Железа карбоксимальтозат инструкция по применению

Фармакологическое действие

Антианемическое средство. Представляет собой карбоксимальтозатный комплекс многоядерного железа (III) гидроксида. После парентерального введения макромолекулярный комплекс захватывается ретикуло-эндотелиальной системой и распадается на железо и карбоксимальтозу. Железо попадает в кровоток, где оно связывается с транспортным белком трансферрином. Железо в комплексе с трансферрином переносится к клеткам организма, где используется для синтеза гемоглобина, миоглобина и большого количества ферментов или накапливается в виде ферритина.

Фармакокинетика

Показания активного вещества
ЖЕЛЕЗА КАРБОКСИМАЛЬТОЗАТ

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Анемии, не связанные с дефицитом железа; симптомы перегрузки железом или нарушения утилизации железа; I триместр беременности; детский возраст до 14 лет; повышенная чувствительность к железа карбоксимальтозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Не следует применять одновременно с лекарственными формами железа для приема внутрь, т.к. уменьшается всасывание железа из ЖКТ.

Дата согласования: 28.09.2021

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Аналоги (синонимы) препарата Феринжект^®
• Заказ в аптеках Москвы

Фотографии упаковок

Фармакологическое действие

Феринжект^®, раствор для внутривенного введения, содержит трехвалентное железо в стабильной форме в виде комплекса железа, состоящего из многоядерного железогидроксидного ядра с углеводным лигандом. Из-за высокой стабильности комплекса существует только очень небольшое количество слабо связанного железа (также называемого лабильным или свободным железом). Комплекс создан, чтобы обеспечить контролируемый источник утилизируемого железа для транспортирующих и депонирующих железо белков организма (трансферрин и ферритин соответственно). Клинические исследования показали, что гематологический ответ и заполнение депо железа происходит быстрее после в/в введения препарата Феринжект^® по сравнению с принимаемыми внутрь аналогами.

Утилизация эритроцитами ⁵⁹Fe и ⁵²Fe из радиоактивно меченного препарата Феринжект^® варьировала от 61 до 99%. После 24 дней у пациентов с дефицитом железа отмечалась утилизация радиоактивно меченного железа от 91 до 99%, и у пациентов с анемией почечного генеза утилизация радиоактивно меченного железа составляла от 61 до 84%.

Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность и безопасность препарата Феринжект^® изучались в разных терапевтических областях, требующих внутривенного введения препарата для устранения дефицита железа. Результаты показали, что препарат Феринжект^® быстро улучшает уровень Hb и быстро пополняет истощенные запасы железа в различных популяциях пациентов с железодефицитной анемией.

Было показано, что ⁵⁹Fe и ⁵²Fe из препарата Феринжект^® быстро выводились из крови и перемещались в костный мозг, а также депонировались в печени и селезенке.

После однократного введения препарата в дозе от 100 до 1000 мг железа у пациентов с дефицитом железа максимальная концентрация (C_max) сывороточного железа от 37 до 333 мкг/мл достигалась спустя 15 мин — 1,21 ч после инъекции соответственно. Объем распределения (V_d) центральной камеры соответствует объему плазмы (около 3 л).

Железо после инъекции или инфузии быстро выводилось из плазмы крови, T_1/2 варьировал от 7 до 12 ч, среднее время нахождения препарата составляло от 11 до 18 ч. Выведение железа почками незначительно.

• лечение дефицита железа (включая железодефицитную анемию) в том случае, когда пероральные препараты железа неэффективны или не могут быть использованы. Диагноз должен быть подтвержден лабораторными исследованиями;
• лечение дефицита железа при необходимости быстрого восполнения уровня железа.

• повышенная чувствительность к комплексу железа карбоксимальтозата, раствору железа карбоксимальтозата или любому из компонентов препарата;
• анемия, не связанная с дефицитом железа, например другая микроцитарная анемия;
• признаки перегрузки железом или нарушение утилизации железа;

беременность (I триместр);

• дети до 14 лет.

С осторожностью: пациенты с печеночной и почечной недостаточностью, острой или хронической инфекцией, астмой, экземой или атопическими аллергиями (см. «Особые указания»).

Рекомендуется контролировать применение препарата Феринжект^® у беременных женщин (II–III триместр) (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Беременность. Имеются ограниченные данные по применению препарата Феринжект^® у беременных женщин. Лечение препаратом следует ограничить II и III триместром беременности и проводить только в тех случаях, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Дефицит железа в I триместре беременности в большинстве случаев можно лечить пероральными препаратами железа.

Исследования на животных показали, что железо, вводимое парентерально, может проникать через плацентарный барьер и влиять на развитие скелета плода.

Парентеральное введение железа может вызывать брадикардию плода, которая может возникать вследствие реакции гиперчувствительности у матери. Во время внутривенного введения парентерального железа беременным женщинам следует тщательно наблюдать за реакцией плода.

Период грудного вскармливания. Имеется ограниченный опыт клинического применения препарата в период лактации. Клинические исследования показали, что поступление железа из препарата Феринжект^® в грудное молоко незначительно (менее 1%). На основании ограниченных данных по кормящим грудью женщинам маловероятно, что препарат несет опасность для детей, находящихся на грудном вскармливании.

Фертильность. Данные отсутствуют. Исследования на животных не выявили влияния препарата Феринжект^® на фертильность.

Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo

Расчет дозы препарата Феринжект^® осуществляется на основе следующего пошагового подхода: определение индивидуальной потребности в железе, расчет и назначение дозы (доз) железа, оценка насыщенности организма пациента железом после введения.

Шаг 1. Определение индивидуальной потребности в железе

Индивидуальная потребность в железе для восполнения посредством препарата Феринжект^® определяется на основании массы тела и уровня гемоглобина (Hb) пациента. Для определения потребности в железе следует использовать приведенную ниже таблицу.

Таблица 1

Определение потребности в железе

Дефицит железа должен быть подтвержден лабораторными анализами.

При определении потребности в железе у пациентов с избыточной массой тела следует основываться на нормальном соотношении массы тела и объема крови.

Шаг 2. Расчет и назначение максимальной индивидуальной дозы (доз) железа

На основании потребности в железе, определенной таким образом, как описано выше, необходимо ввести соответствующую дозу (дозы) препарата Феринжект^® с учетом следующих условий:

При разовом введении препарата Феринжект^® не должны превышаться следующие уровни:

-15 мг железа/кг (при назначении в виде внутривенной инъекции) или 20 мг железа/кг массы тела (при назначении в виде внутривенной инфузии);

— 1000 мг железа (20 мл препарата Феринжект^®).

Максимальная рекомендуемая суммарная доза препарата Феринжект^® составляет 1000 мг железа (20 мл препарата Феринжект^®) в неделю.

Шаг 3. Оценка насыщенности организма пациента железом после введения

После восполнения уровня железа следует проводить регулярные оценки, чтобы убедиться в том, что уровень железа нормализовался и сохраняется на должном уровне.

Повторную оценку уровня железа должен проводить клинический специалист на основании индивидуального состояния пациента. Оценку уровня Hb необходимо проводить не ранее, чем через 4 недели после последнего применения препарата Феринжект^®, чтобы дать достаточное время для эритропоэза и усвоения железа. Если пациенту необходимо дальнейшее восполнение запасов железа в организме, то потребность в железе необходимо рассчитать повторно с использованием данных вышеприведенной таблицы по определению потребности в железе.

Применение препарата при хроническом заболевании почек, требующем проведения гемодиализа

Однократная максимальная суточная доза у пациентов на гемодиализе с хронической болезнью почек не должна превышать 200 мг железа.

Способ применения

Внутривенно — струйно или капельно (инфузионно) и путем прямого введения в венозный участок диализной системы. Препарат Феринжект^® нельзя применять подкожно или внутримышечно.

Перед применением следует осмотреть флаконы на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только однородный раствор без осадка.

Феринжект^® следует применять в отделениях, имеющих необходимое оснащение для оказания неотложной медицинской помощи в случае развития анафилактических реакций. Каждого пациента следует наблюдать на предмет развития признаков или симптомов реакций гиперчувствительности в течение как минимум 30 минут после каждого введения раствора железа карбоксимальтозата (см. «Особые указания»).

Внутривенная струйная инъекция

Феринжект^® может вводиться внутривенно в неразведенном виде. Максимальная однократная доза составляет 15 мг железа/кг, но не должна превышать 1000 мг железа (20 мл препарата Феринжект^®).

Таблица 2

Скорость введения внутривенной инъекции препарата Феринжект^®

Внутривенная инфузия

Феринжект^® может вводиться внутривенно капельно (инфузионно) в максимальной однократной дозе до 1000 мг железа (максимально 20 мг железа/кг массы тела). Нельзя вводить внутривенно капельно (инфузионно) 1000 мг железа (20 мл препарата Феринжект^®) более 1 раза в неделю. Непосредственно перед инфузионным введением препарат необходимо развести стерильным 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций в соотношениях, указанных в таблице 3.

Таблица 3

Руководство по разведению препарата Феринжект^® для инфузии

¹Для сохранения стабильности препарата не разрешается разведение до концентраций менее 2 мг железа/мл (объем раствора препарата Феринжект^® не учитывается).

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000, включая отдельные случаи), частота неизвестна.

Сообщалось о следующих нежелательных реакциях, выявленных в ходе проведения клинических исследований, в рамках которых лекарственный препарат Феринжект^® принимали более 8000 пациентов, а также реакциях, сообщения о которых были получены в постмаркетинговый период:

¹По результатам лабораторных исследований.

²Нежелательные реакции, которые отмечались исключительно в постмаркетинговый период: частота встречаемости оценивается как редкая.

³Нежелательные реакции, которые отмечались как в постмаркетинговый период, так и в клинических исследованиях.

⁴Включая нежелательные реакции, обозначаемые следующими предпочтительными терминами: кожная сыпь (индивидуальная частота этой нежелательной реакции оценивается как нечастая) и эритематозная сыпь, генерализованная, макулезная, макулопапулезная, зудящая (индивидуальная частота всех нежелательных реакций оценивается как редкая).

⁵Включая, но не ограничиваясь нежелательными реакциями, обозначаемыми следующими предпочтительными терминами: боль в месте введения, гематома, изменение цвета кожи, экстравазация, раздражение, реакция в месте введения (индивидуальная частота всех нежелательных реакций оценивается как нечастая) и парестезия (индивидуальная частота нежелательной реакции оценивается как редкая).

Наиболее частой нежелательной реакцией является тошнота, встречающаяся у 2,9% пациентов, за которой следуют реакции в месте инъекции/инфузии, гипофосфатемия, головная боль, приливы крови, головокружение и гипертония. Реакции в месте инъекции/инфузии включают несколько нежелательных реакций, которые по отдельности являются нечастыми или редкими.

Для участников клинических испытаний, которые показали снижение уровня фосфора в сыворотке, минимальные значения были получены примерно через 2 недели, а в большинстве случаев возвращались к исходным значениям через 12 недель после лечения препаратом Феринжект^®. Наиболее серьезными нежелательными реакциями являются анафилактоидные/анафилактические реакции, частота встречаемости которых оценивается как редкая (см. «Особые указания»).

Так же, как и любые другие парентеральные препараты железа, препарат Феринжект^® уменьшает всасывание железа из ЖКТ при одновременном применении с препаратами железа для приема внутрь. Поэтому при необходимости терапия пероральными препаратами железа должна начинаться не ранее чем через 5 дней после последней инъекции препарата Феринжект^®.

Фармацевтическая совместимость: препарат Феринжект^® совместим только с 0,9% раствором натрия хлорида. Никакие другие в/в растворы и лекарственные вещества не следует вводить, поскольку существует потенциальный риск выпадения осадка и/или взаимодействия.

Железа карбоксимальтозат в препарате Феринжект^® обладает низкой токсичностью. Препарат хорошо переносится; риск случайной передозировки минимален.

Введение препарата Феринжект^® в количестве, превышающем потребности организма, может привести к накоплению железа в местах его хранения (депо), что, в конечном итоге, приводит к гемосидерозу. Мониторинг таких показателей обмена железа, как сывороточный ферритин и процент насыщения трансферрина, может помочь в диагностике чрезмерного накопления железа в организме. В случае накопления железа, необходимо проводить лечение в соответствии со стандартами медицинской практики, например, рассмотреть возможность использования хелатирующего средства для связывания железа.

Препарат не должен применяться для внутримышечного или подкожного введения.

Каждый флакон препарата Феринжект^® предназначен только для однократного применения.

Препарат должен назначаться только тем пациентам, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными.

Реакции гиперчувствительности. Вводимые парентерально препараты железа могут вызывать реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции, которые могут иметь летальный исход, поэтому должны быть доступны соответствующие средства для проведения сердечно-легочной реанимации. Если во время применения препарата возникают реакции гиперчувствительности или признаки непереносимости, необходимо немедленно прекратить лечение.

Риск возникновения реакций гиперчувствительности на препарат Феринжект^® повышается у пациентов с аллергическими реакциями, включая аллергические реакции на лекарственные препараты, а также с тяжелой астмой в анамнезе, экземой или другой атопической аллергической реакцией.

Также существует повышенный риск реакций гиперчувствительности на парентеральные комплекты железа у пациентов с иммунными или воспалительными состояниями (например, системная красная волчанка, ревматоидный артрит).

Сообщалось о реакциях гиперчувствительности после предшествующих неосложненных введений любых комплексов парентерального железа, в том числе железа карбоксимальтозата. Каждого пациента следует наблюдать на предмет развития нежелательных реакций в течение как минимум 30 минут после каждого введения препарата Феринжект^®.

Гипофосфатемия. Вводимые парентерально препараты железа могут вызывать гипофосфатемию, которая в большинстве случаев является кратковременной и протекает без клинических симптомов. Были отмечены отдельные случаи гипофосфатемии, при которых требовалось медицинское вмешательство, главным образом у пациентов с наличием факторов риска и после продолжительного лечения железом, вводимым внутривенно в высоких дозах.

Гипофосфатемическая остеомаляция. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях гипофосфатемии, приводящей к гипофосфатемической остеомаляции и переломам, которые требовали клинического вмешательства, включая хирургическое. Пациентам следует обратиться к врачу, если они испытывают артралгию или боли в костях. Пациенты, получающие несколько высоких доз препарата для длительного лечения и имеющие сопутствующие факторы риска (такие как дефицит витамина D, мальабсорбция кальция и фосфата, вторичный гиперпаратиреоз, наследственная геморрагическая телеангиэктазия, воспалительное заболевание кишечника и остеопороз), должны находиться под наблюдением врача на предмет возникновения гипофосфатемической остеомаляции. В случае стойкой гипофосфатемии лечение железа карбоксимальтозой следует пересмотреть.

Печеночная и почечная недостаточность. У пациентов с дисфункцией печени парентеральные препараты железа следует применять только после тщательной оценки пользы/риска. Следует избегать введения парентеральных препаратов железа у пациентов с дисфункцией печени, когда перегрузка железом является провоцирующим фактором возникновения поздней кожной порфирии (ПКП). Тщательный мониторинг статуса железа позволит избежать перегрузки железом.

Отсутствуют данные по безопасному применению у пациентов с хроническим заболеванием почек, находящихся на гемодиализе и получающих однократные дозы более 200 мг железа.

Инфекции. Парентеральное железо необходимо применять с осторожностью в случае острой или хронической инфекции, астмы, экземы или атопических аллергий. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Феринжект^® у пациентов с продолжающейся бактериемией. У пациентов с хроническими инфекциями необходимо выполнить тщательную оценку пользы/риска, принимая во внимание возможность угнетения эритропоэза (вследствие хронической инфекции).

Необходимо соблюдать осторожность при внутривенном введении препарата Феринжект^®, чтобы не допустить проникновение препарата в околовенозное пространство, так как это может вызвать раздражение кожи и возможное длительное окрашивание тканей в месте введения в коричневый цвет. При проникновении препарата в околовенозное пространство введение препарата Феринжект^® должно быть немедленно прекращено.

1 мл неразведенного препарата Феринжект^® содержит до 5,5 мг (0,24 ммоль) натрия. Это необходимо учитывать в отношении пациентов, находящихся на диете с контролируемым употреблением натрия.

Применение препарата Феринжект^® не исследовалось у детей до 14 лет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и/или механизмами. Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Однако некоторые побочные действия (такие, как головокружение, обморок, предобморочное состояние и другие (см. «Побочные действия») могут влиять на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам, отмечающим у себя данные побочные действия, следует рекомендовать не управлять транспортными средствами и механизмами до полного исчезновения указанных симптомов.

Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл. По 2 мл или 10 мл препарата во флаконы из прозрачного бесцветного стекла типа I (Ph.Eur.), герметично укупоренные бромбутиловыми резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками с пластиковыми вставками типа «Flip off».

1 флакон по 2 или 10 мл с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

2 флакона по 10 мл в пластиковом поддоне-держателе вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

5 флаконов по 2 или 10 мл в пластиковом поддоне-держателе вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

АйДиТи Биологика ГмбХ, Ам Фармапарк, 06861 Дессау-Росслау, Германия.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Компания, осуществляющая выпускающий контроль качества. Вифор (Интернэшнл) Инк., Рехенштрассе 37, СН-9014 Ст. Галлен, Швейцария.

Организация, принимающая претензии потребителей. Представительство АО «Вифор (Интернэшнл) Инк.» (Швейцария). 125047, Москва, ул. Бутырский Вал, 10, здание А, эт. 15-й, оф. 36а, БЦ «Белая Площадь».

Тел.: (495) 766-25-25.

e-mail: info.mo@viforpharma.com

www.viforpharma.ru

Купить Феринжект в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

1 мл препарата содержит:

Действующее вещество:

железа карбоксимальтозат 156-208 мг;

эквивалентно содержанию железа 50 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидроксид/хлористоводородная кислота до pH 5,0- 7,0; вода для инъекций до 1 мл.

Феринжект® является препаратом, не содержащим декстран.

Непрозрачный раствор темно-коричневого цвета.

Код ATX: В03АС. Противоанемические средства. Препараты железа для парентерального применения.

Лечение дефицита железа в случаях, когда терапия пероральными препаратами железа недостаточно эффективна, неэффективна или не может быть использована, в том числе в следующих случаях:

— непереносимость пероральных препаратов железа; 

— наличие воспалительных заболеваний желудочно-кишечного тракта (например, язвенный колит), которые могут обостриться при приеме пероральных препаратов железа;

— рефрактерные к лечению железодефицитные состояния, в том числе связанные с ненадлежащей приверженностью пациента к приему пероральных препаратов железа.

Феринжект® следует использовать только в том случае, если диагноз дефицита железа подтвержден лабораторными исследованиями (например, уровень ферритина сыворотки крови, коэффициент насыщения трансферрина (TSAT), количество гемоглобина (Нb), гематокрит, количество эритроцитов, индексы MCV и МСН).

Однократная доза Феринжект® не должна превышать 1000 мг железа (20 мл) в сутки или 20 мг железа (0,4 мл) на килограмм массы тела. Максимальная общая недельная доза составляет 1000 мг (20 мл). У пациентов с хронической почечной недостаточностью, требующей гемодиализа, вводимая однократно в сутки максимальная суточная доза не должна превышать 200 мг.

Кумулятивная общая доза Феринжект® (в миллиграммах железа) рассчитывается индивидуально и не должна быть превышена. Общая кумулятивная доза для каждого пациента рассчитывается по формуле Ганзони:

Общий дефицит железа [мг] = кумулятивная общая доза [мг] = масса тела [кг] × (целевое значение Нb — фактическое значение Нb) [г/дл*] × 2,4** + запасы железа [мг]

При массе тела менее 35 кг: Целевое значение Нb = 13 г/дл (8,1 ммоль/л) и запасы железа = 15 мг/кг

При массе тела 35 кг и более: Целевое значение Нb = 15 г/дл (9,3 ммоль/л) и запасы железа = 500 мг

*Для конвертирования Нb [ммоль] в Нb [г/дл] необходимо умножить Нb [ммоль] на коэффициент 1,61145.

** Коэффициент 2,4 = 0,0034 × 0,07 × 10000 (содержание железа в Нb ≅ 0,34% / объем крови ≅ 7% массы тела / коэффициент 10000 = конвертирование из г/дл в мг/л)

Общий дефицит железа (мг) и общее количество препарата Феринжект® (мл) для пациентов с массой тела менее 35 кг и целевым значением Нb 13 г/дл, а также для пациентов с массой тела 35 кг и выше и целевым значением Нb 15 г/дл были рассчитаны по формуле Ганзони и представлены в следующей таблице.

Для пациентов с избыточной массой тела расчет следует проводить исходя из соотношения нормальной массы тела/объема крови.

При массе тела ≤66 кг рассчитанная общая кумулятивная доза должна быть округлена в меньшую сторону до ближайших 100 мг железа.

При массе тела >66 кг рассчитанная общая кумулятивная доза должна быть округлена в большую сторону до ближайших 100 мг железа.

Феринжект® должен вводиться только внутривенно одним из следующих способов:

— без разведения в виде болюсной инъекции;

— без разведения непосредственно в венозную часть диализной системы во время сеанса гемодиализа;

— в виде капельной инфузии.

При дозах более 200 и до 500 мг железа Феринжект® должен вводиться внутривенно капельно со скоростью 100 мг железа/мин. При дозах более 500 и до 1000 мг железа Феринжект® должен вводиться внутривенно капельно в течение не менее 15 минут.

При внутривенном капельном введении Феринжект® следует разводить исключительно стерильным 0,9% раствором натрия хлорида.

Феринжект нельзя вводить посредством подкожной или внутримышечной инъекции.

Во время и после каждого введения Феринжект® необходимо проводить тщательное наблюдение пациентов с целью выявления признаков или симптомов реакций гиперчувствительности. Следует предусмотреть возможность проведения соответствующей неотложной терапии (см. раздел «Меры предосторожности»).

Печеночная недостаточность

Данные о применении Феринжект® при печеночной недостаточности отсутствуют.

Дети и подростки

Эффективность и безопасность использования Феринжект® у детей и подростков не изучены, поэтому использование Феринжект® у детей и подростков не рекомендуется.

Флаконы предназначены исключительно для однократного использования.

Препарат необходимо использовать незамедлительно после вскрытия флакона.

Перед применением необходимо осмотреть флаконы на наличие осадка и повреждений. Следует использовать только гомогенный раствор без видимых включений.

Феринжект® можно смешивать только со стерильным 0,9% раствором натрия хлорида. Совместимость с контейнерами, изготовленными из других материалов, кроме полиэтилена или стекла, не установлена.

С микробиологической точки зрения следует использовать разведенный раствор как можно скорее. Разведенный раствор Феринжект® химически стабилен при комнатной температуре в течение 12 часов.

Таблица разведения препарата Феринжект® в стерильном 0,9% растворе натрия хлорида

Для сохранения стабильности препарата не разрешается разведение до концентраций менее 2 мг железа/мл.

— гиперчувствительность к активному компоненту или любому из вспомогательных веществ препарата;

— серьезные реакции гиперчувствительности на другие парентеральные препараты железа в анамнезе;

— анемия без подтвержденного дефицита железа;

— подтвержденная перегрузка железом;

— первый триместр беременности.

Внутривенное введение парентеральных препаратов железа может вызывать острые реакции гиперчувствительности немедленного типа (анафилактоидные/ анафилактические реакции), которые могут быть опасными для жизни.

О таких реакциях сообщалось даже тогда, когда предыдущие случаи введения парентеральных препаратов железа переносились без осложнений. Терапия с использованием препарата Феринжект® должна назначаться лечащим врачом только после надлежащего определения показаний для применения. Феринжект® следует использовать только при непосредственной доступности медицинских работников, способных определять и лечить анафилактические реакции, и только в учреждениях, располагающих всем необходимым для проведения реанимационных мероприятий. Перед каждым введением Феринжект® следует провести активный расспрос пациента о ранее имевших место нежелательных эффектах в связи с внутривенным введением препаратов железа.

К типичным симптомам острых реакций гиперчувствительности относятся: падение артериального давления и тахикардия (вплоть до анафилактического шока), респираторные симптомы (включая бронхиальную обструкцию, отек гортани и глотки), абдоминальные симптомы (включая колики, рвоту) или кожные симптомы (включая крапивницу, эритему, зуд).

Следует осуществлять тщательное наблюдение каждого пациента на предмет выявления любых признаков и симптомов реакций гиперчувствительности во время каждого введения, а также в течение, по крайней мере, 30 минут после введения парентеральных препаратов железа. В случае возникновения во время введения аллергических реакций или признаков непереносимости лечение необходимо немедленно прекратить.

Рекомендуется использовать адреналин (например, в дозе 0,3 мг внутримышечно) в качестве средства первого выбора при неотложном медикаментозном лечении анафилактических/анафилактоидных реакций, и только после этого антигистаминные средства и/или кортикостероиды (в связи с более поздним началом действия).

В редких случаях наблюдались повышение температуры тела или замедленные аллергические реакции (спустя несколько часов или даже дней).

Риск возникновения реакций гиперчувствительности повышен у пациентов с аллергией в анамнезе, включая непереносимость лекарственных средств, тяжелую астму, экзему и прочие формы атопии, а также у пациентов с иммуновоспалительными состояниями (например, системная красная волчанка, ревматоидный артрит).

Следует избегать попадания препарата в околовенозное пространство. Это может вызвать раздражение кожи и потенциально длительное окрашивание тканей в коричневый цвет в месте инъекции. В случае проникновения препарата в околовенозное пространство его введение следует немедленно прекратить.

Парентеральные препараты железа могут вызывать снижение уровня сывороточных фосфатов, которое во многих случаях является преходящим и протекает без проявления клинических симптомов. О случаях возникновения снижения уровня сывороточных фосфатов, требующего медицинского вмешательства, сообщалось, главным образом для пациентов с известными факторами риска и после длительного применения лекарственного средства.

У пациентов с нарушениями функции печени парентеральные препараты железа следует использовать только после проведения тщательной оценки соотношения польза/риск. Следует избегать парентерального введения железа у пациентов с нарушением функции печени в результате перегрузки железом, особенно в случаях поздней кожной порфирии, а также при любой острой патологии печени.

Во избежание перегрузки железом рекомендуется осуществлять тщательный контроль уровня железа.

У пациентов с острой или хронической инфекцией, астмой, экземой или атопической аллергией парентеральные препараты железа следует использовать с осторожностью.

У пациентов с бактериемией введение препарата Феринжект® рекомендуется прекратить.

Один миллилитр Феринжект® может содержать до 5,5 мг (0,24 ммоль) натрия. Данный факт необходимо учитывать при применении препарата у пациентов, соблюдающих диету с контролируемым содержанием натрия.

Феринжект® не следует назначать одновременно с пероральными препаратами железа, так как степень усвоения железа из пероральных препаратов при этом снижается.

См. также раздел «Показания к применению».

Беременность

Клинические данные по применению препарата у беременных женщин ограничены. Перед назначением препарата во время беременности необходимо провести тщательную оценку соотношения польза/риск, поскольку реакции гиперчувствительности могут представлять особый риск для матери и ребенка (см. раздел «Меры предосторожности»).

Феринжект® противопоказан в первом триместре беременности (см. раздел «Противопоказания»), во 2-м и 3-м триместрах препарат следует использовать только при наличии убедительных показаний. При этом, во избежание потенциальной передозировки, при расчете требуемого количества железа следует использовать массу тела до беременности. При применении препарата во время беременности следует осуществлять тщательный мониторинг на предмет выявления признаков реакций гиперчувствительности.

Грудное вскармливание

Имеется ограниченный опыт клинического применения препарата в период лактации. В клиническом исследовании было показано, что поступление железа из препарата Феринжект® в грудное молоко является незначительным (≤1%).

Поэтому маловероятно, что Феринжект® представляет опасность для детей, находящихся на грудном вскармливании.

Соответствующие исследования не проводились. Маловероятно, что Феринжект® оказывает влияние на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами.

Сообщалось о следующих нежелательных реакциях, выявленных в ходе проведения клинических исследований, в рамках которых лекарственное средство Феринжект® получали 8245 пациентов, а также реакциях, сообщения о которых были получены в постмаркетинговый период:

Частота нежелательных реакций:

Редко:<1/1000, ≥1/10 000

Нечасто:<1/100, ≥1/1000

Часто:<1/10, ≥ 1/100

Наиболее часто сообщалось о развитии следующих нежелательных реакций: тошнота, реакции в месте инъекции/инфузии, преходящее снижение уровня сывороточных фосфатов, головная боль, прилив крови к лицу, головокружение, артериальная гипертензия.

Наиболее тяжелыми нежелательными реакциями являются реакции гиперчувствительности, которые выявляются нечасто (см. «Нарушения со стороны иммунной системы»).

Нарушения со стороны иммунной системы

Нечасто: Реакции гиперчувствительности немедленного типа (анафилактоидные/ анафилактические реакции), которые могут быть потенциально опасными для жизни (см. раздел «Меры предосторожности»). К симптомам анафилактических/ анафилактоидных реакций относятся: циркуляторный коллапс, падение артериального давления, тахикардия, респираторные симптомы (включая бронхиальную обструкцию, отек гортани и глотки), абдоминальные симптомы (включая спазм, рвоту) и кожные симптомы (включая крапивницу, эритему, зуд).

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Часто: снижение уровня сывороточных фосфатов (на основании результатов лабораторных исследований)

Психические нарушения

Редко: тревога

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение

Нечасто: парестезия, извращение вкуса (дисгевзия)

Редко: потеря сознания

Нарушения со стороны сердца

Нечасто: тахикардия

Нарушения со стороны сосудистой системы

Часто: артериальная гипертензия, прилив крови к лицу

Нечасто: артериальная гипотензия

Редко: обморок, предобморочное состояние, флебит

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения 

Нечасто: диспноэ

Редко: бронхоспазм

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота

Нечасто: рвота, диспепсия, боль в животе, запор, диарея

Редко: метеоризм

Нарушения со стороны печени и желчного пузыря

Часто: повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ), щелочной фосфатазы (ЩФ).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: зуд, крапивница, эритема, высыпания на коже (включая следующие симптомы: сыпь, эритематозная сыпь, генерализованная сыпь, макулезная сыпь, макулопапулезная и зудящая сыпь).

Редко: ангионевротический отек, дерматит, бледность и отек лица.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Нечасто: миалгия, боль в спине, боль в суставах, мышечные спазмы, боль в конечностях

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: реакции в месте инъекции/инфузии (включая следующие симптомы: боль, гематома, изменение цвета (возможно, длительное), экстравазация, раздражение, флебит, парестезия).

Нечасто: гипертермия, слабость, боль в груди, периферические отеки, озноб, боль

Редко: общее недомогание, гриппоподобные состояния

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения пользы и риска лекарственного средства.

При появлении нежелательной реакции, указанной в данной инструкции по медицинскому применению или не упомянутой в ней, пациентам рекомендуется обратиться к лечащему врачу.

Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (см. раздел «Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу»).

Введение препарата Феринжект® в количестве, превышающем расчётную общую кумулятивную дозу, может привести к избыточному накоплению железа в депо и возможному гемосидерозу. Мониторинг таких показателей обмена железа, как уровень ферритина сыворотки крови и коэффициент насыщения трансферрина может помочь в диагностике и профилактике такого состояния. Если кумуляция железа имеет место, следует проводить лечение согласно стандартной медицинской практике.

Механизм действия

После внутривенного введения комплекс железа карбоксимальтозата депонируется преимущественно в ретикулоэндотелиальной системе печени, костном мозге и селезёнке. Это железо используется для синтеза гемоглобина, а также миоглобина и железосодержащих ферментов, и накапливается в печени, служащей депо железа.

Фармакодинамика

Феринжект®, раствор для внутривенного введения, содержит стабильное трехвалентное железо в виде комплекса, состоящего из полинуклеарного железа (III) гидроксида и углеводного лиганда. Комплекс является источником утилизируемого железа для транспортирующих и депонирующих железо белков организма (трансферрин и ферритин).

Исследование, проведенное на шести пациентах с использованием ⁵⁹Fe- и ⁵²Fe- радиоактивно меченого препарата Феринжект®, показало, что через 24 дня утилизация эритроцитами варьировала от 61% до 99%. В те же сроки у пациентов с дефицитом железа утилизация радиоактивно меченого железа составила от 91% до 99%, а у пациентов с анемией почечного генеза — от 61% до 84%.

Клиническая эффективность

Нефрология

Пациенты с хронической почечной недостаточностью, не находящиеся на гемодиализе

Было проведено сравнительное исследование препарата Феринжект® и пероральной формы сульфата железа у пациентов с хронической почечной недостаточностью, не находящихся на гемодиализе. Первичная конечная точка эффективности (увеличение уровня Нb >1 г/дл) была достигнута у 60,4% (87/144) пациентов, получавших Феринжект®, и у 34,7% (35/101) пациентов, получавших пероральную форму железа.

Статистически достоверный результат наблюдался только у пациентов женского пола с исходным уровнем ферритина <100 нг/мл.

Пациенты с хронической почечной недостаточностью, находящиеся на гемодиализе

В ходе сравнительного исследования пациентам, находящимся на гемодиализе (n=237), вводили препараты Венофер® или Феринжект® (в дозе, соответствующей 200 мг железа) во время процедуры гемодиализа (2-3 раза в неделю) в венозный сегмент диализной системы до достижения общей кумулятивной дозы, рассчитанной по формуле Ганзони (максимум 4 недели). Первичной конечной точкой служил ответ пациентов на лечение с увеличением уровня Нb на 1 г/дл. Более 60% пациентов, участвовавших в исследовании, получали также препараты эритропоэтина (с равномерным распределением между обеими группами). Ответ на лечение препаратом Феринжект® составил 46,4%, в то время как ответ на лечение препаратом Венофер® составил 37,2%.

Послеродовые состояния

Было проведено три сравнительных исследования препарата Феринжект® и пероральных препаратов железа: одно в Европе (n=286, рандомизация в соотношении 2:1) и два в США (n=337, рандомизация в соотношении 1:1 и n=289, рандомизация в соотношении 1:1).

В исследовании, проведенном в США, уровень Нb достиг значения >12 г/дл в течение 42 дней у 88,8% пациентов, получавших Феринжект® и у 66,2% пациентов, получавших пероральные препараты железа. В двух других исследованиях было показано, что Феринжект® обладал не меньшей эффективностью в сравнении с пероральными препаратами железа. Однако повышение уровня Нb на 3 г/дл, а также нормализация уровня Нb с сопутствующим увеличением запасов железа (ферритин) происходили значимо чаще у пациентов, получавших Феринжект®.

Тяжелое маточное кровотечение

У пациентов с железодефицитной анемией, вызванной тяжелым маточным кровотечением, было проведено сравнительное исследование препарата Феринжект® и пероральной формы сульфата железа.

Первичная конечная точка (увеличение уровня Нb >2,0 г/дл) была достигнута у 82% пациентов, получавших Феринжект®, и у 61,8% пациентов, получавших пероральную форму железа.

Беременность

В открытом рандомизированном исследовании с участием двух групп женщин во втором и третьем триместрах беременности с железодефицитной анемией сравнивался препарат Феринжект® (n=121), назначаемый 1-3 раза до 3-х недель (средняя кумулятивная доза 1029 мг) и пероральная форма сульфата железа (n=115) (100 мг два раза в день, средняя продолжительность лечения 65 дней). Разница в среднем значении Нb на 3-ей неделе терапии в сравнении с исходным уровнем (первичная конечная точка) составляла 0,27 г/дл в пользу препарата Феринжект® (р=0,274); разница на 6-ой неделе терапии составляла 0,43 г/дл (р=0,032). Оценка состояния новорожденных по шкале Апгар, а также параметры обмена железа были сходными в обеих группах лечения.

Гастроэнтерология

Воспалительные заболевания кишечника

При железодефицитной анемии, сопутствующей хроническим воспалительным заболеваниям кишечника (болезнь Крона, язвенный колит), Феринжект® вводили в виде инфузии один раз в неделю (до достижения общей кумулятивной дозы) с проведением сравнения с пероральной формой железа. Первичной конечной точкой было изменение уровня Нb на 12-ой неделе по сравнению с исходным уровнем. Феринжект® обладал не меньшей эффективностью в сравнении с препаратом сульфата железа в отношении первичной конечной точки.

По сравнению с сульфатом железа Феринжект® показывал более быстрый терапевтический эффект: на 4-й неделе у 34,2% пациентов, принимавших Феринжект®, уровень Нb увеличился более чем на 2 г/дл по сравнению с 18,2% пациентов, принимавших пероральную форму сульфата железа. Выявленная разница была статистически достоверной. Было показано, что количество ретикулоцитов достигает максимума на 2-ой неделе в обеих группах лечения. У пациентов, получавших Феринжект®, уровень ферритина со 2-ой недели был статистически достоверно более высоким по сравнению с пациентами, принимавшими сульфат железа.

Фармакокинетика

Распределение

После однократного введения препарата Феринжект® в дозе от 100 до 1000 мг железа у пациентов, страдающих дефицитом железа, максимальные сывороточные концентрации железа составляли от 37 мкг/мл до 333 мкг/мл через 15 минут и 1,21 ч, соответственно. Объем распределения центральной камеры соответствовал объему плазмы (около 3 литров).

С помощью позитронно-эмиссионной томографии было продемонстрировано, что железо из меченого радиоактивным изотопом препарата Феринжект® быстро выводилось из крови и транспортировалось в костный мозг и ретикулоэндотелиальную систему печени и селезенки.

Метаболизм

Карбоксимальтозат железа депонируется главным образом в ретикулоэндотелиальной системе печени, костного мозга и, в незначительной степени, селезенки, после чего расщепляется на компоненты — железа гидроксид и углеводы, при этом железо связывается с ферритином. По мере необходимости железо становится доступным для эритропоэза посредством трансферрина. Продуктами распада углеводов являются мальтотетраоза, мальтотриоза, мальтоза и глюкоза.

Выведение

Введенное железо быстро исчезало из плазмы, при этом конечный период полувыведения варьировал от 7 до 12 часов, а среднее время нахождения в организме — от 11 до 18 часов. Почечное выведение железа было незначительным.

Фармакокинетика для особых групп пациентов

Исследования у детей не проводились.

Исследования у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.

Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл.

По 2 мл или 10 мл препарата во флаконы из прозрачного бесцветного стекла типа I (Ph.Eur.), герметично укупоренные бромбутиловыми резиновыми пробками и обжатые алюминиевыми колпачками с пластиковыми вставками типа «Flip off».

1 флакон по 2 мл или 10 мл с инструкцией по применению в картонной пачке.

2 флакона по 10 мл в пластиковом поддоне-держателе вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

5 флаконов по 2 мл или 10 мл в пластиковом поддоне-держателе вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

Информация о производителе

Вифор (Интернэшнл) Инк.

Рехенштрассе 37, СН-9014, Ст. Галлен, Швейцария

Vifor (International) Inc.

Rechenstrasse 37, CH-9014, St. Gallen, Switzerland

тел. +41 58 8518484, факс +41 58 8518485 

e-mail: info@vifor.com

Претензии потребителей на территории Беларуси направлять по адресу: 

Представительство ООО «Takeda Osteuropa Holding GmbH» (Австрийская Республика) в Республике Беларусь 

пр-т Победителей, 84, офис 27, 220020, Минск, Республика Беларусь 

тел. (017) 240 41 20, факс (017) 240 41 30

Информацию о нежелательных реакциях направлять по адресу: 

Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении»

пер.Товарищеский, 2а, 220037, Минск, Республика Беларусь

e-mail: rcpl@rceth.by