Зиртек® (10 мг)
МНН: Цетиризин
Производитель: ЮСБ Фаршим С. А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Cetirizine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№010523
Информация о регистрации в РК:
08.02.2018 — 08.02.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Зиртек®
Международное непатентованное название
Цетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг
Состав
Одна таблетка содержит активное вещество — цетиризина дигидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
состав оболочки: Опадрай Y-1-7000 (гидромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400
Описание
Белые, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, с риской и маркировкой Y/Y на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина.
Цитеризин.
Код АТХ R06АE07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.
У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.
Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.
Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.
Пациенты пожилого возраста
После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у 16 пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых добровольцев оказалось, связано со сниженной функцией почек.
Дети 6-12 лет
Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению с нормальными добровольцами.
Пациенты на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровым добровольцем. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полувыведения, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.
Корректировка дозы необходима только пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек.
Фармакодинамика
Цетиризин, действующее вещество препарата Зиртек®, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1. В естественных условиях эксперименты показали, что системное применение цетиризина существенно не влияет на мозговые Н1-рецепторы.
В дополнение к анти-H1 эффекту, цетиризин проявляет противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один или два раза в день, он ингибирует в поздней фазе скопление воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после контакта с антигенами. В дозе 30 мг/сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиальной констрикции, индуцированной ингаляцией аллергена бронхиальной астмы. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной внутрикожным введением калликреина пациентам с хронической крапивницей. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления.
Исследования на здоровых добровольцах показали, что цетиризин в дозе 5 и 10 мг сильно ингибирует тройной ответ (кожную реакцию по типу «цветения»), вызванный очень высокими концентрациями гистамина в коже, однако корреляция с эффективностью не установлена.
Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного введения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.
Показания к применению
Для взрослых и детей старше 6 лет
-
облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
-
облегчение симптомов хронической идиопатической крапивницы
Способ применения и дозы
Дети от 6 до 12 лет
По 5 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки (утром и вечером).
Взрослые и подростки от 12 лет и старше
10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка).
Начальная доза 5 мг (½ таблетки) может привести к удовлетворительному контролю симптомов.
Таблетки нужно проглотить, запивая стаканом жидкости. Длительность лечения определяется врачом.
Пожилые люди
Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.
Умеренная и тяжелая почечная недостаточность
Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг/дл), определённой по следующей формуле:
(140 – возраст [лет] × вес [кг])
KK = ————————————————- × (0.85 для женщин)
72 × креатинин сыворотки (мг/дл)
Корректировка дозы для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.
|
Стадия |
Выведение креатинина (мл/мин) |
Дозировка и частота применения |
|
Норма |
≥80 |
10 мг однократно, ежедневно |
|
Слабое |
50-79 |
10 мг однократно, ежедневно |
|
Умеренное |
30-49 |
5 мг однократно, ежедневно |
|
Тяжелое |
˂30 |
5 мг, через день |
|
Пациенты, с терминальной почечной недостаточностью, находящиеся на диализе |
˂10 |
Противопоказано |
Для детей, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента, его возраста и массы тела.
Печеночная недостаточность
Коррекция дозы не требуется для больных с печеночной недостаточностью.
Почечная недостаточность
Регулировка коррекция дозы (см. выше).
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при КК 30-49 мл/мин максимальная суточная доза составляет 5 мг; при 10-29 мл/мин – 5 мг через день.
Побочные действия
Данные клинических исследованийЦетиризин в рекомендуемой дозировке проявляет минимальное влияние на ЦНС, включая сонливость, усталость, слабость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях была отмечена парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным ингибитором периферийных Н1-гистаминовых рецепторов и не обладает антихолинергической активностью, отдельные случаи затрудненного мочеиспускания, нарушения аккомодации зрения и сухости во рту.
Были описаны крайне редкие случаи нарушения печеночной функции с повышением печеночных ферментов и уровня билирубина. Чаще всего эти симптомы исчезали после отмены препарата.Постмаркетинговый опыт
Часто (≥1/100 — <1/10)
— сонливость, седативный эффект зависимый от дозы
— головная боль, головокружение
— усталость, слабость
— сухость во рту, тошнота, диарея
— фарингит, ринит
Нечасто (≥ 1 / 1000 до <1 / 100)
— боль в животе
— ажитация
— парестезия, зуд, сыпь
— недомогание
Редко (≥1/10 000 до ˂1/1 000)
-гиперчувствительность, крапивница, отек
— агрессия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, депрессия
— судороги
— тахикардия
— нарушения функций печени (повышение трансаминазы, щелочной фосфотазы, гамма-GT и билирубина)
— увеличение массы тела
Очень редко(˂ 1 / 10 000)
— тромбоцитопения
— анафилактический шок
— тик, нарушения вкуса, дискинезия,
— дистония, обморок, тремор
— ухудшение зрения, окулогирация,
— ангионевротический отек, сыпь,
— дизурия, энурез
Неизвестно
— повышенный аппетит
— суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти,
— задержка мочи
— позывы к рвоте
Противопоказания
- гиперчувствительность к гидроксизину, другим производным пиперазина или любому компоненту препарата;
— детям в возрасте до 6 лет (таблетки, ввиду трудности заглатывания)
— пациенты с тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин;
— противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактозы, мальабсорбцией глюкозо-галактозы
— беременность и период лактации
Лекарственные взаимодействия
Фармакокинетические исследования взаимодействия цетиризина и псевдоэфедрина, антипирина, циметидина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина глипизида, диазепама не выявили никаких доказательств неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий.
В нескольких исследованиях доз теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризина, наблюдалось небольшое (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как расположение теофиллина не было изменено при одновременном назначении цетиризина.
При одновременном назначении цетиризина с макролидами (например, азитромицином, эритромицином) или кетоконазолом не привело к клинически значимым изменениям ЭКГ.
При исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в сутки) и цетиризина (10 мг в день) было выявлено, что степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а расположение ритонавира было слегка изменено (-11%) в дополнение к сопутствующему приёму цетиризина. Цетиризин ослабляет антикоагулянтный эффект гепарина натрия. Азеластин, алпразолам, бупренорфин, галоперидол, гидроксизин, диазепам, дроперидол, золпидем, флуразепам, кветиапин, флуфеназин, клозапин, трифлуоперазин, тиоридазин, фенобарбитал, фентанил, темазепам, рисперидон, пропофол, ремифентанил, прометазин, перфеназин, кодеин, лоразепам, оланзапин, оксазепам, мидазолам, хлорпромазин, хлордиазепоксид, эстазолам – усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.
Метогекситал, кетамин, изофлуран, энфлуран в постнаркозном периоде — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций.
Этанол — усиливает (взаимно) депримацию и снижение скорости психомоторных реакций; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.
Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается на 1 час.
Тесты на кожную аллергию подавляются антигистаминами, вымывание их происходит в течение 3 дней, рекомендуется обратить на это внимание, прежде чем выполнять их.
Особые указания
В терапевтических дозах не выявлено клинически значимого взаимодействия с алкоголем (на уровне алкоголя в крови 0,5 г/л). Тем не менее, рекомендуется соблюдать меры предосторожности, если алкоголь принимается одновременно с препаратом.
У пациентов с повышенной чувствительностью, одновременное применение препарата с алкоголем или другими депрессантами ЦНС может возникнуть дополнительное снижение бдительности и ухудшение производительности.
Особое внимание рекомендуется обратить пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, проблемы со спинным мозгом, гиперплазия предстательной железы), так как цетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Рекомендуется повышенное внимание к больным эпилепсией и пациентам с риском развития судорог.
Период лактации
Цетиризин выделяется в человеческое молоко в концентрациях, представляющих 25% до 90% от тех, которые имеются в плазме крови, в зависимости от времени отбора проб после введения. Поэтому следует прекратить грудное вскармливание на период лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты, которым необходимо заниматься потенциально опасными видами деятельности или работать с оборудованием, не должны превышать рекомендуемые дозы и принимать во внимание реакцию на лекарственное средство.
Передозировка
Симптомы
Наблюдаемые симптомы после передозировки цетиризина, в основном связаны с ЦНС или с эффектами, похожими на антихолинергический эффект.
Нежелательные явления, выявленные после приема дозы, превышенной, по крайней мере, в 5 раз от рекомендуемой дневной дозы: спутанность сознания, диарея, головокружение, усталость, головная боль, недомогание, расширение зрачков, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочи.
Лечение
Не существует известных конкретных противоядий для цетиризина.
При передозировке рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. Промывание желудка следует сделать сразу при появлении побочных симптомов. Цетиризин не эффективно удаляется с помощью диализа.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30° С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ЮСБ Фаршим С.А., Швейцария
(Planchy 10, CH- Bulle)
Упаковщик
Эйсика Фармасьютикалз С.р.Л., Италия
(Via Praglia 15, 10044 Pianezza)
Владелец регистрационного удостоверения
Глаксо Смит Кляйн Экспорт Лтд, Великобритания
(980 Great West Road, Brentford, Middlesex, TW8 9GS)
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «ГлаксоСмитКляйн Экспорт Лтд» в Казахстане
050059, г.Алматы, ул.Фурманова, 273
Номер телефона: +7 727 258 28 92, +7 727 259 09 96
Номер факса: + 7 727 258 28 90
Адрес электронной почты: kaz.med@gsk.com
| 952710821477976947_ru.doc | 81 кб |
| 593920541477978103_kz.doc | 113.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Различными видами аллергии страдает большая часть населения. Избавиться от кожных высыпаний, зуда, чихания, течения из носа и других проявлений болезни можно с помощью антигистаминных препаратов. Зиртек помогает от аллергии детям и взрослым. Препарат обладает высокой эффективностью и доступной ценой. Лекарство является надежным помощником в период обострения аллергических реакций.
Содержание
- Показания к применению
- Действие на организм
- Формы препарата
- Инструкция по применению
- При беременности
- Особые указания и меры предосторожности
- Взаимодействие и противопоказания
- Передозировка
Показания к применению
Зиртек относится к антигистаминным препаратам системного действия. Основной компонент лекарства — цетиризина дигидрохлорид. Улучшение состояния пациента после приема Зиртека наблюдается уже через 25 минут, в некоторых случаях через 60 минут. Разовая доза лекарства действует на протяжении суток. Таблетки разрешены к применению для взрослых и детей с 6-ти летнего возраста, капли с 6 месяцев.
Лекарство облегчает симптоматику аллергического ринита, уменьшает назальные выделения и проявления крапивницы. Обладает противоэкссудативным действием, снимает зуд кожи. Препарат предупреждает появление отеков слизистых оболочек, уменьшает проницаемость капилляров. Применяют также при холодовой крапивнице. Хорошо помогает при поллинозе, аллергических дерматитах. Облегчает состояние пациентов с легкой формой бронхиальной астмы.
Действие на организм
При приеме капель или таблеток Зиртек максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается через 30-60 минут. Выводится из организма оно примерно через 10 часов. У пожилых людей время выведения увеличивается в связи с плохой работой почек, так как в основном препарат выводится с мочой. У детей период выведения составляет 6 часов.
Формы препарата
Зиртек представлен в виде таблеток и капель. Таблетки имеют белый цвет, двояковыпуклую, удлиненную форму. Сверху покрыты пленочной оболочкой. На одной стороне маркировка латинскими буквами YY. В состав таблеток кроме цетиризина входит монокристаллическая целлюлоза, моногидрат лактозы, магния стеарат. Таблетки упакованы в коробку из картона с инструкцией. В коробке может находиться 1-2 блистера по 10 таблеток. Количество препарата зависит от производителя.
Капли представляют собой жидкость без цвета. Присутствует небольшой аромат, напоминающий уксусную кислоту. В состав жидкой формы препарата также включены пропиленгликоль, глицерол, натрия ацетат, очищенная вода. Капли разлиты во флакон из темного стекла, закупоренного полиэтиленовой пробкой. Объем жидкости зависит от производителя. Чаще всего фасовка по 10 или 20 мл. Для удобства отсчета капель на флакон надета специальная крышка с дозатором. В продаже имеются капли и таблетки Зиртек от отечественных и зарубежных фабрик. Ведущие фирмы Эйсика Фармасьютикалз (Италия), UCB Farchim S.A./Aesica Pharmaceuticals (Швейцария).
Имеются противопоказания. Необходима консультация специалиста.
Инструкция по применению
Перед приемом обязательно прочитайте инструкцию по использованию. Инструкция по применению таблеток Зиртек:
- От 6 до 12 лет: по половине таблетки (5 мг) утром и вечером.
- Подростки и взрослые: однократное употребление в сутки в дозировке 10 мг.
- Пожилые: дозировка аналогичная, как у взрослых, если функция почек не нарушена.
При неудовлетворительной работе почек дозу и количество приемов назначает врач. Курс лечения аллергического ринита и конъюнктивита составляет 4 недели. Прием таблеток не зависит от еды. Таблетку лучше принимать вечером по причине наиболее частого проявления аллергической симптоматики именно в это время суток. Разжевывать не требуется, просто проглотить и запить глотком чистой воды. Капли для детей Зиртек разрешены к использованию с 6-месячного возраста. При использовании жидкой формы препарата 20 капель равны 10 мг в виде таблетки. Взрослым и детям старше 12 лет необходим однократный прием в сутки по 20 капель.
От 6 до 12 лет достаточной терапевтической дозой является 10 капель один раз в день. В возрасте 2-6 лет принимают 2 раза в день по 5 капель. В некоторых случаях возможно однократное применение 10 капель. От 6 до 12 месяцев назначается 5 капель один раз в день. Сколько капель Зиртек точно необходимо для лечения маленьких детей скажет педиатр или аллерголог.
При беременности
Клинические исследования действия препарата на беременных женщинах не проводились. Для изучения влияния Зиртека на плод использовались животные. В результате прямого негативного воздействия на плод и самку не выявили. Но гарантировать 100% безопасность для людей эти исследования не позволяют. Прием Зиртека обязательно нужно согласовывать с терапевтом и гинекологом. Лучше подобрать другой антигистаминный препарат, разрешенный для беременных. В период кормления грудью, воздержитесь от приема Зиртека, так как он выводится с материнским молоком.
Особые указания и меры предосторожности
При приеме Зиртека в рекомендуемой дозировке, побочные эффекты проявляются нечасто. Обычно они выражаются как:
- Усталости;
- Сонливости;
- Головной боли;
- Легкого головокружения.
Во время клинических исследований некоторые пациенты испытывали трудности с мочеиспусканием, проявлениями сухости во рту. Врачи также зафиксировали нечастое повышение уровня билирубина и количества печеночных ферментов. После отмены препарата, показатели приходили в норму без дополнительного вмешательства врачей. Со стороны психического влияния на человека, редко появляется возбудимость, агрессивное состояние, возникновение суицидальных мыслей или галлюцинации. При приеме лекарства не рекомендуется управлять автомобильным транспортом, выполнять работу, требующую повышенной концентрации и внимания. Это связано с возможным проявлением сонливости и усталости.
При наличии в анамнезе эпилепсии или судорог различного происхождения, прием лекарства производится только под контролем терапевта. Со стороны органов зрения пациенты иногда отмечают нечеткость картинки, размытость изображения, букв. Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться повышение аппетита, изменение вкусовых ощущений от привычных блюд. Все перечисленные побочные эффекты возникают редко и очень редко, поэтому использование препарата одобрено многими врачами. Клинические испытания проводились не один раз и всегда подтверждали высокую эффективность Зиртека в таблетках и каплях для детей и взрослых.
Капли Зиртек для детей первого года жизни применяют с осторожностью при наличии таких факторов: синдром апноэ, синдрома внезапной младенческой смертности у других детей в семье, злоупотребление сигаретами, наркотиками мамы или помощника в уходе за ребенком, дети, рожденные с низкой массой тела. При использовании лекарства ребенок не должен спать лицом вниз. Лучше всего укладывать малыша на спину. Хранить лекарственное средство при температуре до + 30 градусов. Не требует хранения в холодильнике. Не допускать попадания в детские руки во избежание отравления. Купить лекарство можно в любой аптеке, продается безрецептурно.
Взаимодействие и противопоказания
При повышенной чувствительности к гидроксизину и пиперазину использовать препарат Зиртек не рекомендуется. В терапевтической дозировке седативного эффекта не наблюдается. При курсовом приеме результативность Зиртека не снижается. После остановки приема таблеток или капель средство продолжает работать в организме еще около 3-х суток.
Зиртек для детей до 6 лет в таблетках не назначают ввиду трудности проглатывания. Для снятия симптомов аллергии применяют жидкую форму препарата. Пациентам с тяжелыми формами почечной недостаточности, употребление антигистаминного средства должно быть только под контролем врачей.
Категорически запрещен прием Зиртека лицам с:
- Непереносимостью фруктозы;
- Недостатком лактозы;
- Синдромом мальадсорбции глюкозы-галактозы.
Использование Зиртека разрешено при приеме кетоконазола, азитромицина, варфарина, циметидина, теофиллина, псевдоэфедрина. Никаких отклонений на электрокардиограмме совместный прием не дает. Зиртек не влияет на употребление алкоголя, но в период лечения лучше воздержаться от спиртного. Немного уменьшается показатель глюкозы при совмещении Зиртека и глипизида. Чтобы этого избежать, рекомендуется употреблять таблетки отдельно: глипизид — утром, антигистаминные препараты вечером. Перед визитом в лабораторию для аллергических проб стоит прекратить прием Зиртека не меньше, чем за 3 суток.
Передозировка
Если принять дозу сразу в размере 50 мг, может возникнуть спутанность сознания, утомляемость, диарея, седативный эффект, тахикардия. Чтобы избавиться от излишков препарата в организме, необходимо в домашних условиях вызвать тошноту или сделать промывание желудка в стационаре. После процедуры, принять активированный уголь. При необходимости другие препараты назначаются врачом. Специального антидота при передозировке медикаментом Зиртек нет.
Источники
- Зиртек // Справочник лекарственных средств Vidal // 2022;
- Зиртек // Энциклопедия лекарственных препаратов РЛС // 2022.
Информация представлена в ознакомительных целях и не является медицинской консультацией или руководством к лечению со стороны uteka.ru. Не занимайтесь самолечением, при появлении симптомов заболевания обратитесь к врачу.
Зиртек® (Zyrtec®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Зиртек®
💊 Состав препарата Зиртек®
✅ Применение препарата Зиртек®
📅 Условия хранения Зиртек®
⏳ Срок годности Зиртек®
Описание лекарственного препарата
Зиртек®
(Zyrtec®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2012
года, дата обновления: 2019.08.09
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
ЮСБ ФАРМА С.А.
(Бельгия)
Лекарственные формы
| Зиртек® |
Капли д/приема внутрь 10 мг/1 мл: фл.-капельн. 10 мл или 20 мл рег. №: П N011930/01 |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 7, 10 или 20 шт. рег. №: П N014186/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Зиртек®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, с двояковыпуклыми поверхностями, с односторонней риской и гравировкой «Y» по обеим сторонам от риски.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; Опадрай® Y-1-7000 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 400).
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Капли для приема внутрь бесцветные, прозрачные, с запахом уксусной кислоты.
Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, натрия сахаринат, метилпарабензол, пропилпарабензол, натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
10 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
20 мл — флакон-капельницы темного стекла (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при «холодовой» крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd — 0.5 л/кг.
При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
Метаболизм
В небольших количествах метаболизируется в печени путем O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).
Выведение
T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет — 6 ч; у детей 2-6 лет — 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет — 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг T1/2 увеличивается в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70% относительно пациентов с нормальной функцией почек, что требует соответствующего изменения режима дозирования.
Цетиризин практически не удаляется из организма при гемодиализе.
Показания препарата
Зиртек®
- лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
- сенная лихорадка (поллиноз);
- крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
- отек Квинке;
- другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым — по 10 мг 1 раз/сут; детям — по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
При почечной недостаточности и у пациентов пожилого возраста дозу препарата следует корректировать в зависимости от величины КК.
КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина по следующей формуле:
Для мужчин: КК (мл/мин) = [140 — возраст (годы)] х масса тела (кг)/72 х сывороточный креатинин (мг/дл);
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0.85.
Взрослым пациентам с почечной и печеночной недостаточностью дозу устанавливают по следующей таблице.
Пациентам с нарушением только функции печени коррекция режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).
Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.
Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.
Противопоказания к применению
- терминальная стадия почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин);
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
- детский возраст до 6 лет (для таблеток);
- детский возраст до 6 мес (для капель);
- повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- повышенная чувствительность к гидроксизину.
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), при хронических заболеваниях печени, пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (средней или тяжелой степени выраженности), а также пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
При почечной недостаточности доза уменьшается в зависимости от КК.
Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК < 10 мл/мин).
Применение у детей
Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток), в детском возрасте до 6 мес (для капель).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста (в связи с возможным снижением клубочковой фильтрации).
Особые указания
Детям в возрасте от 6 месяцев до 6 лет Зиртек® назначают в лекарственной форме капли для приема внутрь 10 мг/мл.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и управлению механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных реакций при приеме препарата в рекомендуемой дозе. Но, тем не менее, в период приема препарата целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При изучении лекарственного взаимодействия цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16 % (кинетика теофиллина не меняется).
При одновременном назначении с макролидами и кетоконазолом изменений на ЭКГ не отмечалось.
При применении препарата в терапевтических дозах данных о взаимодействии с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови — 0.5 г/л) не получено. Тем не менее, пациент должен воздерживаться от употребления алкоголя во время терапии препаратом во избежание угнетения деятельности ЦНС.
Условия хранения препарата Зиртек®
Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Капли для приема внутрь следует хранить при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Зиртек®
Срок годности препарата — 5 лет.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Условия реализации
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.
Контакты для обращений
ЮСБ ФАРМА С.А.
(Бельгия)
|
|
ЮСБ Фарма ООО 105082 Москва, Переведеновский пер. 13, стр. 21 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Алерза®
(IPCA LABORATORIES, Индия)
Зинцет®
(UNICHEM LABORATORIES, Индия)
Зодак®
(ОПЕЛЛА ХЕЛСКЕА, Россия)
Сенсинор
(ТРЕУГОЛЬНИК, Россия)
Солонэкс
(ГРОТЕКС, Россия)
Цетиризин
(КИРОВСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Цетиризин
(АТОЛЛ, Россия)
Цетиризин
(ТУЛЬСКАЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ ФАБРИКА, Россия)
Цетиризин
(REPLEKPHARM, Македония)
Цетиризин
(ОБНОВЛЕНИЕ ПФК, Россия)
Все аналоги