Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Висмута субсалицилат
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Фармакология
-
Применение вещества Висмута субсалицилат
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Висмута субсалицилат
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Особые указания
Структурная формула
Русское название
Висмута субсалицилат
Английское название
Bismuth subsalicylate
Латинское название
Bismuthi subsalicylas (род. Bismuthi subsalicylatis)
Химическое название
2-Гидроксибензойной кислоты висмутовая (III) соль, содержащая 58% висмута
Брутто формула
C7H5BiO4
Фармакологическая группа вещества Висмута субсалицилат
Нозологическая классификация
Код CAS
14882-18-9
Фармакологическое действие
—
антацидное, антидиарейное, вяжущее, противоязвенное.
Фармакология
Образуя хелатные соединения с белковым субстратом, создает нерастворимое защитное покрытие на данном участке слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки (в т.ч. и на поверхности язвы). После перорального назначения небольшое количество висмута может всасываться; при длительном приеме концентрация в плазме увеличивается медленно. В незначительном количестве откладывается в костях и тканях. Резорбированный висмут выделяется с мочой (секреция продолжается 12 нед). Невсосавшийся висмут выделяется ЖКТ в виде сульфида, окрашивая кал и язык в темный цвет. При приеме в течение 6–12 нед, остаточной кумуляции не происходит, если курс не повторять чаще, чем дважды в год. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка к воздействию пепсина, соляной кислоты и ферментов. Увеличивает выработку слизи в желудке и улучшает ее защитные свойства. Обладает противомикробной активностью в отношении H. pylori. Вяжущие и обволакивающие свойства способствуют развитию противодиарейного эффекта (обычно диарея купируется в течение первых 24 ч). Язва желудка, зарубцевавшаяся под влиянием висмута субсалицилата, реже рецидивирует (чем, например, после терапии циметидином).
Применение вещества Висмута субсалицилат
Диарея различного генеза (в т.ч. диарея путешественников — лечение и профилактика); язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; хронический гастрит в фазе обострения (с нормальной или повышенной секреторной функцией); изжога, ощущение дискомфорта в эпигастральной области и др. диспептические явления.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте и др. салицилатам), кровоточащая язва желудка.
Ограничения к применению
Нарушения функции почек (повышена вероятность проявления токсических эффектов висмута и салицилатов), прием антикоагулянтов, противодиабетических и противоподагрических средств, беременность, кормление грудью (необходим отказ от грудного вскармливания).
Побочные действия вещества Висмута субсалицилат
Окрашивание языка и кала в темный цвет. При длительном применении или приеме больших доз возможно развитие висмутовой энцефалопатии, запора и явлений салицилизма.
Взаимодействие
Снижает всасывание тетрациклинов и уменьшает их биодоступность.
Передозировка
Интоксикацию вызывает использование высоких доз или длительный прием. Проявляется она в желудочно-кишечных расстройствах, дерматите, стоматите, образовании темной каймы вокруг десен, почечной и печеночной недостаточности. Длительный прием в течение более чем 2-х лет может приводить к возникновению парестезии, бессонницы и снижению памяти.
Лечение: на ранних стадиях отравления промывают желудок и назначают слабительные средства (для удаления неабсорбированной части висмута); в более поздние сроки возможно использование комплексона типа 2,3-димеркапто−1-пропан сульфоновой кислоты, унитиола и гемодиализ (хотя ускорение Cl сомнительно) для снижения концентрации висмута в крови и тканях.
Способ применения и дозы
Внутрь в виде таблеток, геля или суспензии. Разовая доза — 2 ст.ложки суспензии (геля) или 2 табл. с интервалом между приемами от 30 мин до 4 ч (в зависимости от показаний). Максимальная суточная доза (не более 8 разовых) — 16 ст.ложек суспензии или 16 табл. (около 4 г).
Детям в возрасте 3–6 лет — 1 ч.ложка суспензии или 1/3 табл., в возрасте 6–9 лет — 2 ч.ложки суспензии или 2/3 табл., в возрасте 9–12 лет — 1 ст.ложка суспензии или 1 табл. препарата.
Особые указания
Если диарея длится более 48 ч или сопровождается лихорадкой, необходима консультация врача (для уточнения диагноза). При концентрации висмута в крови, превышающей 100 нг/мл, прием следует прекратить — высокая вероятность развития энцефалопатии. При лечении диареи необходима коррекция водно-солевого баланса, особенно у новорожденных и маленьких детей. Детям в возрасте до трех лет, а также детям и подросткам, при гриппе или острых вирусных респираторных заболеваниях — только по назначению врача.
Фармакологическое действие
Противоязвенное и противодиарейное средство. Оказывает вяжущее и антацидное действие. Обладает противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori. Образует нерастворимое защитное покрытие в месте локализации язвы. Повышает устойчивость слизистой оболочки желудка к воздействию пепсина, соляной кислоты и ферментов. Повышает выработку слизи в желудке и улучшает ее защитные свойства.
Показания активного вещества
ВИСМУТА СУБСАЛИЦИЛАТ
Симптоматическое лечение диареи различного генеза (в т.ч «диареи путешественников»). Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. Хронический гастрит с нормальной или повышенной секреторной функцией в фазе обострения. Изжога, ощущение дискомфорта в эпигастральной области и другие диспептические симптомы.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально, в зависимости от применяемой лекарственной формы и возраста пациента.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.
Прочие: при длительном применении или приеме в высоких дозах — явления салицилизма, висмутовая энцефалопатия.
Противопоказания к применению
Кровоточащая язва желудка, тяжелые нарушения функции почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к висмута субсалицилату, а также к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при нарушении функции почек средней и легкой степени тяжести (повышен риск развития токсических эффектов висмута и салицилатов).
Применение у детей
Применяют у детей старше 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
Возможно применение у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют при нарушении функции почек (повышен риск развития токсических эффектов висмута и салицилатов); у пациентов, принимающих антикоагулянты, гипогликемические или противоподагрические средства.
Если на фоне применения висмута субсалицилата диарея продолжается более 48 ч, необходимо уточнить диагноз.
На фоне лечения возможно окрашивание кала в темный цвет, а также незначительное потемнение языка.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении уменьшается абсорбция антибиотиков группы тетрациклина и снижается их клиническая эффективность. Наблюдается уменьшение концентрации доксициклина в плазме крови после его в/в введения.
При одновременном применении отмечено некоторое уменьшение относительной биодоступности ципрофлоксацина. Полагают, что возможно незначительное уменьшение концентраций в плазме крови противомикробных средств производных хинолона.
| Висмута субсалицилат | |
|---|---|
| Bismuth subsalicylate | |
 |
|
 |
|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 2-гидрокси-2H,4H-бензо[d]1,3-диокса-2-бисмациклогексан-4-он |
| Брутто-формула | C7H5BiO4 |
| Молярная масса | 362,093 г/моль |
| CAS | 14882-18-9 |
| PubChem | 16682734 |
| DrugBank | 01294 |
| Состав | |
| Классификация | |
| Фармакол. группа | «Антациды и адсорбенты», «Антисептики и дезинфицирующие средства» |
| Лекарственные формы | |
| напиток с вишнёвым вкусом | |
| Другие названия | |
| «Пепто-Бисмол», «Ятрокс», «Пептобисмол», «Десмол» | |
 Медиафайлы на Викискладе |
Ви́смута субсалицила́т, эмпирическая формула C7H5BiO4, представляет собой коллоидное вещество, полученное путём гидролиза салицилата висмута (Bi{C6H4(OH)CO2}3). Это препарат, используемый для лечения изжоги, нарушений пищеварения, расстройства желудка, тошноты.
В разговорном языке более известен как ро́зовый висмут, он является активным ингредиентом таких препаратов как Пепто-Бисмол (англ. Peptobismol). Используется в качестве лекарственного препарата с 1901 года.
Фармакология[править | править код]
Как производное салициловой кислоты, субсалицилат висмута проявляет противовоспалительное и бактерицидное действие, а также действует как антацид.
В отношении спиралевидных бактерий Helicobacter pylori обладает выраженной активностью. Образует нерастворимое защитное покрытие в месте локализации язвы, повышает устойчивость слизистой оболочки желудка к воздействию пепсина, соляной кислоты и пищеварительных ферментов. Висмута субсалицилат повышает выработку слизи в желудке и улучшает её защитные свойства.
Структура[править | править код]
Префикс «суб» в названии имеет отношение к высокому содержанию кислорода в молекуле и наличию фрагментов Bi-O в молекуле.
Несмотря на широкое использование и коммерческое значение, точная структура вещества долго оставалась неопределенной. Однако, с помощью использования продвинутых техник электронной кристаллографии , было установлено, что это слоёный полимер с формулой BiO(C7H5O3)[1]. Определение субсалицилата вистума долгое время было затрудено маленьким размером частиц и дефектами внутри структуры, возникающими из-за вариаций в расположении субсалицилатных слоёв.
Примечания[править | править код]
- ↑ Erik Svensson Grape, Victoria Rooth, Mathias Nero, Tom Willhammar, A. Ken Inge. Structure of the active pharmaceutical ingredient bismuth subsalicylate (англ.) // Nature Communications. — 2022-04-13. — Vol. 13, iss. 1. — P. 1984. — ISSN 2041-1723. — doi:10.1038/s41467-022-29566-0. Архивировано 30 мая 2022 года.
Висмута субсалицилат (Bismuth subsalicylate)
Противоязвенное и антидиарейное (противопоносное) средство, оказывающее также обволакивающее и антимикробное действие. Образует нерастворимое защитное покрытие в месте локализации язвы. Повышает устойчивость слизистой оболочки к действию пепсина (фермента, разлагающего пептиды и белки), соляной кислоты и ферментов. Повышает выработку слизи в желудке и улучшает ее защитные свойства. Препарат обладает неспецифическим противодиарейным действием; обычно диарея (понос) купируется (снимается) в течение 24 ч.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; хронический гастрит (воспаление слизистой оболочки желудка) с нормальной или повышенной секреторной функцией (образованием желудочного сока) в стадии обострения; диарея различного происхождения.
Для лечения язвенной болезни назначают по 2 столовые ложки препарата (или по 2 таблетки) через каждые 4 ч, но не более 6 раз в сутки.
Взрослым для лечения диареи назначают по 2 столовые ложки (или по 2 таблетки) препарата через каждые 0,5-1 ч (но не более 8 раз в сутки).
Детям для лечения диареи назначают препарат через каждые 0,5-1 ч (но не более 8 раз в сутки) в следующих разовых дозах: в возрасте 3-6 лет — 1 чайную ложку (или Уз таблетки), 6-9 лет — 2 чайные ложки (или 2/з таблетки), 9-12 лет — 1 столовую ложки (или 1 таблетку). Детям младше 3 лет препарат назначают в дозах из расчета на массу тела ребенка по назначению врача.
Если диарея длится более-48 ч или сопровождается лихорадкой (резким подъемом температуры тела), необходима консультация врача.
Гель перед употреблением взбалтывают.
Возможны потемнение языка, темное окрашивание кала.
Сведения об аллергии к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам в анамнезе (истории болезни).
С осторожностью назначают препарат больным и кормящим грудью женщинам.
Соблюдают осторожность при назначении препарата больным, принимающим антикоагулянты, противодиабетические средства или противоподагрические средства.
Таблетки, содержащие по 0,262 г висмута субсалицилата, в упаковке по 30 штук. Гель во флаконах по 237 мл (1 мл — 0,0175 г висмута субсалицилата).
В тщательно укупоренной упаковке в защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Висмута субсалицилат» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 29890.
Субсалицилат висмута – вещество, которое используют для терапии язв желудочно-кишечного тракта и диареи различного происхождения. Компонент обладает противоязвенным, обволакивающим, анальгетическим, вяжущим, противодиарейным, антисептическим, ветрогонным действием. Проникая изначально в желудок, затем в двенадцатиперстную кишку, вещество соединяется c протеинами и формирует хелатные соединения. Субсалицилат висмута представляет собой защитную пленку, которая покрывает поверхность желудочно-кишечного тракта. Тем самым способствует защите слизистой полости от пагубного воздействия солей, ферментов, а также соляной кислоты и пепсина. Вещество улучшает выработку слизи в желудке и заживлению язвенных очагов. Обладает противомикробной активностью против Helicobacter pylori.
Медикамент проявляет антидиарейное действие, которое обусловлено вяжущим и обволакивающим эффектом от субсалицилата висмута. Положительный результат появляется в течение дня. Содержание вещества в крови увеличивается постепенно при долгом его употреблении. Может накапливаться в костях и тканях в малом количестве.
Всасываемое вещество выводится с уриной (в течение трех месяцев). Висмут, который не был выведен, устраняется из организма в виде сульфида, который окрашивает в темный цвет каловые массы и язык. Такая форма висмута способствует скорейшему заживлению язв.
Согласно инструкции, висмут субсалицилат применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта для устранения язвенных болезней желудка и двенадцатиперстной кишки.
Компонент обладает свойствами сразу трех фармакологических групп: обволакивающими, адсорбирующими и антацидными.
Показания
Препарат применяют при следующих заболеваниях и состояниях:
- Повышенной секреторной функции желудка.
- Изжоге — ощущении дискомфорта или жжения за грудиной, распространяющегося к верху от эпигастральной области, иногда отдающего в область шеи.
- Дуодените — воспалительном заболевании двенадцатиперстной кишки, чаще только слизистой оболочки.
- Гастродуодените — воспалительном заболевании слизистой двенадцатиперстной кишки и пилорической зоны желудка.
- Расстройстве кишечника.
- Гастрите — длительно протекающем заболевании, характеризующемся дистрофически-воспалительными изменениями в слизистой оболочке желудка.
- Пострезекционной язве — заболевании слизистой оболочки тонкой кишки в виде одной или нескольких язв.
- Гастроэнтерите — заболевании, характеризующемся воспалительным процессом в желудке и тонком кишечнике, причиной которого может быть бактериальное, вирусное или протозойное поражение.
- Диспепсии — нарушении нормальной деятельности желудка, затруднении и болезненном пищеварении. Синдром диспепсии определяется как ощущение боли или неудобства.
Инструкция по применению
Наиболее популярные фармакологические формы выпуска — таблетки и гель. Фирма-изготовитель помещает гель во флаконы с темным стеклом. Субсалицилат висмута может выпадать в осадок, поэтому перед каждым использованием нужно хорошо взбалтывать содержимое бутылки.
Опираясь на клинические исследования, известно, что лекарственное средство рекомендуют к использованию детям с трех лет. Применение субсалицилата детьми младше этого возраста осуществляется строго по разрешению доктора и под его наблюдением.
B детском возрасте дозирование определяет медицинский специалист исходя из веса пациента. Взрослым людям рекомендуют употреблять таблетки не более шести-восьми раз в день в зависимости от диагноза. Если заболевание дальше прогрессирует (более двух суток), при этом наблюдается сильная гипертермия, нужно следить за водно-электролитным балансом.
Побочные реакции
Часто встречаемыми отрицательными эффектами считаются следующие:
- Запор.
- Рвота.
- Тошнота.
- Шум в ушах.
- Головокружение.
- Нарушение сознания.
- Висмутовая энцефалопатия.
- Тремор.
- Спутанность сознания.
- Парестезии.
- Изменение цвета кала и языка.
Передозировка
Отравление висмутом встречается только в ситуации использования его в повышенных дозировках либо при более продолжительном лечении, нежели указано в инструкции по применению субсалицилата висмута. В результате этого происходит превышение содержания вещества в крови. Главным показателем отравления считаются признаки заболевания почек и печени, которые возникают спустя десять дней.
А также встречаются ситуации, когда проявляются следующие неприятные состояния:
- Дерматиты.
- Стоматиты.
- Желудочно-кишечные расстройства.
- Темная кайма на деснах.
- Бессонница.
- Ухудшение памяти.
- Парестезия.
На ранних этапах интоксикации необходимо промыть желудок и принять осмотические слабительные препараты, чтобы устранить неабсорбированный в кровь висмут из организма. Далее нужно употребить активированный уголь или «Полисорб». На поздних стадиях отравления проводят гемодиализ, принимают «Унитол» или «Комплексон».
Запреты к применению
Висмута субсалицилат не рекомендуется использовать, если в истории болезни наблюдались аллергии на аспирин и другие салицилаты. Нельзя одновременно принимать вещество c антикоагулянтами, а также противоподагрическими и противодиабетическими лекарствами.
Употреблять этот компонент не стоит детям до трех лет. Принимать лекарственное средство во время беременности строго запрещено, поскольку нет достоверных сведений о воздействии этого вещества на плод. По причине появления осложнений, нельзя использовать висмут при нарушении функционирования почек.
Особенности
Важно соблюдать определенный промежуток времени между применением антацида и молочных продуктов, а также фруктовых соков (тридцать минут). Нельзя слишком долго использовать субсалицилат висмута.
Риск возникновения побочных явлений минимален, если соблюдать назначаемые дозировки препарата. Не рекомендуется совмещать с иными лекарствами, в структуре которых имеется висмут.
Подросткам и детям, которые страдают от острой респираторно-вирусной инфекции, использовать висмут следует только с разрешения медицинского специалиста. Для приобретения субсалицилата висмута рецепт не нужен.
Лекарственное взаимодействие
Висмут снижает абсорбцию тетрациклинов. Уменьшается эффективность «Доксициклина». Снижается биологическая доступность фторхинолов при взаимодействии с субсалицилатом висмута. Препараты на основе этого вещества:
- «Де-Нол».
- «Гастронорм».
- «Вис-Нол».
- «Викалин».
Нельзя одновременно с ними принимать дополнительно это вещество. Имеется вероятность резкого скачка содержания висмута в крови, что может привести к усилению отрицательных реакций и интоксикации.