.C. ROMPHARM COMPANY S.R.L., Румыния)
КАВИНТОН®
(GEDEON RICHTER, Plc., Венгрия)
ВИНПОЦЕТИН
(Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО, Республика Беларусь)
ИНСТЕНОН®
(NYCOMED AUSTRIA, GmbH, Австрия)
Другие препараты этого производителя
НОВИГАН ЛЕДИ
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
АЛЮГЕЛЬ А
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ГЛИНОР
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
КАРДИОМАГНУМ
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
РИНОЛ
(ФАРМЛЭНД, СП ООО, Республика Беларусь)
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.ИнсультТаблетки
Автор статьи
Долгих Наталия Вадимовна
,
Диплом о фармацевтическом образовании: 105924 3510859 рег. номер 31944
Все авторы
Содержание статьи
- Винпоцетин: состав
- Винпоцетин: от чего помогает
- Винпоцетин: дозировка
- Винпоцетин и алкоголь: совместимость
- Винпоцетин: аналоги
- Кавинтон или Винпоцетин: что лучше
- Винпоцетин или Пирацетам: что лучше
- Винпоцетин или Циннаризин: что лучше
- Краткое содержание
По статистическим данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) 30% взрослого населения Европы принимает ноотропы. Это препараты, улучшающие кровообращение и метаболизм головного мозга. По определению ВОЗ, это средства, которые активирует процесс обучения, улучшают память и умственную деятельность, а также повышают устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, таким как гипоксия, интоксикация, травмы.
Провизор Наталия Долгих рассказывает в статье о средстве Винпоцетин: какое действующее вещество входит в состав, для чего назначают, можно ли принимать вместе с алкоголем, какие у него есть аналоги.
Винпоцетин: состав
В состав препаратов Винпоцетин входит одноименное действующее вещество. В ассортименте аптек есть более 40 препаратов с таким названием от разных производителей. Препарат выпускают в двух лекарственных формах: таблетки и концентрат в ампулах для приготовления инфузионного раствора. Дозировка таблеток 5 мг и 10 мг, концентрация раствора 0,5%.
Винпоцетин: от чего помогает
Винпоцетин улучшает обмен веществ в головном мозге, увеличивает потребление им кислорода и глюкозы. Также он улучшает «текучесть» крови, защищает нервные клетки от гипоксии и обезвреживает свободные радикалы. Улучшает передачу нервных импульсов, стимулируя выработку нейромедиаторов серотонина и норадреналина.
Показания к применению Винпоцетина:
- нарушения мозгового кровообращения при атеросклерозе сосудов мозга
- после ишемического инсульта
- сосудистая деменция
- энцефалопатии (возрастная, гипертоническая, посттравматическая)
- хронические заболевания сосудов и сетчатки глаз
- снижение слуха, шум в ушах
Противопоказания Винпоцетина: гиперчувствительность, тяжелые формы аритмий и ишемической болезни сердца, острая стадия геморрагического инсульта, периоды беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.
Винпоцетин: дозировка
В инструкции по применению препарата указано, что курс лечения и дозировка определяются лечащим врачом. Стандартная суточная доза равна 15-30 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза 30 мг. Таблетки принимают внутрь после еды. Первый эффект от терапии развивается спустя неделю после начала приема, максимальный — спустя 3 месяца. Раствор для инфузий вводится капельно и медленно, не превышая 80 капель в минуту.
Категорически запрещается делать внутримышечные уколы Винпоцетина, а также вводить его без разведения. Препарат разводят растворами декстрозы или 0,9% натрия хлорида.
Начальная суточная доза 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. При хорошей переносимости дозу можно увеличивать до 50 мг в 500 мл раствора. Курс 10-14 дней, после чего рекомендуют продолжить терапию таблетками Винпоцетин.
Винпоцетин и алкоголь: совместимость
Инструкция по применению Винпоцетина не содержит указаний на несовместимость препарата с этанолом. Врачи рекомендуют воздерживаться от приема спиртных напитков во время любого лечения. Тем более, что Винпоцетин, как и этиловый спирт, воздействует на центральную нервную систему.
Винпоцетин: аналоги
К аналогам Винпоцетина, содержащим идентичное действующее вещество, относятся:
- Кавинтон
- Кавинтон форте
- Кавинтазол
- Бравинтон
- Кавинтон Комфорте
- Винпоцетин-экспресс
Два последних аналога выпускают в виде диспергируемых таблеток, не требующих запивания. Также винпоцетин входит в состав комбинированных препаратов: ноотропа Винпотропила и гипотензивного Гипотэфа.
Кавинтон или Винпоцетин: что лучше
Кавинтон — это другое торговое название препарата с винпоцетином. Препараты идентичны по дозировкам, формам выпуска, показаниям, противопоказаниям и побочным эффектам. У обоих нет достаточных доказательств эффективности.
Отличаются производителями. Кавинтон производит венгерская компания Гедеон Рихтер, а препарат Винпоцетин можно приобрести в аптеках от разных производителей по разной цене. Препараты взаимозаменяемы.
Винпоцетин или Пирацетам: что лучше
Препараты отличаются действующими веществами. Пирацетам содержит также одноименное активное вещество. Является первым зарегистрированным ноотропом в медицине.
Винпоцетин и Пирацетам улучшают мозговое кровообращение и обменные процессы мозга, но механизмы действия у них различные. Винпоцетин избирательно улучшает кровоток в пораженной зоне мозга и не увеличивает его в здоровых областях.
У него также более выражена антиоксидантное действие. Винпоцетин противопоказан при беременности, а также детям до 18 лет. Не применяется он и при тяжелых заболеваниях сердца и аритмиях
При терапии Пирацетамом отслеживают время последнего приема и делают коррекцию дозировки при продолжительном курсовом лечении. При заболеваниях печени и почек Винпоцетин назначают в обычной дозе, для Пирацетама нужна корректировка. Врач может назначить Пирацетам при беременности в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Винпоцетин и Пирацетам отпускается по рецепту врача. Выбор препарата делает врач, исходя из целесообразности применения каждого из аналогов. Так, для лечения детей и беременных подходит только Пирацетам. А пациентам с заболеваниями печени и почек лучше назначить Винпоцетин.
Винпоцетин или Циннаризин: что лучше
Циннаризин содержит одноименное действующее вещество. Относится не к ноотропным препаратам, а к блокаторам кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды головного мозга. Он расширяет сосуды, снижает возбудимость вестибулярного аппарата и применяется для профилактики и устранения головокружений, при «морской» болезни, нарушениях периферического кровообращения и для профилактики приступов мигрени.
Так как показания к применению у Винпоцетина и Циннаризина различные, то их сравнение «Что лучше?» является некорректным.
Краткое содержание
- В состав таблеток и раствора для инфузий Винпоцетин входит одноименное действующее вещество.
- Винпоцетин назначают при нарушениях кровообращения в головном мозге, энцефалопатиях, болезнях глаз, снижении слуха.
- Дозировку и курс лечения Винпоцетином назначает лечащий врач с учетом состояния пациента.
- В инструкции нет указаний на совместимость препарата и алкоголя.
- Аналоги Винпоцетина: Кавинтон, Винпотропил, Бравинтон, Кавинтазол.
- Кавинтон и Винпоцетин пациент может заменить друг на друга при соблюдении дозировки и лекарственной формы.
- Рецептурные аналоги Пирацетам и Винпоцетин назначает врач. Заменять их друг на друга нельзя.
- У Винпоцетина и Циннаризина различные показания к применению.
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда