Зимакс таблетки инструкция по применению

Порошок для приготовления суспензии, 100 мг/5мл

5мл суспензии содержит

активное вещество  — цефиксим 105.00 мг,

вспомогательные вещества:  камедь ксантановая,  натрия бензоат, эссенция фрамбойзе (порошок), сахароза.

Беловато-кремовый гомогенный порошок с запахом малины

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефиксим.

Код АТХ  J01DD08

Фармакокинетика

Цефиксим  легко абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на уровень всасывания. Возраст не оказывает влияния на фармакокинетический профиль цефиксима.

В диапазоне доз 200-2000 мг происходит линейное увеличение пиковой концентрации в сыворотке крови и площади под фармакокинетической кривой (AUC).

После приема разовой дозы 200 или 400 мг цефиксима максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-4 часа и составляет 2-4 мкг/мл и 3-5 мкг/мл соответственно. Цефиксим на 65% связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется. 50% принятой дозы экскретируется в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов,  10% дозы – экскретируется с желчью. Период полувыведения у взрослых — 3-4 часа.

У пациентов  с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-40 мл/мин) и выраженной  почечной  недостаточностью  (клиренс  креатинина 5-20 мл/мин) период полувыведения удлиняется до 6.4 ч и 11.5 ч соответственно.

Незначительные количества цефиксима выводятся гемодиализом или перитонеальным диализом.

Фармакодинамика

Зимакс — цефалоспориновый антибиотик III поколения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки мембраны микроорганизмов). Обладает широким спектром действия, который включает различные аэробные и анаэробные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa. Устойчив к бета-лактамазам как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов.

Высокоактивен в отношении Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella catarrhalis,  Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus  species, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Enterobacteriaceae, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus  (в т.ч. Citrobacter diversus), Serratia marcescens.

Устойчивы к цефиксиму Pseudomonas spp., некоторые штаммы Streptococcus (Streptococcus faecalis), Enterococcus spp. (метициллиноустойчивые штаммы), Listeria monocytogenes, Clostridium species,  большинство штаммов Bacteroides fragilis strains и Clostridium species.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

— верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синуситы, средний отит, острый и хронический бронхит)

— мочевыводящих путей (острый цистит, уретрит, пиелонефрит)

— неосложненная гонорея мочеиспускательного канала и шейки матки

Внутрь.

 Детям в возрасте от  6 месяцев до 2-х лет в дозе 8 мг/кг в день.  Эта доза может быть назначена 1 раз в день или в двух разделенных дозах через каждые 12 часов.

Детям старше 2-х лет рекомендуется следующая схема дозирования:

Взрослые,  дети старше  12 лет и с массой тела более 50 кг: обычная доза составляет 200-400 мг в день. Эта доза может назначаться 1 раз в день или в двух разделенных дозах по 200 мг через каждые 12 часов.

При лечении  неосложненной инфекции мочевых путей дневная доза составляет 200 мг.

При неосложненной гонорее мочеиспускательного канала и шейки матки — 400 мг однократно.
Пожилой возраст:

У пожилых пациентов коррекция дозы обычно не требуется, назначается обычная взрослая доза. 

Почечная недостаточность: Коррекцию дозы следует проводить у больных с почечной недостаточностью и устанавливают в зависимости от показателя КК (клиренс креатинина) в сыворотке крови. Стандартная терапевтическая доза назначается больным с КК 60 мл/мин и выше. Больным с КК между 21 и 60 мл/мин назначается  75%  от стандартной  терапевтической дозы. Для больных с КК <20 мл/мин или находящимся  на амбулаторном перитонеальном диализе доза составляет 50% от стандартной терапевтической и принимается со стандартным  интервалом.

Способ приготовления суспензии: несколько раз встряхнуть флакон с содержимым, прибавить  охлажденной кипяченой воды приблизительно до половины флакона и энергично взболтать. Подождать 5 минут до образования гомогенной суспензии. Добавить воду до отметки  и повторно тщательно взболтать.

Курс лечения – 7-10 дней.

Часто

— диарея, редко требующая прекращения приема препарата

Редко

— тошнота, боли в животе, диспепсия, рвота, метеоризм, псевдомембранозный колит

— кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, зуд в области половых органов, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), суставная боль. Эти эффекты  проходят после прекращения приема препарата.

— головная боль, головокружение, шум в ушах, транзиторная гиперактивность, возможны судороги

— тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия.  Эти изменения  наблюдаются редко и  носят обратимый характер.

— преходящие изменения почечных и печеночных проб: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени

—  кандидамикоз, вагинит

— развитие гиповитаминоза В

— одышка

— повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам

— детский возраст до 6 месяцев

— наследственная непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, дефицит фермента сукразы-изомальтазы

—  период лактации

С осторожностью: больным сахарным диабетом (так как  в составе имеется сахароза)

При применении Зимакса с гамма-аминомасляной кислотой существует опасность развития нейротоксичности.

С  осторожностью  следует назначать пациентам пожилого возраста, пациентам с хронической почечной недостаточностью или псевдомембранозным колитом (в анамнезе).

При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.

Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Препарат не влияет на ферментный метод определения глюкозоксидазы.

Беременность

Зимакс  может применять  во время беременности только после тщательной оценки соотношения польза/риск как для матери, так и для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможные побочные  эффекты необходимо соблюдать осторожность в период применения препарата.

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка,  проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны.

По 26.5 г препарата помещают во флакон из темного стекла вместимостью 50 мл, с пластмассовой завинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону, 1 мерной ложке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Готовую суспензию хранить при температуре не выше  30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Готовую суспензию не более 14 дней

Фармавизион  Сан. ве Тик. А.C., Стамбул — Турция

твердые желатиновые капсулы с крышечкой оранжево-коричневого цвета и корпусом светло-желтого с надписью «Square» на корпусе и крышечке, заполненные гранулированным порошком белого цвета

1 капсула содержит азитромицина дигидрата, что эквивалентно азитромицина 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, магния стеарат, повидон, крахмал кукурузный (сухой), натрия лаурилсульфат.

Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин. Код АТС J01F A10.

Фармакологические. Азитромицин — представитель макролидных антибиотиков-азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Азитромицин имеет широкий спектр антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans , стрептококки групп C, F, G, Staphylococcus aureus ; грамотрицательные бактерии: Haemophillus influenzae , Haemophillus parainfluenzae , Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertissis, Legionella pneumophila, Haemophillus ducreyi, Campylobacter jejuni , Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis ; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. , А также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты Treponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет примерно 37% (эффект «первого прохождения»).

Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 — 3 ч и составляет 0,4 мг / л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10 — 100 раз выше, чем в сыворотке крови. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это в свою очередь определяет большой объем условного распределения (31,1 л / кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места локализации инфекции, где и высвобождают его. Быстрое и полное проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очагах воспаления препарат сохраняется в течение 5 — 7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать непродолжительные (3-х и 5-дневные) курсы лечения.

Выведение азитромицина из сыворотки крови происходит в два этапа: период полувыведения составляет 14 — 20 ч между 8 и 24 ч после приема препарата и 41 ч — в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат один раз в сутки.

С возрастом параметры фармакокинетики НЕ змниюються у мужчин (65 — 85 лет), у женщин увеличивается С max на 30 — 50%; в возрасте 3 — 5 лет — снижаются С max , Т ½, площадь под фармакокинетической кривой.

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии; инфекции кожи и подкожной ткани (болезнь Лайма (начальная стадия — еrythema migraus), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Зимакс назначают взрослым и детям старше 12 лет 1 раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды в течение 3 — 5 дней.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают по 500 мг в первый день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг однократно в течение 3 дней. Курсовая доза — 1,5 г.

При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно по 1 г.

Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии) — в первый день 1 г, со 2-го по 5-й день — по 500 мг (курсовая доза — 3 г).

Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori — по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.

В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие — с перерывом в 24 ч.

Возможны осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта (вздутие живота, тошнота, рвота, понос, боль в животе), транзиторное повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха, молотый; боль в груди, сердцебиение, слабость, сонливость нефрит, вагинит, псевдомембранозный колит; кандидоз фотосенсибилизация; бессонница, возбуждение; нейтропения, нейтрофилия и эозинофилия. Кожные реакции (сыпь) возникают очень редко.

Повышенная чувствительность к макролидных антибиотиков и других компонентов препарата. Тяжелые нарушения функции печени. Беременность и лактация (на время лечения кормление грудью прекратить). Дети до 12 лет.

При передозировке возникает потеря слуха, сильная тошнота, рвота и диарея.

Лечение : промывание желудка, прием энтеросорбентов. ОСОБЫЕ. Специфического антидота нет.

В связи с особенностями фармакокинетики препарата при указанных показаниях не возникает необходимости для применения препарата в течение более длительного времени, чем это указано в инструкции.

Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу.

Следует осторожно применять Зимакс у больных с тяжелыми нарушениями выделительной функции почек и печени; при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Влияние на управление автотранспортными средствами или другими механизмами.

При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимо принимать препарат с интервалом не менее 2:00.

Препарат замедляет выведение из организма теофиллина, перорарльних антикоагулянтов, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, дигоксина, эрготамина, циклоспорина. Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дигидроэрготамина. Линкозамиды снижают эффект.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности — 3 года.

Капсулы № 6 в блистере, в картонной коробке.

Скваер Фармасьютикалз ЛТД.