Доставляем ушедшие из РФ бренды напрямую из США и Европы. Есть вопросы? Напишите нам в WhatsApp!
×
Сейчас вы находитесь в городе Москва
Выберите город, в который Вы хотите осуществить доставку
Быстрая доставка из США и Европы
Гарантия качества. У нас вы найдете только оригинальные товары Xpecia
Огромный выбор уникальных товаров бренда
Лучший ассортимент Xpecia от эксклюзивных поставщиков
7 490₽
8 390₽
3 990₽
8 190₽
3 890₽
9 490₽
8 390₽
4 090₽
Xpecia, а также миллионы оригинальных товаров с возможностью доставки в Москву, Санкт-Петербург и другие города России.
Есть вопросы? Спросите нас!
10 390₽
4 990₽
4 990₽
9 490₽
6 690₽
4 690₽
5 390₽
8 390₽
12 390₽
16 590₽
8 390₽
13 390₽
13 290₽
9 590₽
11 590₽
5 690₽
5 190₽
5 390₽
4 390₽
8 390₽
7 490₽
6 490₽
8 390₽
15 090₽
4 790₽
5 990₽
6 690₽
12 090₽
4 790₽
В данном разделе представлены товары бренда Xpecia, купить которые можно в нашем интернет-магазине по доступным ценам с доставкой из США (Америки) в Россию.
Есть вопросы?
Закажите обратный звонок, мы перезвоним и проконсультируем.
Товары из магазинов
США и Европы
без наценок!
Отправили
67 000 посылок
с 2008 года!
Знаменитый
каталог eBay
на русском языке!
Доставка курьером
до двери
Почтой или в удобный пункт выдачи!
Покупки в США и Европе — это просто
Вы делаете заказ — мы выкупаем товары и доставляем вам
Склад
$46
Косметика M.A.C.maccosmetics.com
$46
Часы Timexamazon.com
$15
Джинсы levi’sebay.com
К вам домойОтправляем в Россию и
во все страны СНГ
Начать выгодные покупки в зарубежных интернет-магазинах
Эспиро (Espiro) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эспиро
💊 Состав препарата Эспиро
✅ Применение препарата Эспиро
📅 Условия хранения Эспиро
⏳ Срок годности Эспиро
Товары из магазинов
США и Европы
без наценок!
Отправили
67 000 посылок
с 2008 года!
Знаменитый
каталог eBay
на русском языке!
Доставка курьером
до двери
Почтой или в удобный пункт выдачи!
Покупки в США и Европе — это просто
Вы делаете заказ — мы выкупаем товары и доставляем вам
Склад
$46
Косметика M.A.C.maccosmetics.com
$46
Часы Timexamazon.com
$15
Джинсы levi’sebay.com
К вам домойОтправляем в Россию и
во все страны СНГ
Начать выгодные покупки в зарубежных интернет-магазинах
Эспиро (Espiro) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эспиро
💊 Состав препарата Эспиро
✅ Применение препарата Эспиро
📅 Условия хранения Эспиро
⏳ Срок годности Эспиро
Описание лекарственного препарата
Эспиро
(Espiro)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.01.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Лекарственные формы
| Эспиро |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-002910 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-002910 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эспиро
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15.38 мг, гипромеллоза 15cP — 1.25 мг, натрия лаурилсульфат — 0.85 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, магния стеарат — 0.85 мг.
Состав оболочки: Опадрай II 33G32578 (желтый) — 4 мг: гипромеллоза 6сР (Е464) — 1.6 мг, титана диоксид (Е171) — 0.91 мг, лактозы моногидрат — 0.84 мг, макрогол 3350 — 0.32 мг, триацетин — 0.24 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.09 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 77.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30.76 мг, гипромеллоза 15cP — 2.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1.7 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 1.7 мг.
Состав оболочки: Опадрай II 33G32578 (желтый) — 8 мг: гипромеллоза 6сР (Е464) — 3.2 мг, титана диоксид (Е171) — 1.82 мг, лактозы моногидрат — 1.68 мг, макрогол 3350 — 0.64 мг, триацетин — 0.48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.18 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Сmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Сmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с α1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50±7 л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение
Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – через почки. Т1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) – мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Сmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).
Почечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, – их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Сmax и AUC эплеренона были увеличены на 3.6% и 42%, соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.
Сердечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA). Равновесные AUC и Сmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.
Показания препарата
Эспиро
- инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
- хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (<35%).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эспиро.
Инфаркт миокарда
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эспиро составляет 50 мг 1 раз/сут.
Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).
Таблица 1. Подбор дозы после начала лечения
Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
После временного прекращения приема препарата Эспиро в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до 6 ммоль/л и более, терапию препаратом Эспиро можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит <5 ммоль/л.
Общие рекомендации
Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата Эспиро, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Коррекция начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности, при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).
Коррекция начальной дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA и нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).
Опыта применения препарата Эспиро у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК <50 мл/мин нет. Следует с осторожностью применять препарат Эспиро у таких пациентов.
У пациентов с КК <50 мл/мин применение препарата Эспиро в дозе 25 мг 1 раз/сут не исследовалось.
Коррекция начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов. Применение препарата Эспиро у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
Сопутствующая терапия
При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом Эспиро можно начать с дозы 25 мг 1 раз/сут, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг 1 раз/сут (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Побочное действие
Указанные ниже нежелательные эффекты приведены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные заболевания: нечасто — пиелонефрит, инфекции, фарингит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз.
Со стороны обмена веществ: часто — гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто — гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Нарушения психики: часто — бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, обморок, головная боль; нечасто — гипестезия.
Со стороны сердца: часто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто — тахикардия.
Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто — метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, судороги икроножных мышц; нечасто — мышечно-скелетные боли.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гинекомастия.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек.
Общие реакции: часто — астения; нечасто — недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение концентрации мочевины, креатинина; нечасто — снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
- клинически значимая гиперкалиемия;
- концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;
- умеренная или тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);
- печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
- концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;
- недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (опыта применения препарата у пациентов данной возрастной группы нет).
С осторожностью
- сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;
- одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3A4;
- нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин);
- пожилой возраст.
Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАII с эплереноном.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат Эспиро следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Сведений о выделении эплеренона с грудным молоком после приема внутрь нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Коррекция начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин).
Противопоказано применение препарата при умеренной или тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA).
Применение у детей
Не рекомендуется назначать препарат пациентам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Гиперкалиемия
При лечении препаратом Эспиро может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения препаратом Эспиро не рекомендуется. Снижение дозы препарата Эспиро приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Эспиро противопоказано при почечной недостаточности тяжелой степени.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать содержание электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.
Индукторы CYP3A4
Одновременное применение препарата Эспиро с сильными индукторами CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий
Во время лечения препаратом Эспиро следует избегать назначения этих средств.
Лактоза
Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Эспиро на способность управлять автотранспортом или пользоваться сложной техникой не изучалось. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или использовании сложной техники на фоне приема препарата Эспиро.
Передозировка
Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть чрезмерное снижение АД и гиперкалиемия.
Лечение: при чрезмерном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных препаратов и других диуретиков.
Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.
НПВС: лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.
Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.
Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.
Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Субстраты CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.
Ингибиторы CYP3A4:
- сильные ингибиторы CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано;
- слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. раздел «Режим дозирования»).
Индукторы CYP3A4: одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (сильный индуктор CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется.
Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.
Условия хранения препарата Эспиро
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Эспиро
Срок годности — 4 года. Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
|
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Описание препарата ЭСПИРО (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2021 году
Дата согласования: 26.08.2021
Особые отметки:
Содержание
- Фотографии упаковок
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Фотографии упаковок
26.08.2021
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| активное вещество: | |
| эплеренон | 25,00/50,00 мг |
| вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38,67/77,34 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 15,38/30,76 мг; гипромеллоза 15 сР — 1,25/2,5 мг; натрия лаурилсульфат — 0,85/1,7 мг; кроскармеллоза натрия — 3/6 мг; магния стеарат — 0,85/1,7 мг | |
| оболочка пленочная: Опадрай II 33G32578 (желтый) (гипромеллоза-6сР (Е464) — 1,6/3,2 мг, титана диоксид (Е171) — 0,91/1,82 мг, лактозы моногидрат — 0,84/1,68 мг, макрогол-3350 — 0,32/0,64 мг, триацетин — 0,24/0,48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0,09/0,18 мг) — 4/8 мг |
Описание лекарственной формы
Таблетки, 25 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
Таблетки, 50 мг: круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, с риской на одной стороне.
Цвет таблетки на изломе — от белого до почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
диуретическое.
Фармакодинамика
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), который участвует в регуляции артериального давления (АД) и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона. Существенного влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений (ЧСС), длительность интервалов QRS, PR или QT у здоровых добровольцев не выявлено.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение. Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Cmax и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно — в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с альфа1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный объем распределения в равновесном состоянии составляет (50±7) л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение. Метаболизм эплеренона осуществляется в основном под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы. В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченого эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% — через почки. Период полувыведения эплеренона составляет около 3–5 ч, клиренс из плазмы крови — примерно 10 л/ч.
Особые группы пациентов
Возраст, пол и раса. Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) — мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Cmax и AUC были соответственно на 22 и 45% выше, чем у молодых пациентов (18–45 лет).
Почечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38 и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, их снижение на 26 и 3% соответственно. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Cmax и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 и 42% соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.
Сердечная недостаточность. Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II–IV функциональный класс по классификации NYHA). Равновесные AUC и Cmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38 и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.
Показания
инфаркт миокарда — в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска развития сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса <40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
хроническая сердечная недостаточность — в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (<35%).
Противопоказания
повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
клинически значимая гиперкалиемия;
содержание калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;
умеренная или тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);
тяжелая печеночная недостаточность (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, в т.ч. итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1,8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;
недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
возраст до 18 лет (опыта применения препарата у детей до 18 лет нет, поэтому его назначение пациентам этой возрастной группы не рекомендуется).
С осторожностью: сахарный диабет типа 2 и микроальбуминурия; одновременное применение эплеренона и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина или варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3A4; пожилой возраст; нарушения функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин); тройная комбинация ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сведений о применении препарата у беременных нет. Препарат ЭСПИРО следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода/ребенка.
Сведений о выделении эплеренона после приема внутрь с грудным молоком нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Способ применения и дозы
Внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата ЭСПИРО.
Инфаркт миокарда
Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут и увеличивать ее до 50 мг/сут через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата ЭСПИРО составляет 50 мг/сут.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) II функционального класса по классификации NYHA
Лечение следует начинать с дозы 25 мг/сут и увеличивать ее до 50 мг/сут через 4 недели с учетом содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу).
Таблица
Подбор дозы после начала лечения
| Содержание калия в сыворотке крови, ммоль/л | Действие | Изменение дозы |
| <5 | увеличение дозы | с 25 мг через день до 25 мг/сут; с 25 до 50 мг/сут |
| 5–5,4 | поддерживающая доза | доза остается прежней |
| 5,5–5,9 | снижение дозы | с 50 до 25 мг/сут; с 25 мг/сут до 25 мг через день; с 25 мг через день — временная отмена препарата |
| ≥6 | отмена препарата | не применимо |
Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
После временного прекращения приема препарата ЭСПИРО в связи с повышением содержания калия в сыворотке крови до и более 6 ммоль/л, терапию препаратом ЭСПИРО можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда содержание калия в сыворотке крови составит <5 ммоль/л.
Общие рекомендации
Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата ЭСПИРО, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст. Коррекции начальной дозы у пожилых пациентов не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см. таблицу).
Нарушение функции почек. Коррекции начальной дозы у пациентов с легкими нарушениями функции почек не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять содержание калия в сыворотке крови (см. таблицу). Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) применение препарата противопоказано (см. «Противопоказания»).
У пациентов с ХСН II функционального класса по классификации NYHA и нарушением функции почек средней степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от содержания калия в сыворотке крови (см. таблицу). Опыта применения препарата ЭСПИРО у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и клиренсом креатинина <50 мл/мин нет. Следует с осторожностью применять препарат ЭСПИРО у таких пациентов.
У пациентов с клиренсом креатинина <50 мл/мин применение препарата ЭСПИРО в дозе 25 мг/сут не исследовалось.
Нарушение функции печени. Коррекции начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов.
Применение препарата ЭСПИРО у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени противопоказано (см. «Противопоказания»).
Сопутствующая терапия. При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, в т.ч. эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом ЭСПИРО можно начать с дозы 25 мг/сут, при этом доза последнего не должна превышать начальную (см. «Взаимодействие»).
Побочные действия
Указанные ниже нежелательные эффекты приведены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные заболевания: нечасто — пиелонефрит, инфекции, фарингит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто — гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Нарушения психики: часто — бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, обморок, головная боль; нечасто — гипестезия.
Со стороны сердца: часто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто — тахикардия.
Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто — метеоризм.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, ангионевротический отек.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в спине, судороги в икроножных мышцах; нечасто — мышечно-скелетные боли.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения; нечасто — недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение концентрации остаточного азота мочевины, креатинина; нечасто — снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Взаимодействие
Фармакодинамические взаимодействия
Калийсберегающие диуретики и препараты калия. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты гипотензивных средств и других диуретиков.
Препараты, содержащие литий. Взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать содержание лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус. Циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм. Одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.
Ингибиторы АПФ и АРА II. При применении эплеренона с ингибиторами АПФ или АРА II следует регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. пожилых пациентов.
Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.
Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин). При одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен. При одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикостероиды, тетракозактид. Одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.
Фармакокинетические взаимодействия
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.
Дигоксин. AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4–30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Варфарин. Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Субстраты изофермента CYP3A4. В специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами изофермента CYP3A4, в т.ч. мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.
Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4. При применении эплеренона со средствами, ингибирующими изофермент CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазадон, противопоказано (см. «Противопоказания»).
Слабые и умеренные ингибиторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98 до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. «Способ применения и дозы»).
Индукторы изофермента CYP3A4. Одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (сильный индуктор CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, препараты, содержащие зверобой продырявленный) не рекомендуется.
Антациды. На основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.
Передозировка
Случаев передозировки эплеренона у человека не описано.
Наиболее вероятные симптомы: выраженное снижение АД и гиперкалиемия.
Лечение: при развитии выраженного снижения АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.
Особые указания
Гиперкалиемия. При лечении препаратом ЭСПИРО может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить пациентам с повышенным риском развития гиперкалиемии, например пожилым пациентам, пациентам с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения препаратом ЭСПИРО не рекомендуется. Снижение дозы препарата ЭСПИРО приводит к снижению содержания калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению содержания калия в сыворотке крови.
Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом типа 2 и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Применение препарата ЭСПИРО противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (см. «Противопоказания»).
Нарушение функции печени. У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5–6 и 7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличения содержания калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать содержание электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано (см. «Противопоказания»).
Индукторы изофермента CYP3A4. Одновременное применение препарата ЭСПИРО с сильными индукторами изофермента CYP3A4 не рекомендуется (см. «Взаимодействие»).
Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий. Во время лечения препаратом ЭСПИРО следует избегать назначения этих средств (см. «Взаимодействие»).
Лактоза. Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Влияние препарата ЭСПИРО на способность управлять автотранспортом или пользоваться сложной техникой не изучалось. Однако учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или пользовании сложной техникой на фоне приема препарата ЭСПИРО.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг, 50 мг. По 10 таблеток в блистере из пленки ПВХ и алюминиевой фольги. 3 или 9 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша.
Организация, принимающая претензии потребителей: АО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»» (АО «АКРИХИН»), Россия. 142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.
Телефон/факс: +7 (495) 702-95-03.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Xpecia Women был разработан против выпадения волос у
женщин и в качестве вспомогательного средства для лечения выпадения волос. Он
содержит все необходимые активные ингредиенты, которые предотвращают выпадение
волос, поддерживают рост новых волос и улучшают качество волос.
Рекомендуемая ежедневная порция: 2 (два) раза в день по 1 (одной) таблетку следует принимать после еды.
Не превышайте рекомендуемую дневную порцию.
Подходит для детей от 11 лет
Состав на 2 таблетки:
Экстракт плодов пальмы — 170 мг
Экстракт листьев гинкго билоба — 40 мг
Витамин B5 (Пантотеновая кислота) — 24 мг
Биотин -1000 мкг
Фолиевая кислота — 600 мкг
Цинк — 15 мг
Железо -17 мг
L-Цистин — 40 мг
Метионин — 40 мг
Кератин — 40 мг
Усиливающие пищевые
ингредиенты: мальтодекстрин, экстракт Serenoa
Repens (пила Palmetto-Dwarf Palm) (фрукты), увеличение объема
(микрокристаллическая целлюлоза), моногидрат лактозы, кукурузный крахмал,
экстракт гинкго билоба
(листовое дерево), L-цистин, Метионин, кератин,
анти-слеживающийся (магниевые соли жирных кислот, диоксид кремния),
D-пантотенат кальция, феррозный глюконат, сульфат цинка, биотин, фолиевая
кислота.
Отзывов: 1
Средняя оценка: 5.0
Нет вопросов об этом товаре.
Полезный текст. Возможно это таблица размеров, условия доставки или оплаты. А может что-то еще.
Эспиро (Espiro) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Эспиро
💊 Состав препарата Эспиро
✅ Применение препарата Эспиро
📅 Условия хранения Эспиро
⏳ Срок годности Эспиро
Описание лекарственного препарата
Эспиро
(Espiro)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2023 года.
Дата обновления: 2023.01.13
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АКРИХИН АО
(Россия)
Лекарственные формы
| Эспиро |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-002910 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 30 или 90 шт. рег. №: ЛП-002910 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Эспиро
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 38.67 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 15.38 мг, гипромеллоза 15cP — 1.25 мг, натрия лаурилсульфат — 0.85 мг, кроскармеллоза натрия — 3 мг, магния стеарат — 0.85 мг.
Состав оболочки: Опадрай II 33G32578 (желтый) — 4 мг: гипромеллоза 6сР (Е464) — 1.6 мг, титана диоксид (Е171) — 0.91 мг, лактозы моногидрат — 0.84 мг, макрогол 3350 — 0.32 мг, триацетин — 0.24 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.09 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; цвет таблетки на изломе: от белого до почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 77.34 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30.76 мг, гипромеллоза 15cP — 2.5 мг, натрия лаурилсульфат — 1.7 мг, кроскармеллоза натрия — 6 мг, магния стеарат — 1.7 мг.
Состав оболочки: Опадрай II 33G32578 (желтый) — 8 мг: гипромеллоза 6сР (Е464) — 3.2 мг, титана диоксид (Е171) — 1.82 мг, лактозы моногидрат — 1.68 мг, макрогол 3350 — 0.64 мг, триацетин — 0.48 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) — 0.18 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Эплеренон обладает высокой селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека в отличие от глюкокортикоидных, прогестероновых и андрогенных рецепторов и препятствует связыванию минералокортикоидных рецепторов с альдостероном — ключевым гормоном PAAC, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение активности ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. Впоследствии, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или концентрации циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
Существенного влияния эплеренона на ЧСС, длительность интервалов QRS, PR или QT не выявлено у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсолютная биодоступность эплеренона составляет 69% после приема 100 мг эплеренона внутрь в виде таблеток. Сmax в плазме крови достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Сmax и AUC линейно зависят от дозы в диапазоне от 10 до 100 мг и нелинейно – в дозе более 100 мг. Равновесное состояние достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Эплеренон примерно на 50% связывается с белками плазмы крови, преимущественно с α1-кислотной группой гликопротеинов. Расчетный Vd в равновесном состоянии составляет 50±7 л. Эплеренон не связывается с эритроцитами.
Метаболизм и выведение
Метаболизм эплеренона осуществляется, в основном, под действием изофермента CYP3A4. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови не идентифицированы.
В неизмененном виде через почки и кишечник выводится менее 5% дозы эплеренона. После однократного приема внутрь меченного эплеренона около 32% дозы выводилось через кишечник и около 67% – через почки. Т1/2 эплеренона составляет около 3-5 ч, клиренс из плазмы крови – примерно 10 л/ч.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Возраст, пол и раса: фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг 1 раз/сут изучалась у пожилых пациентов (старше 65 лет) – мужчин и женщин. Параметры фармакокинетики эплеренона у мужчин и женщин существенно не различались. В равновесном состоянии у пожилых пациентов Сmax и AUC были соответственно на 22% и 45% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет).
Почечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона изучали у пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению с пациентами контрольной группы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью выявили увеличение равновесных AUC и Cmax на 38% и 24% соответственно, а у пациентов, находящихся на гемодиализе, – их снижение на 26% и 3%. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не обнаружено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
Печеночная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и здоровых добровольцев. Равновесные Сmax и AUC эплеренона были увеличены на 3.6% и 42%, соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью эплеренон не изучался, поэтому его применение в этой группе пациентов противопоказано.
Сердечная недостаточность: фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг изучали у пациентов с сердечной недостаточностью (II-IV функциональный класс по классификации NYHA). Равновесные AUC и Сmax у пациентов с сердечной недостаточностью были соответственно на 38% и 30% выше, чем у здоровых добровольцев, подобранных по возрасту, массе тела и полу. Клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью сходен с таковым у здоровых пожилых людей.
Показания препарата
Эспиро
- инфаркт миокарда: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов со стабильной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса менее 40%) и клиническими признаками сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда;
- хроническая сердечная недостаточность: в дополнение к стандартной терапии с целью снижения сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA при сниженной фракции выброса левого желудочка (<35%).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Прием пищи не влияет на всасывание препарата Эспиро.
Инфаркт миокарда
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Рекомендуемая поддерживающая доза препарата Эспиро составляет 50 мг 1 раз/сут.
Хроническая сердечная недостаточность II функционального класса по классификации NYHA
Лечение следует начинать с дозы 25 мг 1 раз/сут и увеличивать ее до 50 мг 1 раз/сут через 4 недели с учетом концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).
Таблица 1. Подбор дозы после начала лечения
Максимальная суточная доза составляет 50 мг.
После временного прекращения приема препарата Эспиро в связи с повышением концентрации калия в сыворотке крови до 6 ммоль/л и более, терапию препаратом Эспиро можно возобновить в дозе 25 мг через день, когда концентрация калия в сыворотке крови составит <5 ммоль/л.
Общие рекомендации
Содержание калия в сыворотке крови следует определять до назначения препарата Эспиро, в течение первой недели и через 1 месяц после начала терапии или при изменении дозы препарата. В дальнейшем также необходимо периодически контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Коррекция начальной дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. В связи с возрастным снижением функции почек у пожилых пациентов повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, способствующих увеличению концентраций эплеренона в сыворотке крови, в частности, при нарушении функции печени от легкой до умеренной степени тяжести. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).
Коррекция начальной дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени не требуется. Степень гиперкалиемии увеличивается при ухудшении функции почек. Рекомендуется периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови (см. таблицу 1). Эплеренон не удаляется при гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК <30 мл/мин) применение препарата противопоказано.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA и нарушением функции почек средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) следует начинать терапию с дозы 25 мг через день с последующей коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови (см. таблицу 1).
Опыта применения препарата Эспиро у пациентов с сердечной недостаточностью после перенесенного инфаркта миокарда и КК <50 мл/мин нет. Следует с осторожностью применять препарат Эспиро у таких пациентов.
У пациентов с КК <50 мл/мин применение препарата Эспиро в дозе 25 мг 1 раз/сут не исследовалось.
Коррекция начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется. Учитывая увеличение концентрации эплеренона у таких пациентов, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пожилых пациентов. Применение препарата Эспиро у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени противопоказано.
Сопутствующая терапия
При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на изофермент CYP3A4, например, эритромицина, саквинавира, амиодарона, дилтиазема, верапамила и флуконазола, лечение препаратом Эспиро можно начать с дозы 25 мг 1 раз/сут, при этом доза последнего не должна превышать 25 мг 1 раз/сут (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Побочное действие
Указанные ниже нежелательные эффекты приведены в соответствии со следующей градацией частоты их возникновения согласно классификации ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).
Инфекционные заболевания: нечасто — пиелонефрит, инфекции, фарингит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — эозинофилия.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипотиреоз.
Со стороны обмена веществ: часто — гиперкалиемия, гиперхолестеринемия; нечасто — гипертриглицеридемия, дегидратация, гипонатриемия.
Нарушения психики: часто — бессонница.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, обморок, головная боль; нечасто — гипестезия.
Со стороны сердца: часто — фибрилляция предсердий, левожелудочковая недостаточность; нечасто — тахикардия.
Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД; нечасто — ортостатическая гипотензия, тромбоз артерий нижних конечностей.
Со стороны дыхательной системы: часто — кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диарея, тошнота, запор, рвота; нечасто — метеоризм.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — холецистит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд, кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине, судороги икроножных мышц; нечасто — мышечно-скелетные боли.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — гинекомастия.
Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек.
Общие реакции: часто — астения; нечасто — недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто — повышение концентрации мочевины, креатинина; нечасто — снижение экспрессии рецептора эпидермального фактора роста, повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к эплеренону или другим компонентам препарата;
- клинически значимая гиперкалиемия;
- концентрация калия в сыворотке крови в начале лечения более 5 ммоль/л;
- умеренная или тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA);
- печеночная недостаточность тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью);
- одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или сильных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
- концентрация креатинина в плазме крови >2 мг/дл (или >177 ммоль/л) у мужчин или >1.8 мг/дл (или >159 ммоль/л) у женщин;
- недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (опыта применения препарата у пациентов данной возрастной группы нет).
С осторожностью
- сахарный диабет 2 типа и микроальбуминурия;
- одновременное применение эплеренона, ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II, препаратов, содержащих литий, циклоспорина или такролимуса, дигоксина и варфарина в дозах, близких к максимальным терапевтическим, сильных индукторов изофермента CYP3A4;
- нарушения функции почек (КК менее 50 мл/мин);
- пожилой возраст.
Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРАII с эплереноном.
Применение при беременности и кормлении грудью
Сведений о применении препарата у беременных женщин нет. Препарат Эспиро следует назначать с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Сведений о выделении эплеренона с грудным молоком после приема внутрь нет. Возможные нежелательные эффекты эплеренона на новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, неизвестны, поэтому целесообразно или прекратить кормление грудью, или отменить препарат, в зависимости от его важности для матери.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при печеночной недостаточности тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
Коррекция начальной дозы у пациентов с нарушением функции печени от легкой до умеренной степени тяжести не требуется.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 50 мл/мин).
Противопоказано применение препарата при умеренной или тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II функционального класса по классификации NYHA).
Применение у детей
Не рекомендуется назначать препарат пациентам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Гиперкалиемия
При лечении препаратом Эспиро может развиться гиперкалиемия, которая обусловлена его механизмом действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В дальнейшем периодический контроль содержания калия рекомендуется проводить у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии, например, у пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, назначение препаратов калия после начала лечения препаратом Эспиро не рекомендуется. Снижение дозы препарата Эспиро приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании добавление гидрохлоротиазида к эплеренону препятствовало увеличению концентрации калия в сыворотке крови.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. диабетической микроальбуминурией, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. Хотя число пациентов с сахарным диабетом 2 типа и микроальбуминурией в исследованиях было ограниченным, тем не менее, в этой небольшой выборке было отмечено увеличение частоты гиперкалиемии. В связи с этим у таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Применение препарата Эспиро противопоказано при почечной недостаточности тяжелой степени.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5-6 и 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) увеличения концентрации калия в сыворотке крови более 5.5 ммоль/л выявлено не было. У таких пациентов следует контролировать содержание электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени эплеренон не изучался, поэтому его применение противопоказано.
Индукторы CYP3A4
Одновременное применение препарата Эспиро с сильными индукторами CYP3A4 не рекомендуется (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).
Циклоспорин, такролимус, препараты, содержащие литий
Во время лечения препаратом Эспиро следует избегать назначения этих средств.
Лактоза
Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, недостаточность лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Эспиро на способность управлять автотранспортом или пользоваться сложной техникой не изучалось. Однако, учитывая возможность препарата вызывать головокружение и обморочные состояния, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами или использовании сложной техники на фоне приема препарата Эспиро.
Передозировка
Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть чрезмерное снижение АД и гиперкалиемия.
Лечение: при чрезмерном снижении АД необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия. Эплеренон не удаляется при гемодиализе. Установлено, что эплеренон активно связывается с активированным углем.
Лекарственное взаимодействие
Фармакодинамическое взаимодействие
Калийсберегающие диуретики и препараты калия: учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, получающим калийсберегающие диуретики и препараты калия. Калийсберегающие диуретики могут усилить эффекты антигипертензивных препаратов и других диуретиков.
Препараты, содержащие литий: взаимодействие эплеренона с препаратами лития не изучалось. Однако у пациентов, получавших препараты лития в сочетании с диуретиками и ингибиторами АПФ, описаны случаи повышения концентрации и интоксикации литием. Если подобная комбинация необходима, целесообразно контролировать концентрацию лития в плазме крови.
Циклоспорин, такролимус: циклоспорин и такролимус могут вызвать нарушение функции почек и повысить риск развития гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если во время лечения эплереноном потребуется назначение циклоспорина или такролимуса, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек.
НПВС: лечение НПВС может привести к острой почечной недостаточности за счет прямого подавления клубочковой фильтрации, особенно у пациентов группы риска (пожилые пациенты и/или пациенты с дегидратацией). При совместном применении этих средств до начала и во время лечения необходимо обеспечивать адекватный водный режим и контролировать функцию почек.
Триметоприм: одновременное применение триметоприма с эплереноном повышает риск развития гиперкалиемии. Рекомендуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у пожилых пациентов.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II: при применении эплеренона с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II следует регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Подобная комбинация может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. у пожилых пациентов. Не следует применять тройную комбинацию ингибитора АПФ и АРА II с эплереноном.
Альфа1-адреноблокаторы (празозин, альфузозин): при одновременном применении альфа1-адреноблокаторов с эплереноном может усилиться антигипертензивное действие и/или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии, в связи с чем рекомендуется контролировать АД при перемене положения тела.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен: при одновременном применении этих средств с эплереноном может усилиться антигипертензивный эффект или увеличиться риск развития ортостатической гипотензии.
Глюкокортикоиды, тетракозактид: одновременное применение этих средств с эплереноном может привести к задержке натрия и жидкости.
Фармакокинетическое взаимодействие
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором гликопротеина Р.
Дигоксин: AUC дигоксина при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% ДИ: 4-30%). Необходимо соблюдать осторожность, если дигоксин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Варфарин: клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с варфарином не выявлено. Необходимо соблюдать осторожность, если варфарин применяется в дозах, близких к максимальным терапевтическим.
Субстраты CYP3A4: в специальных исследованиях признаков фармакокинетического взаимодействия эплеренона с субстратами CYP3A4, например, мидазоламом и цизапридом, выявлено не было.
Ингибиторы CYP3A4:
- сильные ингибиторы CYP3A4: при применении эплеренона со средствами, ингибирующими CYP3A4, возможно значимое фармакокинетическое взаимодействие. Сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг 2 раза/сут) вызывал увеличение AUC эплеренона на 441%. Одновременное применение эплеренона с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано;
- слабые и умеренные ингибиторы CYP3A4: одновременное применение с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом сопровождалось значимым фармакокинетическим взаимодействием (степень увеличения AUC варьировала от 98% до 187%). При одновременном применении этих средств с эплереноном доза последнего не должна превышать 25 мг (см. раздел «Режим дозирования»).
Индукторы CYP3A4: одновременный прием препаратов, содержащих зверобой продырявленный (сильный индуктор CYP3A4), с эплереноном вызывал снижение AUC последнего на 30%. При применении более сильных индукторов CYP3A4, таких как рифампицин, возможно более выраженное снижение AUC эплеренона. Учитывая возможное снижение эффективности эплеренона, одновременное применение мощных индукторов CYP3A4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, препаратов, содержащих зверобой продырявленный) не рекомендуется.
Антациды: на основании фармакокинетического клинического исследования значительного взаимодействия антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предполагается.
Условия хранения препарата Эспиро
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Эспиро
Срок годности — 4 года. Не применять препарат после истечения срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
АКРИХИН АО
(Россия)
 |
|
142450 Московская обл., г.о. Богородский, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 или 50 мг эплеренона;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая натрия кроскармеллоза; гипромеллоза 15сР; магния стеарат натрия лаурилсульфат;
Оболочка: краситель Opadry II желтый 33G32578 (гипромеллоза 6 cP; макрогол 3350; лактозы моногидрат, железа оксид желтый (Е172) триацетин, титана диоксид (E 171)).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Код АТС C03D A04.
Сердечная недостаточность после перенесенного инфаркта миокарда. Препарат Эспиро применяют как компонент стандартной терапии с целью снижения риска сердечно-сосудистой заболеваемости и летальности у больных со стабильным клиническим состоянием с дисфункцией левого желудочка (фракция выброса левого желудочка ≤40%) и клиническими проявлениями сердечной недостаточности после перенесенного инфаркта миокарда.
Артериальная гипертензия . Лечение артериальной гипертензии. Препарат можно назначать в качестве монотерапии, а также в комбинации с иншимы антигипертензивными препаратами.
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;
- уровень калия в сыворотке крови до начала лечения> 5,0 ммоль / л;
- умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <50 мл / мин)
- тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд — Пью)
- одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4 (например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Препарат противопоказаний больным артериальной гипертензией в сочетании с:
- диабетом II типа с микроальбуминурией или
- повышением уровня креатинина в сыворотке крови более 2 мг / дл (или более 177 мкмоль / л) у мужчин или 1,8 мг / дл (или бильше159 мкмоль / л) у женщин.
Рекомендуемая поддерживающая доза эплеренона составляет 50 мг один раз в день. Лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки и постепенно увеличивать ее, лучше в течение 4 недель, до достижения необходимой дозы 50 мг один раз в сутки, контролируя уровень калия в сыворотке крови (см. Таблицу 1). Лечение эплереноном целесообразно начинать в течение 3-14 дней после диагностирования инфаркта миокарда.
У пациентов, у которых концентрация калия в сыворотке крови составляет> 5,0 ммоль / л, начинать лечение эплереноном Не рекомендуется (см. Раздел «Противопоказания»).
Уровень калия в сыворотке крови следует определять до назначения эплеренона в течение первой недели лечения и через месяц после начала применения или изменения дозы. В дальнейшем уровень калия в сыворотке крови следует контролировать периодически, по мере необходимости.
После начала терапии дозу следует корректировать с учетом уровня калия в сыворотке крови, как это показано в Таблице 1.
Таблица 1.
Коррекция дозы после начала лечения
|
Уровень калия в сыворотке крови (Ммоль / л) |
действие | коррекция дозы |
| <5,0 | повысить |
25 мг через сутки до 25 мг один раз в сутки 25 мг один раз в сутки до 50 мг один раз в сутки |
| 5,0-5,4 | сохранить | Без изменения дозы |
| 5,5-5,9 | снизить |
50 мг один раз в сутки до 25 мг один раз в сутки 25 мг один раз в обу до 25 мг через сутки 25 мг через сутки к отмене |
| ≥ 6,0 | отменить | Не годится |
После отмены эплеренона из-за повышения концентрации калия в сыворотке крови ≥ 6,0 ммоль / л применение эплеренона в дозе 25 мг через сутки можно восстановить в том случае, когда концентрация калия будет составлять менее 5 ммоль / л.
Применение лиц пожилого возраста
Коррекция начальной дозы для лиц пожилого возраста не требуется. Вследствие связанного с возрастом ухудшение функции почек риск развития гиперкалиемии у лиц пожилого возраста выше. Он может вырасти дополнительно в связи с сопутствующими заболеваниями, которые увеличивают концентрацию лекарственного средства в организме. Особенно это касается легкой или умеренной нарушения функции почек. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови
Применение пациентам с почечной недостаточностью
Коррекция начальной дозы для пациентов с легким нарушением функции почек не требуется. Рекомендуется периодически контролировать уровень калия в сыворотке крови (см. «Особые указания и меры предосторожности при использовании»). Эплеренон не удаляется во время диализа.
Применение пациентам с печеночной недостаточностью
Коррекция начальной дозы для пациентов с легкой или умеренным нарушением функции печени не требуется. Учитывая повышение концентрации эплеренона в организме таких пациентов рекомендуется часто и регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста.
Применение пациентам, которые принимают другие лекарственные средства
При одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4, например амиодарона, дилтиазема и верапамила, лечение следует начинать с дозы 25 мг один раз в сутки. Доза не должна превышать 25 мг один раз в сутки (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Эплеренон можно принимать независимо от приема пищи.
Во время исследования эффективности лечения эплереноном пациентов с постинфарктный сердечной недостаточностью (EPHESUS) общая частота возникновения нежелательных явлений, выявленных во время лечения эплереноном (78,9%), была близкого к такому же показателю в группе, получавшей плацебо (79,5%) . В ходе этого исследования частота отмены препарата из-за нежелательных явлений составила 4,4% в группе, получавшей эплеренон, и 4,3% в группе, получавшей плацебо.
Инфекции и инвазии
Часто гриппоподобный синдром.
Не очень часто пиелонефрит
Со стороны крови и лимфатической системы
Не очень часто: эозинофилия.
Со стороны обмена веществ и питания
Часто гиперкалиемия.
Не очень часто: гипонатриемия, дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
психические расстройства
Не очень часто бессонница.
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение.
Не очень часто: головная боль.
Со стороны сердца
Не очень часто: инфаркт миокарда, левожелудочковая сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий.
сосудистые нарушения
Часто: артериальная гипотензия.
Не очень часто: тромбоз артерий нижних конечностей, ортостатическая гипотензия
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Не очень часто: фарингит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто диарея, тошнота.
Не очень часто: рвота, метеоризм.
Со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки
Часто высыпания.
Не очень часто: зуд, повышенное потоотделение.
Неизвестно: ангионевротический отек.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Не очень часто: боль в спине, болезненные судороги икроножных мышц.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто нарушения функции почек.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Не очень часто гинекомастия.
Осложнения общего характера и реакции в месте введения
Не очень часто: астения, недомогание.
лабораторные показатели
Не очень часто: повышение уровня азота мочевины и креатинина.
Во время исследования EPHESUS замечено увеличение количества случаев инсульта у пожилых пациентов (≥ 75 лет). Однако статистически значимой разницы между частотой случаев инсульта в группе эплеренона и в группе плацебо не было.
Случаев передозировки эплеренона у человека не описано. Наиболее вероятными проявлениями передозировки могут быть артериальная гипотензия и гиперкалиемия. Эплеренон не может быть выведен путем гемодиализа. Доказано, что эплеренон активно связывается активированным углем. При появлении симптоматической гипотензии необходимо назначить поддерживающее лечение. В случае развития гиперкалиемии показана стандартная терапия.
беременность
Достоверные данные о применении эплеренона беременным женщинам отсутствуют. В экспериментах на животных прямого и опосредованного негативного влияния на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды и развитие новорожденного не обнаружено.
Назначать эплеренон беременным женщинам следует с осторожностью.
кормление грудью
Неизвестно, выделяется эплеренон с грудным молоком после приема внутрь. Так как возможны побочные эффекты у новорожденного, находящегося на грудном вскармливании, неизвестные, следует рассмотреть целесообразность прекращения кормления грудью или отмены лекарственного препарата, в зависимости от важности его применения для пациентки.
Нет данных относительно применения эплеренона детям, поэтому применение лекарственного средства этой группе пациентов не рекомендуется.
гиперкалиемия
При применении эплеренона может развиться гиперкалиемия, обусловленная механизмом его действия. В начале лечения и при изменении дозы препарата у всех пациентов следует контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. В ходе дальнейшего лечения периодический контроль концентрации калия особенно рекомендуется проводить у пациентов с повышенным риском развития гиперкалиемии, таких как пожилые больные с почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы») и пациенты с сахарным диабетом. Учитывая повышенный риск развития гиперкалиемии, препараты калия после начала лечения эплереноном не рекомендуется. Доказано, что снижение дозы эплеренона приводит к снижению концентрации калия в сыворотке крови. В одном исследовании было доказано, что введение гидрохлоротиазида на фоне лечения эплереноном предотвращает повышение концентрации калия в сыворотке крови.
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушением функции почек, включая диабетическую микроальбуминурию, рекомендуется регулярно контролировать концентрацию калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии повышается при снижении функции почек. Данные исследования EPHESUS, которое касалось пациентов с сахарным диабетом II и микроальбуминурией, ограничены, но в этой группе пациентов было замечено повышение частоты развития гиперкалиемии. В связи с этим таких пациентов лечение следует проводить с осторожностью. Эплеренон не удаляется во время диализа.
Нарушение функции печени
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд — Пью) повышение концентрации калия в сыворотке крови более 5,5 ммоль / л обнаружено не было. У таких пациентов следует контролировать уровень электролитов. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени применение эплеренона не изучали, поэтому его назначение противопоказано (см. «Противопоказания»).
индукторы CYP3A4
Одновременное применение эплеренона с мощными индукторами CYРЗА4 не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Во время лечения эплереноном следует избегать применения лития, циклоспорина, такролимуса (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
лактоза
Таблетки содержат лактозу, поэтому их не следует назначать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, 25 мг содержит 39,51 мг лактозы моногидрата.
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, 50 мг содержит 79,02 мг лактозы моногидрата.
Данные о влиянии эплеренона на способность управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы отсутствуют. Эплеренон не вызывает сонливости или нарушения когнитивных функций, но управляя транспортными средствами или работая с механизмами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения во время лечения.
фармакодинамические взаимодействия
Калийсберегающие диуретики и препараты калия
Принимая во внимание повышенный риск развития гиперкалиемии, эплеренон не следует назначать пациентам, которые получают калийсберегающие диуретики и препараты калия (см. Раздел «Противопоказания»). Калийсберегающие диуретики могут усиливать эффекты антигипертензивных лекарственных средств и других диуретиков.
литий
Взаимодействие эплеренона с литием не изучалось, однако были зафиксированы случаи интоксикации литием у пациентов, которые одновременно получали диуретики и ингибиторы АПФ (см. Раздел «Особенности применения»). Следует избегать одновременного применения эплеренона и лития. Если такое лечение необходимо, следует контролировать уровень лития в плазме крови (см. Раздел «Особенности применения»).
Циклоспорин, такролимус
Циклоспорин и такролимус могут привести к нарушению функции почек и повысить риск гиперкалиемии. Следует избегать одновременного применения эплеренона и циклоспорина или такролимуса. Если необходимо назначить такое лечение, рекомендуется тщательно контролировать уровень калия в сыворотке крови и функцию почек (см. Раздел «Особенности применения»).
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП)
Лечение НПВП может привести к острой почечной недостаточности, вызванной прямым воздействием этих лекарственных средств на клубочковую фильтрацию, особенно у пациентов из групп риска (пожилые пациенты и / или пациенты с обезвоживанием). Пациентов, получающих эплеренон и НПВП, необходимо адекватно гидратуваты, им необходимо провести контроль функции почек до начала лечения.
триметоприм
Одновременное применение триметоприма и эплеренона повышает риск гиперкалиемии. Необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови и функцию почек, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и у лиц пожилого возраста.
Ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II)
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении эплеренона и ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II. Комбинация эплеренона с этими лекарственными средствами может повышать риск развития гиперкалиемии у пациентов с риском нарушения функции почек, например у лиц пожилого возраста. Рекомендуемый тщательный мониторинг уровня калия в сыворотке крови и функции почек.
Альфа-1-адреноблокаторы (например, празозин, альфузозин)
При одновременном применении альфа-1-адреноблокаторов и эплеренона существует вероятность повышения гипотензивного эффекта и / или ортостатической гипотензии. При одновременном применении эплеренона и альфа-1-адреноблокаторов рекомендуется клинический мониторинг ортостатической гипотензии.
Трициклические антидепрессанты, нейролептики, амифостин, баклофен
Одновременное применение этих лекарственных средств и эплеренона может повышать гипотензивной эффект и риск ортостатической гипотензии.
Глюкокортикостероиды, тетракозактид
Одновременное применение этих лекарственных средств и эплеренона может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта (задержка натрия и жидкости).
фармакокинетические взаимодействия
Исследования in vitro свидетельствуют о том, что эплеренон не ингибируется изоферменты CYP1А2, 2С19, CYP2С9, CYP2D6 и CYРЗА4. Эплеренон не является субстратом или ингибитором глюкопротеину Р.
дигоксин
Концентрация дигоксина в организме (AUC) при одновременном применении с эплереноном увеличивается на 16% (90% доверительный интервал: 4% — 30%). Следует быть осторожным при применении дигоксина в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.
варфарин
Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий с варфарином не выявлено. Следует быть осторожным при применении варфарина в дозах, близких к верхней границе терапевтического диапазона.
субстраты CYP3A4
Результаты фармакокинетических исследований с тестовыми субстратами CYP3A4, то есть мидазоламом и цизапридом, не выявили признаков значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении с эплереноном.
ингибиторы CYP3A4
Сильные ингибиторы CYP3A4
Значимые фармакокинетические взаимодействия могут иметь место при одновременном применении эплеренона с ингибиторами фермента CYP3A4. Сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол 200 мг два раза в день) вызвал увеличение AUC эплеренона на 441% (см. Раздел «Противопоказания»). Одновременное применение эплеренона с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин и нефазодон, противопоказано (см. «Противопоказания»).
Слабые или умеренные ингибиторы CYP3A4
Одновременное применение эплеренона с эритромицином, саквинавиром, амиодароном, дилтиаземом, верапамилом и флуконазолом вызвало значимые фармакокинетические взаимодействия, которые проявлялись как увеличение AUC эплеренона на 98-187%. Дневная доза эплеренона при одновременном применении слабых или умеренных ингибиторов CYP3A4 не должна превышать 25 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»).
индукторы CYP3A4
Одновременный прием настойки зверобоя (сильный индуктор CYРЗА4) и эплеренона вызвал уменьшение AUC последнего на 30%. При применении сильных индукторов CYРЗА4, таких как рифампицин, возможно более выраженное уменьшение AUC эплеренона. Принимая во внимание снижение эффективности эплеренона, одновременное применение сильных индукторов CYРЗА4 (рифампицина, карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, настойки зверобоя) и эплеренона не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»).
антациды
Исходя из результатов фармакокинетического клинического исследования, значимых взаимодействий антацидов с эплереноном при их одновременном применении не предвидится.
Фармакологические.
Эплеренон является относительно селективным по связыванию рекомбинантных минералокортикоидных рецепторов человека по сравнению со связыванием рекомбинантных глюкокортикоидных, прогестероновой и андрогенных рецепторов человека. Эплеренон предотвращает связывание альдостерона — ключевого гормона ренин-ангиотензин-(РААС), который участвует в регуляции артериального давления и патофизиологии сердечно-сосудистых заболеваний.
Доказано, что эплеренон вызывает стойкое повышение уровня ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови, которое связано со снижением подавления альдостероном секреции ренина (регулирование по принципу отрицательной обратной связи). При этом повышение активности ренина в плазме крови и уровня циркулирующего альдостерона не снижает эффекта эплеренона.
В ходе исследований различных доз эплеренона при хронической сердечной недостаточности (II — IV функциональный класс по NYHA) добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимое увеличение уровня альдостерона. Субанализ данных исследования EPHESUS, которое касалось сердца и почек, также подтвердил, что лечение эплереноном приводило к существенному увеличению уровня альдостерона.
Эффективность терапии у пациентов в возрасте от 75 лет не изучалась. Снижение или стабилизации функционального класса сердечной недостаточности по классификации NYHA в группе, получавшей эплеренон, отмечали в статистически значимое большего процента пациентов, чем в группе, получавшей плацебо. Частота гиперкалиемии составляла 3,4% в группе, получавшей эплеренон, по сравнению с 2,0% в группе, получавшей плацебо (p <0,001). Частота гипокалиемии составляла
0,5% в группе, получавшей эплеренон, по сравнению с 1,5% в группе, получавшей плацебо (p <0,001).
В ходе фармакокинетических исследований по изучению электрокардиографических изменений в 147 здоровых добровольцев одинакового влияния эплеренона на частоту сердечных сокращений, продолжительность комплекса QRS или интервала PR или QT не выявлено.
Фармакокинетика
Всасывания и распределение
Биодоступность эплеренона неизвестна. Mаксимальна концентрация в плазме крови достигается через 2:00 после применения. Mаксимальна концентрация в плазме крови (C max ) и площадь под кривой концентрации (AUC) пропорциональна дозе в диапазоне 10-100 мг и менее пропорциональны дозам большим 100 мг. Равновесная концентрация достигается в течение 2 дней. Прием пищи не влияет на абсорбцию.
Связывание эплеренона с белками плазмы крови составляет около 50%, преимущественно за счет связывания с альфа 1-кислыми гликопротеинами. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 50 (± 7) л. Эплеренон не имеет выборочного связывания с эритроцитами.
Mетаболизм и вывода
Метаболизм эплеренона происходит под действием фермента CYРЗА4 цитохрома P450. Активные метаболиты эплеренона в плазме крови человека не идентифицированы. Менее 5% дозы эплеренона выводится в незминненому виде с мочой и калом.
После однократного приема внутрь дозы лекарственного средства, меченого радиоактивным изотопом, около 32% дозы выводилось с калом и около 67% — с мочой. Период полувыведения в фазе элиминации эплеренона составляет около 3-5 часов. Клиренс в плазме крови составляет около 10 л / час.
Особые группы пациентов
Возраст, пол и раса
Фармакокинетика эплеренона в дозе 100 мг один раз в день изучалась у пожилых пациентов (≥ 65 лет), мужчин и женщин, а также лиц негроидной расы. Фармакокинетика эплеренона у мужчин и женщин существенно не отличалась. У лиц пожилого возраста равновесные показатели C max (22%) и AUC (45%) были увеличены по сравнению с молодыми пациентами (18-45 лет). Равновесные показатели C max и AUC у лиц негроидной расы были снижены соответственно на 19 и 26%.
почечная недостаточность
Фармакокинетику эплеренона изучали у больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе. По сравнению со здоровыми пациентами, равновесные показатели AUC и C max повышались на 38 и 24% соответственно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и снижались на 26 и 3% соответственно у пациентов, находящихся на гемодиализе. Корреляции между клиренсом эплеренона из плазмы крови и клиренсом креатинина не выявлено. Эплеренон не удаляется при гемодиализе.
печеночная недостаточность
Фармакокинетику эплеренона в дозе 400 мг сравнивали у пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд — Пью) и у здоровых добровольцев. Равновесные C max и AUC эплеренона были увеличены на 3,6 и 42% соответственно. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью влияние эплеренона не изучали, поэтому его применение в этой группе больных противопоказано.
сердечная недостаточность
Фармакокинетику эплеренона в дозе 50 мг исследовали у пациентов с сердечной недостаточностью (II — IV функциональный класс по NYHA). По сравнению со здоровыми добровольцами соответствующего возраста, массы тела и пола, равновесные показатели AUC и C max повышались на 38 и 30% соответственно. Популяционный фармакокинетический анализ применения эплеренона в подгруппах пациентов в рамках проекта EPHESUS подтвердил, что клиренс эплеренона у пациентов с сердечной недостаточностью аналогичный этому показателю у здоровых лиц.
25 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
50 мг таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с распределительной насечкой с одной стороны.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2, или 3, или 5, или 9 блистеров в картонной коробке.
По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
Выбор формы выпуска
Когда болят суставы или начинают беспокоить полученные травмы, врач может назначить препарат Аркоксиа. Это противоревматическое, нестероидное противовоспалительное средство, которое применяется для терапии пациентов с заболеваниями костно-мышечной системы, сопровождающихся болевым синдромом. Аркоксиа выпускается в форме таблеток дозировкой действующего вещества эторикоксиб 30 мг, 60 мг, 90 мг и 120 мг. Все формы выпуска и цены Аркоксиа
Аркоксиа с разными видами дозировки
Показания к применению Аркоксиа
- симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартрита, анкилозирующего спондилита, сопровождающихся воспалительной симптоматикой и болью;
- краткосрочная терапия умеренной острой боли после стоматологических операций;
- остеоартроз;
- острый подагрический артрит с воспалительной симптоматикой;
- миалгия в острой или хронической форме.
Противопоказания
По данным клинических исследований выявлены следующие противопоказания:
- склонность к кровотечениям ЖКТ;
- индивидуальная непереносимость составляющих препарата;
- блипоз носа или пазух в стадии обострения и частыми рецидивами;
- непереносимость НПВП;
- беременность и грудное вскармливание;
- дети дронхиальная астма;
- поо 16 лет;
- период после операции, связанной с аорто-коронарным шунтированием;
- болезни периферических артерий;
- артериальное давление свыше 140/90 рт.ст.;
- цереброваскулярные заболевания, в том числе сопровождающиеся кровотечением;
- лактазная недостаточность, синдром мальабсорбции.
- язвы, эрозии и перфорации ЖКТ, воспаления кишечника;
- болезни почек в прогрессе, ХПН;
- печеночная недостаточность в тяжелой форме;
- гиперкалиемия;
- заболевания крови, обусловленные нарушением свертываемости (гемофилия);
- печеночные заболевания;
Дозы и способ применения препарата Аркоксиа
Дозировку Аркоксиа назначает сам врач
Назначает Аркоксиа только лечащий врач. Он может верно рассчитать дозировку и риски для пациента. Принимают лекарство по таблетке один раз в день вне зависимости от приема пищи. Курс лечения не должен превышать 8 дней.
- при остеоартрозе: 1 таблетка 30 или 60 мг в день в зависимости от выраженности симптоматики;
- при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилоартрите: 1 таблетка 90 мг в день;
- при остром подагрическом артрите: одна таблетка 120 мг в день. Продолжительность терапии составляет не более 8 дней;
- при острой боли (в том числе и после стоматологических операций): 1 таблетка 90 или 120 мг в зависимости от выраженности болевого синдрома;
- при боли хронического характера: 1 таблетка 60 мг.
Побочные эффекты при приеме Аркоксиа
Рвота и тошнота — побочные эффекты при приеме Аркоксиа
Как и любой лекарственный препарат, Аркоксиа имеет ряд побочных эффектов при приеме. :
- эпигастральная боль, диспепсия (изжога, отрыжка, диарея, тошнота, рвота), метеоризм, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки, полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией) и слизистой оболочки полости рта;
- нарушение вкуса, головная боль, головокружение, слабость, сонливость, нарушения сна, нарушения чувтвительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания;
- нечеткость зрения, конъюнктивит;
- шум в ушах;
- почечная недостаточность (редко), обратимые нарушения функции почек (повышение концентрации креатинина крови, белка в моче), отеки, задержка жидкости;
- анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок, сердцебиение, повышение АД, приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, гипертонический криз;
- кашель, одышка, носовое кровотечение, бронхоспазм;
- отечность лица, кожный зуд, сыпь, крапивница;
- синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла;
- инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта;
- мышечные судороги, артралгия, миалгия;
- изменения аппетита, повышение массы тела;
- лейкопения, тромбоцитопения;
- гриппоподобный синдром, боли в грудной клетке.
Аркоксиа при беременности
Прием лекарства Аркоксиа при беременности запрещен
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Также, Аркоксиа противопоказана тем женщинам, которые планируют беременность, так как препарат может отрицательно влиять на женскую фертильность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и алкоголем
Использование Аркоксиа не отменяет необходимости применения других групп лекарств, в том числе антибиотиков. Но стоит помнить следующее:
- перед сочетанием Аркоксиа и других препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом;
- Аркоксиа усиливает эффективность антикоагулянтов и антиагрегантов, понижая протромбиновое время;
- снижает эффект диуретиков и антигипертензивных средств;
- если используется ацетилсалициловая кислота, то в качестве профилактики сердечно-сосудистых осложнений. Но увлекаться не стоит, так как может быть спровоцировано желудочное кровотечение;
- совместимость циклоспоринов с Аркоксиа усиливает ее нефротоксическое действие.
Аркоксиа и Кагоцел
Кагоцел — это противовирусный препарат. Его назначают при респираторных инфекциях. Одновременный прием Аркоксиа и Кагоцела возможен только по рекомендациям доктора. Самостоятельно совмещать эти лекарственные средства не следует.
Аналоги
Аналоги лекарственного препарата Аркоксиа
Аркоксиа имеет структурные и неструктурные аналоги. Структурные заменители имеют то же действующее вещество. К таким препаратам относят:
- Эторикоксиб (30, 60, 90, 120 мг);
- Костарокс (30, 60, 90, 1240 мг);
- Бикситор (60, 90, 120 мг);
- Этория (60, 90, 120 мг).
Аркоксиа или Мовалис
Мовалис — это лекарственный препарат, действующим веществом которого является мелоксикам. У Аркоксиа и Мовалиса схожие показания, а вот формы выпуска разные. Аркоксиа выпускается в виде таблеток, а Мовалис в виде таблеток, инъекционного раствора, суспензии, ректальных свечей. Мовалис менее опасен для пациентов с патологиями пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы. Формы выпуска и цены на Мовалис.
Аркоксиа или Нимесил
Активное вещество Нимесил — нимесулид. Он так же, как и Аркоксиа, блокирует активность ЦОГ 2, что позволяет достигать обезболивающего эффекта и применяться для терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательной системы. Но у Нимесила есть дополнительная область применения: он назначается при лечении инфекционно-воспалительных процессов дыхательной системы. Снижает температуру, купирует боль и воспалительный процесс.
Форма выпуска Нимесил — шипучие таблетки (100 мг), лекарственные гранулы (100 мг на пакет), которые разводятся в стакане теплой воды. Формы выпуска и цены на Нимесил.
Аркоксиа или Аэртал
В Аэртал активным компонентом является ацеклофенак. Форма выпуска: таблетки, крем для наружного применения и порошок, из которого перед применением предварительно изготавливают суспензию. Аэртал имеет высокую биодоступность. В отличие от Аркоксиа, меньше раздражает слизистую оболочку пищеварительного тракта, что дает возможность применять его у пациентов с сопутствующими заболеваниями желудка и кишечника. Также Аэртал чаще используется у больных с кардиоваскулярными патологиями, особенно в пожилом возрасте. Формы выпуска и цены на Аэртал.
Аркоксиа или Дексалгин
Активное вещество в Дексалгин – декскетопрофен. Он реализуется в таблетках, ампулах (раствор вводятся внутримышечно), гранулах (изготовление суспензии для перорального приема). В остальном, это схожий по показаниям, действию и противопоказанию НВПС. Формы выпуска и цены на Дексалгин.
Аркоксиа или Диклофенак
Диклофенак — это НПВС, являющийся препаратом выбора в лечении патологий опорно-двигательного аппарата. Частое использование лекарства объясняется его низкой стоимостью и одновременно хорошим анальгетическим эффектом. Но длительный прием препарата отрицательно воздействует на слизистую оболочку желудка. Аркоксиа, по сравнению с Диклофенаком, является более эффективным и безопасным лекарством. Формы выпуска и цены на Диклофенак.
Аркоксиа или Костарокс
Костарокс — лекарственное средство с таким же действующим веществом. Костарокс, в отличие от Аркоксии, выпускается в дозировках — 60, 90, 120 мг. Формы выпуска и цены Костарокс.
Под неструктурными аналогами понимают лекарства, которые содержат другое действующее вещество, но имеют похожий лечебный эффект. Неструктурными заменителями считаются:
- Мовалис;
- Нимесил;
- Аэртал;
- Дексалгин;
- Диклофенак;
- Целебрекс.
Аркоксиа или Целебрекс
Целебрекс также относится к группе НПВС. Медикамент содержит целекоксиб. Реализуется на рынке в форме капсул (100, 200 мг, а также набор капсул 200 мг и 400 мг) Целебрекс показан при следующих заболеваниях:
- остеоартроз;
- ревматоидный артрит;
- первичная дисменорея;
- анкилозирующий спондилит;
- патологии костных и мышечных структур, сопровождающиеся болевым синдромом.
Целебрекс реже вызывает язвы и кровотечения пищеварительного тракта, чем Аркоксиа. Но оба препарата чаще провоцируют повышение давления и другие кардиоваскулярные осложнения, чем Мелоксикам.
Аркоксиа — это относительно новый нестероидный противовоспалительный препарат. Он был разработан в целях уменьшения желудочно-кишечных осложнений. Эффективность его немного ниже, чем у Мовалиса и Аэртала, которые имеют высокую биодоступность и минимальные побочные действия на сосудистую и пищеварительную системы. Но Аркоксиа также заслуживает внимания, так как практически не уступает в безопасности для больных с сопутствующей патологией желудка. Формы выпуска и цены Целебрекс.
Источники
- Schumacher H., Boice J., Dahikh D. et al. Randomised double blind trial of etoricoxib and indomethacin in treatment of acute gouty arthritis. BMJ 2002;324:1488—92;
- Pallay R.M., Seger W., Adler J.L. et al. Etoricoxib reduced pain and disability and improved quality of life in patients with chronic low back pain: a 3 month, randomized, controlled trial. Scand J Rheumatol 2004;33:257—66;
- Birbara C.A., Puopolo A.D., Munoz D.R. et al. Treatment of chronic low back pain with etoricoxib, a new cyclooxyge-nase-2 selective inhibitor: improvement in pain and disability — a randomized, placebo-controlled, 3-month trial. J Pain 2003;4:307—15.
03.07.2023
Описание препарата Эриус® (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2023 году
Дата согласования: 03.07.2023
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Производитель
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав
| Таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 1 табл. |
| действующее вещество: | |
| дезлоратадин микронизированный | 5,0 мг |
| вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе препарата: лактозы моногидрат (см. «Особые указания») | |
| вспомогательные вещества (полный перечень): кальция гидрофосфата дигидрат; МКЦ 102; крахмал кукурузный; тальк | |
| оболочка пленочная: Opadry II голубой 32В10817 (лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, РО&С голубой #2/индигокармин алюминиевый лак); воск карнаубский |
Описание лекарственной формы
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, голубого цвета. С одной стороны таблетки имеется небольшое углубление в центре, другая сторона — гладкая.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
H1-антигистаминное, противоаллергическое.
Фармакодинамика
Механизм действия, фармакодинамические эффекты
Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в т.ч. высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, ПГD2 и ЛТС4. Таким образом предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на ЦНС, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. В клинико-фармакологических исследованиях применения дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QТ на ЭКГ.
Действие лекарственного препарата Эриус® начинается в течение 30 мин после приема внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение. Дезлоратадин хорошо всасывается в ЖКТ. Определяется в плазме крови через 30 мин после приема внутрь. Cmax достигается в среднем через 3 ч после приема. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы составляет 83–87%. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный прием пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день.
Биотрансформация и элиминация. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и субстратом или ингибитором Р-gp. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2%) и через кишечник (<7%). T1/2 — 20–30 ч (в среднем — 27 ч).
Показания
Взрослым и детям старше 12 лет при следующих заболеваниях и состояниях:
- аллергический ринит (устранение или облегчение чихания, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда неба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
- крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
- гиперчувствительность к дезлоратадину, лоратадину или любому из вспомогательных веществ (см. «Состав»);
- беременность;
- грудное вскармливание;
- детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность. Применение препарата при беременности противопоказано в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения лекарственного препарата Эриус® во время беременности.
Лактация. Дезлоратадин, активное вещество, выводится с грудным молоком, поэтому применение лекарственного препарата Эриус® во время кормления грудью противопоказано.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, и запивать водой. Препарат желательно принимать регулярно в одно и тоже время суток, независимо от времени приема пищи.
Режим дозирования
Рекомендованная доза для взрослых: по 1 табл. (5 мг) 1 раз в сутки.
Дети. Режим дозирования у детей старше 12 лет соответствует режиму дозирования у взрослых. Препарат Эриус® противопоказан у детей в возрасте до 12 лет.
При лечении сезонного аллергического ринита (наличие симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 нед в году) необходимо оценивать течение заболевания. После исчезновения симптомов прием препарата следует прекратить. При повторном возникновении симптомов лечение можно возобновить.
При круглогодичном аллергическом рините (наличие симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю и более 4 нед в году) предполагается длительное лечение в течение всего периода контакта с аллергеном. При крапивнице применять при наличии симптомов, индивидуальная продолжительность терапии определяется врачом.
Побочные действия
Резюме профиля безопасности
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (от ≥1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приеме плацебо: повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).
У детей 12–17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приеме плацебо (6,9%).
Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода.
Резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции перечислены по системно-органным классам с указанием частоты согласно следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Со стороны психики: очень редко — галлюцинации; частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит; частота неизвестна — желтуха.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту; очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, повышение аппетита.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — тахикардия, сердцебиение; частота неизвестна — удлинение интервала QТ.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — миалгия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — фотосенсибилизация.
Общие расстройства: часто — повышенная утомляемость; очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в т.ч. крапивница; частота неизвестна — астения.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение массы тела.
Пострегистрационный период
Дети: частота неизвестна — удлинение интервала QТ, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.
Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза — риск лекарственного препарата. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях государств — членов Евразийского экономического союза.
Федеральная служба по надзору в сфере здравоохранения (Росздравнадзор). РФ, 109012, Москва, Славянская пл., 4, стр. 1.
Тел.: (495) 698-45-38, (499) 578-02-30; факс: (495) 698-15-73.
e-mail: pharm@roszdravnadzor.gov.ru
https://roszdravnadzor.gov.ru/
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Не выявлено клинически значимых взаимодействий в исследованиях при совместном применении с азитромицином, кетоконазолом, эритромицином, флуоксетином и циметидином.
Одновременный прием пищи или употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.
Эриус® не усиливает действие алкоголя на ЦНС. Тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя и алкогольного опьянения. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.
Передозировка
Симптомы: прием дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сут (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QТ и не сопровождалось появлением серьезных побочных эффектов.
Лечение: при случайном приеме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Особые указания
Исследований эффективности лекарственного препарата Эриус® при ринитах инфекционной этиологии не проводилось. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Эриус® у пациентов с судорогами в анамнезе, особенно у пациентов детского возраста. Следует прекратить применение препарата в случае развития судорог.
С осторожностью следует назначать пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ/ ПХТФЭ/Ал. фольги. 1, 2, 3, 4 или 10 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения. Байер Консьюмер Кэр АГ, Петер Мериан Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария.
Тел.: +41-58-272-72-72; факс: +41-58-272-72-73.
e-mail: reception.basel@bayer.com
Представитель держателя регистрационного удостоверения. Претензии потребителей направлять по адресу (на территории РФ): АО «БАЙЕР», 107113, Москва, ул. 3-я Рыбинская, 18, стр. 2.
Тел.: (495) 231-12-00.
www.bayer.ru
Условия отпуска из аптек
Без рецепта.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг и 500 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество – ципрофлоксацина гидрохлорида 291,51 мг или 583,00 мг, эквивалентно ципрофлоксацину 250 мг или 500 мг соответственно,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая РН 102, крахмал кукурузный, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат, натрия кроскармеллоза
состав пленочной оболочки №1 (Sepifilm LP770): гидроксипропил-метилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая, титана диоксид (Е 171)
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировки 250 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «NOBEL» на другой стороне (для дозировки 500 мг).
Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.
Код АТХ J01MA02
Фармакокинетика
Ципрофлоксацин после перорального приёма быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в крови через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность составляет 70%. Ципрофлоксацин на 20-40% связывается с белками плазмы крови. После приёма внутрь ципрофлоксацин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Высокие концентрации ципрофлоксацина наблюдаются в миндалинах, легких, почках, печени, желчи и желчном пузыре, семенной жидкости, коже, жировой, мышечной, хрящевой и костной тканях, тканях половых органов и предстательной железе. Период полувыведения из плазмы у пациентов с нормальной функцией почек составляет 3-5 часов. Метаболизируется частично в печени с образованием 4 метаболитов. Около 40-50% ципрофлоксацина в неизмененном виде при приеме внутрь выводится с мочой в течение 24 часов. Около 1-2% принятой дозы выводится с желчью в виде метаболитов, около 20-35% выводится с фекалиями в течение 5 дней после приема.
Фармакодинамика
Ципрофлоксацин является бактерицидным средством, который действует путем подавления А-субъединицы бактериальной ДНК-гиразы, что вызывает разрыв нитей ДНК и гибель бактерий. Ципрофлоксацин имеет широкий спектр действия и высокоактивен против большинства грамотрицательных аэробных бактерий, включая Escherichia coli, Shigella spp, Salmonella spp, Citrobacter koseri, Citrobacter freundii, Francisella tularensis, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp, Моrganella morganii, Yersinia pestis, Vibrio spp, Aeromonas spp, Pasteurella spp, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Campylobacter spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Logionella spp, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Brucella spp, а также активен против многих грамположительных аэробных бактерий, включая Bacillus anthracis, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus spp, Actinomyces, Listeria monocytogenes.
Ципрофлоксацин активен против бактерий, продуцирующих бета-лактамазу.
Ципрофлоксацин несколько воздействует на облигатные анаэробные микроорганизмы, такие как Mobiluncus, Peptostreptococcus spp, Propionibacterium acnes.Ципрофлоксацин также активен против Chlamydia, Mycoplasma, Micobacterium, Ureaplasma.
— инфекции нижних дыхательных путей, вызванные грамотрицательными бактериями (обострение хронического обструктивного заболевания легких, бронхолегочные инфекции при муковисцидозе или бронхоэктазах, пневмония)
— хронический гнойный средний отит, злокачественный наружный отит, обострение хронического синусита, (придаточных пазух), вызванные грамотрицательными бактериями
— инфекции мочеполовых путей
— гонококковый уретрит и цервицит, орхоэпидидимис, вызванные Neisseria gonorrhoeae
— инфекционная диарея
— интра-абдоминальные инфекции
— инфекции кожи и мягких тканей, вызванные грамотрицательными бактериями
— инфекции костей и суставов
— лечение бактериальной инфекции у пациентов с нейтропенией
— профилактика инвазивных инфекций, вызванных Neisseria meningitides
— легочная форма сибирской язвы (постконтактная профилактика и радикальное лечение)
— брюшной тиф
Таблетки следует принимать натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Следует избегать одновременного применения с молочными продуктами (например, молоком или йогуртом) или соками, обогащенными кальцием, поскольку возможно уменьшение абсорбции; однако препарат можно принимать с едой, содержащей эти продукты. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя.
При инфекциях легкой и средней степени тяжести: 250-500 мг два раза в день.
При тяжелых и осложненных формах: 750 мг два раза в день.
Для большинства инфекционно-воспалительных заболеваний лечение должно продолжаться минимум 48 часов, после исчезновения симптомов. В среднем, курс лечения составляет 5-10 дней, но при тяжелых или осложненных инфекциях может потребоваться пролонгация курса лечения.
При назначении препарата пациентам с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью требуется коррекция дозы. При почечной недостаточности с почечным клиренсом менее 30 мл/мин максимальная суточная доза составляет 500 мг. При клиренсе креатинина менее 20мл/мин следует назначать половину рекомендованной дозы.
Максимальная разовая доза — 750 мг; максимальная суточная — 1500 мг.
Лечение инфекций или профилактика инфекций у больных с нейтропенией: ципрофлоксацин необходимо применять совместно с соответствующим антибактериальным средством в соответствии с протоколом лечения от 500 мг два раза в день до 750 мг два раза в день. Лечение следует продолжать в течение всего периода нейтропении.
При злокачественном наружном отите: 750 мг два раза в день от 28 дней до 3 месяцев.
Постконтактная профилактика и радикальное лечение легочной формы сибирской язвы у лиц, способных получать лечение пероральным путем, в соответствующих клинических случаях. Применение лекарственного средства следует начинать как можно скорее после подозреваемого или подтвержденного контакта. 500 мг два раза в день 60 дней с момента подтверждения контакта с источником заражения Bacillus anthracis.
Часто (от ≥1/100 до <1/10)
— тошнота, рвота, диарея
— кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница)
— повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации креатинина и билирубина, повышение активности щелочной фосфатазы в крови
Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100)
— анорексия, вкусовые расстройства, боли в животе, диспепсия, метеоризм
— психомоторная гиперактивность/возбуждение, головная боль, головокружение, нарушение сна, утомляемость, лихорадка
— артралгия, скелетно-мышечные боли, припухлости суставов
— эозинофилия
— грибковые суперинфекции
— нарушение функции почек
Редко (от ≥1/10000 до <1/1000)
— псевдомембранозный колит (в редких случаях с возможным смертельным исходом), кишечная перфорация, желудочно-кишечное кровотечение
— лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения
— аллергическая реакция, аллергический отек/ангионевротический отек
— гипергликемия, гипогликемия, гематурия, кристаллурия
— спутанность сознания, дезориентация, тревожность, нарушение сна, депрессия, галлюцинации, паранойя, фобия
— парестезии, дизестезии, гипестезии, тремор, судороги (включая приступы эпилепсии), вертиго
— расстройство зрения, шум в ушах, потеря слуха
— миалгия, артрит, повышение мышечного тонуса и спазмы
— тахикардия, гипотензия, синкопа (обморок), вазодилатация
— нарушение дыхания (включая бронхоспазм), перинефральный отек, приливы, потливость
— реакции фотосенсибилизации, образование волдырей неуточненной этиологии
— почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, гематурия, кристаллурия
— нарушение функции печени, холестатическая желтуха, гепатит (неинфекционный)
— панкреатит
— изменение концентрации протромбина, повышение активности амилазы
Очень редко (≤1/10000)
— гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение функции костного мозга (угрожающее жизни)
— анафилактическая реакция, анафилактический шок (угрожающий жизни), сывороточная болезнь
— мигрень, нарушение координации движений, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, васкулит
— нарушение обоняния, нарушение цветового зрения, нарушение слуха
— петехия, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема, в том числе потенциально опасный для жизни), синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз, в том числе потенциально опасный для жизни)
— мышечная слабость, тендинит, разрыв сухожилия (преимущественно ахиллового), обострение симптомов миастении
— некроз печени (в редких случаях до угрожающей жизни)
— психопатические состояния, сюицидальные мысли
Неизвестная частота
— периферическая нейропатия
— желудочковая аритмия и тахикардия (в т.ч. типа «пируэт»), удлинение интервала QT
— острая генерализованная пустулезная экзантема
— увеличение международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших антагонисты витамина К
— повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов, а также к компонентам препарата
— эпилепсия, приступы судорог в анамнезе, органическое поражение мозга
— дефицит глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы
— совместное применение с тизанидином, теофиллином
— псевдомембранозный колит
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные средства, увеличивающие интервал QT
Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует назначать с осторожностью у пациентов, получающих препараты, увеличивающие интервала QT (например, класс антиаритмические средства класса I или III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).
Образование хелатных комплексов.
Одновременный прием ципрофлоксацина (перорально) и катион-содержащих препаратов, минеральных добавок, содержащих кальций, магний, алюминий, железо, полимерные фосфатные связующие вещества (например, севеламер, карбонат лантана), сукральфат или антациды и высоко буферизованные препараты (например, таблетки диданозина), содержащие магний, алюминий или кальций, снижает всасывание ципрофлоксацина. В таких случаях ципрофлоксацин следует принимать или за 1 — 2 часа до или через 4 часа после приема этих препаратов. Ограничение не распространяется на лекарственные препараты, принадлежащие к классу блокаторов Н2- рецепторов.
Пищевые и молочные продукты
Диетический кальций, в составе пищи, не оказывает существенного влияния на всасывание препарата. Тем не менее, следует избегать одновременного приема ципрофлоксацина с молочными продуктами или напитками, обогащенными минералами, поскольку может снизиться всасывание ципрофлоксацина.
Пробенецид препятствует почечной секреции ципрофлоксацина. Совместное применение пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрацию ципрофлоксацина в плазме крови.
Метоклопрамид ускоряет всасывание ципрофлоксацина, что приводит к достижению максимальной концентрации за более короткое время. Не наблюдалось никакого влияния на биодоступность ципрофлоксацина.
Нестероидные противовоспалительные препараты: совместное применение может провоцировать судороги.
Омепразол: одновременное применение ципрофлоксацина и омепразола, приводит к незначительному снижению показателя Cmax и AUC ципрофлоксацина.
Тизанидин: одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина увеличивает концентрацию тизанидина в сыворотке крови: Сmах в 7 раз (от 4 до 21 раза), увеличение показателя AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз). Увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови может вызвать снижение артериального давления и сонливость. Таким образом, одновременное применение ципрофлоксацина и препаратов, содержащих тизанидин, противопоказано.
Метотрексат: может замедляться почечно-канальцевый транспорт метотрексата, который может привести к повышению уровня метотрексата в плазме крови, а также к повышению риска развития метотрексат-ассоциированных токсических реакций. Одновременное применение препаратов не рекомендуется.
Теофиллин: одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к нежелательному увеличению концентрации теофиллина в сыворотке крови, которое может привести к теофиллин-индуцированным побочным реакциям и могут быть опасными для жизни или смертельными. Эти реакции включали остановку сердца, приступы, эпилептический статус и респираторную недостаточность. Также случались тошнота, рвота, тремор, раздражительность или сердцебиение. При одновременном применении следует проверять концентрации теофиллина в плазме крови, и при необходимости, снизить дозу теофиллина.
Другие производные ксантина: при одновременном применении ципрофлоксацина и кофеина или пентоксифиллина (окспентифиллина), возможны увеличения концентрации этих производных в сыворотке.
Фенитоин: одновременный прием ципрофлоксацина и фенитоина может привести к увеличению или уменьшению уровней фенитоина в сыворотке, поэтому рекомендуется мониторинг содержания фенитоина в плазме крови.
Циклоспорин: при одновременном приеме наблюдалось временное повышение уровня креатинина, поэтому рекомендуется мониторинг уровней креатинина.
Антагонисты витамина К: одновременное применение ципрофлоксацина с антагонистами витамина К (например, варфарином, аценокумаролом, фенрокумоном или флуиндионом) может усиливать его антикоагулянтное действие. Необходим строгий контроль протромбинового времени и других коагуляционных проб.
Пероральные гипогликемические средства: при одновременном приеме таких средств, главным образом, препаратов сульфанилмочевины (глибенкламида, глимепирида) с ципрофлоксацином происходит потенцирование действия приводящее гипогликемие.
Дулоксетин: при одновременном приеме с ципрофлоксацином может привести к увеличению показателей AUC и Cmax дулоксетина.
Ропинирол: из-за увеличения показателей Cmax и AUC ропинирола на 60% и 84%, соответственно, необходим мониторинг побочных эффектов, связанных с приемом ропинирола, во время и сразу же после совместного приема с ципрофлоксацином.
Лидокаин: одновременное применение лидокаин-содержащих лекарственных средств с ципрофлоксацином уменьшает клиренс внутривенно введенного лидокаина на 22%. Несмотря на хорошую переносимость лидокаина, при одновременном введении с ципрофлоксацином возможно усиление побочных эффектов вследствие взаимодействия.
Клозапин: при одновременном применении может увеличится концентрация клозапина и N-десметилклозапина в сыворотке крови. Рекомендуется клиническое наблюдение и соответствующая корректировка дозы клозапина во время и непосредственно после совместного введения с ципрофлоксацином.
Антацидами, содержащие алюминий, кальций или магний, и препаратами, содержащие железо или цинк: снижают всасывание ципрофлоксацина, что приводит к снижению уровней препарата в плазме и моче. Перерыв межу приемом 1,5-2 часа до или 4 часа после приема.
Силденафил: единовременное применение силденафила с ципрофлоксацином приводит к повышению максимальной концентрации силденафила в плазме в 2 раза. Следовательно, следует проявлять осторожность при применении данной комбинации с учетом риска и возможной пользы для пациента.
Иногда уже после приема первой дозы СИСПРЕС® могут наблюдаться аллергические реакции, в очень редких случаях – анафилактический шок. Прием СИСПРЕС® следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение.
Во время лечения препаратом необходимо потребление достаточного количества жидкости для предупреждения кристаллурии.
Резистентность. Ципрофлоксацин может назначаться только в случае подтвержденной или с большой долей уверенности предполагаемой бактериальной инфекции или при наличии профилактических показаний, в противном случае лечение не принесет пользы пациенту, а наоборот повысит риск появления лекарственно-устойчивых штаммов бактерий и суперинфекции.
При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и смешанных инфекций, вызванных грамположительными и анаэробными бактериями СИСПРЕС® следует назначать в комбинации с другими соответствующими антибактериальными препаратами.
СИСПРЕС® не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций, вызванные Streptococcus pneumonia, из-за его недостаточной эффективности.
При амбулаторном лечении пациентов с пневмонией, вызванной бактериями рода Pneumococcus, ципрофлоксацин не следует использовать в качестве препарата первого выбора.
При инфекциях половых путей (орхоэпидидимис, воспалительные заболевания органов таза), вызванных фторхинолон-резистентными штаммами Neisseria gonorrhoeae, следует учитывать информацию о локальной резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность. СИСПРЕС® следует назначать только в сочетании с другим подходящим антибактериальным средством.
СИСПРЕС® не эффективен при лечении сифилиса, однако применение в высоких дозах в течение коротких периодов времени для лечения гонореи, может маскировать или замедлять симптомы инкубации сифилиса. Поэтому необходимо проводить серологический тест на сифилис у всех пациентов с гонореей во время диагностики и последующий серологический тест на сифилис через три месяца после лечения препаратом СИСПРЕС®.
Интраабдоминальные инфекции
Имеются ограниченные данные об эффективности ципрофлоксацина при лечении послеоперационных интраабдоминальных инфекций.
Диарея путешественников. При выборе ципрофлоксацина следует учитывать информацию о резистентности к ципрофлоксацину соответствующих патогенов в посещенной стране.
Инфекции костей и суставов. Ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с другими антимикробными средствами, в зависимости от результатов документации по микробиологическому действию.
С осторожностью следует применять у пациентов с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, атеросклерозом сосудов, сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), судорожным синдромом (эпилепсия, судорожные припадки в анамнезе, нарушение мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт), психическими заболеваниями, в пожилом возрасте, выраженной почечной или печеночной недостаточности.
СИСПРЕС® оказывает влияние на удлинение интервала QT. Следует с осторожностью использовать препарат в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами и антипсихотическими препаратами) и у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, некорректированным дисбалансом электролитов, таким как гипокалиемия или гипомагниемия.
В связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, СИСПРЕС® следует применять только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект превосходит возможный риск развития побочного действия препарата. В некоторых случаях побочные реакции со стороны ЦНС, в том числе судороги, эпилепсия, повышенное внутричерепное давление, нервозность, ажитация, бессонница, беспокойство, кошмары, паранойя, головокружение, спутанность сознания, тремор, галлюцинации, депрессия и токсический психоз, могут возникнуть после первого применения препарата. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции могут проявляться суицидальными мыслями или попытками. В этих случаях применение СИСПРЕС® следует немедленно прекратить.
Случаи периферической нейропатии на основании неврологических симптомов встречались у пациентов, получавших ципрофлоксацин. Препарат следует отменить у пациентов с такими симптомами нейропатии, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, с целью предотвращения развития необратимых нарушений.
Ципрофлоксацин блокирует нейромышечную активность и может усугублять мышечную слабость у пациентов с миастенией Гравис. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией и тяжелой псевдопаралитической миастенией, так как возможно обострение симптомов.
При приеме СИСПРЕС® в течение первых 48 час могут возникнуть тендинит и разрыв сухожилий (особенно ахиллового), иногда двустороннее. Воспаления и разрывы сухожилий могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения препаратом. Риск тендинопатии может быть увеличен у пациентов пожилого возраста или у пациентов, одновременно получавших кортикостероиды. При любом признаке тендинита (например, болезненная припухлость, воспаление), лечение препаратом следует прекратить. Следует соблюдать осторожность, и сохранять пораженные конечности в состоянии покоя. СИСПРЕС® следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией.
Вследствие возможного появления реакции фотосенсибилизации, во время лечения препаратом СИСПРЕС® следует избегать прямого влияния солнечных лучей или УФ-облучения.
Если в период лечения или после наблюдается многократный жидкий стул и предполагается наличие Clostridium difficile, следует исключить диагноз псевдомембранозный колит, который требует немедленной отмены препарата СИСПРЕС® и назначение соответствующего лечения. Не рекомендуется применение средств, тормозящих перистальтику кишечника (например лоперамид).
Вследствие приема ципрофлоксацина были зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности, включая некроз печени и печеночную недостаточность, угрожающее жизни. В случае возникновения каких-либо признаков и симптомов гепатита (таких как, анорексия, желтуха, темная моча, зуд или болезненный живот), лечение следует немедленно прекратить. У пациентов, особенно ранее перенесших заболевание печени, которые лечатся с помощью СИСПРЕС®, может наблюдаться холестатическая желтуха, а также временное увеличение печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Известно, что ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изофермента CYP 4501A2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении СИСПРЕС® и препаратов, метаболизирующихся данным изоферментом, таких как теофиллин, клозапин, метилксантин, кофеин, ропинирол, тизанидин, дулоксетин, оланзапин, так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови может вызвать специфические нежелательные реакции.
возбудителя лабораторными тестами.
Легочная форма сибирской язвы
Лечащие врачи должны обращаться к национальным и/или международным согласованным руководствам в отношении лечения сибирской язвы.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит
Лечение ципрофлоксацином инфекций мочевых путей следует рассматривать в тех случаях, когда невозможно использовать другие методы лечения, и должны быть основаны на результатах документации по микробиологическому действию.
Дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы
Вследствие приема ципрофлоксацина были зарегистрированы гемолизированные реакции у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Следует избегать назначения ципрофлоксацина этим пациентам до тех пор, пока не будет принято решение, потенциальные выгоды перевешивают возможный риск. В этом случае, следует контролировать потенциал возникновения гемолиза.
Взаимодействие с тестами
Активность ципрофлоксацина in vitro в отношении Mycobacterium tuberculosis, может давать ложные отрицательные результаты бактериологического исследования в образцах, взятых у пациентов, принимающих ципрофлоксацин.
Беременность и период лактации
Безопасность применения ципрофлоксацина у беременных не установлена.
Ципрофлоксацин выделяется в грудное молоко. Противопоказан беременным и кормящим женщинам.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: спутанность сознания, сонливость, заторможенность, дезориентация, головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, сделать промывание желудка, проводить обычные меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество ципрофлоксацина.
По 10 или 14 таблеток (для дозировки 250 мг) или по 5 или 7 таблеток (для дозировки 500 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.
По 1 (для дозировки 250 мг) или 2 (для дозировки 500 мг) контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Хранить при температуре не выше 25° С в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
4 года
Не применять по истечении срока годности
АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.