Зитмак 200 суспензия для детей инструкция по применению дозировка

МНН: Азитромицин

Производитель: Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Azithromycin

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019120

Информация о регистрации в РК:
03.12.2019 — бессрочно

Информация о реестрах и регистрах

Информация по ценам и ограничения

Предельная цена закупа в РК:
2 244.54 KZT

Предельная цена реализации в РК:
2 637.34 KZT

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

ЗИТМАК®
200

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Порошок для
приготовления суспензии для приема внутрь
200 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной

Состав

1 флакон (15 мл или
30 мл) содержит: активное
вещество —
азитромицина дигидрат 628.93 мг или 1257.86 мг (эквивалентно 600 мг
или 1200 мг азитромицина).

вспомогательные
вещества:
сахар (сахарная пудра), натрия фосфат безводный,
гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел EXF),
ксантановая камедь, банановый ароматизатор, черешневый
ароматизатор.

Описание

Порошок
от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом банана и
черешни.

После разведения
водой
очищенной
образуется однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с
запахом банана и черешни.

Фармакотерапевтическая группа

Противоинфекционные
препараты для системного применения. Антибактериальные препараты для
системного применения. Макролиды,
линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код
АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Биодоступность
после перорального приема составляет примерно 37%. Пиковые
концентрации в плазме крови достигаются через 2–3 часа после
приема лекарственного средства.

Распределение

Перорально
вводимый азитромицин хорошо
распределяется по всем тканям организма. В
фармакокинетических исследованиях было продемонстрировано, что
концентрации азитромицина, измеренные в тканях, заметно выше (в 50
раз), чем концентрации, измеренные в плазме что указывает на то, что
агент сильно связывается с тканями.

Связывание
с сывороточными белками варьируется в зависимости от концентрации в
плазме и колеблется от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг
азитромицина / мл сыворотки. Средний объем распределения в
устойчивом состоянии (VVss), как было рассчитано, составляет 31,1 л /
кг.

Выведение

Конечный период
полувыведения из плазмы тесно отражает период полувыведения из тканей
от 2 до 4 дней.

Приблизительно 12%
внутривенно введенной дозы азитромицина выводится из организма без
изменений и обнаруживается в моче в течение следующих трех
дней. Особенно высокие концентрации
неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека. Также
в желчи было обнаружено десять метаболитов, которые образовались в
результате N- и O-деметилирования, гидроксилирования дезозаминовых и
агликоновых колец и расщепления конъюгата кладинозы. Сравнение
результатов жидкостной хроматографии и микробиологического анализа
показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически
активными.

В
тестах на животных высокие концентрации азитромицина были обнаружены
в фагоцитах. Также было установлено, что при активном фагоцитозе
более высокие концентрации азитромицина высвобождаются из неактивных
фагоцитов. В моделях на животных это приводит к высокой
концентрации азитромицина, доставляемого к месту инфекции.

Фармакодинамика

Азитромицин
—
это макролидный антибиотик, принадлежащий к группе азалидов. Молекула
создается путем добавления атома азота к лактонному кольцу
эритромицина А. Химическое название азитромицина —
9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А. Молекулярная масса
составляет 749,0. Механизм действия азитромицина основан на
подавлении синтеза бактериального белка посредством связывания с
рибосомальной субъединицей 50S и ингибирования транслокации пептида.

Механизм
резистентности

Резистентность к
азитромицину может быть природной или приобретенной. Существует
три основных механизма резистентности бактерий к антибиотику:
изменение сайта-мишени, изменение транспорта антибиотиков и
инактивация антибиотика.

Азитромицин
демонстрирует перекрестную резистентность с грамположительными
изолятами, устойчивыми к эритромицину. Снижение восприимчивости
к макролидам с течением времени было отмечено, в частности, у
Streptococcus pneumoniae и Staphylococcus aureus. Аналогичным
образом, сниженная восприимчивость наблюдается среди стрептококков
Streptococcus viridans и Streptococcus agalactiae (группа B) по
отношению к другим макролидам и линкозамидам.

Контрольные
точки

Организм	Контрольные точки MIC (мг / л)
Восприимчивый (S≤)	Устойчивый (R>)
Staphylococcus spp.	1	2
Streptococcus group А, В, С,G	0,25	0,5
Streptococcus pneumoniae	0,25	0,5
Haemophilus influenzae	0,12	4
Moraxella catarrhalis	0,25	0,5
Neisseria gonorrhoeae	0,25	0,5

Точки
прерывания восприимчивости к азитромицину для типичных бактериальных
патогенов, опубликованные EUCAST:

Восприимчивость

Распространенность
приобретенной резистентности может варьироваться географически и со
временем для отдельных видов, и желательна местная информация о
резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При
необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда
местная распространенность резистентности такова, что польза от этого
агента, по крайней мере, при некоторых типах инфекций сомнительна.

Обычно восприимчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Staphylococcus aureus Methycillin-susceptible Streptococcus pneumoniae Penicillin-susceptible

Streptococcus pyogenes (группа A)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы

Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae

Legionella pneumophila

Moraxella catarrhalis

Neisseria gonorrhoeae

Pasteurella multocida

Анаэробные микроорганизмы

Clostridium perfringens

Fusobacterium spp.

Prevotella spp.

Porphyromonas spp.

Другие микроорганизмы

Chlamydia trachomatis

Виды, для которых приобретенная устойчивость может быть проблемой

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Streptococcus pneumoniae Пенициллин-промежуточные Пенициллин-резистентные

Изначально устойчивые организмы

Аэробные грамположительные микроорганизмы

Enterococcus faecalis

Стафилококки MRSA, MRSE *

Анаэробные микроорганизмы

Группа Bacteroides fragilis

*
Метициллин-резистентные стафилококки имеют очень высокую
распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и были
размещены здесь, потому что они редко чувствительны к азитромицину.

Детская
популяция

После
оценки исследований, проведенных на детях, использование азитромицина
не рекомендуется для лечения малярии ни в качестве монотерапии, ни в
сочетании с препаратами на основе хлорохина или артемизинина, так
как не было установлено, что азитромицин
не уступает антималярийным препаратам, рекомендованным при лечении
неосложненной малярии.

Показания к применению

• инфекции верхних
  дыхательных путей (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)

• инфекции нижних
  дыхательных путей (бронхит, внебольничная пневмония)

• инфекции кожи и
  мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия
  болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы)

• инфекции
  урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или
  цервицит), вызванные Chlamydia
  trachomatis
  и Neisseria
  gonorrhoesae.

Следует учитывать
официальные рекомендации относительно надлежащего применения
антибактериальных средств.

Способ применения и дозы

Зитмак®
200 следует
назначать в виде разовой суточной дозы.

Зитмак®
200 можно
принимать с пищей или без.

Дети
с массой тела более 45 кг и взрослые, включая пожилых пациентов.
Общая доза азитромицина составляет 1500 мг, которую следует принимать
в течение трех дней (500 мг один раз в день).

При
неосложненных генитальных инфекциях, вызванных Chlamydia
trachomatis ,
доза составляет 1000 мг в виде разовой пероральной дозы. Для
восприимчивых Neisseria
gonorrhoeae рекомендуемая
доза составляет 1000 мг или 2000 мг азитромицина в сочетании с 250 мг
или 500 мг цефтриаксона в соответствии с местными клиническими
рекомендациями по лечению. Пациентам, страдающим аллергией на
пенициллин и / или цефалоспорины, следует обратиться к местным
руководствам по лечению.

Дети
с массой тела менее 45 кг.

Зитмак®
200 следует использовать для детей до 45
кг. 

Нет
информации о детях младше 6 месяцев. 

Доза у
детей составляет

10 мг /
кг в виде разовой суточной дозы в течение 3 дней, используя мерную
ложку. 

До 15
кг (до 3-х лет): по 2,5мл (100мг) один раз в
день в течение 3-х дней.

15-25
кг (3-7 лет): по 5мл (200мг) один раз в день в течение 3-х дней.

26-35
кг (8-11 лет): по 7,5мл (300мг) один раз в день в течение 3-х дней.

36-45
кг (12-14 лет): по 10мл (400мг) один раз в день в течение 3 дней.

Непосредственно
после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков
жидкости, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в
полости рта.

Почечная
недостаточность:

Коррекция
дозы не требуется у пациентов с почечной недостаточностью легкой и
средней степени тяжести (СКФ 10 — 80 мл / мин). Следует
соблюдать осторожность при назначении азитромицина пациентам с
тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл / мин).

Печеночная
недостаточность:

Поскольку
азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат
не следует назначать пациентам, страдающим тяжелыми заболеваниями
печени. Не было проведено никаких исследований относительно
лечения таких пациентов азитромицином.

Зитмак®
100
предназначен только для перорального применения.

Способ
приготовления суспензии.

Для
приготовления 15 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 600 мг
азитромицина, добавить 9 мл воды.

Для
приготовления 30 мл суспензии необходимо во флакон, содержащий 1200
мг азитромицина, добавить 15 мл воды.

Побочные действия

Нижеперечисленные
нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой
встречаемости. Категории частоты определены в соответствии с
обозначениями MedDRA (Медицинского словаря терминов регуляторной
деятельности): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10);
нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000);
очень редко (<1/10000); неизвестно (не может быть оценено по
имеющимся данным).

Очень часто

— диарея, боль в
животе, тошнота, метеоризм

Часто

— анорексия

— нарушение со
стороны психики

— головокружение,
головная боль, парестезия, дисгевзия

— нарушение зрения

— глухота

— рвота, диспепсия

— зуд, сыпь

— артралгия

— нарушение со
стороны почек и мочевыводящих путей

— усталость

— снижение числа
лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов, снижение уровня бикарбоната
в крови

Нечасто

— кандидоз, оральный
кандидоз, вагинальная инфекция

— лейкопения,
нейтропения

— ангионевротический
отек, гиперчувствительность

— нервозность

— гипестезия,
сонливость, бессонница

— нарушение слуха,
тиннитус

— ощущение
учащенного сердцебиения

— гастрит, запор

— гепатит

— синдром
Стивенса-Джонсона, реакция светочувствительности, крапивница

— боль в груди,
отек, чувство общего недомогания, астения

— повышение уровня
АсАТ, АлАТ, билирубина в крови, повышение концентрации мочевины в
крови, повышение уровня креатинина в крови, аномальные уровни калия в
крови

Редко

— тревожное
возбуждение

— головокружение

— аномальные
результаты функциональных тестов печени

— острый
генерализованный экзентематозный пустулез (AGEP)*

— лекарственная
реакция с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS)*

Неизвестно

— псевдомембранозный
колит

— нарушение со
стороны крови и лимфатической системы

— тромбоцитопения,
гемолитическая анемия

— нарушение со
стороны иммунной системы

— анафилактическая
реакция

— нарушение со
стороны обмена веществ и питания

— агрессия,
беспокойство

— обморок, судороги,
психомоторная гиперактивность, аносмия, агевзия, паросмия, миастения
гравис

— двунаправленная
тахикардия, аритмия, включая желудочковую тахикардию

— гипотензия

— панкреатит,
изменение цвета языка

— нарушение со
стороны печени и желчевыводящих путей

— печеночная
недостаточность, которая редко приводила к смерти, молниеносный
гепатит, некротический гепатит, холестатическая желтуха

— нарушение со
стороны кожи и подкожных тканей

— токсический
эпидермальный некролиз, мультиформная эритема

— нарушения со
стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей

— острая почечная
недостаточность, интерстициальный нефрит

— удлинение
интервала QT
на электрокардиограмме

Противопоказания

—
повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или
макролидным и кетолидным антибиотикам, или другим компонентам
препарата

— тяжелые нарушения
функции печени и почек

— тяжелая форма
сердечно-сосудистой недостаточности

— период лактации,
I—
триместр беременности

— редкие
наследственные заболевания непереносимости фруктозы, синдром
мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазная
недостаточность

Лекарственные взаимодействия

Антациды:
при
одновременном применении антацидов с азитромицином максимальная
концентрация азитромицина в плазме крови снижается на 24%, не следует
одновременно принимать азитромицин и антациды.

Цетиризин:
совместное
применение 5-дневного курса азитромицина с цетиризином 20 мг не
приводит к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению
в интервале QT.

Диданозин
(дидезоксиинозин): совместное
применение 1200 мг / сут азитромицина и 400 мг/сут диданозина у
ВИЧ-положительных больных, не влияет на равновесное состояние
фармакокинетики диданозина по сравнению с плацебо.

Дигоксин и
колхицин:
совместное применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин,
с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин
приводит к увеличению уровней субстратов P-гликопротеина в сыворотке.
Поэтому, если азитромицин и субстраты P-гликопротеина, такие как
дигоксин, применяются одновременно, следует учитывать возможность
увеличения концентрации дигоксина в сыворотке. Необходимо обеспечить
клинический мониторинг и, возможно, контроль над уровнями дигоксина в
сыворотке во время лечения азитромицином и после его прекращения.

Зидовудин:
при
совместном применении азитромицин повышает концентрацию
фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в
мононуклеарах периферической крови.

Производные
эрготамина: Из-за
теоретической возможности развития эрготизма, одновременное
использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.

Азитромицин
не взаимодействует с системой цитохрома Р450 печени. Он не участвует
в фармакокинетическом лекарственном взаимодействии, как эритромицин и
другие макролиды. Азитромицин не индуцирует или инактивирует цитохром
P450 с помощью комплекса цитохром-метаболит.

Аторвастатин:
Совместное
применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг
ежедневно) не изменяет концентрацию аторвастатина в плазме крови (на
основе анализа HMG CoA-редуктазы). Тем не менее, зарегистрированы
постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, получающих
азитромицин со статинами.

Карбамазепин:
азитромицин
не оказывает значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме
крови или на его активные метаболиты.

Циметидин:
изменения
фармакокинетики азитромицина не отмечается при приеме циметидина за 2
часа до азитромицина.

Кумариновые
пероральные антикоагулянты: азитромицин
не меняет антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина;
получены сообщения об усилении антикоагуляции после совместного
приема азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя
причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту
мониторинга протромбинового времени, при назначении азитромицина
больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина.

Циклоспорин:
при
совместном приеме азитромицина в дозе 500 мг/сутки
в
течение 3 дней и однократной дозы 10 мг / кг циклоспорина перорально,
Cmax
и AUC0-5
циклоспорина значительно повышаются. Следует проявлять осторожность,
при одновременном применении этих препаратов. Если совместное
введение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровни
циклоспорина и соответствующим образом скорректировать дозу.

Эфавиренз:
совместный
прием однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза в день
в течение 7 дней не приводит к клинически значимым
фармакокинетическим взаимодействиям.

Флуконазол: Общее
воздействие и период полувыведения азитромицина не изменяется при
совместном введении с флуконазолом, однако, наблюдается клинически
незначительное снижение Cmax
(18%) азитромицина.

Индинавир:
совместный
прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не оказывает
статистически значимого воздействия на фармакокинетику индинавира,
вводимого в дозировке 800 мг три раза в день в течение 5 дней.

Метилпреднизолон:
азитромицин
не проявляет значительного влияния на фармакокинетику
метилпреднизолона.

Мидазолам:
совместное
применение с азитромицином 500 мг / сут в течение 3 дней не вызывает
клинически значимых изменений в фармакокинетике и фармакодинамике
однократной дозы 15 мг мидазолама.

Нельфинавир:
совместное
применение азитромицина с нелфинавиром приводит к увеличению
концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не
наблюдается и коррекции дозы не требуется.

Рифабутин:
Отмечались
случаи нейтропении при одновременном применении азитромицина и
рифабутина. Нейтропения была связана с применением рифабутина,
причинная связь с одновременным приемом азитромицина не установлена.

Силденафил:
не
имеется доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в
течение 3 дней) на AUC и Cmax
силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин:
не
наблюдается взаимодействия между азитромицином и терфенадином. В
редких случаях невозможно полностью исключить вероятность
взаимодействия. Теофиллин:
не
отмечается клинически значимого фармакокинетического взаимодействия
между азитромицином и теофиллином при их одновременном применении.

Триазолам:
совместное
применение азитромицина 500 мг на 1-й день и 250 мг на 2-й день с
0,125 мг триазолама на 2-й день не оказывает существенного влияния на
любую из фармакокинетических переменных триазолама.

Триметоприм
/ сульфаметоксазол: совместное
применение триметоприма /сульфаметоксазола DS (160 мг / 800 мг) в
течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7 день не оказывает
существенного влияния на максимальную концентрацию, общее воздействие
или выведение триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации
азитромицина в сыворотке сохраняются в пределах нормы.

Особые указания

Гиперчувствительность.
Как и в случае с эритромицином и другими макролидами, сообщалось
о серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и
анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), острый
генерализованный экзентематозный пустулез (AGEP) и лекарственную
реакцию с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS).
Некоторые
из этих реакций на азитромицин ведут к развитию рецидивирующих
симптомов и требуют более длительного периода наблюдения и лечения.

Гепатотоксичность.
Печень является основным органом выведения азитромицина, поэтому его
следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени.
Сообщались случаи молниеносного гепатита потенциально ведущего к
опасной для жизни печеночной недостаточности. У некоторых пациентов,
возможно, имелись существующие заболевания печени или они принимали
другие гепатотоксические лекарственные средства. В случае появления
признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро
развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность
к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, немедленно провести
функциональные пробы печени/анализы. При развитии дисфункции печени
прекратить прием азитромицина.

Производные
алкалоидов спорыньи. У
пациентов, получающих производные спорыньи, появление эрготизма
спровоцировано одновременным приемом некоторых макролидных
антибиотиков. Нет данных относительно возможности взаимодействия
между спорыньей и азитромицином. Тем не менее, из-за теоретической
возможности развития эрготизма, азитромицин и производные спорыньи
принимаются раздельно.

Суперинфекция.
Как и в случае любого антибиотика, рекомендуется наблюдение за
признаками суперинфекции, вызванное резистентными микроорганизмами,
включая грибы.

Диарея,
вызванная
Clostridium difficile (CDAD).
Сообщалось
о связанной с Clostridium
difficile
диареи (CDAD) при применении почти всех антибактериальных средств,
включая азитромицин, и которая может варьировать по степени тяжести
от легкой диареи до фатального колита.
Штаммы C.
difficile,
продуцирующие гипертоксин A и B, способствуют развитию CDAD.
Гипертоксины, продуцируемые
штаммом
C. difficile, являются причиной повышенной заболеваемости и
смертности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к
противомикробной терапии, и может потребоваться колэктомия. Поэтому
CDAD следует рассматривать у пациентов с диареей во время или после
применения любых антибиотиков. Необходимо собрать полный анамнез,
поскольку, как сообщалось о случаях CDAD, имевших место через 2
месяца после введения антибактериальных средств. Следует рассмотреть
вопрос о прекращении терапии азитромицином и назначении
специфического лечения для C. difficile.

Стрептококковые
инфекции. Пенициллин
обычно является терапией первого ряда для лечения фарингита/
тонзиллита, вызванных Streptococcus pyogenes, а также для
профилактики острой ревматической лихорадки. Азитромицин в целом
эффективен против стрептококка в ротоглотке, но нет данных, которые
подтверждали бы эффективность азитромицина в профилактике острой
ревматической лихорадки.

Нарушения функции
почек.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл / мин)
наблюдалось 33% увеличение системного воздействия азитромицина.

Удлинение
интервала QT.
Пролонгированные сердечная реполяризация и интервал QT,
ведущие к риску развития сердечной аритмии и желудочковой
тахикардии типа «пируэт» отмечались
при лечении с другими макролидами, включая азитромицин. Подобный
эффект при применении азитромицина не может быть полностью исключен у
пациентов с повышенным риском пролонгированной сердечной
реполяризации; поэтому необходимо соблюдать осторожность при лечении
пациентов:

• с врожденным
или документально подтвержденным удлинением интервала QT

• получающие в
настоящее время лечение другими активными веществами, известными как
удлиняющие интервал QT,
например антиаритмические средства класса IA (хинидин и прокаинамид)
и класса III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин;
антипсихотические средства, такие как пимозид; антидепрессанты, такие
как циталопрам; и фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и
левофлоксацин

• с нарушением
электролитного баланса, особенно в случаях гипокалиемии и
гипомагниемии

• с клинически
значимой брадикардией, сердечной аритмией или тяжелой сердечной
недостаточностью.

Миастения гравис.
Обострение симптомов миастении и новое начало синдрома миастении были
зарегистрированы у пациентов, получающих азитромицин.

Беременность.
Безопасность
применения азитромицина у беременных не установлена, поэтому его
рекомендуется назначать в период беременности, когда это явно
необходимо.

Особенности
влияния лекарственного препарата на способность управлять
транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные
действия препарата, следует соблюдать осторожность при
управлении транспортными
средствами и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Сведения
относительно передозировки недостаточны.

Симптомы:
тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха

Лечение: промыть
желудок, принять активированный уголь и назначить симптоматическое
лечение.

Форма выпуска и упаковка

По 16.0 г (для
приготовления 15 мл суспензии 200мг/5мл) или 29.0 г (для
приготовления 30 мл суспензии 200мг/5мл) порошка помещают в
пластиковые флаконы белого цвета, укупоренные
завинчивающейся
полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия.

На флакон наклеивают
этикетку.

1 флакон в комплекте
с мерной ложкой пластмассовой и пластиковой ампулой с водой очищенной
9 мл (для
приготовления 15 мл суспензии 200 мг/5мл)
или 15 мл (для
приготовления 30 мл суспензии 200 мг/5 мл)
вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и
русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при
температуре не выше 25 ºС в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в
недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Срок хранения
приготовленной
суспензии — 14
дней

Не применять по
истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель
/ Держатель регистрационного удостоверения

АО
«Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика
Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон,
факс, электронная почта)
организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью
лекарственного средства

АО
«Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика
Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко, 162 Е

Номер
телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер
факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес
электронной почты: nobel@nobel.kz

Инструкция_зитмак_200_рус.docx	0.06 кб
Инструкция_зитмак_200_каз.doc	0.15 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ЗИТМАК®  200

Торговое название

ЗИТМАК®  200

Международное непатентованное название

Азитромицин  

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной

Состав

активное вещество  — азитромицина дигидрат  628.93 мг, 1257.86 мг эквивалентно 600 мг  и 1200 мг азитромицина соответственно. 

вспомогательные вещества: сахар (сахарная пудра), натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел EXF), ксантановая камедь, банановый ароматизатор, вишневый ароматизатор.

Описание

Порошок белого цвета с запахом банана и вишни.

После разведения водой очищенной образуется однородная суспензия желтовато-белого цвета с запахом банана и вишни.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, а пик концентрации в плазме (0,41µg/мл) регистрируется через
2-3 часа. Объем распределения Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от  вида
ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться
в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе
фагоцитоза. Но, несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияние на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение
активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы  крови отражается на уменьшение половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полувыведения составляет 14-20 часов, а после
приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать ЗИТМАК 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% — в форме 10 неактивных метаболитов.
Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата ЗИТМАК®  — азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при
создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект. Азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных,
внутриклеточных и других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species; Haemophilus
influenzae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitides, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus group C, F, G, Helicobacter
pylori, Peptococcus species, Campylobacter jejuni, Peptostreptococcus, Pasteurella multocida, Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica, Clostridium perfringens, Brucella melitensis, Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Chlamydia
trachomatis, Vibrio cholerae, Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus, Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus* (*эритромицин – чувствительный штамм);
Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis, Bacteroides oralis, Salmonella typhi, Clostridium difficile, Shigella sonnei, Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica, Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas
hydrophilia.

Показания к применению

—        инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)

—        инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита)

—        инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы)

—        заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с  Helicobacter pylori

—        инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит)

Способ применения и дозы

ЗИТМАК®  в виде пероральной суспензии принимают 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды с помощью мерной ложки.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)

Курсовая доза составляет 30 мг/кг.

Применяется  две схемы лечения:

1)      10 мг/кг массы тела один раз в день в течение 3 дней

2)      10 мг/кг массы тела в первый день и по 5 мг/кг массы тела со 2-го по 5-ый день

Детям с массой тела более 14 кг  и взрослым рекомендуется назначение суспензии ЗИТМАК® 200 мг/5 мл

Вес тела	ЗИТМАК®  порошок для приготовления пероральной суспензии 200 мг/5 мл
15-25 кг	5 мл (200 мг)
25-34 кг	7.5 мл (300 мг)
35-44 кг	10 мл (400 мг)
≥ 45 кг	12.5 мл (500 мг)

Хроническая мигрирующая эритема

Курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно по 20 мг/кг –

в 1-й день и по 10 мг/кг —  в последующие, со 2 по 5 дни.

Заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori:

Дозировка азитромицина составляет 20 мг/кг массы тела 1 раз в день в сочетании  с антисекреторными средствами и другими лекарственными препаратами (в комплексной терапии).

В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.

Инфекции урогенитального тракта:

Негонококковый уретрит/цервицит – 1 г однократно.

Гонококковый, а также осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит — по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14).  Курсовая доза 3 г.

Способ приготовления суспензии

К содержимому одного флакона прибавляют 9 мл или 15 мл воды очищенной и перемешивают до получения однородной суспензии объемом 15 мл или 30 мл соответственно.

Перед приемом содержимое флакона  тщательно  взбалтывают до получения однородной суспензии.  Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков жидкости, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии
в полости рта. 

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

—  тошнота,  рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

— головная боль, головокружение, сонливость, судороги

— тромбоцитопения

— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

— парестезии и астения

— нарушение слуха, глухота и  шум в ушах

— сердцебиение, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение 

  интервала QT

— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,    

  холестатическая  желтуха,  гепатит

— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, 

  крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность),

  мульт

Торговое название

ЗИТМАК® 200

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной

Состав

активное вещество — азитромицина дигидрат 628.93 мг, 1257.86 мг эквивалентно 600 мг и 1200 мг азитромицина соответственно.

вспомогательные вещества: сахар (сахарная пудра), натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел EXF), ксантановая камедь, банановый ароматизатор, вишневый ароматизатор.

Описание

Порошок белого цвета с запахом банана и вишни.

После разведения водой очищенной образуется однородная суспензия желтовато-белого цвета с запахом банана и вишни.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, а пик концентрации в плазме (0,41µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Объем распределения Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но, несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияние на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы крови отражается на уменьшение половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полувыведения составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать ЗИТМАК 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% — в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата ЗИТМАК® — азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект. Азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species; Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitides, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori, Peptococcus species, Campylobacter jejuni, Peptostreptococcus, Pasteurella multocida, Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica, Clostridium perfringens, Brucella melitensis, Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Chlamydia trachomatis, Vibrio cholerae, Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus, Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus* (*эритромицин – чувствительный штамм); Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis, Bacteroides oralis, Salmonella typhi, Clostridium difficile, Shigella sonnei, Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica, Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophilia.

Показания к применению

— инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит)

— инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита)

— инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы)

— заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori

— инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит)

Способ применения и дозы

ЗИТМАК® в виде пероральной суспензии принимают 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды с помощью мерной ложки.

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы)

Курсовая доза составляет 30 мг/кг.

Применяется две схемы лечения:

1) 10 мг/кг массы тела один раз в день в течение 3 дней

2) 10 мг/кг массы тела в первый день и по 5 мг/кг массы тела со 2-го по 5-ый день

Детям с массой тела более 14 кг и взрослым рекомендуется назначение суспензии ЗИТМАК® 200 мг/5 мл

Вес тела

ЗИТМАК® порошок для приготовления пероральной суспензии 200 мг/5 мл

15-25 кг

5 мл (200 мг)

25-34 кг

7.5 мл (300 мг)

35-44 кг

10 мл (400 мг)

≥ 45 кг

12.5 мл (500 мг)

Хроническая мигрирующая эритема

Курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно по 20 мг/кг –

в 1-й день и по 10 мг/кг — в последующие, со 2 по 5 дни.

Заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori:

Дозировка азитромицина составляет 20 мг/кг массы тела 1 раз в день в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными препаратами (в комплексной терапии).

В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа.

Инфекции урогенитального тракта:

Негонококковый уретрит/цервицит – 1 г однократно.

Гонококковый, а также осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит — по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14). Курсовая доза 3 г.

Способ приготовления суспензии

К содержимому одного флакона прибавляют 9 мл или 15 мл воды очищенной и перемешивают до получения однородной суспензии объемом 15 мл или 30 мл соответственно.

Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков жидкости, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10)

— тошнота, рвота, диарея, боль в животе

Не часто(>1/1000, < 1/100)

— жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита

Редко(>1/1000, < 1/100)

— головная боль, головокружение, сонливость, судороги

— тромбоцитопения

— агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница

— парестезии и астения

— нарушение слуха, глухота и шум в ушах

— сердцебиение, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение

интервала QT

— изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит

— транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина,

холестатическая желтуха, гепатит

— реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд,

крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность),

мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический

эпидермальный некролиз

— артралгия

Очень редко (>1/10000, < 1/1000)

— интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность

— усталость, конвульсии

— изменение вкуса и обоняния

— артралгии

— вагиниты, кандидоз, суперинфекции

— анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к

смерти)

Противопоказания

— повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам

— тяжелые нарушения функции печени и почек

— беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды в значительной степени уменьшают всасывание ЗИТМАКА® суспензии, поэтому препарат следует принимать за один час до или через два часа после приема этих препаратов. Макролидные антибиотики взаимодействуют с дигоксином, циклоспорином, астемизолом, триазоламом, мидазоламом или альфентанилом. Рекомендуется проводить тщательное наблюдение при одновременном приеме этих препаратов.

Азитромицин не связывает цитохром Р-450 и потому не взаимодействует с теофиллином, терфенадином, варфарином, карбамазепином, метилпреднизолоном и циметидином.

При одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия возможно кровотечения. Поэтому при этом необходимо проводить контроль протромбинового времени.

Рифабутин: совместное применении азитромицина и рифабутина не изменяло их плазменную концентрацию. Однако при этом наблюдалась нейтропения.

Особые указания

ЗИТМАК® 200 мг/5 мл предназначен для применения у детей с массой тела свыше 14 кг, а также у взрослых пациентов.

Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.

Следует с осторожностью принимать препарат при нарушениях функции печени и почек; больным, имеющим нарушения или предрасположенным к аритмиям и удлинению интервала QT.

Беременность и лактация

Безопасность применения ЗИТМАК® у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.

Азитромицин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, не следует назначать ЗИТМАК® .

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Сведения относительно передозировки недостаточны.

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха

Лечение: промыть желудок и назначить симптоматическое лечение

Форма выпуска и упаковка

По 16.0 г (для приготовления 15 мл суспензии 200 мг/5 мл) и 29.0 г (для приготовления 30 мл суспензии 200 мг/5 мл) порошка помещают в пластиковые флаконы белого цвета, укупоренные завинчивающейся полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия.

На флакон наклеивают этикетку.

1 флакон в комплекте с мерной ложкой пластмассовой и пластиковым флаконом с водой очищенной 9 мл (для приготовления 15 мл суспензии 200 мг/5 мл) или 15 мл (для приготовления 30 мл суспензии 200 мг/5 мл) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС, в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока хранения

Срок хранения приготовленной суспензии

14 дней

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель / Упаковщик

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан,

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

Торговое название

Зитмак 200

Международное непатентованное название

Азитромицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл в комплекте с водой очищенной

Состав

1 флакон (15 мл или 30 мл) содержит: активное вещество — азитромицина дигидрат 628.93 мг или 1257.86 мг эквивалентно 600 мг или 1200 мг азитромицина, соответственно вспомогательные вещества: сахар (сахарная пудра), натрия фосфат безводный, гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел EXF), ксантановая камедь, банановый ароматизатор, вишневый ароматизатор.

Описание

Порошок от белого до светло-желтого цвета с характерным запахом банана и вишни. После разведения водой очищенной образуется однородная суспензия белого или светло-желтого цвета с запахом банана и вишни.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Азитромицин. Код АТХ J01FA10

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Азитромицин быстро всасывается при пероральном приеме, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После однократного приема внутрь всасывается 37% азитромицина, а пик концентрации в плазме (0,41µg/мл) регистрируется через 2-3 часа. Объем распределения Vd составляет примерно 31 л/кг. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, предстательную железу, в кожу и мягкие ткани, достигая от 1 до 9 µg/мл в зависимости от вида ткани. Высокая концентрация в тканях (в 50 раз выше, чем концентрация в плазме) и длительный период полураспада обусловлен низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Но, несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает влияние на их функцию. Терапевтическая концентрация сохраняется 5-7 дней после приема внутрь последней дозы. При приеме азитромицина возможно транзиторное повышение активности печеночных ферментов. Выведение половины дозы из плазмы крови отражается на уменьшение половины дозы в тканях в течение 2-4 дней. После приема препарата в интервале от 8 до 24 часов период полувыведения составляет 14-20 часов, а после приема препарата в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, что позволяет принимать ЗИТМАК 1 раз в сутки. Основной путь выведения – с желчью. Приблизительно 50% выводится в неизмененном виде, другие 50% — в форме 10 неактивных метаболитов. Примерно 6% принятой дозы выводится почками.

Фармакодинамика

Активное вещество препарата ЗИТМАК®200 — азитромицин является антибиотиком широкого спектра действия, первым представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Обладает бактериостатическим действием, но при создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидный эффект. Азитромицин подавляет синтез белка в чувствительных микроорганизмах, проявляя активность в отношении большинства штаммов грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Gardnerella vaginalis, Actinomyces species, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Mobiluncus species; Haemophilus influenzae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus parainfluenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Streptococcus agalactiae, Neisseria meningitides, Streptococcus viridans, Neisseria gonorrhoeae, Streptococcus group C, F, G, Helicobacter pylori, Peptococcus species, Campylobacter jejuni, Peptostreptococcus, Pasteurella multocida, Fusobacterium necrophorum, Pasteurella haemolytica, Clostridium perfringens, Brucella melitensis, Bacteroides bivius, Bordetella parapertussis, Chlamydia trachomatis, Vibrio cholerae, Chlamydia pneumoniae, Vibrio parahaemolyticus, Ureaplasma urealyticum, Plesiomonas shigelloides, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus* (*эритромицин – чувствительный штамм); Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Salmonella enteritidis, Bacteroides oralis, Salmonella typhi, Clostridium difficile, Shigella sonnei, Eubacterium lentum, Yersinia enterocolitica, Fusobacterium nucleatum, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophilia.

Показания к применению

инфекции верхних дыхательных путей (бактериальный фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит) инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) инфекции кожи и мягких тканей (хроническая мигрирующая эритема — начальная стадия болезни Лайма, рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы) заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori инфекции урогенитального тракта (гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит)

Способ применения и дозы

ЗИТМАК®200 в виде пероральной суспензии принимают 1 раз в сутки за 1 час до или через 2 часа после еды с помощью мерной ложки. Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) Курсовая доза составляет 30 мг/кг. Применяется две схемы лечения: 10 мг/кг массы тела один раз в день в течение 3 дней 10 мг/кг массы тела в первый день и по 5 мг/кг массы тела со 2-го по 5-ый день Детям с массой тела более 14 кг и взрослым рекомендуется назначение суспензии ЗИТМАК®200 Вес тела ЗИТМАК®200 порошок для приготовления пероральной суспензии 200 мг/5 мл 10-14 кг 2.5 мл (100 мг) 15-25 кг 5 мл (200 мг) 25-34 кг 7.5 мл (300 мг) 35-44 кг 10 мл (400 мг) ? 45 кг 12.5 мл (500 мг) Отмечено, что азитромицин эффективен при лечении стрептококкового фарингита у детей в виде однократной дозы 10 мг/кг или 20 мг/кг на протяжении 3 дней. Для профилактики фарингита, вызванного Streptococcus pyogenes с возможной ревматической лихорадкой, как сопутствующим заболеванием применяется пенициллин. Хроническая мигрирующая эритема Курсовая доза препарата составляет 60 мг/кг: однократно по 20 мг/кг – в 1-й день и по 10 мг/кг — в последующие, со 2 по 5 дни. Заболеваниях желудка и 12-перстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: Дозировка азитромицина составляет 20 мг/кг массы тела 1 раз в день в сочетании с антисекреторными средствами и другими лекарственными препаратами (в комплексной терапии). В том случае, если доза препарата была пропущена, ее необходимо сразу принять, а затем последующие дозы принимать с интервалом в 24 часа. Инфекции урогенитального тракта: Негонококковый уретрит/цервицит – 1 г однократно. Гонококковый, а также осложненный, длительно протекающий уретрит/цервицит — по 1 г три раза с интервалом в 7 дней (1-7-14). Курсовая доза 3 г. Почечная недостаточность. У пациентов с незначительной дисфункцией почек (СКФ 10-80 мл/мин) нет необходимости изменять дозу. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ <10 мл/мин) необходимо с осторожностью применять азитромицин. Печеночная недостаточность. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелым заболеванием печени. Исследований, направленных на изучение влияния азитромицина на функцию печени не проводилось. Пожилые пациенты Пациентам пожилого возраста назначают ту же дозу, что и взрослым. Среди пожилых пациентов возможны проаритмогенные состояния, поэтому препарат применяют с осторожностью из-за риска развития сердечной аритмии и двунаправленной тахикардии.

Способ приготовления суспензии

К содержимому одного флакона прибавляют 9 мл или 15 мл воды очищенной и перемешивают до получения однородной суспензии объемом 15 мл или 30 мл соответственно. Перед приемом содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Непосредственно после приема суспензии ребенку дают выпить несколько глотков жидкости, чтобы смыть и проглотить оставшееся количество суспензии в полости рта.

Побочные действия

Часто (>1/100, < 1/10) — тошнота, рвота, диарея, боль в животе Не часто(>1/1000, < 1/100) — жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, потеря аппетита Редко(>1/1000, < 1/100) — головная боль, головокружение, сонливость, судороги — тромбоцитопения — агрессивность, возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница — парестезии и астения — нарушение слуха, глухота и шум в ушах — сердцебиение, аритмия с желудочковой тахикардией, удлинение интервала QT — изменение цвета языка, запор, псевдомембранозный колит — транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, холестатическая желтуха, гепатит — реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, фоточувствительность), мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз — артралгия Очень редко (>1/10000, < 1/1000) — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность — усталость, конвульсии — изменение вкуса и обоняния — артралгии — вагиниты, кандидоз, суперинфекции — анафилактический шок в том числе отек (в редких случаях приводящий к смерти)

Противопоказания

повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или макролидным и кетолидным антибиотикам, или другим компонентам препарата — тяжелые нарушения функции печени и почек — беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Антациды: При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина не отмечали изменений биодоступности, хотя максимальная концентрация азитромицина в плазме крови снижалась на 25 %. Пациентам не следует одновременно принимать азитромицин и антациды. Цетиризин: У здоровых добровольцев, совместный прием 5-дневного курса азитромицина с цетиризином 20 мг в равновесном состоянии не привело к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению в интервале QT. Диданозин (дидезоксиинозин): Совместный прием 1200 мг / сут азитромицина 400 мг / сут диданозина у 6 ВИЧ-положительных больных, не влияет на равновесное состояние фармакокинетики диданозина по сравнению с плацебо. Дигоксин (субстраты P-gp):Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами P-гликопротеина, такими как дигоксин приводит к увеличению сывороточных уровней субстратов P-гликопротеина. Поэтому при одновременном применении азитромицина и субстратов P-гликопротеина, таких как дигоксин, следует помнить о возможности повышения концентраций субстратов P-гликопротеина в сыворотке. Зидовудин: При однократном применении 1000 мг и многократном применении 1200 мг или 600 мг азитромицина выявлено незначительное влияние на плазменную фармакокинетику или выведение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови. Остаётся неопределенной клиническая значимость данных показателей, но возможно они могут пригодиться пациентам. Азитромицин не взаимодействует с системой цитохрома Р450 печени. Он не участвует в фармакокинетическом лекарственном взаимодействии, как эритромицин и другие макролиды. Азитромицин не индуцирует или инактивирует цитохром P450 с помощью комплекса цитохром-метаболит. Производные эрготамина: Из-за теоретической возможности развития эрготизма, одновременное использование азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется. Фармакокинетические исследования были проведены с азитромицином и следующими препаратами с известным цитохром Р450- опосредованным метаболизом. Аторвастатин: Совместное введение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не изменяло концентрацию аторвастатина в плазме крови (на основе анализа HMG CoA-редуктазы). Тем не менее, зарегистрированы постмаркетинговые случаи рабдомиолиза у пациентов, получающих азитромицин со статинами. Карбамазепин: В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицина на здоровых добровольцев, препарат не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты. Циметидин: Изменение фармакокинетики азитромицина не отмечалось в фармакокинетическом исследовании, изучающем действие разовой дозы циметидина, принятой за 2 часа до азитромицина, на фармакокинетику азитромицина. Кумариновые пероральные антикоагулянты: В фармакокинетических исследованиях взаимодействия, азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, введенной здоровым добровольцам. В пост-маркетинговый период получены сообщения об усилении антикоагуляции после совместного приема азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать частоту мониторинга протромбинового времени, при назначении азитромицина больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина. Циклоспорин: В фармакокинетическом исследовании у здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней перорально получали 500 мг / день азитромицина, а затем однократно перорально 10 мг / кг циклоспорина, Cmax и AUC0-5 циклоспорина оказались значительно повышенными. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем рассматривать одновременное введение этих препаратов. Если совместное введение этих препаратов необходимо, следует контролировать уровни циклоспорина и соответствующим образом скорректировать дозу. Эфавиренз: Совместный прием однократной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза в день в течение 7 дней не приводит к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям. Флуконазол: Совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при совместном введении с флуконазолом, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина. Индинавир: Совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого воздействия на фармакокинетику индинавира, вводимого в дозировке 800 мг три раза в день в течение 5 дней. Метилпреднизолон: В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Мидазолам: У здоровых добровольцев, совместное введение с азитромицином 500 мг / сут в течение 3 дней не вызывает клинически значимых изменений в фармакокинетике и фармакодинамике однократной дозы 15 мг мидазолама. Нельфинавир: Совместное введение азитромицина (1200 мг) и нелфинавиром в равновесном состоянии (750 мг три раза в день) привело к увеличению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы не требуется. Рифабутин: Одновременное применение азитромицина и рифабутина не повлияло на концентрацию этих препаратов в плазме крови. Нейтропению выявляли при одновременном применении азитромицина и рифабутина. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена. Силденафил: У нормальных здоровых мужчин-добровольцев, не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин: В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях не возможно полностью исключить вероятность взаимодействия. Тем не менее, не было получено конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место. Теофиллин: Не получено доказательств клинически значимого фармакокинетического взаимодействия между азитромицином и теофиллином при их одновременном применении здоровыми волонтерами. Триазолам: У 14 здоровых добровольцев, совместное введение азитромицина 500 мг на 1 день и 250 мг на 2 день с 0,125 мг триазолама на 2 день не оказало существенного влияния на любую из фармакокинетических переменных для триазолама по сравнению с совместным введением триазолама и плацебо. Триметоприм / сульфаметоксазол: Совместное введение триметоприма / сульфаметоксазола DS (160 мг / 800 мг) в течение 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7 день не оказало существенного влияния на максимальную концентрацию, общее воздействие или выведение триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке были похожи на таковые, наблюдаемые в других исследованиях.

Особые указания

Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции. Как и в случае с другими макролидами, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, в том числе отеке Квинке и анафилаксии. Некоторые из этих реакций на азитромицин ведут к развитию рецидивирующих симптомов и требуют более длительного периода наблюдения и лечения. Печень является основным органом для выведения азитромицина, поэтому азитромицин следует с осторожностью назначать пациентам с выраженным заболеванием печени. В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, немедленно провести функциональные пробы печени / анализы. При развитии дисфункции печени остановить прием азитромицина. У пациентов, получающих производные спорыньи, появление эрготизма спровоцировано одновременным приемом некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных относительно возможности взаимодействия между спорыньей и азитромицином. Тем не менее, из-за теоретической возможности развития эрготизма, азитромицин и производные спорыньи принимаются раздельно. Как и при приеме любых антибиотиков, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции, вызванное резистентными микроорганизмами, включая грибы. Диарея, вызванная Clostridium difficile (CDAD) сообщалась во всех случаях использования антибактериальных агентов, включая азитромицин, и может варьироваться по степени тяжести от легкой диареи до тяжелого колита. Лечение антибактериальными средствами изменяет нормальную флору кишечника, что ведет к чрезмерному росту C. difficile. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <10 мл / мин) наблюдалось 33% увеличение системного воздействия азитромицина. Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных фактров (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT; у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IА (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолинами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баоанса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью. Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении. Сахароза Препарат содержит сахарозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не должны принимать данный препарат. С осторожностью принимать больным сахарным диабетом. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами ЗИТМАК® 200 мг/5 мл суспензия не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Сведения относительно передозировки недостаточны. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь и назначить симптоматическое лечение

Форма выпуска и упаковка

По 16.0 г (для приготовления 15 мл суспензии 200мг/5мл) или 29.0 г (для приготовления 30 мл суспензии 200мг/5мл) порошка помещают в пластиковые флаконы белого цвета, укупоренные завинчивающейся полиэтиленовой крышкой с контролем первого вскрытия. На флакон наклеивают этикетку. 1 флакон в комплекте с мерной ложкой пластмассовой и пластиковой ампулой с водой очищенной 9 мл (для приготовления 15 мл суспензии 200мг/5мл) или 15 мл (для приготовления 30 мл суспензии 200мг/5мл) вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку с голограммой фирмы – производителя.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ?С, в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Найти похожие