Указанный лекарственный препарат входит в группу веществ-блокаторов цистенил-лейкотриеновых рецепторов, играющих важную роль в возникновении бронхообструктивного синдрома.
Как следствие, препарат эффективен при лечении обструктивных болезней, которые развиваются в нижних отделах органов дыхательной системы.
Монтелукаст, являющийся основным действующим веществом препарата, обладает свойством при применении связываться с цистенил-лейкотриеновыми рецепторами (рецепторы CysLT1), ответственными за возникновение бронхоспазма, выделение мокроты из бронхов, других симптомов, сопровождающих обструктивный бронхит.
Способен к ингибированию бронхоконстрикции у пациентов, страдающих астмой.
Обладает свойством купировать возникающий бронхоспазм на всех стадиях его развития, благодаря способности снижать реакцию организма на аллергические антигены.
Применение монтелукаста приводит к снижению количества эозинофилов в дыхательных путях.
Состав и форма выпуска
Основное действующее вещество: монтелукаст.
Вспомогательные вещества: маннит, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, аспартам, вишневая эссенция, магния стеарат, проч.
Выпускается в форме жевательных таблеток, в двух дозировках – по 4 и по 5 мг монтелукаста.
Показания
Данный лекарственный препарат применяется в качестве препарата для дополнительного лечения бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 14 лет, страдающих персистирующей астмой как в легкой, так и в умеренной степени, в том числе если они недостаточно контролируется ингаляционными ГКС.
Также эффективен, если у пациента проявляется недостаточный контроль астмы с помощью β-агонистов короткого действия.
Применяется также для:
— симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у больных, страдающих бронхиальной астмой;
— профилактики астмы, при которой бронхоспазм провоцируется физическими нагрузками;
— облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Противопоказания
Не следует применять указанное лекарственное средство, если у пациента отмечалась ранее повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.
В педиатрии применяется с 2-летнего возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лечение беременных женщин производится со всяческой осторожностью, только по серьезным показаниям.
На время лечения грудное кормление следует приостановить.
Способ применения и дозы
Препарат применяют при астме и аллергическом рините (как сезонном, так и круглогодичном), по 1 таблетке 1 раз в сутки.
При лечении астмы — в вечернее время суток, спустя 1-2 часа после вечернего приема пищи. Для лечения аллергического ринита время приема препарата может быть выбрано в индивидуальном порядке.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет принимают препарат в дозировке по 4 мг монтелукаста, дети в возрасте от 6 до 14 лет – в дозировке по 5 мг монтелукаста.
Передозировка
Передозировка данным препаратом не вызывает особенных нежелательных явлений. В редких случаях наблюдались:
— сонливость, психомоторная гиперактивность;
— жажда;
— головная боль;
— рвота.
Рекомендуется симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Обычно препарат переносится хорошо. Побочные эффекты могут возникнуть лишь в редких случаях. В частности, могут наблюдаться:
— анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок;
— инфекции верхних дыхательных путей;
— головная боль, боль в животе, жажда, тошнота, рвота, диспепсия;
— усиление кровоточивости;
— нарушения сна, кошмары, галлюцинации, бессонницы, раздражительность, гневливость, возбуждение, враждебность, депрессии, дезориентация, суицидальные мысли;
— вялость, головокружение, парестезии, гиперстезии, сердцебиение;
— гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз;
— артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;
— астения / усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка;
— носовое кровотечение.
Условия и сроки хранения
Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 2-х лет от даты производства, указанной на упаковке.
Препарат следует держать в месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25°С.
Зеспира инструкция и описание
- Описание
- Цены в аптеках
Состав
Действующее вещество: монтелукаст;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит монтелукаста натрия 10,4 мг (эквивалентно 10 мг монтелукаста)
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая (Type 101), натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (LH-11), магния стеарат
состав пленочной оболочки: краситель оранжевого цвета (Opadry orange 20А23503), который содержит гидроксипропилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу 6 сР, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый 510 P (Е 172) и железа оксид красный (Е 172).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Фармакологическая группа.
Противоастматические средства для системного применения. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов. Код АТС R03D C03.
Клинические характеристики
Показания.
профилактика и лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей старше
15 лет, включая предотвращение возникновения симптомов в дневные и ночные часы.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Данная лекарственная форма противопоказана детям до 15 лет. Способ применения и дозы.
Терапевтический эффект препарата на течение бронхиальной астмы появляется в течение одних суток.
Дети старше 15 лет и взрослые. Доза для подростков от 15 лет и взрослых составляет 10 мг один раз в сутки вечером перед сном. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Пациенту следует продолжать принимать препарат как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, также в периоды ее обострения.
Пациентам пожилого возраста, больным с почечной недостаточностью, поражением печени легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Доза препарата не зависит и от пола пациента.
Побочные реакции.
Монтелукастом целом переносится хорошо. Побочные эффекты, которые обычно были легкими, не требовали прекращения лечения.
В период постмаркетингового применения сообщалось о таких побочных реакциях:
Организм в целом: реакции гиперчувствительности (включая астению / утомляемость, отеки, анафилаксии, ангионевротический отек, крапивницу, зуд, сыпь и очень редко — эозинофильная инфильтрация печени.
Нервная система: головокружение, нарушение сна, включая кошмарные сновидения, галлюцинации, сонливость, бессонница, парестезии / гипостезия, раздражительность, возбуждение, тревожное состояние и нападения, включая агрессивное поведение.
Опорно-двигательного аппарата: миалгия, включая артралгию и мышечные судороги.
Желудочно-кишечный тракт: диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Печень и желчные протоки: повышение уровня трансаминаз в плазме (АЛТ и АСТ), холестатическая желтуха.
Сердечно-сосудистая система: повышенная склонность к кровотечениям, гематомы, учащенное сердцебиение.
Передозировки.
В длительных исследованиях бронхиальной астмы монтелукаст назначали взрослым пациентам в дозе до 200 мг / сут в течение 22 недель, и в кратковременных исследованиях — до 900 мг / сут в течение одной недели. Частыми нежелательными явлениями были: жажда, сонливость, мидриаз, гиперкинезы и боль в животе.
Неизвестно, удаляется монтелукаст путем перитонеального диализа или гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью
Применение в период беременности.
Действие монтелукаста в период беременности не изучали. Его применение в период беременности противопоказано, за исключением тех случаев, когда ожидаемые польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода.
Применение в период кормления грудью.
Неизвестно, выделяется монтелукаст в грудное молоко. Поскольку многие препараты выделяются в грудное молоко, следует соблюдать осторожность при назначении препарата «монтелукастом» кормящим грудью, или прекратить кормление.
Дети
Безопасность и эффективность монтелукаста у детей до 2 лет не изучалась. Детям от 2 до 15 лет назначают в другой лекарственной форме.
Особые меры безопасности
Эффективность пероральной формы монтелукаста для лечения острых приступов бронхиальной астмы не установлена. Поэтому препарат «монтелукастом» не рекомендуется применять для снятия острых приступов астмы. Больным следует посоветовать иметь при себе соответствующие лекарства для снятия острых приступов бронхиальной астмы.
Доза ингаляционных кортикостероидов может быть постепенно уменьшена под контролем, однако терапия ингаляционными или пероральными кортикостероидами не может быть резко заменена применением препарата «монтелукастом».
Особенности применения
У пациентов, принимающих противоастматические средства, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, уменьшение системной дозы пероральных кортикостероидов сопровождалось в отдельных случаях появлением одного или нескольких из таких эффектов: эозинофилия, васкулярный сыпь, ухудшение легочных симптомов, сердечные осложнений и / или нейропатии, которую иногда определяют как синдром Очередь-Страуса. Хотя причинная связь с антагонизмом лейкотриеновых рецепторов не установлен, рекомендуется соблюдать осторожность и проводить соответствующий клинический контроль при уменьшении дозы системных кортикостероидов у пациентов, получающих препарат «монтелукастом».
Для профилактики вызванного нагрузкой бронхоспазма, больным следует рекомендовать продолжать лечение ингаляционными бета-агонистами по обычной схеме и иметь при себе ингаляционные бета-агонисты короткого действия для неотложной терапии.
Больным с чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте следует посоветовать избегать применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП в том числе и во время лечения монтелукастом. Хотя монтелукаст эффективно улучшает функцию дыхательных путей у больных бронхиальной астмой, которые имеют повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, нет данных о том, что он прекращает бронхозвужуючу реакцию на ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные средства у больных с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.
Монтелукастом можно добавлять к существующей схемы лечения пациента кортикостероидами и бронходилятаторами.
Лечение бронходилятаторами.
Монтелукастом можно добавлять в схему лечения пациентам, у которых при монотерапии бронходилятаторами не удается адекватно контролировать бронхиальную астму. При достижении терапевтического эффекта (обычно после первой дозы) на фоне лечения монтелукастом дозу бронходилятатора можно постепенно понижать.
Ингаляционные кортикостероиды.
Лечение препаратом обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, которые применяют ингаляционные кортикостероиды. При достижении стабилизации состояния пациента возможно снижение дозы кортикостероидов. Дозу кортикостероидов нужно уменьшать постепенно, под наблюдением ликаря.У некоторых пациентов терапия ингаляционными кортикостероидами может быть полностью прекращена. Не рекомендуется резкая смена терапии ингаляционными кортикостероидами на лечение монтелукастом.
Применение у лиц пожилого возраста
Не было установлено различий, связанных с возрастом, по эффективности и безопасности монтелукаста. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Обычно препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Но следует соблюдать осторожность пациентам, которые во время приема препарата подвержены сонливости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.
В исследованиях по изучению взаимодействия с другими препаратами рекомендуется клиническая доза монтелукаста не было клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.
При совместном применении с фенобарбиталом, площадь под кривой зависимости «концентрация — время» (AUC) для монтелукаста уменьшалась на 40%, что не требовало коррекции дозы монтелукастом.
Монтелукаст метаболизируется в печени с помощью системы цитохрома CYP3A4. По этой причине необходимо проводить соответствующий клинический контроль при применении монтелукаста совместно с мощными ферментными индукторами цитохрома Р450, такими как фенобарбитал или рифампицин.
Препараты зверобоя могут уменьшать концентрацию монтелукаста в плазме.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Монтелукаст является селективным и эффективным при пероральном применении антагонистом лейкотриеновых рецепторов, который специфически блокирует рецепторы цистеинил-лейкотриена (CysLT 1).
Цистеинилови лейкотриены (LTC 4, LTD 4, LTE 4) — это сильные противовоспалительные эйкозаноиды, которые высвобождаются из разных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные про-астматические медиаторы связываются с рецепторами цистеинилових лейкотриенов (CysLT) в дыхательных путях человека. Рецептор CysLT типа 1 (CysLT 1) обнаружен в дыхательных путях человека, включая гладкомышечные клетки дыхательных путей и макрофаги дыхательных путей, и другие провоспалительные клетки (включая эозинофилы и определенные клетки миелоидного ствола). Существует взаимосвязь между патофизиологией бронхиальной астмы и CysLT. При бронхиальной астме к эффектам, медиаторами которых лейкотриены, относят ряд явлений в дыхательных путях, включая бронхоспазм, выделение слизи, усиление сосудистой проницаемости и накопления эозинофилов.
Было показано, что при интраназальном применении CysLT путем ингаляции повышается резистентность носовых дыхательных путей и увеличивается отек слизистой носа.
Монтелукаст — сильная и эффективная при пероральном применении соединение, которое существенно улучшает симптомы воспаления, вызванные бронхиальной астмой. Исходя из результатов биохимического и фармакологического биоанализа, монтелукаст связывается с рецепторами CysLT 1 с высокой степенью родства и селективности (отдавая им большее предпочтение, чем другим фармакологически важным рецепторам дыхательных путей, таким как ПРОСТАНОИДНОЙ, холинергические или (бета) адренергические рецепторы). Монтелукаст сильно подавляет физиологическое действие LTD 4 в CysLT 1 рецепторе без всякой активности агониста.
Фармакокинетика.
Монтелукаст быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после перорального применения.
После приема таблеток по 10 мг, покрытых оболочкой, натощак взрослыми, средняя величина максимальной концентрации (max) достигается через 3:00.
Средний показатель биодоступности составляет 64%. Монтелукаст на 99% связывается с белками плазмы. Равновесный объем распределения монтелукаста составляет в среднем от 8 до 11 литров. Монтелукаст в значительной степени подвергается метаболизму. В исследованиях с применением терапевтических доз, концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у взрослых и детей при состоянии равновесия не отличались. Клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл / мин. Монтелукаст и его метаболиты выводятся в основном с желчью.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства:
светло-желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту
Упаковка
Картонная коробка, содержащая 28 (14 х 2) таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистерной упаковке.
Новости медицины:
Зеспира 5мг 28жев.таб
Состав и форма выпуска
Основное действующее вещество: монтелукаст.
Вспомогательные вещества: маннит, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, аспартам, вишневая эссенция, магния стеарат, проч.
Выпускается в форме жевательных таблеток, в двух дозировках – по 4 и по 5 мг монтелукаста.
Показания
Данный лекарственный препарат применяется в качестве препарата для дополнительного лечения бронхиальной астмы у детей в возрасте от 2 до 14 лет, страдающих персистирующей астмой как в легкой, так и в умеренной степени, в том числе если они недостаточно контролируется ингаляционными ГКС.
Также эффективен, если у пациента проявляется недостаточный контроль астмы с помощью β-агонистов короткого действия.
Применяется также для:
— симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у больных, страдающих бронхиальной астмой;
— профилактики астмы, при которой бронхоспазм провоцируется физическими нагрузками;
— облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.
Противопоказания
Не следует применять указанное лекарственное средство, если у пациента отмечалась ранее повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата – как основных, так и вспомогательных.
В педиатрии применяется с 2-летнего возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Лечение беременных женщин производится со всяческой осторожностью, только по серьезным показаниям.
На время лечения грудное кормление следует приостановить.
Способ применения и дозы
Препарат применяют при астме и аллергическом рините (как сезонном, так и круглогодичном), по 1 таблетке 1 раз в сутки.
При лечении астмы — в вечернее время суток, спустя 1-2 часа после вечернего приема пищи. Для лечения аллергического ринита время приема препарата может быть выбрано в индивидуальном порядке.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет принимают препарат в дозировке по 4 мг монтелукаста, дети в возрасте от 6 до 14 лет – в дозировке по 5 мг монтелукаста.
Передозировка
Передозировка данным препаратом не вызывает особенных нежелательных явлений. В редких случаях наблюдались:
— сонливость, психомоторная гиперактивность;
— жажда;
— головная боль;
— рвота.
Рекомендуется симптоматическая терапия.
Побочные эффекты
Обычно препарат переносится хорошо. Побочные эффекты могут возникнуть лишь в редких случаях. В частности, могут наблюдаться:
— анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок;
— инфекции верхних дыхательных путей;
— головная боль, боль в животе, жажда, тошнота, рвота, диспепсия;
— усиление кровоточивости;
— нарушения сна, кошмары, галлюцинации, бессонницы, раздражительность, гневливость, возбуждение, враждебность, депрессии, дезориентация, суицидальные мысли;
— вялость, головокружение, парестезии, гиперстезии, сердцебиение;
— гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз;
— артралгия, миалгия, включая мышечные судороги;
— астения / усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка;
— носовое кровотечение.
Условия и сроки хранения
Данный лекарственный препарат способен сохранять свои лекарственные свойства на протяжении 2-х лет от даты производства, указанной на упаковке.
Препарат следует держать в месте, недоступном для детей. Температура хранения не должна превышать 25°С.
* Внимание! Упаковка товара может отличаться от указанной на фото.
Описание товара
Зеспира®5 мг жевательные таблетки
Монтелукаст
- 1. Что такое Зеспира жевательные таблетки и для чего он применяется?
Зеспира является антагонистом лейкотриеновых рецепторов, которые блокируют действие веществ, называемых лейкотриены.
Лейкотриены вызывают сужение и воспаление дыхательных путей в легких. Блокируя лейкотриены, Зеспира снимает симптомы астмы и помогает контролировать бронхиальную астму.
Ваш врач назначил Зеспира для лечения бронхиальной астмы, чтобы предотвратить симптомы астмы в течение дня и ночи.
- Зеспира используется для лечения пациентов, которые недостаточно находятся под контролем при текущим лечении и требуют дополнительного лечения.
- Зеспира может также использоваться в качестве альтернативного лечения с ингаляционными кортикостероидами, пациентам в возрасте от 6 до 14 лет, которые не использовали пероральные кортикостероиды для лечения астмы в последнее время или которым было противопоказано использование ингаляционных кортикостероидов.
- А также Зеспира помогает предотвратить сужение дыхательных путей при физических нагрузках.
Ваш врач определит, способ применения Зеспира, в зависимости от симптомов и тяжести вашей бронхиальной астмы или вашего ребенка.
Что такое бронхиальная астма?
Бронхиальная астма — это долговременная болезнь.
Бронхиальная астма включает:
- затрудненное дыхание из-за сужения дыхательных путей. Это сужение дыхательных путей ухудшается или улучшается в ответ на различные условия.
- чувствительные дыхательные пути, которые реагируют на многочисленные раздражители, такие как сигаретный дым, пыльца, холодный воздух или физическая нагрузка.
- припухлость (воспаление) слизистой оболочки, которая покрывает дыхательные пути.
К симптомам бронхиальной астмы относятся: кашель, хрипы и стеснение в груди.
- Что необходимо знать перед началом применения Зеспира жевательные таблетки?
Расскажите своему врачу о любых медицинских или аллергических проблемах, которые есть или были у вас или вашего ребенка.
Не применяйте Зеспира если:
- Если у вас аллергия (гиперчувствительность) к монтелукасту или к другим компонентам препарата. (с. 6 пункт, Дополнительная информация)
Соблюдайте особую осторожность при применении Зеспира
- В том случае если астма ухудшается, или ваше дыхание или вашего ребенка ухудшается, немедленно сообщите об этом вашему врачу.
- Применение Зеспира перорально не предназначено для лечения астматических кризисов. При возникновении кризиса, следуйте инструкциям, которые дал вам или вашему ребенку ваш врач. Вы всегда должны иметь при себе ингаляционные противоастматические препараты для приступов астмы.
- Важно, чтобы вы или ваш ребенок использовали все предписанные лекарства от астмы, назначенные вашим врачом. Зеспира не следует использовать вместо других противоастматических лекарств, которые ваш врач прописал вам или вашему ребенку.
- Любой пациент, употребляющий противоастматические препараты, должен учитывать, что если у него наблюдаются симптомы, схожие с симптомами гриппа, покалывание, или онемение рук и ног, ухудшение симптомов легких и / или сыпь, вам следует обратиться к врачу.
- Вы или ваш ребенок не должны использовать ацетилсалициловую кислоту (аспирин) или противовоспалительные лекарства (также известные как нестероидные противовоспалительные препараты или НПВС), так как они усугубляют астму.
Применение у детей и подростков
Не давайте это лекарство детям до 6 лет.
Различные фармацевтические формы Зеспира доступны для детей в возрасте до 18 лет.
Использование с другими лекарственными средствами
Некоторые лекарства могут повлиять на то, как работает Зеспира или Зеспира может повлиять на то, как работают другие лекарства, которые вы даёте вашему ребенку.
Прежде чем начать принимать Зеспира, сообщите врачу, если вы или ваш ребенок принимаете следующие лекарства:
- фенобарбитал (используется для лечения эпилепсии);
- фенитоин (используется для лечения эпилепсии);
- рифампицин (используется для лечения туберкулеза и некоторых других инфекций).
Использование Зеспира с пищей и напитками
Зеспира 5 мг жевательные таблетки не следует принимать с пищей; его следует принимать не менее чем за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.
Беременность и кормление грудью
Использование при беременности
Беременные женщины или женщины, планирующие забеременеть, должны обратиться к своему врачу перед использованием Зеспира. Ваш врач оценит, можете ли вы использовать Зеспира в это время.
Кормление грудью
Неизвестно, выводится ли Зеспира с молоком. Если вы кормите грудью или собираетесь кормить грудью, вам следует обратиться к врачу, прежде чем принимать Зеспира.
Влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Ожидается, что Зеспира не повлияет на вашу способность управлять или использовать механизмы. Однако индивидуальные ответы на лекарства могут различаться. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), о которых очень редко сообщалось при приеме Зеспира, могут влиять на способность пациентов использовать или управлять механизмами.
Важная информация о некоторых компонентах Зеспира
Жевательные таблетки Зеспира содержат аспартам, один из источников фенилаланина. Если у вашего ребенка есть фенилкетонурия (редкое наследственное нарушение обмена веществ), вы должны учитывать, что каждая 5-граммовая жевательная таблетка содержит фенилаланин (эквивалент 0,842 мг фенилаланина в 5 мг жевательной таблетке).
- 3. Как применять препарат Зеспира?
Всегда принимайте Зеспира точно так, как сказал вам ваш врач. Если вы не уверены, вам следует поговорить с вашим врачом или фармацевтом.
Вы или ваш ребенок должны использовать только одну таблетку Зеспира один раз в день, как предписано вашим доктором.
Вы должны принимать таблетку, даже если у вас или вашего ребенка нет симптомов или у вас есть бронхиальный астматический кризис.
Детям в возрасте от 6 до 14 лет:
Надо принимать жевательную таблетку по 5 мг в день, вечером. Зеспира 5 мг жевательные таблетки не следует принимать с пищей; его следует давать не менее чем за 1 час до или через 2 часа после еды. Таблетки следует жевать перед глотанием.
Если вы или ваш ребенок используете Зеспира, убедитесь, что вы не принимаете никаких других лекарств, содержащих одно и то же активное вещество, монтелукаст.
Для приема внутрь.
Если вы или ваш ребёнок применяли Зеспира больше назначенной дозы
Немедленно сообщите врачу чтобы попросить совета.
В большинстве отчетов о передозировке побочных реакций не наблюдалось. Наиболее распространенными симптомами, сообщаемыми в случае передозировки у взрослых и детей, были боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и гиперактивность
Если Вы пропустили применение Зеспира или забыли дать вашему ребёнку
Убедитесь, что вы используете Зеспира в соответствии с предписаниями. Однако, если вы или ваш ребенок пропустили дозу, продолжайте ежедневное обычное расписание лечения.
Не используйте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу.
Если вы или ваш ребенок прекращяете принимать Зеспира
Зеспира может лечить вашу бронхиальную астму или вашего ребенка только во время ее использования.
Важно, чтобы вы продолжали использовать Зеспира до тех пор, пока ваш врач прописал это. Это поможет вам контролировать астму или бронхиальную астму вашего ребенка Если у вас есть какие-либо дополнительные вопросы по поводу использования этого лекарства, спросите врача вашего ребенка или фармацевта.
- 4. Каковы возможные побочные эффекты?
Как и все лекарства, Зеспира может вызывать побочные эффекты, хотя не каждый получает их.
Наиболее частые побочные реакции, о которых сообщалось в клинических испытаниях с жевательными таблетками Зеспира 5 мг (по крайней мере у 1 из 100 пациентов, получавших лечение и менее 1 из 10 детей и подростков, получавших лечение), связанных с Зеспира, были:
- головные боли.
Кроме того, в клинических испытаниях с таблетками, покрытыми оболочкой Зеспира 10 мг, были описаны следующие побочные реакции:
- боль в животе
Они обычно были слабыми и чаще встречались у пациентов, получавших Зеспира, чем у тех, кто получал плацебо (таблетки не содержащие лекарства).
Частота возможных побочных эффектов, перечисленных ниже, определяется с использованием следующего соглашения:
Очень часто (затрагивает как минимум 1 пациента из 10)
Часто (затрагивает от 1 до 10 пациентов из 100)
Менее часто (затрагивает от 1 до 10 пациентов из 1000)
Редко (влияет на 1-10 пациентов из 10 000)
Очень редко (затрагивает менее 1 пациента из 10 000)
Кроме того, после того, как препарат был помещен на рынок, сообщалось о следующих побочных эффектах:
- инфекции верхних дыхательных путей (очень часто)
- повышенная склонность к кровотечению (Редко)
- аллергические реакции, включая отек лица, губ, языка и / или горла, которые могут вызвать затруднения при дыхании или глотании (Менее часто)
- изменения в поведении и перепадах настроения (расстройства сна, включая кошмары, раздражительность, беспокойство, тревожность, волнение, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия (редко); тремор, синдром дефицита внимания, нарушение памяти (редко), галлюцинации, чувство дезориентации, суицидальные мысли (очень редко)
- головокружение, сонливость, покалывание и онемение / онемение, судороги (Менее часто)
- сердцебиение (редко)
- кровотечения из носа (Менее часто), отек (воспаление) легких (очень редко)
- диарея, тошнота, рвота (Часто), сухость во рту, расстройство желудка (Менее часто)
- гепатит (воспаление печени) (очень редко)
- сыпь на коже (общий); кровоподтеки, зуд, крапивница (редко); опухшие красные, мягкие под кожей, локализованные чаще всего на носу (узел эритемы), тяжелые кожные реакции (полиморфная эритема), которые могут возникать неожиданно (очень редко)
- суставная или мышечная боль, мышечные судороги (Менее часто)
- лихорадка (Часто), слабость / усталость, недомогание, накопление воды в тканях (Менее часто)
У пациентов с бронхиальной астмой, получавших монтелукаст сообщалось об очень редких случаях ассоциации симптомов, таких как гриппоподобная болезнь, ощущение онемения и покалывания или онемение в руках и ногах, обострение симптомов легких и / или сыпь (синдром Чург-Страусс).
Вы должны немедленно сообщить своему врачу, если у вас есть один или несколько из этих симптомов. (см. 2 пункт).
- 5. В каких условиях следует хранить Зеспира
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре до 30°С, в фабричной упаковке для защиты от света и высоких температур.
Не используйте препарат после окончания срока годности, указанного на ампуле или на картонной коробке «Срок годности до». «Срок годности до» считается последний день указанного месяца.
Не принимайте это лекарство, если вы видите повреждённую упаковку или продукт.
Препарат не следует выбрасывать в канализацию или в бытовые отходы. Спросите фармацевта, как избавиться от не нужных больше вам препаратов. Эти меры предосторожности помогут защитить окружающую среду.
- 6. Дополнительная информация
Что содержит Зеспира
Активное вещество: монтелукаст. Каждая таблетка содержит монтелукаст натрия, соответствующий 5 мг монтелукаста.
Другие ингредиенты: маннитол 200 SD гранулы, микрокристаллическая целлюлоза (pH — 101), кроскармелоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза (LH-11), аспартам, эссенция черной черешни, красный оксид железа (77491) и стеарат магния.
Внешний вид препарата Зеспира и содержание упаковки
Зеспира 5 мг представлен в виде розовых, овальных, двояковыпуклых жевательных таблеток.
2 блистера Ал/Ал по 14 таблеток с инструкцией по применению в картонной упаковке.
ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
BİLİM İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.
Kaptanpaşa Mahallesi, Zincirlikuyu Cad. N184
34440 Beyoğlu — İstanbul — Tурция
ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
BİLİM İLAÇ SAN. Ve TİC. A.Ş.
Gebze Organize Sanayi Bölgesi, 1900 Sokak, No:1904
Top 20 medicines with the same components:
Top 20 medicines with the same treatments:
The information provided in of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Zespira
The information provided in of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Montelukast
Therapeutic indications
The information provided in Therapeutic indications of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Therapeutic indications in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Zespira is indicated in the treatment of asthma as add-on therapy in those patients with mild to moderate persistent asthma who are inadequately controlled on inhaled corticosteroids and in whom “as-needed†short acting β-agonists provide inadequate clinical control of asthma. In those asthmatic patients in whom Zespira is indicated in asthma, Zespira can also provide symptomatic relief of seasonal allergic rhinitis.
Zespira is also indicated in the prophylaxis of asthma in which the predominant component is exercise-induced bronchoconstriction.
Dosage (Posology) and method of administration
The information provided in Dosage (Posology) and method of administration of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Dosage (Posology) and method of administration in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Posology
The recommended dose for adults and adolescents 15 years of age and older with asthma, or with asthma and concomitant seasonal allergic rhinitis, is one 10 mg tablet daily to be taken in the evening.
General recommendations
The therapeutic effect of Zespira on parameters of asthma control occurs within one day. Zespira may be taken with or without food. Patients should be advised to continue taking Zespira even if their asthma is under control, as well as during periods of worsening asthma. Zespira should not be used concomitantly with other products containing the same active ingredient, montelukast.
No dosage adjustment is necessary for the elderly, or for patients with renal insufficiency, or mild to moderate hepatic impairment. There are no data on patients with severe hepatic impairment. The dosage is the same for both male and female patients.
Therapy with Zespira in relation to other treatments for asthma
Zespira can be added to a patient’s existing treatment regimen.
Inhaled corticosteroids: Treatment with Zespira can be used as add-on therapy in patients when inhaled corticosteroids plus “as needed†short acting β-agonists provide inadequate clinical control. Zespira should not be abruptly substituted for inhaled corticosteroids.
Paediatric population
Do not give Zespira 10 mg film-coated tablets to children less than 15 years of age. The safety and efficacy of Zespira 10 mg film-coated tablets in children less than 15 years has not been established.
5 mg chewable tablets are available for paediatric patients 6 to 14 years of age.
4 mg chewable tablets are available for paediatric patients 2 to 5 years of age.
4 mg granules are available for paediatric patients 6 months to 5 years of age.
Method of administration
Oral use.
Contraindications
The information provided in Contraindications of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Contraindications in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Special warnings and precautions for use
The information provided in Special warnings and precautions for use of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special warnings and precautions for use in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Patients should be advised never to use oral montelukast to treat acute asthma attacks and to keep their usual appropriate rescue medication for this purpose readily available. If an acute attack occurs, a short-acting inhaled β-agonist should be used. Patients should seek their doctors’ advice as soon as possible if they need more inhalations of short-acting β-agonists than usual.
Montelukast should not be substituted abruptly for inhaled or oral corticosteroids.
There are no data demonstrating that oral corticosteroids can be reduced when montelukast is given concomitantly.
In rare cases, patients on therapy with anti-asthma agents including montelukast may present with systemic eosinophilia, sometimes presenting with clinical features of vasculitis consistent with Churg-Strauss syndrome, a condition which is often treated with systemic corticosteroid therapy. These cases have been sometimes associated with the reduction or withdrawal of oral corticosteroid therapy. Although a causal relationship with leukotriene receptor antagonism has not been established, physicians should be alert to eosinophilia, vasculitic rash, worsening pulmonary symptoms, cardiac complications, and/or neuropathy presenting in their patients. Patients who develop these symptoms should be reassessed and their treatment regimens evaluated.
Treatment with montelukast does not alter the need for patients with aspirin-sensitive asthma to avoid taking aspirin and other non-steroidal anti-inflammatory drugs.
Patients with rare hereditary problems of galactose intolerance, the Lapp lactase deficiency or glucose-galactose malabsorption should not take this medicine.
Effects on ability to drive and use machines
The information provided in Effects on ability to drive and use machines of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Effects on ability to drive and use machines in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Zespira has no or negligible influence on the ability to drive and use machines. However, individuals have reported drowsiness or dizziness.
Undesirable effects
The information provided in Undesirable effects of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Undesirable effects in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Montelukast has been evaluated in clinical studies as follows:
— 10 mg film-coated tablets in approximately 4,000 adult and adolescent asthmatic patients 15 years of age and older.
— 10 mg film-coated tablets in approximately 400 adult and adolescent asthmatic patients with seasonal allergic rhinitis 15 years of age and older.
— 5 mg chewable tablets in approximately 1,750 paediatric asthmatic patients 6 to 14 years of age.
The following drug-related adverse reactions in clinical studies were reported commonly (>1/100 to <1/10) in asthmatic patients treated with montelukast and at a greater incidence than in patients treated with placebo:
|
Body System Class |
Adult and Adolescent Patients 15 years and older (two 12-week studies; n=795) |
Paediatric Patients 6 to 14 years old (one 8-week study; n=201) (two 56-week studies; n=615) |
|
Nervous system disorders |
headache |
headache |
|
Gastro-intestinal disorders |
abdominal pain |
With prolonged treatment in clinical trials with a limited number of patients for up to 2 years for adults, and up to 12 months for paediatric patients 6 to 14 years of age, the safety profile did not change.
Tabulated list of Adverse Reactions
Adverse reactions reported in post-marketing use are listed, by System Organ Class and specific Adverse Reactions, in the table below. Frequency Categories were estimated based on relevant clinical trials.
|
System Organ Class |
Adverse Reactions |
Frequency Category* |
|
Infections and infestations |
upper respiratory infection†|
Very Common |
|
Blood and lymphatic system disorders |
increased bleeding tendency |
Rare |
|
Immune system disorders |
hypersensitivity reactions including anaphylaxis |
Uncommon |
|
hepatic eosinophilic infiltration |
Very Rare |
|
|
Psychiatric disorders |
dream abnormalities including nightmares, insomnia, somnambulism, anxiety, agitation including aggressive behaviour or hostility, depression, psychomotor hyperactivity (including irritability, restlessness, tremor§) |
Uncommon |
|
disturbance in attention, memory impairment |
Rare |
|
|
hallucinations, disorientation, suicidal thinking and behaviour (suicidality) |
Very Rare |
|
|
Nervous system disorders |
dizziness, drowsiness, paraesthesia/hypoesthesia, seizure |
Uncommon |
|
Cardiac disorders |
palpitations |
Rare |
|
Respiratory, thoracic and mediastinal disorders |
epistaxis |
Uncommon |
|
Churg-Strauss Syndrome (CSS) |
Very Rare |
|
|
pulmonary eosinophilia |
Very Rare |
|
|
Gastrointestinal disorders |
diarrhoea‡, nausea‡, vomiting‡ |
Common |
|
dry mouth, dyspepsia |
Uncommon |
|
|
Hepatobiliary disorders |
elevated levels of serum transaminases (ALT, AST) |
Common |
|
hepatitis (including cholestatic, hepatocellular, and mixed-pattern liver injury). |
Very Rare |
|
|
Skin and subcutaneous tissue disorders |
rash‡ |
Common |
|
bruising, urticaria, pruritus |
Uncommon |
|
|
angiooedema |
Rare |
|
|
erythema nodosum, erythema multiforme |
Very Rare |
|
|
Musculoskeletal and connective tissue disorders |
arthralgia, myalgia including muscle cramps |
Uncommon |
|
General disorders and administration site conditions |
pyrexia‡ |
Common |
|
asthenia/fatigue, malaise, oedema |
Uncommon |
|
|
* Frequency Category: Defined for each Adverse Reaction by the incidence reported in the clinical trials data base: Very Common (>1/10), Common (>1/100 to <1/10), Uncommon (>1/1,000 to <1/100), Rare (>1/10,000 to <1/1,000), Very Rare (<1/10,000). †This adverse experience, reported as Very Common in the patients who received montelukast, was also reported as Very Common in the patients who received placebo in clinical trials. ‡ This adverse experience, reported as Common in the patients who received montelukast, was also reported as Common in the patients who received placebo in clinical trials. § Frequency Category: Rare |
Reporting of suspected adverse reactions
Reporting suspected adverse reactions after authorisation of the medicinal product is important. It allows continued monitoring of the benefit/risk balance of the medicinal product. Healthcare professionals are asked to report any suspected adverse reactions via the Yellow Card Scheme at: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Overdose
The information provided in Overdose of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Overdose in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
In chronic asthma studies, montelukast has been administered at doses up to 200 mg/day to adult patients for 22 weeks and in short term studies, up to 900 mg/day to patients for approximately one week without clinically important adverse experiences.
There have been reports of acute overdose in post-marketing experience and clinical studies with montelukast. These include reports in adults and children with a dose as high as 1,000 mg (approximately 61 mg/kg in a 42 month old child). The clinical and laboratory findings observed were consistent with the safety profile in adults and paediatric patients. There were no adverse experiences in the majority of overdose reports.
Symptoms of overdose
The most frequently occurring adverse experiences were consistent with the safety profile of montelukast and included abdominal pain, somnolence, thirst, headache, vomiting, and psychomotor hyperactivity.
Management of overdose
No specific information is available on the treatment of overdose with montelukast. It is not known whether montelukast is dialysable by peritoneal- or haemodialysis.
Pharmacodynamic properties
The information provided in Pharmacodynamic properties of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacodynamic properties in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Pharmacotherapeutic group: Leukotriene receptor antagonist
ATC-code: R03D C03
Mechanism of action
The cysteinyl leukotrienes (LTC4, LTD4, LTE4) are potent inflammatory eicosanoids released from various cells including mast cells and eosinophils. These important pro-asthmatic mediators bind to cysteinyl leukotriene (CysLT) receptors. The CysLT type-1 (CysLT1) receptor is found in the human airway (including airway smooth muscle cells and airway macrophages) and on other pro-inflammatory cells (including eosinophils and certain myeloid stem cells). CysLTs have been correlated with the pathophysiology of asthma and allergic rhinitis. In asthma, leukotriene-mediated effects include bronchoconstriction, mucous secretion, vascular permeability, and eosinophil recruitment. In allergic rhinitis, CysLTs are released from the nasal mucosa after allergen exposure during both early- and late-phase reactions and are associated with symptoms of allergic rhinitis. Intranasal challenge with CysLTs has been shown to increase nasal airway resistance and symptoms of nasal obstruction.
Pharmacodynamic effects
Montelukast is an orally active compound which binds with high affinity and selectivity to the CysLT1 receptor. In clinical studies, montelukast inhibits bronchoconstriction due to inhaled LTD4 at doses as low as 5 mg. Bronchodilation was observed within 2 hours of oral administration. The bronchodilation effect caused by a β-agonist was additive to that caused by montelukast. Treatment with montelukast inhibited both early- and late-phase bronchoconstriction due to antigen challenge. Montelukast, compared with placebo, decreased peripheral blood eosinophils in adult and paediatric patients. In a separate study, treatment with montelukast significantly decreased eosinophils in the airways (as measured in sputum) and in peripheral blood while improving clinical asthma control.
Clinical efficacy and safety
In studies in adults, montelukast, 10 mg once daily, compared with placebo, demonstrated significant improvements in morning FEV1 (10.4% vs 2.7% change from baseline), AM peak expiratory flow rate (PEFR) (24.5 L/min vs 3.3 L/min change from baseline), and significant decrease in total β-agonist use (-26.1% vs -4.6% change from baseline). Improvement in patient-reported daytime and nighttime asthma symptoms scores was significantly better than placebo.
Studies in adults demonstrated the ability of montelukast to add to the clinical effect of inhaled corticosteroid (% change from baseline for inhaled beclomethasone plus montelukast vs beclomethasone, respectively for FEV1: 5.43% vs 1.04%; β-agonist use: -8.70% vs 2.64%). Compared with inhaled beclomethasone (200 μg twice daily with a spacer device), montelukast demonstrated a more rapid initial response, although over the 12-week study, beclomethasone provided a greater average treatment effect (% change from baseline for montelukast vs beclomethasone, respectively for FEV1: 7.49% vs 13.3%; β-agonist use: -28.28% vs -43.89%). However, compared with beclomethasone, a high percentage of patients treated with montelukast achieved similar clinical responses (e.g., 50% of patients treated with beclomethasone achieved an improvement in FEV1 of approximately 11% or more over baseline while approximately 42% of patients treated with montelukast achieved the same response).
A clinical study was conducted to evaluate montelukast for the symptomatic treatment of seasonal allergic rhinitis in adult and adolescent asthmatic patients 15 years of age and older with concomitant seasonal allergic rhinitis. In this study, montelukast 10 mg tablets administered once daily demonstrated a statistically significant improvement in the Daily Rhinitis Symptoms score, compared with placebo. The Daily Rhinitis Symptoms score is the average of the Daytime Nasal Symptoms score (mean of nasal congestion, rhinorrhea, sneezing, nasal itching) and the Nighttime Symptoms score (mean of nasal congestion upon awakening, difficulty going to sleep, and nighttime awakenings scores). Global evaluations of allergic rhinitis by patients and physicians were significantly improved, compared with placebo. The evaluation of asthma efficacy was not a primary objective in this study.
In an 8-week study in paediatric patients 6 to 14 years of age, montelukast 5 mg once daily, compared with placebo, significantly improved respiratory function (FEV1 8.71% vs 4.16% change from baseline; AM PEFR 27.9 L/min vs 17.8 L/min change from baseline) and decreased “as-needed†β-agonist use (-11.7% vs +8.2% change from baseline).
Significant reduction of exercise-induced bronchoconstriction (EIB) was demonstrated in a 12-week study in adults (maximal fall in FEV1 22.33% for montelukast vs 32.40% for placebo; time to recovery to within 5% of baseline FEV1 44.22 min vs 60.64 min). This effect was consistent throughout the 12-week study period. Reduction in EIB was also demonstrated in a short term study in paediatric patients (maximal fall in FEV1 18.27% vs 26.11%; time to recovery to within 5% of baseline FEV1 17.76 min vs 27.98 min). The effect in both studies was demonstrated at the end of the once-daily dosing interval.
In aspirin-sensitive asthmatic patients receiving concomitant inhaled and/or oral corticosteroids, treatment with montelukast, compared with placebo, resulted in significant improvement in asthma control (FEV1 8.55% vs -1.74% change from baseline and decrease in total β-agonist use -27.78% vs 2.09% change from baseline).
Pharmacokinetic properties
The information provided in Pharmacokinetic properties of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Pharmacokinetic properties in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Absorption
Montelukast is rapidly absorbed following oral administration. For the 10 mg film-coated tablet, the mean peak plasma concentration (Cmax) is achieved 3 hours (Tmax) after administration in adults in the fasted state. The mean oral bioavailability is 64%. The oral bioavailability and Cmax are not influenced by a standard meal. Safety and efficacy were demonstrated in clinical trials where the 10 mg film-coated tablet was administered without regard to the timing of food ingestion.
For the 5 mg chewable tablet, the Cmax is achieved in 2 hours after administration in adults in the fasted state. The mean oral bioavailability is 73% and is decreased to 63% by a standard meal.
Distribution
Montelukast is more than 99% bound to plasma proteins. The steady-state volume of distribution of montelukast averages 8-11 litres. Studies in rats with radiolabelled montelukast indicate minimal distribution across the blood-brain barrier. In addition, concentrations of radiolabelled material at 24 hours post-dose were minimal in all other tissues.
Biotransformation
Montelukast is extensively metabolised. In studies with therapeutic doses, plasma concentrations of metabolites of montelukast are undetectable at steady state in adults and children.
Cytochrome P450 2C8 is the major enzyme in the metabolism of montelukast. Additionally CYP 3A4 and 2C9 may have a minor contribution, although itraconazole, an inhibitor of CYP 3A4, was shown not to change pharmacokinetic variables of montelukast in healthy subjects that received 10 mg montelukast daily. Based on in vitro results in human liver microsomes, therapeutic plasma concentrations of montelukast do not inhibit cytochromes P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, or 2D6. The contribution of metabolites to the therapeutic effect of montelukast is minimal.
Elimination
The plasma clearance of montelukast averages 45 ml/min in healthy adults. Following an oral dose of radiolabeled montelukast, 86% of the radioactivity was recovered in 5-day faecal collections and <0.2% was recovered in urine. Coupled with estimates of montelukast oral bioavailability, this indicates that montelukast and its metabolites are excreted almost exclusively via the bile.
Characteristics in Patients
No dosage adjustment is necessary for the elderly or mild to moderate hepatic insufficiency. Studies in patients with renal impairment have not been undertaken. Because montelukast and its metabolites are eliminated by the biliary route, no dose adjustment is anticipated to be necessary in patients with renal impairment. There are no data on the pharmacokinetics of montelukast in patients with severe hepatic insufficiency (Child-Pugh score >9).
With high doses of montelukast (20- and 60-fold the recommended adult dose), decrease in plasma theophylline concentration was observed. This effect was not seen at the recommended dose of 10 mg once daily.
Preclinical safety data
The information provided in Preclinical safety data of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Preclinical safety data in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
In animal toxicity studies, minor serum biochemical alterations in ALT, glucose, phosphorus and triglycerides were observed which were transient in nature. The signs of toxicity in animals were increased excretion of saliva, gastrointestinal symptoms, loose stools and ion imbalance. These occurred at dosages which provided >17-fold the systemic exposure seen at the clinical dosage. In monkeys, the adverse effects appeared at doses from 150 mg/kg/day (>232-fold the systemic exposure seen at the clinical dose). In animal studies, montelukast did not affect fertility or reproductive performance at systemic exposure exceeding the clinical systemic exposure by greater than 24-fold. A slight decrease in pup body weight was noted in the female fertility study in rats at 200 mg/kg/day (>69-fold the clinical systemic exposure). In studies in rabbits, a higher incidence of incomplete ossification, compared with concurrent control animals, was seen at systemic exposure >24-fold the clinical systemic exposure seen at the clinical dose. No abnormalities were seen in rats. Montelukast has been shown to cross the placental barrier and is excreted in breast milk of animals.
No deaths occurred following a single oral administration of montelukast sodium at doses up to 5,000 mg/kg in mice and rats (15,000 mg/m2 and 30,000 mg/m2 in mice and rats, respectively), the maximum dose tested. This dose is equivalent to 25,000 times the recommended daily adult human dose (based on an adult patient weight of 50 kg).
Montelukast was determined not to be phototoxic in mice for UVA, UVB or visible light spectra at doses up to 500 mg/kg/day (approximately >200-fold based on systemic exposure).
Montelukast was neither mutagenic in in vitro and in vivo tests nor tumorigenic in rodent species.
Incompatibilities
The information provided in Incompatibilities of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Incompatibilities in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Not applicable.
Special precautions for disposal and other handling
The information provided in Special precautions for disposal and other handling of Zespira
is based on data of another medicine with exactly the same composition as the Zespira.
. Be careful and be sure to specify the information on the section Special precautions for disposal and other handling in the instructions to the drug Zespira directly from the package or from the pharmacist at the pharmacy.
more…
Any unused medicinal product or waste material should be disposed of in accordance with local requirements.
Zespira price
We have no data on the cost of the drug.
However, we will provide data for each active ingredient
The approximate cost of Montelukast 10 mg per unit in online pharmacies is from 0.36$ to 2.64$, per package is from 23$ to 264$.
The approximate cost of Montelukast 4 mg per unit in online pharmacies is from 0.39$ to 2.79$, per package is from 23$ to 146$.
The approximate cost of Montelukast 5 mg per unit in online pharmacies is from 0.35$ to 1.8$, per package is from 14$ to 174$.