Жардинс лекарство от диабета инструкция по применению цена отзывы аналоги цена

Джардинс – лекарство нового класса антидиабетических средств под названием ингибиторы натрийзависимого переносчика глюкозы второго типа. Международное непатентованное наименование (МНН) Джардинс, а также его действующее вещество – эмпаглифлозин.

Почки здорового человека ежедневно очищают кровь и выводят ненужные продукты обмена веществ. При фильтрации глюкозы организм принимает решение отправить молекулы сахара назад в кровь, а не удалить с мочой. Обратный транспорт происходит за счет специальных переносчиков – натрий-глюкозных транспортеров двух типов. Здесь и вступает в игру эмпаглифлозин. Вещество блокирует наиболее активный тип переносчиков – второй, тем самым не давая глюкозе вернуться.

Таким образом, эмпаглифлозин оказывает гипогликемический эффект, то есть снижает уровень глюкозы в крови. Помимо этого, препарат Джардинс способствует:

• Уменьшению объема жировой ткани и массы тела, поскольку выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий;
• Возникновению легкого мочегонного эффекта, а следовательно, умеренному снижению артериального давления;
• Снижению нагрузки на сердце и риска возникновения нефропатии (поражения почек) или ее ухудшения.

Если говорить кратко, то Джардинс – таблетки от диабета и сердечной недостаточности. Согласно регистру лекарственных средств (РЛС), Джардинс показан для лечения следующих состояний:

• Сахарного диабета второго типа, при неэффективности диеты и физических упражнений (в качестве монотерапии или в комбинации с другими лекарствами для контроля сахара);
• Сахарного диабета второго типа с высоким сердечно-сосудистым риском (если в истории болезни пациента имеется инфаркт миокарда, коронарное шунтирование, ишемическая болезнь сердца, инсульт или заболевания периферических артерий);
• Хронической сердечной недостаточности с сахарным диабетом второго типа или без него.

Дозировку препарата подбирает врач, основываясь на уровне сахара в крови. Доза продолжает корректироваться во время лечения. Сам препарат выпускается в двух концентрациях:

• Джардинс 10 мг;
• Джардинс 25 мг.

Купить Джардинс 10 мг и 25 мг можно только по рецепту, во избежание бесконтрольного приема. Многих пациентов интересует аналог Джардинс 25 мг. Однако препаратов с идентичным составом действующих веществ нет.

• Генитальные инфекции;
• Инфекции мочевыводящих путей;
• Жажда;
• Запор;
• Кожная сыпь и зуд;
• Снижение объема циркулирующей крови;
• Повышение концентрации липидов в крови;
• Другие.

Форсига – препарат, принадлежащий той же группы лекарств, что и Джардинс. Оба лекарства обладают доказанной эффективностью и успешно применяются для контроля уровня глюкозы и снижения сердечно-сосудистых рисков.

Действующее вещество Форсига – дапаглифлозин. От Джардинс Форсигу отличают показатели, учесть которые может только врач. Например, Джардинс противопоказан для применения при тяжелой степени печеночной недостаточности, в то время как прием Форгсига возможен при соблюдении осторожности. Форсига также назначается пациентам с хронической почечной недостаточностью для замедления ее прогрессирования.

Таким образом, выбор между препаратами Джардинс и Форсига принимает врач, основываясь на индивидуальных особенностях пациента.

Суглат – это еще один препарат из группы ингибиторов переносчиков глюкозы. В основе Суглата лежит вещество под названием ипраглифлозин. В отличие от Джардинс, Суглат не применяется для лечения хронической сердечной недостаточности, а также не назначается пациентам с сахарным диабетом и высоким сердечно-сосудистым риском.

Оценить риск развития патологий сердца и сосудов у пациентов с сахарным диабетом второго типа может только врач. Соответственно, и выбор препарата остается за специалистом.

• Джардинс – лекарство нового класса антидиабетических средств под названием ингибиторы натрийзависимого переносчика глюкозы второго типа.
• Если говорить кратко, то Джардинс – таблетки от диабета и сердечной недостаточности.
• Таблетки Джардинс можно принимать до, во время или после еды.
• Дозировку препарата подбирает врач, основываясь на уровне сахара в крови.
• Джардинс имеет противопоказания и побочные действия.
• Джардинс и Форсига обладают доказанной эффективностью и успешно применяются для контроля уровня глюкозы и снижения сердечно-сосудистых рисков.
• Суглат не применяется для лечения хронической сердечной недостаточности, а также не назначается пациентам с сахарным диабетом и высоким сердечно-сосудистым риском.

Джардинс^® (Jardiance^®) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Джардинс^®

💊 Состав препарата Джардинс^®

✅ Применение препарата Джардинс^®

📅 Условия хранения Джардинс^®

⏳ Срок годности Джардинс^®

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Для сердца и сосудовИнсультПри диабетеСердечная недостаточностьТаблетки

Все авторы

Содержание статьи

• Джардинс: действующее вещество
• Джардинс таблетки: от чего
• Джардинс: как принимать до или после еды
• Джардинс дозировка
• Джардинс: побочные эффекты
• Джардинс или Форсига: что лучше
• Джардинс или Суглат: что лучше
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Применение препарата ДЖАРДИНС противопоказано у пациентов с сахарным диабетом
1 типа.
Диабетический кетоацидоз
При применении эмпаглифлозина, сообщалось о случаях диабетического кетоацидоза,
серьезного и опасного для жизни состояния, требующего срочной госпитализации, в том числе с летальным исходом. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л
(250 мг/дл)).
Риск развития диабетического кетоацидоза должен учитываться в случае появления таких
неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе,
выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость.
Если такие симптомы развиваются, пациенты должны незамедлительно обследоваться в
отношении кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы в крови. При подозрении на
кетоацидоз применение препарата ДЖАРДИНС следует прекратить, обследовать пациента
и незамедлительно назначить лечение.
К числу пациентов, у которых возможен более высокий риск развития диабетического
кетоацидоза при приёме препарата ДЖАРДИНС, относятся пациенты, находящиеся на диете с очень низким содержанием углеводов (в этом случае данная комбинация может еще 
больше увеличить продукцию кетонов в организме), пациенты с острыми заболеваниями,
пациенты с заболеваниями поджелудочной железы, предполагающими дефицит инсулина
(например, сахарный диабет 1 типа, панкреатит в анамнезе или операции на поджелудочной
железе), при снижении дозы инсулина (включая неэффективную работу инсулиновой
помпы), пациенты, злоупотребляющие алкоголем, пациенты с выраженной дегидратацией
и пациенты с кетоацидозом в анамнезе. У таких пациентов препарат ДЖАРДИНС должен
применяться с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при снижении дозы
инсулина. У пациентов, получающих ДЖАРДИНС, следует рассмотреть вопрос о
мониторинге кетоацидоза и временном прекращении приема препарата ДЖАРДИНС в
клинических ситуациях, предрасполагающих к развитию кетоацидоза (например,
длительное голодание из-за острого заболевания или хирургического вмешательства). В
таких ситуациях следует рассмотреть вопрос о мониторинге кетонов, даже если прием
препарата ДЖАРДИНС был прекращен.
Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к
увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не
приводит к удлинению интервала QT.
Некротизирующий фасциит промежности (гангрена Фурнье)
При применении ингибиторов SGLT2, включая эмпаглифлозин, у пациентов и женского и
мужского пола, сообщалось о случаях некротизирующего фасциита промежности (также
известного как гангрена Фурнье), редкой, но серьезной и опасной для жизни
некротизирующей инфекции. Серьезные исходы включали госпитализацию,
множественные хирургические вмешательства и смерть.
В случае если у пациента, принимающего препарат ДЖАРДИНС, развиваются такие
симптомы как боль или болезненная чувствительность, покраснение, отек в области
гениталий или промежности, лихорадка, недомогание, его необходимо обследовать на
предмет наличия некротизирующего фасциита. При подозрении на некротизирующий
фасциит применение препарата ДЖАРДИНС должно быть прекращено и назначена
срочная терапия антибиотиками широкого спектра и, в случае необходимости, иссечение
некротических тканей.
Мониторирование функции почек
Эффективность препарата ДЖАРДИНС зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется
контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения
(как минимум, 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая
может отрицательно повлиять на функцию почек. Пациентам с почечной недостаточностью
(СКФ менее 30 мл/мин/1,73 м2), прием препарата противопоказан.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов в возрасте 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания, поэтому
препарат ДЖАРДИНС следует назначать с осторожностью в данной возрастной группе
пациентов. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с
пациентами, получавшими плацебо) отмечались НР, вызывавшиеся гиповолемией.
Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому
назначать препарат ДЖАРДИНС пациентам старше 85 лет не рекомендуется.
Применение у пациентов с риском развития гиповолемии
Согласно механизму действия, прием препарата ДЖАРДИНС может приводить к
умеренному снижению артериального давления. Поэтому следует применять препарат с
осторожностью в тех случаях, когда снижение артериального давления нежелательно,
например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; у пациентов,
принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в
анамнезе), а также у пациентов старше 75 лет.
В случае если у пациента, принимающего препарат ДЖАРДИНС, развиваются состояния,
которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях желудочнокишечного тракта), следует тщательно мониторировать состояние пациента, артериальное давление, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может
потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема
препарата.
Инфекции мочевыводящих путей
Частота развития таких НР, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при
применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо, и выше при применении
эмпаглифлозина в дозе 10 мг. Осложненные инфекции мочевыводящих путей, в том числе,
такие как пиелонефрит и уросепсис, отмечались у пациентов, принимавших эмпаглифлозин
в пострегистрационных исследованиях. В случае развития осложненных инфекций
мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.
Лабораторный анализ мочи
Согласно механизму действия, у пациентов, принимающих препарат ДЖАРДИНС,
определяется глюкоза в моче.
Увеличение частоты ампутаций нижних конечностей
В долгосрочных клинических исследованиях другого ингибитора SGLT2 наблюдалось
увеличение частоты ампутаций нижних конечностей (преимущественно пальцев стоп).
Неизвестно, вызывает ли терапия другими ингибиторами SGLT2 данное осложнение.
Пациентам с сахарным диабетом, в том числе, получающим препарат ДЖАРДИНС, следует
рекомендовать постоянный профилактический уход за стопами в обязательном порядке.
Хроническая сердечная недостаточность
Опыт применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью
класса I–II согласно классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (New
York Heart Association, NYHA) ограничен, и эмпаглифлозин никогда не применялся в
клинических исследованиях с участием пациентов с хронической сердечной
недостаточностью класса III–IV по NYHA. Сообщается, что в исследовании EMPA-REG
OUTCOME (Empagliflozin, Cardiovascular Outcomes, and Mortality in Type 2 Diabetes —
исследование влияния эмпаглифлозина на исходы заболеваний сердечно-сосудистой
системы и смертность от них среди пациентов с сахарным диабетом 2-го типа) 10,1 %
пациентов на момент его начала страдали сердечной недостаточностью. При этом
достигнутое среди них снижение смертности от острых сердечно-сосудистых заболеваний
было сопоставимо с таковым в общей группе участников исследования.
Поражение печени
В ходе клинических исследований были получены сообщения о случаях поражения печени
у пациентов, получавших эмпаглифлозин. Причинно-следственная взаимосвязь между
применением эмпаглифлозина и поражением печени не установлена.
Повышение уровня гематокрита
Наблюдались случаи повышения уровня гематокрита на фоне терапии эмпаглифлозином.

Препарат Джардинс^® не рекомендуется применять у пациентов с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза.

Диабетический кетоацидоз. При применении ингибиторов натрийзависимого переносчика глюкозы типа 2, включая эмпаглифлозин, сообщалось о редких случаях диабетического кетоацидоза. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л (250 мг/дл).

Риск развития диабетического кетоацидоза должен учитываться в случае появления таких неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость.

Если такие симптомы развиваются, пациенты должны незамедлительно обследоваться в отношении кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы в крови. Применение препарата Джардинс^® должно быть прекращено или временно приостановлено до тех пор, пока диагноз не будет установлен.

К числу пациентов, у которых возможен более высокий риск развития диабетического кетоацидоза, относятся пациенты, находящиеся на диете с очень низким содержанием углеводов (в этом случае данная комбинация препаратов может еще больше увеличить продукцию кетонов в организме), пациенты с выраженной дегидратацией, пациенты с кетоацидозом в анамнезе или пациенты c низкой секреторной активностью бета-клеток поджелудочной железы. У таких пациентов препарат Джардинс^® должен применяться с осторожностью. Следует соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина.

В препарате Джардинс^® в дозировке 10 мг содержится 162,5 мг лактозы, и в дозировке 25 мг содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска.

Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.

При совместном применении препарата Джардинс^® с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/инсулина из-за риска развития гипогликемии.

Неизучавшиеся комбинации гипогликемических препаратов Эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами ГПП-1.

Мониторирование функции почек. Эффективность препарата Джардинс^® зависит от функции почек. Поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек.

Пациентам с почечной недостаточностью (СКФ менее 45 мл/мин/1,73 м²), прием препарата не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста. У пациентов в возрасте 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания, поэтому препарат Джардинс^® следует назначать с осторожностью данной категории пациентов. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызывавшиеся гиповолемией.

Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат Джардинс^® пациентам старше 85 лет не рекомендуется.

Применение у пациентов с риском развития гиповолемии. Согласно механизму действия, прием препарата Джардинс™ может приводить к умеренному снижению АД. Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение АД нежелательно, например у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов старше 75 лет.

В случае если у пациента, принимающего препарат Джардинс^®, развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях ЖКТ), следует тщательно мониторировать состояние пациента, АД, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.

Инфекции мочевыводящих путей. Частота развития таких побочных эффектов, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо, и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг.

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая серьезные инфекции мочевыводящих путей, такие как пиелонефрит и уросепсис) отмечались со сравнимой частотой у пациентов, принимавших эмпаглифлозин и плацебо. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.

Лабораторный анализ мочи. Согласно механизму действия у пациентов, принимающих препарат Джардинс^®, определяется глюкоза в моче.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. при применении препарата Джардинс^® (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и /или инсулином) может развиться гипогликемия.

Инструкция по применению Джардинс

• Состав
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Рекомендации по применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Фармакологическое действие
• Побочные действия
• Особые указания
• Передозировка
• Условия хранения
• Условия отпуска

Состав

Активное вещество: эмпаглифлозин 25 мг;

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 113 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 50 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 6 мг, кроскармеллоза натрия — 4 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг, магния стеарат — 1 мг.

Показания к применению Джардинс

Сахарный диабет 2 типа:

• в качестве монотерапии у пациентов с неадекватным гликемическим контролем только на фоне диеты и физических упражнений, назначение метформина которым считается нецелесообразным в виду непереносимости;
• в составе комбинированной терапии с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин, когда применяемая терапия совместно с диетой и физическими упражнениями не обеспечивает необходимого гликемического контроля.

Противопоказания к применению Джардинс

• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз;
• редкие наследственные нарушения (дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция);
• почечная недостаточность при стойкой СКФ <45 мл/мин/1.73 м2;
• применение в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида-1 (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• возраст старше 85 лет;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности);
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

С осторожностью: пациенты с риском развития гиповолемии (применение гипотензивных препаратов со случаями артериальной гипотензии в анамнезе); при заболеваниях ЖКТ, приводящих к потере жидкости; инфекции мочеполовой системы; применение в комбинации с производными сульфонилмочевины или инсулином; диета с низким содержанием углеводов; диабетический кетоацидоз в анамнезе; низкая секреторная активность β-клеток поджелудочной железы; пациенты в возрасте старше 75 лет.

Рекомендации по применению

Препарат принимают внутрь, в любое время дня, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. Если суточная доза 10 мг не обеспечивает адекватного гликемического контроля, доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 25 мг.

При пропуске дозы, пациенту следует принять препарат, как только он об этом вспомнит. Не следует принимать двойную дозу в один день.

Пациентам с почечной недостаточностью при СКФ <45 мл/мин/1.73 м2 применять препарат не рекомендуется.

Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется.

Применение Джардинс при беременности и кормлении грудью

Противопоказано

Фармакологическое действие

Пероральный гипогликемический препарат. Эмпаглифлозин является обратимым, высокоактивным, селективным и конкурентным ингибитором натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа с величиной концентрации, необходимой для ингибирования 50% активности фермента (IC50), равной 1.3 нмоль. Селективность эмпаглифлозина в 5000 раз превышает селективность натрий-зависимого переносчика глюкозы 1 типа, ответственного за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Кроме того, было установлено, что эмпаглифлозин обладает высокой селективностью в отношении других переносчиков глюкозы, ответственных за гомеостаз глюкозы в различных тканях.

Натрийзависимый переносчик глюкозы 2 типа является основным белком-переносчиком, ответственным за реабсорбцию глюкозы из почечных клубочков обратно в кровоток.

Эмпаглифлозин улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем уменьшения реабсорбции глюкозы в почках. Количество глюкозы, выделяемой почками с помощью этого механизма, зависит от концентрации глюкозы в крови и СКФ. Ингибирование натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и гипергликемией приводит к выведению избытка глюкозы почками.

В ходе клинических исследований было установлено, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа выведение глюкозы почками увеличивалось сразу же после применения первой дозы эмпаглифлозина; этот эффект продолжался на протяжении 24 ч. Увеличение выведения глюкозы почками сохранялось до конца 4-недельного периода лечения, составляя при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг 1 раз/сут, в среднем, около 78 г/сут. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа увеличение выведения глюкозы почками приводило к немедленному снижению концентрации глюкозы в плазме крови.

Эмпаглифлозин уменьшает концентрацию глюкозы в плазме крови как в случае приема натощак, так и после еды.

Механизм действия эмпаглифлозина не зависит от функционального состояния β-клеток поджелудочной железы и метаболизма инсулина. Было отмечено положительное влияние эмпаглифлозина на суррогатные маркеры функциональной активности β-клеток, включая индекс НОМА-β (модель оценки гомеостаза) и отношение проинсулина к инсулину. Кроме того, дополнительное выведение глюкозы почками вызывает потерю калорий, что сопровождается уменьшением объема жировой ткани и снижением массы тела.

Глюкозурия, наблюдающаяся во время применения эмпаглифлозина, сопровождается небольшим увеличением диуреза, который может способствовать умеренному снижению АД.

В клинических исследованиях, где применялся эмпаглифлозин в виде монотерапии; комбинированной терапии с метформином; комбинированной терапии с метформином у пациентов с впервые выявленным сахарным диабетом 2 типа; комбинированной терапии с метформином и производными сульфонилмочевины; комбинированной терапии с пиоглитазоном +/- метформин; комбинированной терапии с линаглиптином у пациентов с впервые выявленным сахарным диабетом 2 типа; комбинированной терапии с линаглиптином, добавлявшимся к терапии метформином; комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом (данные 2-летнего исследования); комбинированной терапии с инсулином (режим многократных инъекций инсулина) +/- метформин; комбинированной терапии с базальным инсулином; комбинированной терапии с ингибитором дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформином +/- другой гипогликемический пероральный лекарственный препарат было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина (HbA1c), уменьшение концентрации глюкозы плазмы натощак, а также снижение АД и массы тела.

Фармакокинетика

Фармакокинетика эмпаглифлозина была всесторонне изучена у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Всасывание

После приема внутрь эмпаглифлозин быстро всасывается, Cmax эмпаглифлозина в плазме крови достигается через 1.5 ч. Затем концентрация эмпаглифлозина в плазме снижается двухфазно. После приема препарата в дозе 25 мг 1 раз/сут средняя величина AUC в период устойчивой концентрации в плазме крови составляла 4740 нмоль×ч/л, а величина Cmax — 687 нмоль/л. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Фармакокинетика эмпаглифлозина у здоровых добровольцев и у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была, в целом, аналогичной.

Распределение

Vd в период устойчивой концентрации в плазме крови составляет приблизительно 73.8 л. После приема внутрь здоровыми добровольцами меченого эмпаглифлозина [14С] связывание с белками плазмы составляло 86.2%. При применении эмпаглифлозина 1 раз/сут Css в плазме крови достигалась после пятой дозы.

Метаболизм

Основной путь метаболизма эмпаглифлозина у человека — глюкуронидация с участием уридин-5′-дифосфо-глюкуронозилтрансфераз UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 и UGT1A9. Наиболее часто выявляемыми метаболитами эмпаглифлозина являются три глюкуроновых конъюгата (2-О, 3-О и 6-О глюкуронид). Системное влияние каждого метаболита невелико (менее 10% от общего влияния эмпаглифлозина).

Выведение

Т1/2 составляет приблизительно 12.4 ч. После приема внутрь меченого эмпаглифлозина [14С] у здоровых добровольцев выводилось примерно 96% дозы (через кишечник — 41%, почками — 54%). Через кишечник большая часть меченого препарата выводилась в неизмененном виде. Почками в неизмененном виде выводилась только половина меченого препарата.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью легкой (60<СКФ<90 мл/мин/1.73 м2), средней (30<СКФ<60 мл/мин/1.73 м2) и тяжелой степени (СКФ<30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности значения AUC эмпаглифлозина увеличивались приблизительно на 18%, 20%, 66% и 48% соответственно, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Cmax эмпаглифлозина в плазме была сходна с соответствующими значениями у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и тяжелой степени Cmaxэмпаглифлозина в плазме была примерно на 20% выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные популяционного фармакокинетического анализа показали, что общий клиренс эмпаглифлозина уменьшался по мере снижения СКФ, что приводило к увеличению воздействия препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени легкой, средней и тяжелой степени (согласно классификации Чайлд-Пью) значения AUC эмпаглифлозина увеличивались приблизительно на 23%, 47% и 75% соответственно, а значения Cmax приблизительно на 4%, 23% и 48% соответственно (по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени).

ИМТ, пол, раса и возраст не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику эмпаглифлозина.

Исследования фармакокинетики эмпаглифлозина у детей не проводились.

Побочные действия Джардинс

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто — вагинальный кандидоз, вульвовагинит, баланит и другие генитальные инфекции, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны обмена веществ и питания: очень часто — гипогликемия (при совместном применении с производными сульфонилмочевины или инсулином).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — гиповолемия.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — учащенное мочеиспускание; нечасто — дизурия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожный зуд.

Особые указания

Препарат Джардинс не рекомендуется назначать пациентам с сахарным диабетом 1 типа и для лечения диабетического кетоацидоза.

При применении ингибиторов натрийзависимого переносчика глюкозы 2 типа, включая эмпаглифлозин, сообщалось о редких случаях диабетического кетоацидоза. В некоторых из этих случаев проявления были атипичными и выражались в умеренном повышении концентрации глюкозы крови (не более 14 ммоль/л (250 мг/дл)).

Риск развития диабетического кетоацидоза следует учитывать в случае появления таких неспецифических симптомов, как тошнота, рвота, отсутствие аппетита, боль в животе, выраженная жажда, затруднение дыхания, дезориентация, немотивированная утомляемость или сонливость. Если такие симптомы развиваются, пациенты должны незамедлительно обследоваться в отношении кетоацидоза независимо от концентрации глюкозы крови. Применение препарата Джардинс следует прекратить или приостановить до тех пор, пока диагноз не будет установлен.

Более высокий риск развития диабетического кетоацидоза возможен у пациентов, находящихся на диете с очень низким содержанием углеводов, пациентов с выраженной дегидратацией, пациентов с кетоацидозом в анамнезе или пациентов, у которых отмечается низкая секреторная активность β-клеток поджелудочной железы. У таких пациентов препарат Джардинс следует применять с осторожностью. Требуется соблюдать осторожность при снижении дозы инсулина.

В препарате Джардинс в таблетке с дозировкой 10 мг содержится 162.5 мг лактозы, с дозировкой 25 мг содержится 113 мг лактозы, поэтому препарат не следует применять пациентам с такими редкими наследственными нарушениями, как дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Клинические исследования показали, что лечение эмпаглифлозином не приводит к увеличению сердечно-сосудистого риска. Применение эмпаглифлозина в дозе 25 мг не приводит к удлинению интервала QT.

При совместном применении препарата Джардинс с производными сульфонилмочевины или с инсулином может потребоваться снижение дозы производных сульфонилмочевины/инсулина из-за риска развития гипогликемии.

Эмпаглифлозин не изучался в комбинации с аналогами глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1).

Эффективность препарата Джардинс зависит от функции почек, поэтому рекомендуется контролировать функцию почек перед его назначением и периодически во время лечения (как минимум, 1 раз в год), а также перед назначением сопутствующей терапии, которая может отрицательно повлиять на функцию почек. Не рекомендуется применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <45 мл/мин).

У пациентов в возрасте 75 лет и старше имеется повышенный риск обезвоживания, поэтому препарат Джардинс следует назначать с осторожностью пациентам данной категории. У таких пациентов, получавших эмпаглифлозин, более часто (по сравнению с пациентами, получавшими плацебо) отмечались нежелательные реакции, вызванные гиповолемией. Опыт применения эмпаглифлозина у пациентов старше 85 лет ограничен, поэтому назначать препарат Джардинс пациентам данной возрастной группы не рекомендуется.

Согласно механизму действия, применение препарата Джардинс может приводить к умеренному снижению АД. Поэтому следует применять препарат с осторожностью в тех случаях, когда снижение АД нежелательно, например, у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями; пациентов, принимающих гипотензивные препараты (со случаями артериальной гипотензии в анамнезе), а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.

Если у пациента, принимающего препарат Джардинс, развиваются состояния, которые могут привести к потере жидкости (например, при заболеваниях ЖКТ), следует проводить тщательный мониторинг состояния пациента, АД, а также контролировать гематокрит и электролитный баланс. Может потребоваться временное, вплоть до восстановления водного баланса, прекращение приема препарата.

Частота развития таких побочных эффектов, как инфекции мочевыводящих путей, была сопоставима при применении эмпаглифлозина в дозе 25 мг и плацебо, и выше при применении эмпаглифлозина в дозе 10 мг. Осложненные инфекции мочевыводящих путей (такие как пиелонефрит и уросепсис) отмечались со сходной частотой у пациентов, принимавших эмпаглифлозин и плацебо. В случае развития осложненных инфекций мочевыводящих путей необходимо временное прекращение терапии эмпаглифлозином.

Согласно механизму действия, у пациентов, принимающих препарат Джардинс, определяется глюкоза в моче.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинических исследований по влиянию эмпаглифлозина на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводилось. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. при применении препарата Джардинс (особенно в комбинации с производными сульфонилмочевины и/или инсулином) может развиться гипогликемия.

Передозировка

Симптомы: во время проведения контролируемых клинических исследований однократные дозы эмпаглифлозина, достигавшие 800 мг (в 32 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у здоровых добровольцев, и многократные дозы, достигавшие 100 мг (в 4 раза превышавшие максимальную суточную дозу) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, переносились хорошо. Наблюдавшееся увеличение объема мочи не зависело от величины дозы и не имело клинического значения. Опыта применения препарата в дозах, превышающих 800 мг, нет.

Лечение: проведение поддерживающей терапии в соответствии с клиническим состоянием пациента. Выведение эмпаглифлозина с помощью гемодиализа не изучалось.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту