Zamene
Zamene provides anti-inflammatory action by inhibiting Phospholipase A2 enzyme which is responsible for prostaglandin synthesis. Besides Zamene decreases the release of certain chemicals that are important in the immune system. By decreasing the release of these chemicals Zamene provides immunosuppressive action.
Zamene exerts anti-inflammatory activity in DMD, likely improving various symptoms, including muscle weakness and cardiorespiratory symptoms in addition to delaying their onset. This allows for an increased quality of life and prevents the necessity for surgical procedures, such as those for scoliosis, which is associated with DMD. Studies showed significant preservation of muscle mass in patients generally treated with 0.9 mg/kg/day of deflazacort compared to a control group. The following findings are based on clinical studies using deflazacort on a long term basis:
Effects on muscle strength
At age 16, individuals treated with long-term deflazacort had 63 ± 4% score in muscle strength compared to a mean muscle strength score of 31 ± 3% for control patients. Significant improvements in climbing stairs and rising from a supine position were also seen in patients taking deflazacort.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Uses
- Anaphylaxis, asthma, severe hypersensitivity reactions
- Rheumatoid arthritis, juvenile chronic arthritis, polymyalgia rheumatica
- Systemic lupus erythematosus, dermatomyositis, mixed connective tissue disease (other than systemic sclerosis), polyarteritis nodosa, sarcoidosis
- Pemphigus, bullous pemphigoid, pyoderma gangrenosum
- Minimal change nephrotic syndrome, acute interstitial nephritis
- Rheumatic carditis
- Ulcerative colitis, Crohn’s disease
- Uveitis, optic neuritis
- Autoimmune haemolytic anaemia, idiopathic thrombocytopenic purpura
- Acute and lymphatic leukaemia, malignant lymphoma, multiple myeloma
- Immune suppression in transplantation
Zamene is also used to associated treatment for these conditions: Duchenne’s Muscular Dystrophy (DMD)
Download Bissoy App to talk Doctor online
How Zamene works
Zamene is a corticosteroid prodrug with an active metabolite, 21-deflazacort, which binds to the glucocorticoid receptor to exert anti-inflammatory and immunosuppressive effects on the body. The exact mechanism by which deflazacort exerts its therapeutic effects in patients with DMD is unknown but likely occurs via its anti-inflammatory activities.
Zamene
| Trade Name | Zamene |
| Availability | Prescription only |
| Generic | Deflazacort |
| Deflazacort Other Names | Deflazacort |
| Related Drugs | Emflaza, Exondys 51, Amondys 45, Vyondys 53, eteplirsen, golodirsen |
| Type | |
| Formula | C25H31NO6 |
| Weight | Average: 441.524 Monoisotopic: 441.215137722 |
| Protein binding |
The protein binding of the active metabolite of deflazacort is approximately 40%. |
| Groups | Approved, Investigational |
| Therapeutic Class | Glucocorticoids |
| Manufacturer | |
| Available Country | Spain |
| Last Updated: | June 7, 2022 at 8:55 pm |
Structure
Table Of contents
- Zamene
- Uses
- Dosage
- Side Effect
- Precautions
- Interactions
- Uses during Pregnancy
- Uses during Breastfeeding
- Accute Overdose
- Food Interaction
- Half Life
- Volume of Distribution
- Clearance
- Interaction With other Medicine
- Contradiction
- Storage
Download Bissoy App to talk Doctor online
Dosage
Zamene dosage
Adults:
- For acute disorders: up to 120 mg/day Zamene may need to be given initially. Maintenance doses in most conditions are within the range 3-18 mg/day.
- Rheumatoid arthritis: The maintenance dose is usually within the range 3-18 mg/day. The smallest effective dose should be used and increased if necessary.
- Bronchial asthma: In the treatment of an acute attack, high doses of 48-72 mg/day may be needed depending on severity and gradually reduced once the attack has been controlled. For maintenance in chronic asthma, doses should be titrated to the lowest dose that controls symptoms.
- Other conditions: The dose of Zamene depends on clinical need titrated to the lowest effective dose for maintenance. Starting doses may be estimated on the basis of ratio of 5 mg prednisone or prednisolone to 6 mg Zamene.
Children:
Alternate day administration may be appropriate. Doses of Zamene usually lie in the range 0.25-1.5 mg/kg/day. The following ranges provide general guidance:
- Juvenile chronic arthritis: The usual maintenance dose is between 0.25 to 1.0 mg/kg/day.
- Nephrotic syndrome: Initial dose of usually 1.5 mg/kg/day followed by down titration according to clinical need.
- Bronchial asthma: The initial dose should be between 0.25 — 1.0 mg/kg on alternate days.
- Zamene withdrawal: In patients who have received more than physiological doses of systemic corticosteroids (approximately 9 mg per day or equivalent) for greater than 3 weeks, withdrawal should not be abrupt. How dose reduction should be carried out depends largely on whether the disease is likely to relapse as the dose of systemic corticosteroids is reduced.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Download Bissoy App to talk Doctor online
Side Effects
After administration occasionally GI disturbances like dyspepsia, nausea; musculoskeletal disorders like myopathy; depressed mood, skin atrophy, acne etc. may occur.
Toxicity
The LD50 for the oral dose is 5200 mg/kg (mouse); Oral TDLO (woman): 0.12 mg/kg
A note on altered endocrine function and immunosuppression
Zamene, as a steroid prodrug used over a long-term period, can cause hormone imbalance leading to diseases such as Cushing’s Syndrome and hypothalamic-pituitary-adrenal axis suppression. It can also predispose to infection, as it promotes immunosuppression. It is important to monitor for hormonal imbalance and infection and provide necessary treatment if they occur.
Mutagenicity/carcinogenicity
Mutagenicity assays were negative in various laboratory and in vivo assays performed on rats. Chronic use in mice for 2 years in one study resulted in a higher rate of osteoma and osteosarcomas in mice receiving 0.06, 0.12, 0.25, 0.50, or 1.0 mg/kg of deflazacort daily.
Use in pregnancy
There are no sufficient data to support the administration of deflazacort during pregnancy. Corticosteroid drugs such as deflazacort should only be used during pregnancy only if the benefits of therapy outweigh the potential risks.
Use in lactation
Corticosteroids, when administered systemically, are excreted in the breastmilk. Exposure may lead to disturbances in bone development and growth and endocrine disturbances in the exposed infant.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Precaution
The following clinical conditions require special caution and frequent patient monitoring is necessary: Adrenal suppression and infection, child, adolescents, elderly, history of TB and steroid myopathy, hypertension, recent myocardial infarction, congestive heart failure, liver failure, renal impairment, diabetes mellitus and glaucoma (including family history), osteoporosis, corneal perforation, epilepsy, peptic ulcer, hypothyroidism, pregnancy and lactation.
Interaction
Zamene is metabolized in the liver. It is recommended to increase the maintenance dose of Zamene if drugs which are liver enzyme inducers are co-administered, e.g. rifampicin, rifabutin, carbamazepine, phenobarbitone, phenytoin, primidone and aminoglutethimide. For drugs which inhibit liver enzymes, (e.g. ketoconazole) it may be possible to reduce the maintenance dose of Zamene.
Food Interaction
- Avoid grapefruit products. Grapefruit inhibits CYP3A metabolism, which may increase the serum concentration of deflazacort.
- Avoid St. John’s Wort. This herb induces CYP3A metabolism and may reduce serum levels of deflazacort.
- Take with or without food. The tablets may be crushed and mixed with applesauce and consumed immediately.
[Moderate] GENERALLY AVOID: Grapefruit juice may increase the plasma concentrations of 21-desdeflazacort, the active metabolite of deflazacort that is formed by esterases after oral administration and further metabolized by CYP450 3A4 to several inactive metabolites.
The proposed mechanism is inhibition of CYP450 3A4-mediated metabolism in the gut wall by certain compounds present in grapefruit.
In general, the effect of grapefruit juice is concentration-, dose- and preparation-dependent, and can vary widely among brands.
Certain preparations of grapefruit juice (e.g., high dose, double strength) have sometimes demonstrated potent inhibition of CYP450 3A4, while other preparations (e.g., low dose, single strength) have typically demonstrated moderate inhibition.
Increased systemic exposure to 21-desdeflazacort may increase the risk of corticosteroid adverse effects such as hypercorticism, hyperglycemia, adrenal suppression, immunosuppression, hypertension, salt and water retention, electrolyte abnormalities, behavioral and mood disturbances, posterior subcapsular cataracts, glaucoma, bone loss, and growth retardation in children and adolescents.
br>
MANAGEMENT: Zamene should not be administered with grapefruit juice.
Zamene Cholesterol interaction
[Moderate] Corticosteroids may elevate serum triglyceride and LDL cholesterol levels if used for longer than brief periods.
Patients with preexisting hyperlipidemia may require closer monitoring during prolonged corticosteroid therapy, and adjustments made accordingly in their lipid-lowering regimen.
Zamene Hypertension interaction
[Moderate] Corticosteroids may cause hypernatremia, hypokalemia, fluid retention, and elevation in blood pressure.
These mineralocorticoid effects are most significant with fludrocortisone, followed by hydrocortisone and cortisone, then by prednisone and prednisolone.
The remaining corticosteroids, betamethasone, dexamethasone, methylprednisolone, and triamcinolone, have little mineralocorticoid activities.
However, large doses of any corticosteroid can demonstrate these effects, particularly if given for longer than brief periods.
Therapy with corticosteroids should be administered cautiously in patients with preexisting fluid retention, hypertension, congestive heart failure, and
Dietary sodium restriction and potassium supplementation may be advisable.
Zamene Drug Interaction
Major: diltiazem
Moderate: metoprolol, metoprolol
Unknown: aripiprazole, zoledronic acid, alpha-lipoic acid, hydroxyzine, multivitamin, mycophenolate mofetil, sulfamethoxazole / trimethoprim, ubiquinone, albuterol / ipratropium, glucose, levothyroxine, levocarnitine, lithium, omega-3 polyunsaturated fatty acids, acetaminophen, thiamine, cholecalciferol
Zamene Disease Interaction
Major: GI perforation, infections, prematurity, PUD, vaccination, Zamene hepatic impairment
Moderate: (+) tuberculin test, cirrhosis, depression/psychoses, diabetes, electrolyte imbalance, fluid retention, hyperadrenocorticalism, hyperlipidemia, hypothyroidism, MI, myasthenia gravis, myopathy, ocular herpes simplex, ocular toxicities, osteoporosis, scleroderma, strongyloidiasis, thromboembolism
Download Bissoy App to talk Doctor online
Volume of Distribution
One study determined the volume of distribution to be 204 ± 84 L.
Elimination Route
Zamene is rapidly absorbed after oral administration with peak concentration occurring within 1-2 hours. One pharmacokinetic study determined an AUC (area under the curve) of 280 ng/ml · h.
The bioavailability of both the oral suspension and tablet are similar. In clinical studies, coadministration of deflazacort crushed with food or applesauce did not affect absorption or bioavailability.
Half Life
The half-life of deflazacort ranges from 1.1 to 1.9 h
Download Bissoy App to talk Doctor online
Clearance
114 ±27 L/h, according to one noncompartmental pharmacokinetic study.
The clearance of corticosteroids is enhanced in hypothyroid patients and increased in patients with hyperthyroidism. Dosing adjustments may be considered according to thyroid status. A study of corticosteroid clearance was performed in patients with a creatinine clearance of 15 mL/min or less, and determined that the active metabolite of deflazacort, 21-deflazacort was similar to that in patients with normal renal clearance.
Elimination Route
Urinary excretion is the major route of deflazacort elimination, accounting for about about 70% of the excreted dose. The remainder of the dose (about 30%) is excreted in the feces. Elimination is almost completed by 24 hours post-dose. 21-deflazacort makes up about 18% of the eliminated drug in the urine.
Pregnancy & Breastfeeding use
Use in pregnancy: Zamene does cross the placenta. When administered for prolonged periods or repeatedly during pregnancy, corticosteroids may increase the risk of intra-uterine growth retardation. As with all drugs, corticosteroids should only be prescribed when the benefits to the mother and child outweigh the risks.
Use in lactation: Corticosteroids are excreted in breast milk. Doses up to 50 mg daily of Zamene are unlikely to cause systemic effects in the infant.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Contraindication
Hypersensitivity to or any of the ingredients. Patients receiving live virus immunisation.
Special Warning
Elderly: In elderly patients, no special precautions other than those usually adopted in patients receiving glucocorticoid therapy are necessary.
Hepatic impairment: In patients with hepatic impairment, blood levels of Zamene may be increased. Therefore the dose of Zamene should be carefully monitored and adjusted to the minimum effective dose.
Renal impairment: In renal impaired patients, no special precautions other than those usually adopted in patients receiving glucocorticoid therapy are necessary.
Acute Overdose
In patients who have received more than physiological doses of systemic corticosteroids (approximately 9mg per day or equivalent) for greater than 3 weeks, withdrawal should not be abrupt. How dose reduction should becarried out depends largely on whether the disease is likely to relapse as the dose of systemic corticosteroids is reduced.
Download Bissoy App to talk Doctor online
Storage Condition
Store in a cool (below 25° C.) and dry place , protected from light & moisture. Keep out of the reach of children.
Innovators Monograph
You find simplified version here Zamene
FAQ
What is Zamene used for?
Zamene is used to treat duchenne muscular dystrophy in adults and children 2 years of age and older.
How safe is Zamene?
Zamene can weaken your immune system, and you may get an infection more easily. You may need frequent medical tests. Your vision and bone mineral density may also need to be checked.Zamene may increase your risk of developing osteoporosis.
How does Zamene work?
Zamene works by reducing inflammation and by changing the way the immune system works.
What are the common side effects of Zamene?
Common side effects of Zamene are include:
- Cushingoid appearance
- Weight gain
- Increased appetite
- Upper respiratory tract infection
- Cough
- Urinary frequency
Is Zamene safe during pregnancy?
Taking Zamene during early pregnancy may increase the risk of cleft lip and palate in a newborn. Tell your doctor if you are pregnant or plan to become pregnant. Taking Zamene at any time during pregnancy may affect adrenal gland hormones in the newborn baby.
Is Zamene safe during breastfeeding?
Higher doses may be expected to affect the degree of adrenal suppression and should be used with caution.There are no data on the effects on milk production.
Can I drink alcohol with Zamene?
Mixing alcohol with Zamene can cause nausea and vomiting, headaches, drowsiness, fainting, or loss of coordination. It also can put you at risk for internal bleeding, heart problems, and difficulties in breathing.
When should be taken of Zamene?
Zamene is usually taken once a day with or without food. Take Zamene at around the same time every day.
Can I take Zamene on empty stomach?
It can be taken on an empty stomach or after food.
Is Zamene harmful?
Zamene can weaken your immune system, and you may get an infection more easily.
Can I take Zamene for a long time?
People who use Zamene for a long time may develop glaucoma or cataracts. Talk to your doctor about the risks of using Zamene and how often you should have your eyes examined during your treatment.
How long does Zamene stay in my system?
Zamene elimination plasma half-life is 1.1 to 1.9 hours. Elimination takes place primarily through the kidneys; 70% of the administered dose is excreted in the urine.
Who should not take Zamene?
You should not use Zamene if you are allergic to it.Zamene should not be given to a child younger than 2 years old.
What happens if I miss a dose of Zamene?
Take the medicine as soon as you can, but skip the missed dose if it is almost time for your next dose. Do not take two doses at one time.
Is Zamene a strong steroid?
Zamene is less potent than prednisone and is usually administered at proportionately higher doses.
Can I drive after taking Zamene?
Avoid driving if you experience dizziness after taking Zamene.
Is Zamene used for cough?
Zamene engaged in manufacturing and supplying an excellent range of Zamene for Cold and cough that is widely used as an anti-inflammatory and immunosuppressant.
Is Zamene an antibiotic?
Zamene is in a class of medications called cephalosporin antibiotics.
What happen If I suddenly stop taking Zamene?
Do not stop taking Zamene without talking to your doctor. Stopping the drug abruptly may cause symptoms such as loss of appetite, an upset stomach, vomiting, drowsiness, confusion, headache, fever, joint and muscle pain, peeling skin, and weight loss.
Is Zamene safe in diabetes?
These results indicate that Zamene, when employed in an anti-inflammatory dose equivalent to prednisone, should prove advantageous in insulin-treated diabetics who require steroid treatment.
Does Zamene increase blood sugar?
Glucocorticoid treatment produces a deterioration of blood glucose control in diabetics. Recent reports have indicated that Zamene is less diabetogenic than prednisone in healthy subjects.
МНН: Лансопразол
Производитель: Лабораториос Ликонса, С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Lansoprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016857
Информация о регистрации в РК:
13.01.2016 — 13.01.2021
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Лансопразол
— Тева
Международное непатентованное название
Лансопразол
Лекарственная форма
Капсулы
кишечнорастворимые 15 мг, 30 мг
Состав
Одна
капсула содержит
активное
вещество: лансопразол
15 мг или 30 мг,
вспомогательные
вещества:
сахарные сферы (0.85 – 1.0 мм),
натрия лаурилсульфат, меглумин (N-метилглутамин),
маннитол, гипромелоза, Макрогол 6000, тальк, полисорбат 80, титана
диоксид (Е 171), эудрагит L30-D55
(метакриловой кислоты — этилакрилата сополимер (1:1) дисперсия 30 %),
состав
желатиновой капсулы: хинолиновый желтый
(E104)
(для дозировки 15 мг), титана диоксид (E171),
желатин, вода очищенная
Описание
Твердые
желатиновые капсулы размером
3, с непрозрачными
корпусом и крышечкой желтого
цвета (для дозировки 15 мг).
Твердые
желатиновые капсулы размером 1, с непрозрачными корпусом и крышечкой
белого цвета
(для дозировки 30 мг).
Содержимое
капсул — белые или почти белые сферические микрогранулы.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты
для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности.
Противоязвенные препараты и препараты для лечения
гастроэзофагеального рефлюкса.
Ингибиторы протонового насоса. Лансопразол.
Код
АТХ А02ВС03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь
лансопразол быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность
составляет 80%-90%. Применение
лансопразола с пищей уменьшает его биодоступность
примерно на 50%. Максимальная концентрация
достигается примерно через 0,5-1 часа. Связывание с белками плазмы
крови составляет 97%. У здоровых лиц время полувыведения препарата
составляет 1-2 часа. Лансопразол метаболизируется в печени, с
образованием основных метаболитов — сульфона, сульфида и
5-гидроксилатов. Выводится в основном с желчью, 15%-30% от принятой
дозы в виде гидроксилированных метаболитов — с мочой.
Фармакодинамика
Лансопразол — Тева
— ингибитор протонового насоса. Механизм действия заключается в
подавлении продукции пристеночными клетками желудка соляной кислоты
путем воздействия на протоновую помпу. Блокируя фермент H+/K+-АТФазу,
Лансопразол — Тева изменяет процесс кислотообразования на уровне
конечного этапа синтеза соляной кислоты. Это действие дозозависимо и
влияет на уровень базальной и стимулированной секреции (независимо от
вида раздражителя) соляной кислоты. При Helicobacter
pylori-ассоциированных
заболеваниях такое снижение желудочной секреции повышает
чувствительность микроорганизма к антибиотикам до 90%.
Показания
Лансопразол —
Тева 15 мг
— для поддерживающего лечения рефлюкс-эзофагита
Лансопразол —
Тева 30 мг
—
язвенная болезнь
желудка и двенадцатиперстной кишки
— рефлюкс-эзофагит
—
синдром
Золлингера-Эллисона
—
эрадикация Helicobacter
pylori
у больных с Helicobacter
pylori
— ассоциированными заболеваниями желудка и двенадцатиперстной кишки в
сочетании с антибиотиками
— гастропатии, вызванные приемом нестероидных
противовоспалительных препаратов (НПВС)
Способ применения и дозировка
Капсулы
принимаются утром, за 1 час до еды, не разжевывая, запивая
достаточным количеством воды.
При
язве двенадцатиперстной кишки Лансопразол
— Тева рекомендуется по 30 мг в день в течение 2 недель, при
язве
желудка
– 30 мг в день в течение 4 недель. При необходимости можно
продолжить лечение в течение дальнейших 4 недель.
При
язвах
желудка, связанные с приемом НПВС,
препарат назначают по 30 мг в день в течение 8 недель. Для
профилактики язв желудка, связанных с приемом НПВС, рекомендуемая
доза Лансопразола — Тева составляет 30 мг в день.
При
рефлюкс-эзофагите
Лансопразол — Тева рекомендуется по 30 мг в день в течение 4 недель.
В зависимости от результатов эндоскопии можно продолжить лечение в
течение дальнейших 4 недель с той же дозой. При поддерживающем
лечении доза Лансопразола — Тева составляет 15 мг в день.
Для эрадикации
Helicobacter
pylori
Лансопразол — Тева назначают по 30 мг 2 раза в день в течение 7 дней
одновременно с противомикробными препаратами.
При синдроме
Золлингера-Эллисона начальная
доза Лансопразола — Тева составляет 60 мг (2 капсулы по 30 мг) в
день. В дальнейшем доза устанавливается в соответствии с
клиническими и лабораторными данными. Дозы, превышающие 120 мг,
следует разделить на два приема, при этом второй прием препарата
должен быть перед вечерним приемом пищи. Максимальная суточная
дозировка при гиперсекреторных состояниях составляет 160 мг.
Продолжительность терапии Лансопразолом — Тева составляет 8 недель.
Побочные действия
Частота побочных
эффектов определяется как часто (
1/100 до <1/10); нечасто (
1/1000 до <1/100); редко (1/10000
до <1/1000); очень редко (<1/10000), не известно (не может быть
оценена по имеющимся данным).
Часто
— головная боль,
головокружение
— тошнота, рвота,
боль в животе, метеоризм, диарея, запор, сухость во рту
или горле,
железистые полипы дна желудка (доброкачественные)
— повышение уровня печеночных ферментов
— крапивница, кожная сыпь и зуд
— чувство усталости
Нечасто
— тромбоцитопения,
эозинофилия, лейкопения
— депрессия
— артралгия,
миалгия, перелом бедренной кости, запястья или
позвоночника
— отек
Редко
— анемия
— бессонница,
галлюцинации,спутанность сознания
— беспокойство,
парестезии, сонливость, тремор
— нарушения зрения
— глоссит, кандидоз
пищевода, панкреатит, нарушения вкуса
— гепатит, желтуха
— петехии, пурпура, выпадение волос, мультиформная
эритема,
фотосенсибилизация
— интерстициальный нефрит
— гинекомастия
— лихорадка, потливость, отек Квинке, анорексия,
импотенция
Очень редко
— агранулоцитоз, панцитопения
— колит, стоматит
— синдром
Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
— анафилактический
шок
— повышение уровня
холестерина и триглицеридов, гипонатриемия
Неизвестно
— подострая кожная красная волчанка
— гипомагниемия
Противопоказания
—
повышенная чувствительность к лансопразолу
или любому из компонентов препарата
— злокачественные новообразования желудочно-кишечного
тракта
—
тяжелая почечная недостаточность (клиренс
креатинина < 30 мл/мин)
— детский и подростковый возраст до 18 лет
— беременность и период лактации
— одновременное применение с атазанавиром
Лекарственные взаимодействия
Влияние
лансопразола на другие препаратыЛекарственные
препараты с рН зависимым всасываниемЛансопразол
может препятствовать всасыванию препаратов, для которых pH желудка
имеет решающее значение для биодоступности.Атазанавир:Исследование
показало, что совместное назначение лансопразола (60 мг один раз в
день) с атазанавиром 400 мг у здоровых добровольцев привело к
существенному снижению концентрации атазанавира (снижение AUC и Cmax
примерно на 90%). Лансопразол не должен применяться с атазанавиром.
Кетоконазол и
итраконазол:Всасывание кетоконазола и
итраконазола из желудочно-кишечного тракта усиливается в присутствии
желудочной кислоты. Назначение лансопразола может привести к
суб-терапевтическим концентрациям кетоконазола и итраконазола и этой
комбинации следует избегать.
Дигоксин:Одновременное
назначение лансопразола и дигоксина может привести к повышению уровня
дигоксина в плазме. Поэтому плазменные уровни дигоксина должны
контролироваться и дозы дигоксина необходимо отрегулировать в начале
и конце курса лечения лансопразолом.
Лекарственные
препараты, метаболизирующиеся Р450Лансопразол
может увеличить плазменные концентрации препаратов, которые
метаболизируются CYP3A4. Следует с осторожностью объединять
лансопразол с препаратами, которые метаболизируются этим ферментом и
имеют узкий терапевтический диапазон.
Теофиллин:Лансопразол
снижает концентрацию теофиллина в плазме, что может уменьшить
ожидаемый клинический эффект от его применения. Следует с
осторожностью комбинировать эти два препарата.
Такролимус:Одновременное
назначение лансопразола увеличивает концентрацию такролимуса в плазме
крови (CYP3A и Р-гликопротеина субстрата). Экспозиция лансопразола
увеличивала среднюю экспозицию такролимуса до 81%. Рекомендуется
мониторинг концентрации такролимуса в плазме, в начале и конце
одновременного лечения с лансопразолом.
Лекарственные
препараты, транспортируемые Р-гликопротеиномIn
vitro
было отмечено ингибирование лансопразолом транспортного белка,
Р-гликопротеина (P-gp).
Клиническая значимость этого эффекта неизвестна.
Влияние
других препаратов на лансопразолПрепараты,
которые ингибируют CYP2C19Флувоксамин:При
комбинации лансопразола с ингибитором CYP2C19 флувоксамином может
быть рассмотрено снижение дозы. Концентрация лансопразола в плазме
увеличивается до 4 раз.
Препараты,
которые индуцируют CYP2C19 и CYP3A4Индукторы
ферментов, влияющие на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и
зверобой продырявленный (Hypericum
perforatum),
могут заметно уменьшить концентрацию лансопразола в плазме крови.
Другие
Сукральфат/Антациды:Сукральфат/антациды
могут снизить биодоступность лансопразола. Поэтому лансопразол
следует принимать не менее чем через 1 час после приема этих
препаратов.Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия
лансопразола с нестероидными противовоспалительными препаратами, хотя
никаких формальных исследований по взаимодействию не проводилось.
Особые указания
При лечении язвенной болезни желудка лансопразолом,
также как и другими анти-язвенными препаратами, должна быть исключена
возможность злокачественной опухоли желудка, поскольку лансопразол
может маскировать симптомы и отсрочить диагноз.
Лансопразол должен
быть использован с осторожностью у пациентов с печеночной дисфункцией
средней и тяжелой степени. У таких пациентов необходимо регулярно
контролировать функцию печени и рекомендуется уменьшить суточную дозу
на 50%.
Следует иметь в
виду, что Лансопразол — Тева, как и другие препараты, снижающие
кислотность желудочного сока, могут способствовать изменению флоры
желудка. Лечение Лансопразолом — Тева может
привести к небольшому увеличению риска желудочно-кишечных инфекций,
вызванных такими возбудителями как сальмонелла и кампилобактер.
Очень редко были зарегистрированы случаи колита у
пациентов, принимающих лансопразол. Таким образом, в случае тяжелой
и/или персистирующей диареи, необходимо рассмотреть возможность
прекращения терапии.
Лечение для
профилактики язвенной болезни у пациентов, нуждающихся в длительной
терапии НПВП, должно быть ограничено для пациентов высокого риска
(например, предыдущее желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или
язва, пожилой возраст, сопутствующие использования лекарств,
определенно повышающих вероятность побочных эффектов со стороны
верхних отделов ЖКТ (например, кортикостероидов или антикоагулянтов),
наличие серьезного фактора сопутствующих заболеваний или длительного
использования максимальных рекомендуемых доз НПВП).
ГипомагниемияСообщалось
о тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП, таких как
лансопразол, по крайней мере в течение трех месяцев, и в большинстве
случаев в течение года. Могут возникать серьезные проявления
гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги,
головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начаться
неожиданно и быть не замечены. У наиболее пострадавших пациентов
симптомы гипомагниемии улучшились после восполнения магния и
прекращения ИПП.Медицинские работники должны рассмотреть
возможность проведения измерений уровня магния до начала лечения ИПП
и периодически во время лечения у пациентов, которым предполагается
длительное лечение или которые принимают ИПП с дигоксином или
препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например,
диуретики).
Ингибиторы протонного насоса связаны с очень частыми
случаями ПККВ (подострая кожная красная волчанка). Если возникают
поражения, особенно на участках кожи, подверженных действию
солнечного света, и если они сопровождаются артралгией, пациент
должен немедленно обратиться за медицинской помощью и медицинский
работник должен рассмотреть возможность прекращения лечения
Лансопразолом — Тева. ПККВ, возникшая после предыдущего лечения
ингибитором протонного насоса, может увеличить риск ПККВ при
применении других ингибиторов протонного насоса.
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может
препятствовать исследованиям нейроэндокринных опухолей. Чтобы
избежать этих помех, лечение Лансопразолом — Тева должно быть
остановлено не менее чем за 5 дней до измерений CgA. Если уровни CgA
и гастрина не возвращаются в контрольный диапазон после
первоначального измерения, измерения должны повторяться через 14 дней
после прекращения лечения ингибитором протонного насоса.
Ингибиторы
протонной помпы, особенно если используются в больших дозах и в
течение длительного времени (> 1 года), могут слегка увеличить
риск переломов бедренной кости, запястья и позвоночника,
преимущественно у пожилых людей или при наличии других признанных
факторов риска. Наблюдательные исследования свидетельствуют о том,
что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов
на 10-40%. Некоторое увеличение этого риска может быть связано с
другими факторами. Пациенты с риском остеопороза должна получать
помощь в соответствии с действующими клиническими руководствами и они
должны иметь адекватное потребление витамина D и кальция.
Поскольку
Лансопразол — Тева содержит сахарозу, пациентам с редкими
наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, всасывания
глюкозо-галактозы или недостаточности сахаразы-изомальтазы, не
следует принимать это лекарство.
Необходимо
проводить строгий медицинский мониторинг с исследованием желудочной
секреции при лечении Лансопразолом — Тева на протяжении 8 недель и
проводить регулярный пересмотр лечения и тщательную оценку пользы /
риска для пациентов, получающих поддерживающее лечение более 1 года.
Нарушения
функции почек
Нет необходимости в корректировке дозы у пациентов с
нарушенной функцией почек.
Пожилые пациенты
Суточная
доза 30 мг не должна превышаться у пожилых людей, если нет каких либо
убедительных клинических показаний.
Особенности
влияния на способность управления транспортным средством или
потенциально опасными механизмами
Из-за таких
возможных побочных эффектов, как головокружение, вертиго, нарушения
зрения и сонливость, рекомендуется осторожность при управлении
транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы:
усиление побочных эффектов.
Лечение:
промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По
7 капсул в контурную ячейковую упаковку из алюминия.
По
2 или 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому
применению на русском и государственном языках помещают в картонную
пачку.
Условия хранения
Хранить
в сухом месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3
года
Не
применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
“Лабораториос
Ликонса С.А”,
Испания, Гран Виа
Карлос III, 98, Барселона
Владелец регистрационного удостоверения
Actavis
Group
PTC
ehf,
Исландия
Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству
лекарственных средств от потребителей:
ТОО
«ратиофарм Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы, пр.
Аль-Фараби 17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)
3251615
Наименование,
адрес и контактные данные организации на территории Республики
Казахстан, ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:
ТОО «ратиофарм
Казахстан», 050059 (А15Е2Р), г. Алматы, пр. Аль-Фараби
17/1, БЦ Нурлы-Тау, 5Б, 6 этаж. Телефон: (727)
3251642, мобильный +7(701) 924 03 68, е-mail:
safety.kazakhstan@tevapharm.com
| Лансопрозол_Тева_инструкция_рус.doc | 0.08 кб |
| Лансопразол_тева_инструкция_каз.doc | 0.11 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N016196/02
Торговое наименование препарата
Спазмекс®
Международное непатентованное наименование
Троспия хлорид
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество:
|
троспия хлорид вспомогательные вещества: |
15,0 мг |
30,0 мг |
|
лактозы моногидрат |
100,00 мг |
100,00 мг |
|
целлюлоза микрокристаллическая |
75,0 мг |
60,0 мг |
|
крахмал кукурузный |
44,0 мг |
41,0 мг |
|
карбоксиметилкрахмал натрия |
10,00 мг |
10,00 мг |
|
стеариновая кислота |
2,00 мг |
5,00 мг |
|
повидон-25 тыс. |
1,00 мг |
1,00 мг |
|
кремния диоксид коллоидный оболочка: |
3,00 мг |
3,00 мг |
|
гипромеллоза |
6,24 мг |
6,24 мг |
|
титана диоксид |
1,44 мг |
1,44 мг |
|
целлюлоза микрокристаллическая |
0,96 мг |
0,96 мг |
|
стеариновая кислота |
0,96 мг |
0,96 мг |
|
масса таблетки: |
259,60 мг |
259,60 мг |
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской. На изломе ядро и пленочная оболочка белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
м-холиноблокатор
Код АТХ
G04BD
Фармакодинамика:
Троспия хлорид — это четвертичное аммониевое основание, относится к группе м-холиноблокаторов. Является конкурентным антагонистом ацетилхолина на рецепторах постсинаптических мембран гладкой мускулатуры. Имеет высокое сродство к м1— и м3— холинорецепторам. Снижает повышенную активность детрузора мочевого пузыря.
Оказывает спазмолитическое и некоторое ганглиоблокирующее действие. Не обладает центральными эффектами.
Фармакокинетика:
Максимальная концентрация троспия хлорида в плазме крови (Сmах) достигается через 4-6 часов после перорального приема троспия хлорида; период полувыведения (Т%) составляет в среднем 5-18 часов, не кумулирует. Связывание с белками плазмы крови составляет 50-80%. Концентрация троспия хлорида в плазме крови при однократном приеме внутрь 20-60 мг пропорциональна принятой дозе. Преобладающее количество троспия хлорида выводится почками в неизмененном виде, меньшая часть (около -10 %) — в виде спироалкоголя-метаболита, образующегося при гидролизе эфирных связей.
Показания:
— Гиперактивность мочевого пузыря, сопровождающаяся недержанием мочи,
императивными позывами к мочеиспусканию и увеличением частоты мочеиспусканий (при идиопатической гиперактивности детрузора негормональной и неорганической этиологии);
— смешанные формы недержания мочи;
— спастические нейрогенные нарушения функции мочевого пузыря (при нейрогенной гиперактивности (гиперрефлексии) детрузора: рассеянный склероз, спинальные травмы, врожденные и приобретенные заболевания спинного мозга, инсульты, паркинсонизм);
— детрузор-сфинктер-диссинергия на фоне интермиттирующего катетеризма;
— поллакиурия, никтурия;
— ночной и дневной энурез;
— в комплексной терапии циститов, сопровождающихся императивной симптоматикой.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата, узкоугольная и закрытоугольная глаукома, тахиаритмия, миастения, задержка мочи, замедление эвакуации пищи из желудка и состояния, предрасполагающие к их развитию, почечная недостаточность, требующая проведения диализа (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин/1,73 м2), непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная. мальабсорбция, детский возраст (до 14 лет).
С осторожностью:
— Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС), митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение;
— тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии);
— повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез);
— рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);
— заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка);
— атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника (возможно развитие непроходимости);
— заболевания с повышенным внутриглазным давлением: открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы);
— язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);
— сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии);
— почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения);
— хронические заболевания легких, особенно у детей и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);
— миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина);
— вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т. ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);
— гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии);
— заболевания головного мозга у детей, (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться);
— болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение частоты сердечных сокращений);
— центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические лекарственные средства может быть наиболее выраженна);
— печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
При беременности и в период грудного вскармливания препарат, должен применяться, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Способ применения и дозы:
Внутрь, до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Взрослым и детям с 14 лет препарат назначают индивидуально, в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания.
Режим дозирования таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 15 мг.
Препарат принимают по 1 таблетке 3 раза в сутки (45 мг) с интервалами в 8 часов.
Режим дозирования таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 30 мг.
Препарат принимают по 1/2 таблетке 3 раза в сутки или 1 таблетку утром и 1/2 таблетки вечером (45 мг).
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 10-30 мл/мин/1,73 м2) суточная доза препарата не должна превышать 15 мг.
В среднем, продолжительность лечения составляет 2-3 месяца. При необходимости более длительного лечения вопрос о продолжении лечения пересматривается врачом каждые 3-6 месяцев.
Побочные эффекты:
Частота встречаемости побочных эффектов (количество случаев: число наблюдений): часто — более 1:100; нечасто -1:100-1000; редко — менее 1:1000.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — тахикардия; редко — боль за грудиной, обморок, тахиаритмия, гипертензивный криз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту, диспепсия, запор, тошнота, боли в животе; нечасто — диарея, вздутие живота; редко — гастрит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка.
Со стороны нервной системы: редко — спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — острый некроз скелетных мышц.
Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение аккомодации.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушение опорожнения мочевого пузыря; редко — задержка мочи.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко — небольшое или умеренное повышение активности трансаминаз.
Со стороны иммунной системы: нечасто — кожная сыпь; редко — анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Передозировка:
Признаками передозировки является усиление антихолинергических симптомов, таких как: расстройство зрения, тахикардия, сухость во рту и гиперемия кожных покровов.
Лечение: промывание желудка и прием адсорбентов (активированный уголь и др.), инстилляция пилокарпина — больным с глаукомой, катетеризация мочевого пузыря — при задержке мочи.
При тяжелых случаях назначают холиномйметики (неостигмина метилсульфат). При недостаточном эффекте, выраженной тахикардии и/или нестабильности кровообращения вводят внутривенно бета-адреноблокаторы под контролем ЭКГ и артериального давления.
Взаимодействие:
При одновременном-.применении троспия хлорид усиливает м-холиноблокирующий эффект амантадина, трициклических антидепрессантов, хинидина и дизопирамида, антигистаминных лекарственных средств, а также положительный хронотропный эффект бета-адреномиметиков (см. раздел «Противопоказания»).
Троспия хлорид ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамида и цизаприда); оказывает влияние на двигательную и секреторную функции желудочно-кишечного тракта, изменяя всасывание одновременно применяемых лекарственных средств.
При одновременном приеме препаратов, содержащих такие вещества, как гуар, колестирамин и колестипол, возможно снижение всасывания троспия хлорида.
Не обнаружено взаимодействия между троспия хлоридом и изоферментами цитохрома Р450 (CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, ЗА4), поскольку троспия хлорид метаболизируется ими лишь в небольшом количестве, а гидролиз сложных эфиров является основным путем его метаболизма.
Особые указания:
Прием препарата при нарушении функции внутреннего сфинктера уретры или детрузора мочевого пузыря должен сопровождаться полным его освобождением путем катетеризации. При вегетативных нарушениях деятельности мочевого пузыря причина дисфункции должна быть определена до начала лечения, исключены органические
причины поллакиурии, никтурии и недержания мочи, такие как: сердечная недостаточность, полидипсия, возможность инфекции мочевыводящих путей и рак мочевого пузыря, так как они требуют назначения этиотропной терапии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В начале лечения, при увеличении дозы препарата, замене препарата, а также при, взаимодействии с алкоголем возможно ухудшение зрения, что следует учитывать при управлении автотранспортом и работе с движущимися механизмами.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг и 30 мг.
Упаковка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 30 мг.
По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
5 лет.
Не применять по истечении срока годности!
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Др.Р.Пфлегер, химическая фабрика ГмбХ, , Германия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Др.Р.Пфлегер, химическая фабрика ГмбХ
Купить Спазмекс 15, 30 в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)