Это нестероидное противовоспалительное (НПВП) и противоревматическое лекарство.
Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, обезболивающее действия.
Состав и форма выпуска
Активный компонент: мелоксикам.
Выпускается Зелоксим в виде раствора для инъекций (10 mg/ml), таблеток (7,5 mg).
Показания
Зелоксим применяется для симптоматического лечения болевого синдрома при дегенеративных/воспалительных заболеваниях суставов (артрозах, остеоартрозах), анкилозирующем спондилоартрите (болезни Бехтерева), ревматоидном артрите.
Противопоказания
Нельзя назначать Зелоксим:
-
при гиперчувствительности к мелоксикаму, другим НПВП, вспомогательным компонентам;
-
при наличии язв/перфорации в пищеварительном тракте;
-
при нарушении свертывания крови, активном кровотечении;
-
при тяжелой печеночной недостаточности (класс C по Чайлд-Пью);
-
при активной форме болезни Крона/неспецифического язвенного колита;
-
при хронической болезни почек на ІV–V стадии (без проведения гемодиализа);
-
при тяжелой неконтролируемой недостаточности сердца;
-
до 15 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Зелоксим противопоказан женщинам в вышеуказанные периоды.
Способ применения и дозы
Раствор Зелоксим применяют только внутримышечно. Рекомендуемая суточная доза для взрослых, a также подростков старше 15 лет – 15 mg (1 ампула).
Таблетки Зелоксим применяют внутрь во время еды. Рекомендуемая общая суточная доза – 15 mg.
Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций лечение рекомендуется начинать c дозы 7,5 mg/сутки. У пациентов c хронической болезнью почек на ІV–V стадии доза не должна превышать 7,5 mg/сутки.
При ревматоидном артрите назначают 15 mg/сутки. При необходимости дозу можно снизить до 7,5 mg/сутки.
При остеоартрите назначают взрослым 7,5 mg/сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 15 mg/сутки.
Передозировка
Для острой передозировки характерны такие симптомы: сонливость, летаргия, боли в животе, тошнота, рвота. Также возможно кровотечение из пищеварительного тракта.
При тяжелом отравлении могут наблюдаться дисфункция печени, артериальная гипертензия, острая недостаточность функции почек, остановка сердца, кома.
Лечение передозировки предусматривает отмену препарата, проведение симптоматического лечения. Специфический антидот для мелоксикама отсутствует.
Побочные эффекты
Возможны стоматит, ощущение сердцебиения, головокружение, диспепсия, эзофагит, метеоризм, сонливость, изменения настроения, головная боль, отеки, шум в ушах, конъюнктивит, спутанность сознания, повышение артериального давления, нарушения зрения, тошнота, колит, приливы, гастрит, острая почечная недостаточность, дезориентация, гастродуоденальная язва, рвота, фотосенсибилизация, нарушение функции печени, желудочно-кишечная перфорация, запор/диарея, боли в животе, кожный зуд, отрыжка, кожные высыпания, кровотечение из пищеварительного тракта, изменения картины крови – тромбоцитопения (снижение количества кровяных пластинок), анемия (сокращение числа красных кровяных телец), лейкопения (уменьшение числа белых кровяных телец).
B отдельных случаях возможны анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, крапивница, ангионевротический отек. Кроме того, у пациентов c аллергией на НПВП может развиваться приступ астмы.
Условия и сроки хранения
Хранить Зелоксим можно не больше 2 лет при температуре ниже +25 °С.
Описание Зелоксим
Раствор для инъекций 1% по 1,5 мл в ампулах №3.
Кому показан Зелоксим:
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита.
Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративных заболеваниях суставов).
Как использовать Зелоксим:
Таблетки. Рекомендуемая общая суточная доза составляет 15 мг. Поскольку исследования применения препарата у детей не проводились, он предназначен только для лечения взрослых. Суточную дозу принимают во время еды, запивая водой или другой жидкостью. Пациентам с повышенным риском побочных реакций лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки. У пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью и находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг.
Ревматоидный артрит: назначают 15 мг в сутки. При необходимости дозу можно снизить до 7,5 мг.
Остеоартрит: взрослым назначают 7,5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.
Раствор. Препарат применяют только внутримышечно. Рекомендуемая суточная доза для внутримышечного введения взрослым и подросткам старше 15 лет составляет 15 мг (1 ампула).
У больных с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, и у больных с повышенным риском развития побочных реакций доза не должна превышать 7,5 мг/сут. Продолжительность лечения должна быть как можно короче и определяется в зависимости от состояния больного и течения заболевания. Зелоксим, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями верхнего отдела желудочно–кишечного тракта в анамнезе и пациентам, которые применяют антикоагулянты.
Лечение препаратом следует прекратить при возникновении язвенной болезни или желудочно–кишечного кровотечения. Нестероидные противовоспалительные средства могут вызвать снижение количества простагландинов, которые играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Применение нестероидных противовоспалительных средств у пациентов со сниженным почечным кровотоком и ОЦК может вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. Прекращение терапии нестероидными противовоспалительными средствами обычно вызывает возврат к предыдущему состоянию.
Такой риск существует у пациентов, страдающих обезвоживанием, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдром или почечной недостаточностью, а также у лиц, принимающих диуретики или у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства, которые привели к гиповолемии. Для таких пациентов необходим тщательный контроль диуреза и контроль функции почек во время лечения.
В редких случаях нестероидные противовоспалительные средства могут спровоцировать интерстициальний нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести (клиренс креатинина <25мл/мин) коррекция дозы не требуется.
Как и при применении большинства нестероидных противовоспалительных препаратов, есть сообщения о единичных случаях повышение уровней трансаминаз сыворотки или других показателей функции печени. Такие отклонения, как правило, являются временными и легкими по степени тяжести. При стойком и существенном отклонении функции печени следует прекратить лечение препаратом и назначить соответствующие исследования.
Корректировка дозы пациентам с клинически устойчивым циррозом печени не требуется.
Применение у лиц пожилого возраста.
Лица пожилого возраста и ослабленные пациенты часто хуже переносят побочные реакции и требуют тщательного наблюдения. Поэтому, как и при применении других нестероидных противовоспалительных препаратов, при лечении лиц пожилого возраста, которые часто страдают почечными, печеночными и сердечными расстройствами, следует соблюдать особую осторожность.
Применение у детей. Поскольку клинический опыт применения препарата у детей отсутствует, Зелоксим следует применять только для лечения взрослых пациентов.
Беременность и лактация.
Зелоксим не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами.
Специальные исследования относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако при возникновении таких побочных реакций, как головокружение или сонливость, следует воздержаться от указанных видов деятельности.
Побочные эффекты Зелоксима:
Побочные реакции после применения препарата Зелоксим возникают в единичных случаях.
Желудочно–кишечные: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея (> 1%), транзиторные отклонения показателей функции печени, таких как уровень трансаминазы или билирубина в сыворотке крови, эзофагит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, слабое или тяжелое желудочно–кишечное кровотечение (0,1–1%), колики (<0,1%).
Гематологические: анемия (> 1%), изменения в формуле крови, включая лейкоцитарную формулу, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение потенциально миелотоксичних средств, особенно метотрексата, может вызвать склонность к цитопении (0,1 – l%).
Кожные проявления: зуд, сыпь (> 1%), стоматит, крапивница (0,1–l%), фотосенсибилизация (<0,1%).
Дыхательные пути: существуют сообщения о возникновении приступов астмы у отдельных пациентов с аллергией на аспирин, Зелоксим или другие нестероидные противовоспалительные препараты (<0,1%).
Центральная нервная система: головокружение, головная боль (> 1%), головокружение, звон в ушах и сонливость (0,1–l%).
Сердечнососудистая система: отек (> 1%), повышение кровяного давления, тахикардия, приливы (0,1–l%).
Мочеполовая система: нарушение функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина или мочевины в сыворотке крови).
Кому противопоказан Зелоксим:
Зелоксим не следует применять лицам с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или к любому из вспомогательных веществ препарата. Существует возможность перекрестной чувствительности с аспирином и другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Зелоксим не следует применять для лечения пациентов, у которых появлялись признаки астмы, носовых полипов, ангионевротического отека или крапивницы после применения аспирина или других НПВП.
Абсолюными противопоказаниями к применению препарата являются также:
– Активная форма язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
– Тяжелая печеночная недостаточность;
– Тяжелая почечная недостаточность, которая не подлежит диализу;
– Детский возраст до 15 лет;
– Период беременности и кормления грудью.
Взаимодействие Зелоксима:
Одновременное применение нескольких НПВП, включая салицилаты, может повысить риск возникновения язв и развития желудочно–кишечного кровотечения, что обусловлено синергизмом этих лекарственных средств.
Пероральные антикоагулянты, гепарин и тиклопидин повышают риск кровотечения. Поэтому при невозможности избежать такой комбинации лекарственных средств следует тщательно следить за влиянием антикоагулянтов.
Нестероидные противовоспалительные средства повышают уровень лития в крови, что требует контроля в начале лечения, при подборе дозы и после завершения лечения мелоксикамом.
Нестероидные противовоспалительные средства могут усилить гематологическую токсичность метотрексата, что требует строгого контроля формулы крови.
Нестероидные противовоспалительные средства могут уменьшить эффективность внутриматочных противозачаточных средств.
Лечение нестероидными противовоспалительными препаратами связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. При назначении комбинации мелоксикама и диуретиков следует убедиться, что пациент употребляет достаточное количество жидкости, и следить за функцией почек в начале лечения.
Одновременное применение антигипертензивных средств (бета–блокаторов, ингибиторов АТФ, вазодилататоров, диуретиков) с нестероидными противовоспалительными препаратами может снизить эффективность антигипертензивного средства из–за ингибирования синтеза вазодилатирующего простагландина.
Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, связывая его в желудочно–кишечном тракте.
Нестероидные противовоспалительные средства могут усилить нефротоксичность циклоспорина из–за влияния на синтез простагландина в почках, что требует контроля функции почек при одновременном применении этих лекарственных средств.
Заметного фармакокинетического взаимодействия препарата при одновременном применении с антацидами, циметидина, дигоксина тафрусемида обнаружено не было. Нельзя исключать взаимодействие препарата с пероральными антидиабетическими средствами.
Передозировка Зелоксима:
Поскольку специфический антидот не известен, в случае передозировки рекомендованы стандартные превентивные меры, такие как промывание желудка и поддерживающий уход. Клинические исследования продемонстрировали ускорение выведения препарата колестирамином.
ВНИМАНИЕ! Вся информация на этом сайте опубликована исключительно в информационных целях и не может заменить консультацию или предписания врача.
Зелоксим
(Zeloxim)
Общая характеристика:
Международное название: meloxicam; 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тіазол-2-іл)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід 1,1-диоксид
основные физико-химические свойства: круглая таблетка светло-желтого цвета, с насечкой на одной стороне, с обеих сторон от насечки выгравирована «1S»;
1 таблетка содержит мелоксикама 7,5 мг
вспомогательные вещества: натрия цитрата дигидрат, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М 01А С 06.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Мелоксикам относится к нестероидных противовоспалительных средств, группы оксикамов. Обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Терапевтический эффект мелоксикама обусловлен селективным ингибированием синтеза
ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к токсическому действию на желудочно-кишечный тракт и почки. При применении мелоксикама в рекомендованных дозах нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (перфорация, образование язв, кровотечение) вникают гораздо реже, чем при применении классических нестероидных противовоспалительных средств.
Фармакокинетика. Мелоксикам имеет высокую степень абсорбции — 89% после перорального применения. Применение препарата во время еды не имеет существенного влияния на показатели «концентрация-время». Равновесная концентрация достигается в пределах 3-5 дней. Длительное применение мелоксикама (более 1 года) не приводит к повышению концентрации в плазме крови по сравнению с уровнем в начале лечения. Мелоксикам более чем на 99% связывается с белками крови. После применения доз 7,5 мг или 15 мг концентрации препарата в плазме крови пропорциональны дозе в среднем 0,4-1,0 мкг / мл для дозы 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг / мл для дозы 15 мг (Cmin и Cmax при равновесной концентрации). Мелоксикам быстро проникает в синовиальную жидкость и достигает почти 50% от концентрации в плазме.
Мелоксикам в значительной степени метаболизируется. Менее 5% суточной дозы выводится с фекалиями в неизменном виде. В моче обнаруживаются лишь следы мелоксикама в неизмененном виде.
Основным путем метаболизма мелоксикама является окисление метиловой группы, присоединенной к тиазолилового кольца. Половина вещества выводится с мочой, а другая половина — с калом. Период полувыведения мелоксикама составляет 20 часам. Печеночная и почечная недостаточность не имеет существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Клиренс составляет в среднем 8 мл / мин. Клиренс снижается у лиц пожилого возраста. Объем распределения мелоксикама низкий, в среднем 11 л. Между индивидуальные различия составляют 30-40%.
Показания.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита.
Симптоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрите (артрозе, дегенеративных заболеваниях суставов).
Способ применения и дозы.
Ревматоидный артрит: взрослым назначают 15 мг в сутки. При необходимости дозу можно снизить до 7,5 мг в сутки.
Остеоартрит взрослым назначают 7,5 мг в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.
Пациентам с повышенным риском побочных реакций лечение следует начинать с дозы 7,5 мг в сутки.
У пациентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью и находятся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.
Рекомендуемая общая суточная доза составляет 15 мг.
Поскольку исследования применения препарата у детей не проводились, он предназначен только для лечения взрослых.
Суточную дозу принимают во время еды, запивая водой или другой жидкостью.
Побочные действия.
Побочные реакции после применения препарата Зелоксим возникают редко.
Желудочно-кишечные: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея (> 1%), преходящие отклонения показателей функции печени, таких как уровень трансаминазы или билирубина в сыворотке крови; эзофагит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, слабая или тяжелая желудочно-кишечное кровотечение (0,1-1%), колики (<0,1%).
Гематологические анемия (> 1%), изменения в формуле крови, включая лейкоцитарную формулу, лейкопения и тромбоцитопения. Одновременное применение потенциально миелотоксичних средств, особенно метотрексата, может вызвать склонность к цитопении (0,1 l%).
Кожные проявления: зуд, сыпь (> 1%), стоматит, крапивница (0,1 l%), фотосенсибилизация (<0,1%).
Дыхательные пути: есть сообщения о возникновении приступов астмы у отдельных пациентов с аллергией на аспирин, Зелоксим или другие нестероидные противовоспалительные средства (<0,1%).
Центральная нервная система: головокружение, головная боль (> 1%), головокружение, звон в ушах и сонливость (0,1-l%).
Сердечно-сосудистая система: отек (> 1%), повышение кровяного давления, учащенное сердцебиение, приливы (0,1 l%).
Мочеполовая система: нарушение функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина или мочевины в сыворотке крови).
Противопоказания.
Зелоксим не следует применять лицам с повышенной чувствительностью к мелоксикама или в любой из вспомогательных веществ препарата. Существует возможность перекрестной чувствительности с аспирином и другими нестероидными противовоспалительными средствами.
Зелоксим не следует применять для лечения пациентов, у которых появлялись признаки астмы, носовых полипов, ангио невротического отека или крапивницы после применения аспирина или других нестероидных противовоспалительных средств.
Противопоказаниями к применению препарата также:
— Активная форма язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— Тяжелая печеночная недостаточность
— Тяжелая почечная недостаточность, не подлежит диализа;
— Детский возраст до 15 лет;
— Период беременности и кормления грудью.
Передозировки.
Поскольку специфический антидот не известен, в случае передозировки рекомендованы стандартные превентивные меры, такие как промывание желудка и поддерживающий уход. Клинические исследования продемонстрировали ускорение выведения препарата колестирамином.
Особенности применения.
Зелоксим, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями верхнего участка желудочно-кишечного тракта в анамнезе и пациентам, которые применяют антикоагулянты.
Лечение следует прекратить при возникновении язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения. НПВП могут вызвать снижение количества простагландинов, которые играют компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Применение нестероидных противовоспалительных средств пациентам с пониженным почечным кровотоком и объемом крови могут вызвать декомпенсацию латентной почечной недостаточности. Прекращение терапии нестероидными противовоспалительными средствами обычно вызывает возвращение в прежнее состояние.
Такой риск существует у пациентов, страдающих обезвоживания, застойную сердечную недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или почечную недостаточность, а также у лиц, диуретики или у пациентов, перенесших обширные хирургические вмешательства, которые привели к гиповолемии. Для таких пациентов необходимо тщательный контроль диуреза и контроль функции почек во время лечения.
В редких случаях НПВП могут вызвать интерстициальний нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней тяжести (клиренс креатинина <25 мл / мин) коррекции дозы не требуется.
Как и при применении большинства нестероидных противовоспалительных средств, есть сообщения о единичных случаях повышение уровня трансаминаз сыворотки или других показателей функции печени. Такие отклонения, как правило, являются временными и легкими ступни тяжести. При стойком и существенном отклонении функции печени следует прекратить лечение препаратом и назначить соответствующие исследования.
Корректировка дозы у пациентов с клинически устойчивым циррозом печени не требуется.
Применение у лиц пожилого возраста. Лица пожилого возраста и ослабленные пациенты часто хуже переносят побочные реакции и нуждаются в тщательном наблюдении. Поэтому,
как и при применении других нестероидных противовоспалительных средств, при лечении лиц пожилого возраста, которые часто страдают почечные, печеночные и сердечные расстройства, следует соблюдать особую осторожность.
Применение для лечения детей. Поскольку клинический опыт применения препарата у детей отсутствует, Зелоксим следует применять только для лечения взрослых пациентов.
Беременность и лактация
Зелоксим не следует применять во время беременности и в период кормления грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами
Специальные исследования о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводились. Однако, при возникновении таких побочных реакций, как головокружение или сонливость, следует воздержаться от указанных видов деятельности.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение нескольких нестероидных противовоспалительных средств, включая салицилаты, может повысить риск возникновения язв и развития желудочно-кишечного кровотечения, что обусловлено синергизмом этих лекарственных средств.
Пероральные антикоагулянты, гепарин и тиклопидин повышают риск кровотечения. Поэтому при невозможности избежать такой комбинации лекарственных средств следует тщательно следить за влиянием антикоагулянтов.
НПВП повышают уровень лития в крови, что требует контроля в начале лечения, при подборе дозы и после завершения лечения мелоксикамом.
НПВП могут усилить гематологической токсичности метотрексата, что требует строгого контроля за формулой крови.
НПВП могут снижать эффективность внутренне маточных противозачаточных устройств.
Лечение нестероидными противовоспалительными средствами связано с риском развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. При назначении комбинации мелоксикама и диуретиков следует убедиться, что пациент употребляет достаточное количество жидкости, и следить за функцией почек в начале лечения.
Одновременное применение антигипертензивных средств (бета-блокаторов, ингибиторов АТФ, вазодилататоров, диуретиков) с нестероидными противовоспалительными средствами может снизить эффективность антигипертензивного средства через ингибирование синтеза вазодилатирующий простагландина.
Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама, связывая его в желудочно-кишечном тракте.
НПВП могут усилить нефротоксичность циклоспорина через влияние на синтез простагландина в почках, что требует контроля функции почек при одновременном применении этих лекарственных средств.
Заметной фармакокинетического взаимодействия препарата при одновременном применении с антацидами, циметидина, дигоксина и фрусемиду обнаружено не было. Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными гипогликемическими средствами.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
Срок хранения — 2 года.
Условия отпуска.
По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере. По 1 блистера в картонной коробке.
* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.
Описание товара
Торговое название
Зелоксим
Международное непатентованное название
Мелоксикам
Лекарственная форма
Таблетки 7,5 мг №10 и №30
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество — мелоксикам 7,5 мг
вспомогательные вещества: натрия цитратдигидрат, лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, повидон (коллидон25), коллоидный безводный диоксид кремния (аэросил 200), кросповидон, магниястеарат.
Описание
Таблетки светло — желтого цвета, круглые, сриской на одной стороне и надписью «N/1» по обе стороны от риски
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные ипротиворевматические средства. Оксикамы.
Код АТС М01АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика Мелоксикамхорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема пищи.Биодоступность лекарственного средства составляет 89%, максимальнаяконцентрация в крови при пероральном применении достигается через 5–6 ч и составляетв зависимости от принятой дозы 0,4–1 мг/мл после приема 7,5 мг и 0,8–2,0мг/мл после приема 15 мг лекарственного средства. Равновесная концентрациядостигается на 3-5-й день лечения.
Стабильные концентрации достигаются на3-5-е сутки. Около 99,5% лекарственного средства связывается с белками плазмы крови. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где егоконцентрация приблизительно наполовину ниже, чем в плазме крови.
Биотрансфармация происходит в печени путем окисления метильных групп с образованиемчетырех неактивных метаболитов.
Около 43% дозы экскретируется с мочой,остальное количество с желчью. Меньше 5% дозы выводится в неизмененномвиде с калом. Период полувыведениялекарственного средства составляет 20 ч.
Печеночная и почечная недостаточность неоказывает значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 6мл/мин иснижается у лиц пожилого возраста. Объем распределения низкий, в средней 11 л.
Фармакодинамика
Зелоксим Форт относится к нестероиднымпротивовоспалительным препаратам группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2,который в своей структуре содержит энолевую кислоту. Препарат оказываетвыраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия лекарственного веществасостоит в способности ингибировать биосинтез простагландинов — медиатороввоспаления благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. Более безопасныймеханизм действия мелоксикама связывают с селективным ингибированием ЦОГ-2 посравнению с ЦОГ-1. Коэффициент селективности IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикамасоставляет 2, благодаря этому лекарственное средство оказывает желательныйтерапевтический эффект и по сравнению с неселективными ингибиторами ЦОГ режестановится причиной побочных реакций со стороны желудочно-кишечного трактаи почек.
Зелоксим Форт не влияет на агрегациютромбоцитов и на время кровотечения при применении рекомендованных доз ex vivо.
Показания к применению
Лечение заболеваний, сопровождающихсяболевыми синдромами:
остеоартроз, остеоартрит
ревматоидный артрит
анкилозирующий спондилит
посттравматические боли
альгодисменорея.
Способ применения и дозы
Зелоксим назначают взрослым перорально вовремя еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки.
При остеоартрите — 7,5 мг в сутки, при необходимости дозуможно повысить до 15 мг в сутки.
При ревматоидном артрите и анкилозирующемспондилите: 15мг 1 раз в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7,5мг 1 раз в сутки.
Пациентам с высоким риском развития побочных эффектов и пациентам, находящимся на диализе, лечениенужно начинать с дозы 7,5 мг 1 раз в сутки.
Максимальная суточная доза мелоксикама длявзрослых составляет 15 мг (2 таблетки по7,5 мг или 1 таблетка по 15 мг).
Курс лечения устанавливается индивидуальноврачом, в зависимости от выраженности болевого синдрома.
Побочные действия
диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе,запор, диарея, метеоризм
проходящие нарушения биохимическихпоказателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва
гастроинтестинальная перфорация, колит, гепатит, гастрит
анемия, лейкопения и тромбоцитопения.Одновременное применение миелотоксичного препарата, особенно метотрексата, можетпривести к развитию цитопении
зуд, раздражение кожи, стоматит, крапивница
головокружение, головная боль, шум в ушах,вялость, изменение настроения
отеки, повышение АД, приливы, сердцебиение
изменение показателей функции почек (повышение креатинина и/или мочевины всыворотке крови), острая почечная недостаточность
конъюктивит, нарушение функции зрения
ангионевротический отек.
Противопоказания
известная гиперчувствительность кмелоксикаму или другим веществам,входящим в состав лекарственного средства
язвенная болезнь желудка илидвенадцатиперстной кишки в фазеобострения,
тяжелая печеночная и почечная недостаточность
возраст до 18 лет
период беременности и кормления грудью.
Лекарственные взаимодействия
Одновременное применение двух и более НПВП(включая салицилаты), может повысить ульцерогенный риск и вероятностьжелудочно-кишечных кровотечений в связи с синергическим эффектом препаратов.
Литий: не рекомендовано комбинированноеприменение с солями лития, учитывая уменьшение выведения лития почками подвлиянием НПВП, что может послужить причиной кумуляции лития и проявления еготоксичного действия.
Метотрексат: как и другие НПВП, Зелоксимможет повышать токсическое влияние метотрексата на систему гемопоэза, чтотребует проведения контроля показателей гемограммы в динамике.
Зелоксим может усиливать эффект тиклопидинаи гепарина, который повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.
Контрацепция: у женщин, использующихвнутриматочную спираль, Зелоксим может снизить ее контрацептивное действие.
Диуретики: лечение НПВП больных ссимптомами гиповолемии связано с потенциальным риском появления острой почечнойнедостаточности. Поэтому перед началом лечения необходимо определение функциипочек, а в дальнейшем в случае одновременного применения Зелоксима идиуретических препаратов больные должны получать достаточное количествожидкости.
Антигипертензивные препараты: Зелоксимможет снижать эффективность гипотензивных средств (блокаторовβ-адренорецепторов, ингибиторов АПФ).
НПВП и антагонисты ангиотензин-II-рецептораи АПФ-ингибиторы оказывают синергичное действие по отношению уменьшенияклубочковой фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек в анамнезе этоможет привести к развитию острой почечной недостаточности.
Колестирамин связывает Зелоксим в ЖКТ, чтоускоряет его выведение.
Не рекомендуется одновременно применятьпрепарат вместе с циклоспорином, поскольку возрастает риск проявлениянефротоксичного действия последнего.
Возможно фармакокинетическое взаимодействиезелоксима и других лекарственных средств на этапе метаболизма за счет ихвлияния на СYР 2C9 и/или CYP 3A4, что следует принимать во внимание приодновременном применении зелоксима и препаратов, которым свойственноингибировать или которые метаболизируются путем CYP 2С9 и/или CYP 3А4.
При одновременном применении не выявленофармакокинетического взаимодействия препарата с антацидами, дигоксином ифуросемидом.
Нельзя исключать взаимодействиялекарственного средства с пероральными антидиабетическими средствами.
Особые указания
Необходимо строго контролировать приемпрепарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе. С осторожностьюназначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным ссердечной недостаточностью, а также тем, кто принимает антикоагулянтные иантиагрегантные препараты.
Пациенты с патологией ЖКТ должны находитьсяпод тщательным врачебным наблюдением. Потенциально летальные осложнения состороны ЖКТ (желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация) могут возникнутьв любое время в процессе лечения при наличии или без серьезныхжелудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Поэтому такой категории больныхназначение Зелоксима противопоказано. Наиболее серьезные последствия отмечали улюдей пожилого возраста.
НПВП ингибируют синтез почечногопростагландина, играющего важную роль в поддержании почечного кровотока. Упациентов со сниженным почечным кровотоком применение НПВП может послужитьпричиной почечной недостаточности, исчезающей после отмены препарата.
У пациентов с незначительно или умеренновыраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <25 мл/мин) дозупрепарата можно не снижать, но при этом проводить тщательный контроль функциипочек.
В отдельных редких случаях НПВП могутпривести к развитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренальногомедуллярного некроза или развитию нефротического синдрома. К таким осложнениямсклонны пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширныххирургических операций (которые вызывали гиповолемию), а также пациенты сциррозом печени. В таком случае необходим контроль диуреза и функции почек ссамого начала терапии.
НПВП могут усилить задержку натрия, калия иводы в организме и влиять на натрийуретический эффект диуретиков. Какследствие, у предрасположенных пациентов могут возникать или усиливатьсясердечная недостаточность или артериальная гипертензия.
Зелоксим, как и любой другой НПВП, можетмаскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Данных относительно влияния препарата наспособность управлять автомобилем или работать с автоматическими приборами нет.Однако, при развитии побочных явлений со стороны ЦНС, рекомендуетсявоздержаться от таких занятий.
Передозировка Передозировкамелоксикама проявляется в основном в виде усиления побочных эффектов. В этомслучае рекомендуются промывание желудка и общие поддерживающие мероприятия.Данные клинических испытаний свидетельствуют, что колестирамин увеличиваетвыведение мелоксикама. Специфического антидота нет.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 7,5 мг в блистере №10 и №30 в картонной упаковке синструкцией.
Условия хранения
Хранить при температуре ниже 25ºС
Хранить в оригинальной упаковке внедоступном для детей месте!
Срок годности
2года
Неприменять по истечении срока годности
Состав:
Діюча(і) речовина(и): мелоксикам;1 мл розчину містить 10 мг мелоксикаму;допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, гліцин, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.
Производитель:
Билим Фармасьютикалз А.С., Турция
Фармакотерапевтическая группа:
Селективний альфа1-адреноблокатор, антигіпертензивний засіб; препарат для лікування доброякісної гіп
Фармакологические свойства:
Фармакодинаміка. Зелоксим — нестероїдний протизапальний лікарський засіб класу еноліоєвої кислоти, що має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Мелоксикам виявив потужну протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм розвитку перелічених ефектів пов’язаний з інгібуванням біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.Порівняння ульцерогенної дози і протизапальної дози на додатковій моделі артриту у щурів показало переважаючу терапевтичну межу мелоксикаму у порівнянні зі стандартними нестероїдними протизапальними препаратами. Дія мелоксикаму на синтез простагландинів in vivo була більш вираженою у запаленій тканині, ніж у слизовій оболонці шлунка та нирках.Безпечніший механізм дії Зелоксиму пов’язаний із селективним інгібуванням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) порівняно з циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Це селективне інгібування ЦОГ-2 більшою мірою, ніж ЦОГ-1, було продемонстровано в різних тестах in vitro, включаючи макрофаги морських свинок, бичачі епітеліальні клітини (для дослідження активності ЦОГ-1), макрофаги мишей (для дослідження активності ЦОГ-2), і на різних клітинних системах, таких як рекомбінантні ензими людини. Очевидно, що терапевтичний ефект нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) класу еноліоєвої кислоти пов’язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок.Результати клінічних досліджень показали, що мелоксикам в рекомендованих дозах знижував частоту шлунково-кишкових побічних реакцій (перфорації, утворення виразок і кровотечі) у порівнянні зі стандартними НПЗП.Фармакокінетика. Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом’язової ін’єкції. Концентрація мелоксикаму в плазмі пропрційна дозі. Через 60 хв. після внутрішньом’язового введення 15 мг мелоксикаму максимальна концентрація в плазмі становить приблизно 1,62 мг/л. Період напіввиведення мелоксикаму становить 20 год. Рівноважний стан досягається через 5 днів від початку застосування мелоксикаму.
Показания к применению:
Симптоматичне лікування:ревматоїдного артриту;больового синдрому при остеоартриті (артрозі, дегенеративних захворюваннях суглобів);анкілозуючого спондилоартриту.
Противопоказания:
Гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу. Зелоксим не можна призначати пацієнтам з симптомами бронхіальної астми, поліпами в носі, ангіоневротичним набряком або кропив’янкою, спричинених застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості.Протипоказаннями також є:виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення;тяжка печінкова недостатність;ниркова недостатність, яка не піддається діалізу;дитячий та підлітковий вік до15 років;період вагітності та лактації.
Надлежащие меры безопасности при применении:
Особенности применения:
Під час застосування препарату слід пильно спостерігати за станом пацієнтів з захворюваннями травного тракту в анамнезі та хворими, які приймають антикоагулянти. Лікування Зелоксимом слід припинити у разі виявлення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення або шлунково-кишкової кровотечі.Зелоксим може зменшувати синтез ниркового простагландину, який відіграє важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком і зменшеним об’ємом крові застосування Зелоксиму може призвести до декомпенсації латентної ниркової недостатності. До групи ризику відносяться хворі з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та нирковою недостатністю, а також хворі, які застосовують діуретичні препарати, або хворі, які перенесли об’ємні хірургічні операції, що призвели до гіповолемії. Таким хворим під час лікування Зелоксимом потрібен пильний контроль діурезу та функції нирок.У поодиноких випадках Зелоксим може спричинити інтерстиціальні нефрити, гломерулонефрити, ренальні медулярні некрози або нефротичний синдром.Доза Зелоксиму у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. У хворих з незначними або помірними порушеннями нирок коригування дози непотрібне (кліренс креатиніну < 25 мл/хв.).Описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ в сироватці або інших параметрів функції печінки. У більшості випадків ці відхилення були незначними і мали тимчасовий характер. При стійкому та значному відхиленні від норми показників функції печінки лікування Зелоксимом слід припинити і провести відповідні дослідження. У клінічно стабільних хворих на цироз печінки коригування дози Зелоксиму не потрібне. Побічні реакції найчастіше виникають в осіб літнього віку, ослаблених хворих, тому вони потребують більш пильного нагляду. Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними та протиревматичними засобами, слід бути обережними при застосуванні препарату у хворих літнього віку, в яких часто має місце порушення функції нирок, печінки та серця.Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Спеціальні дослідження щодо здатності керувати автотранспортними засобами та/або обслуговувати механізми під час застосування мелоксикаму не проводилися. Але якщо виникають побічні реакції, такі як запаморочення або сонливість, рекомендується відмовитися від керування автотранспортом або іншими механізмами.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Зелоксим не рекомендований до застосування у період вагітності та годування груддю.
Способность влиять на скорость реакции при управлении
автотранспортом:
Дети:
Дослідження щодо дозування Зелоксиму у дітей не проводилися, тому Зелоксим можна застосовувати лише у дорослих та підлітків віком від 15 років.
Способ применения и дозы:
Препарат застосовують лише внутрішньом’язово. Рекомендована добова доза для внутрішньом’язового введення дорослим і підліткам старше 15 років становить 15 мг (1 ампула).У хворих з тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на гемодіалізі, та у хворих з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу. Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою і визначається залежно від стану хворого та перебігу захворювання.
Передозировка:
Специфічного антидоту не існує. Симптоматична терапія. Діаліз не ефективний.
Побочные действия:
З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль в ділянці живота, запори, метеоризм, діарея, транзиторне порушення показників функціональних печінкових проб, таких як рівні трансаміназ або білірубіну в сироватці, езофагіт, гастродуоденальні виразки, шлунково-кишкові кровотечі, коліки.З боку системи кровотворення: анемія, патологічне відхилення показників гемограми, включаючи число лейкоцитів, лейкопенія і тромбоцитопенія.Шкірні реакції: шкірний свербіж, висип, стоматит, кропив’янка, фотосенсибілізація. З боку системи дихання: напади бронхіальної астми у хворих з алергією на ацетилсаліцилову кислоту, мелоксикам або інші нестероїдні протизапальні засоби. З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах, сонливість.З боку серцево-судинної системи: набряки, підвищення артеріального тиску, прискорене серцебиття, припливи.З боку сечовидільної системи: зміни лабораторних показників функції нирок, таких як підвищення рівня креатиніну або сечовини в сироватці крові.У разі появи будь-яких небажаних явищ необхідно звернутися до лікаря!
Лекарственное взаимодействие:
Високі дози НПЗП, включаючи саліцилати: одночасне застосування двох і більше НПЗП може збільшити ризик утворення виразок та шлунково-кишкових кровотеч внаслідок синергічного ефекту.Пероральні антикоагулянти, гепарин і тиклопідин: збільшують ризик виникнення кровотечі. Якщо немає можливості уникнути одночасного застосування Зелоксиму з переліченими вище препаратами, потрібен ретельний моніторинг системи згортання крові.Літій: Зелоксим підвищує концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендовано контролювати цей параметр на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування Зелоксимом.Метотрексат: як і інші НПЗП, Зелоксим може підвищувати мієлотоксичність метотрексату. У такій ситуації рекомендований серйозний контроль числа клітин крові.Внутрішньоматковий контрацептив: Зелоксим знижує ефективність внутрішньоматкового контрацептива. Діуретики: лікування Зелоксимом хворих із зневодненням організму пов’язано з потенційним ризиком виникнення гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування слід контролювати функцію нирок, а в подальшому при одночасному застосуванні Зелоксиму та діуретиків хворі повинні вживати адекватну кількість рідини.Антигіпертензивні препарати (бета-блокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики): Зелоксим може зменшувати їх антигіпертензивний ефект внаслідок інгібуючого впливу на синтез вазодилататорних простагландинів.Холестирамін: прискорює елімінацію мелоксикаму шляхом зв’язування у шлунково-кишковому тракті.Циклоспорин: Зелоксим може посилювати нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини, що потребує ретельного контролю функції нирок при сумісному застосуванні препаратів.Взаємодії Зелоксиму з антацидами, циметидином, дигоксином та фурасемідом при одночасному прийомі на фармакокінетичному рівні не виявлено.Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.
Условия хранения:
Зберігати при температурі нижче 25° С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Форма выпуска / упаковка:
По 1,5 мл розчину в скляній ампулі. Картонна коробка містить ампули № 3, що вкладені у розділювальний контейнер із термопластику.
Категория отпуска:
Без рецепта.
Дополнительно:
Фармацевтичні характеристикиПрозора рідина світло-жовтого кольору.Місцезнаходження34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/34398, Maslak, Istanbul, Turkey.