Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственное взаимодействие
Входит в состав препаратов:
список
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона, при этом снижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.
Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения ЧСС не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение АД в терапевтическом диапазоне не влияет на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Зофеноприл является пролекарством, т.к. активностью обладает свободное сульфгидрильное соединение (зофеноприлат), образующееся в результате тиоэфирного гидролиза.
После приема внутрь гипотензивный эффект развивается через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. В некоторых случаях для достижения оптимального снижения АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении (6 мес и более).
Фармакокинетика
После приема внутрь зофеноприл быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат. Cmax зофеноприлата в плазме крови достигается через 1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы крови для зофеноприла составляет 88%. Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата. T1/2 зофеноприлата составляет 5.5 ч, общий клиренс составляет 1300 мл/мин. Выводится зофеноприлат преимущественно почками — 69%, через кишечник — 26%.
Показания активного вещества
ЗОФЕНОПРИЛ
Мягкая и умеренная артериальная гипертензия; острый инфаркт миокарда с симптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.
Режим дозирования
Принимают внутрь. Разовая доза — 7.5-30 мг. Кратность приема зависит от показаний, клинической ситуации, функции почек.
Максимальная доза: 60 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко — боль за грудиной, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%); очень редко (при применении в высоких дозах) — нервозность, парестезии.
Со стороны органов чувств: редко — нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушения функции печени, нарушения со стороны желчевыводящих путей, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель; очень редко — интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина и мочевины, нарушение функции почек, протеинурия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани), дисфония, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, гипонатриемия; в отдельных случаях — снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ.
Противопоказания к применению
Ангионевротический отек, связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе; порфирия; выраженные нарушения функции печени; беременность; лактация (грудное вскармливание); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); почечная недостаточность тяжелой степени; повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.
При применении препарата женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.
Зофеноприл выделяется с грудным молоком.
За новорожденными и грудными детьми, матери которых принимали ингибиторы АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени. С осторожностью применять после трансплантации почки, протеинурии более 1 г/сут, при проведении гемодиализа.
Применение у детей
Противопоказан в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у лиц пожилого возраста (старше 75 лет).
Особые указания
С осторожностью применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, протеинурии более 1 г/сут, печеночной недостаточности, при одновременном применении с иммунодепрессантами, у лиц пожилого возраста (старше 75 лет), при псориазе; у пациентов со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте), т.к. повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения ингибитора АПФ даже в начальной дозе.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактических реакций. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД.
В период лечения требуется тщательно наблюдать за больными с сердечной недостаточностью, ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
Перед проведением хирургических вмешательств (включая стоматологические) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
В период лечения пациенту не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, уровня гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных ферментов в крови, содержания белка в моче.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение (особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ на фоне применения диуретиков).
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении гипотензивное действие ингибиторов АПФ могут усиливать другие антигипертензивные средства, диуретики, средства для общей анестезии, анальгетики-антипиретики, этанол.
При одновременном назначении с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла; с калийсберегающими диуретиками — гиперкалиемия; с солями лития — замедление выведения лития.
При совместном применении иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность зофеноприла, гипогликемические средства увеличивают риск гипогликемии.
Регистрационный номер:
ЛС-000778-080808
Торговое патентованное название препарата: Зокардис® 7,5
Международное непатентованное название:
препарата: зофеноприл
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой содержит активного вещества — зофеноприла кальция 7,5 MГ.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат. целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный.
Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400. макрогол 600.
Описание
Белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, слегка выпуклые с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа:
ангиотензин — превращающего фермента ингибитор (АПФ).
КОД АТХ:С09АА15.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Зофеноприл- антигипертензивный пpeпapaт, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При ЛОМ снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление, пост — и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений (ЧСС) не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина. увеличивает синтез простагландина.
Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина плазмы крови, чем при нормальной или сниженной его концентрации. Снижение артериального давления (АД) в терапевтических пределах не оказывает влияния па мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного АД. Усиливает коронарный и почечный кровоток.
При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов.
Зофеноприл кальция является пролекарством, поскольку активным ингибитором является свободное сульфгидрильное соединение — зофеноприлат — образующиеся в результате тиоэфирного пиролиза.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь — 1ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня АД необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении — 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
Зофеноприл кальция быстро и полностью абсорбируется в желудочнокишечном тракте при пероральном приеме и подвергается почти полному превращению в зофеноприлат, максимальная концентрация которого в крови достигается через 1,5 часа после приема пероральной дозы Зокардиса®
Приблизительно 88% зофеноприла кальция связывается с белками плазмы крови. Зофеноприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита зофеноприлата.
Период полувыведения зофеноприлата составляет 5,5 часов, и его общий клиренс составляет 1300 мл/мин после перорального приема зофеноприла кальция. Выводится зофеноприлат преимущественно почками — 69%, через кишечник -26%.
Показания к применению:
- Артериальная гипертензия мягкой и умеренной средней степени тяжести.
- Острый инфаркт миокарда с признаками или симптомами сердечной недостаточности у пациентов со стабильными показателями гемодинамики и не получавших тромболитическую терапию.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к зофеноприлу и другим ингибиторам АПФ, наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирия, выраженные нарушения функции печени, беременность, период лактации, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), тяжелая почечная недостаточность.
С осторожностью следует применять Зокардис®7,5 при первичном перальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, заболеваниях соединительной ткани, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 75 лет), псориазе.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте)- повышен риск внезапного и выраженного снижения АД после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ.
Беременность и кормление грудью
Препарат Зокардис® 7,5 нельзя применять во время беременности и не следует применять женщинам детородного возраста при отсутствии эффективной контрацепции. Поскольку зофеноприл кальция выделяется в грудное молоко, то препарат не следует использовать кормящим метерям.
Способ применения и дозы:
Зокардис® 7,5 назначают внутрь независимо от времени приема пищи (до, во время или после еды), запивая достаточным количеством жидкости.
Артериальной гипертензии
Пациенты с нормальной почечной и печеночной функцией
Для достижения оптимального АД лечение следует начитать с 2 таблеток препарата Зокардис® 7,5, принимаемых I раз в день и постепенно, при недостаточной выраженности гипотензивного эффекта, увеличивать дозу с интервалом в 4 недели.
Обычно эффективная доза составляет 4 таблетки препарата Зокардис® 7,5 принимаемые 1 раз в день.
Максимальная суточная доза составляет 8 таблеток препарата Зокардис® 7,5 в день, принимаемых однократно или разделенных на две дозы, каждая по 4 таблетки.
Пациенты с нарушением водно — солевого баланса
Первоначальная терапия ингибиторами АПФ требует корректировки солевого и/или водного дефицитов, прекращения проводящейся терапии диуретиками в течение 2-3 дней до начала приема ингибитора АПФ и начинается с дозы, составляющей 2 таблетки препарата Зокардис® 7,5 1 раз в день. Если это невозможно, то следует начинать с дозы, составляющей 1 таблетку препарата Зокардис® 7,5 в день.
Пациенты с нарушением почечной функции или находящиеся на гемодиализе
У пациентов со слабым нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) >45 мл /мин) не требуется снижения дозы. Пациентам со средней и тяжелой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина <45 мл/мин) следует назначать 1/2 терапевтической дозы 1 раз в день.
Начальная доза для пациентов, находящихся на диализе, составляет 1/4 дозы, используемой для пациентов с нормальной почечной функцией.
Дозировка у пожилых пациентов
У пожилых пациентов с нормальным КК не требуется коррекции дозы. У пожилых пациентов с КК <45 мл /мин рекомендуется прием 1/2 дневной дозы.
Дозировка при нарушениях функции печени
У пациентов со слабовыраженной и средней степенью нарушения функции печени начальная доза препарата Зокардис® 7,5 составляет половину дозы, применяемой у пациентов с нормальной функцией печени.
У пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени Зокардис® 7,5 не должен применяться.
Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии).
Лечение препаратом Зокардис® 7,5 следует начинать в течение 24 часов после появления первых симптомов инфаркта миокарда и продолжать в течение 6 недель.
Следует применять следующую схему дозировки:
| 1-й и 2-й день: | 1 таб. Зокардис® 7,5 каждые 12 часов. |
| 3-й и 4-й день: | 2 таб. Зокардис® 7,5 каждые 12 часов, |
| с 5-ого дня и далее: | 4 таб. Зокардис® 7,5 каждые 12 часов. |
В случае чрезмерного снижения АД в начале лечения или в течение первых 3 дней после инфаркта миокарда, первоначальную дозу не увеличивают или отменяют.
После 6 недель приема терапия может быть прекращена у пациентов без признаков левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности. Для коррекции левожелудочковой недостаточности или сердечной недостаточности, а также артериальной гипертензии лечение может быть продолжено в течение длительного времени.
Дозировка у пожилых пациентов
Зокардис® 7,5 следует применять с осторожностью у пациентов с инфарктом миокарда, старше 75 лет.
Побочное действие:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко — загрудиная боль стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердии), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении высоких доз- нервозность, парестезии.
Со стороны органов чувств: редко: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, очень редко: иитерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: редко: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатка, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделителыной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора, в более тяжелых случаях — мероприятия, направленные на стабилизацию АД: внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости -введение ангиотензина II. гемодиализ (скорость выведения эналаприлата- 62 мл/мин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипотензивное действие ингибиторов АПФ может усиливаться другими антигипертензивными средствами, диуретиками. общими анестетиками, жаропонижающими и болеутоляющими средствами, этанолом.
При одновременном назначении зофеноприла с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта зофеноприла; с калийсберегающими диуретиками — гиперкалиемия; с солями лития — замедление выведения лития.
Иммунодепресанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Гипогликемические средства — увеличивают риск гипогликемии.
Особые указания
Транзиторное выраженное снижение артериального давления не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД, следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения АД больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят 0,9% раствор натрия хлорида и плазмозамещающие препараты.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня АД. До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему АД).
У больных с указанием на развитие ангионевротического отека в анамнезе, имеется повышенный риск его развития при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ. рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ, При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.
В период подбора терапевтической дозы необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегидратации и чрезмерного снижения АД из-за снижения объема циркулирующей крови). Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/ анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Во время лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, т.к. алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
Одновременное применение гипогликемических средств, увеличивает риск гипогликемии.
Форма выпуска:
Таблетки покрытые оболочкой, по 7.5мг.
По 7 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевая фольга.
По 1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
Список Б.
При температуре не выше 25°С, хранить внедоступном для детей месте!
Срок годности:
3 года.
Дата окончания срока годности приводится на складной картонной пачке.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
Производитель:
А.Менарини Мэнюфекчеринг Лоджистикс энд Сервисиз С.Р.Л., Италия
Представительство в Москве:
115998, г.Москва, ул.Шаболовка, лом 31 , стр.Б
Как и любые лекарства, Зокардис® 7,5 мг может вызывать побочные действия, хотя они возникают не у всех.
Большинство побочных действий ингибиторов АПФ обратимы и исчезают после окончания лечения.
Частые побочные действия (частота менее, чем у одного из десяти пациентов, получающих лечение):
• кашель.
Менее частые побочные действия (частота менее, чем у одного из ста пациентов, получающих лечение):
• общая слабость
• судороги мышц
• кожные высыпания.
Редкие побочные действия (частота менее, чем у одного из тысячи пациентов, получающих лечение):
• быстрый отек и зуд, особенно лица, рта и горла, с возможными затруднениями дыхания.
Кроме побочных действий, зарегистрированных при применении Зокардиса® 7,5 мг, описаны следующие явления при применении ингибиторов АПФ:
• Выраженное падение артериального давления в начале лечения или при увеличении дозы, сопровождающееся головокружением, нарушением зрения, потерей сознания (обморок)
• Учащенный или нерегулярный сердечный ритм, сердцебиение и боли в груди (инфаркт миокарда или стенокардия)
• Нарушения сознания, внезапное головокружение, внезапное нарушение зрения и/или потеря чувствительности с одной стороны тела (преходящее нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу или инсульт)
• Скопление жидкости в тканях конечностей (периферический отек), низкое артериальное давление при вертикальном положении тела, боли в груди, мышечные боли или судороги
• Утолщение стенки и слизистой оболочки тонкой кишки (ангионевротический отек тонкой кишки).
• Снижение функции почек, изменение суточного объема мочи, белок в моче (протеинурия), импотенция
• Боли в животе, диарея, запор, сухость во рту
• Аллергические реакции, например, высыпания на коже, крапивница, зуд, шелушение, покраснение, разрыхление кожи и появление волдырей (токсический эпидермальный некролиз), ухудшение течения псориаза (кожная болезнь, характеризующаяся шелушащимися розовыми пятнами), выпадение волос (алопеция).
• Повышенная потливость и приливы крови
• Изменения настроения, депрессия, нарушения сна, изменение чувствительности кожи, например, появление чувства жжения, покалывания или пощипывания (парестезия), нарушения равновесия, спутанность сознания, звон в ушах (тиннитус), нарушения вкусового восприятия, размытость зрения.
• Затруднения дыхания, сужение дыхательных путей легких (бронхоспазм), синусит, выделения из носа или заложенность (ринит), воспаление языка (глоссит), бронхит.
• Пожелтение кожи (желтуха), воспаление печени или поджелудочной железы (гепатит, панкреатит), обструкция кишечника (непроходимость).
Низкая концентрация глюкозы в крови (гипогликемия)
• Изменения показателей крови, например, эритроцитов или тромбоцитов, или снижение количества клеток крови всех типов (панцитопения). Если Вы заметили, что у Вас легко появляются синяки, боль в горле или лихорадка без видимой причины, обратитесь к врачу
• Повышение активности печеночных ферментов (трансаминазы) и билирубина в крови, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови
• Анемия вследствие разрушения эритроцитов (гемолитическая анемия), возможная при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Если какие-либо побочные действия приняли серьезный характер или Вы отметили действия, не перечисленные в этом вкладыше, сообщите об этом своему врачу или работнику аптеки.
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Зокардис 30 выпускается в форме покрытых пленочной оболочкой таблеток продолговатой формы и белого цвета. Таблетки снабжены насечками, помогающими разделить ее пополам. В блистерной упаковке из полимерных материалов содержится 7 или 14 таблеток, в картонной упаковке – 1 или 2 блистера. Так же в упаковке находится подробная инструкция касаемо применения препарата, а на картонной коробке указана дата производства партии лекарства, ее срок годности, и другая важная информация.
Обратите внимание – данное описание является ознакомительным, и не заменяет собой официальную инструкцию производителя. На сайте нашей аптеки Вы сможете уточнить наличие препарата, и не выходя из дома приобрести лекарственный препарат Зокардис 30 по выгодной цене. В случае необходимости, фармацевт аптеки предоставит клиенту консультацию в телефонном режиме. Отзывы на Зокардис 30, полученные от людей, уже применявших данный препарат, подтверждают его высокое качество и действенность.
Основным действующим веществом в данном лекарственном препарате является зофеноприл кальция – каждая таблетка содержит 30 мг данного вещества. В состав так же входят вспомогательные элементы:
• Соли магния и стеариновой кислоты;
• Диоксид кремния;
• Микроцеллюлоза;
• Лактоза;
• Другие вспомогательные вещества.
Оболочечная пленка данного препарата состоит из двуокиси титана, метилоксипропилцеллюлозу, полимеры этиленгликоля. Покрывать таблетки оболочкой необходимо, чтобы сохранить свойства активных веществ, и обеспечить точечность их высвобождения.
Производится лекарство на заводе немецко-итальянской фармакологической компании ООО «Берлин-Хеми/А. Менарини».
Фармакологическое действие
Действующее вещество зофеноприл, содержащееся в лекарственном препарате Зокардис 30 оказывает угнетающее воздействие на ренин-ангиотензиновую гормональную систему, с помощью которой в организме регулируется кровяное давление и общее количество крови. Препарат подавляет выработку ангиотензинпревращающего фермента, что приводит к уменьшению концентрации в плазме крови ангиотензина II – вырабатываемого в печени гормона, отвечающего за сужение сосудов. Так же в результате приема лекарственного средства уменьшается выработка надпочечниками альдостерона – синтезируемого из ангиотензина II гормона, обеспечивающего увеличение объема крови в организме. При этом увеличивается активность в организме ренина. Прием одной таблетки Зокардис 30 снижает активность ангиотензинпревращающего фермента на 53 % в течении 24 часов.
При соблюдении рекомендованных дозировок снижение артериального давления не влияет на снабжение кровью головного мозга, и не вызывает повышения частоты сердечного ритма. Прием препарата препятствует распаду в организме брадикинина – пептида, помогающего расширить сосуды и уменьшить давление, важной части кинин-калликреиновой системы. Сосудорасширяющий эффект в артериях выражен ярче, чем в венах. Пролонгированный прием лекарственного препарата помогает справиться с гипертрофией левого желудочка, предотвращает развитие симптомов сердечной недостаточности. Больным с сердечной недостаточностью требуется длительный, от полугода, курс лечения, для получения значимого эффекта.
Абсорбция кальций зофеноприла происходит в желудке и кишечнике, и характеризуется высокой скоростью и эффективностью. Зофеноприл относится к категории про-лекарств, так как основной эффект оказывает зофеноприлат, в который вещество перерабатывается в организме в результате гидролиза. Процесс переработки зофеноприла в метаболит происходит в печени. Период полувыведения зофеноприлата из организма у человека с ненарушенной функцией печени и почек составляет около 5 с половиной часов. Выводится он преимущественно с мочой – на почки приходится до 70% объема выведения вещества. С Калом выходит до 26 % зофеноприлата. Оставшиеся проценты выводятся из организма другими путями, в том числе – с грудным молоком.
Показания
Прием препарата Зокардис 30 рекомендован для лечения синдрома повышения систолического артериального давления, протекающего в легкой или средней форме тяжести, и острого сердечного приступа, возникшего на фоне сердечной недостаточности. Во втором случае важно, чтобы показатели гемодинамики у больного были стабильными – в противном случае препарат не назначается.
Противопоказания
Противопоказанием для приема данного лекарственного препарата является:
• Наличие индивидуальной непереносимости основного действующего вещества лекарства Зокардис 30 и его аналогов;
• Склонность к возникновению аллергических отеков;
• Повышенное содержание порфиринов в крови;
• Тяжелые нарушения функций печени;
• Стеноз почечных артерий;
• Беременность.
Препарат так же не рекомендуется принимать несовершеннолетним. При повышенной выработке надпочечниками альдостерона, превышении концентрации в организме калия, сахарном диабете, патологических сужениях артерий, проблемах с почками и печенью, псориазе, патологических изменениях церебральных сосудов, и при некоторых других болезнях может потребоваться коррекция дозировки препарата, и регулярный медицинский надзор над состоянием пациента. Следует обязательно проконсультироваться с врачом-кардиологом перед тем, как купить Зокардис 30.
Дозировка
График приема данного препарата не зависит от частоты приема пациентом пищи. Дозировка назначается лечащим врачом, в зависимости от диагноза пациента, и его реакции на лечение.
Для снижения артериального давления начальную дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от состояния пациента. Рекомендованная стартовая доза для пациента, не страдающего от дисфункции почек и печени и с нормальным водо-соляным балансом составляет половину таблетки, что равняется 15 мг активного вещества. Если эффект недостаточно выражен – дозу следует постепенно поднимать. Максимальная суточная доза препарата составляет 60 мг или две таблетки. Превышать дозировку не рекомендуется, поскольку это может вызвать отравление.
При остром сердечном приступе прием препарата Зокардис 30 следует начать не позднее, чем через сутки после возникновения симптомов, и продолжать не менее 6 недель. Лекарство принимается в составе комплексной терапии, при этом дозировка постепенно увеличивается:
• Первые 2 дня больным рекомендовано принимать четверть таблетки 2 раза в сутки.
• На 3 и 4 день доза повышается до половины таблетки 2 раза в сутки.
• Начиная с 5 дня дозу можно повышать до 1 таблетки. Схема приема остается неизменной – лекарство принимается 2 раза в сутки, каждые 12 часов.
Беременность и лактация
Использование препарата во время беременности строго не рекомендуется, поскольку активное вещество может оказать тератогенное воздействие на развитие плода, что приведет к возникновению аномалий и пороков развития, появлению у ребенка физических уродств, и заторможенности в развитии. Женщинам, планирующим беременность рекомендуется использовать аналоги препарата Зокардис 30, безопасность которых подтверждена в клинических условиях. В случае, если во время курса лечения у пациентки обнаружена беременность – прием препарата следует немедленно прекратить. Особенно опасен прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента во время ІІ и ІІІ триместра беременности, так как это может привести к возникновению у ребенка почечной недостаточности, задержке окостенения черепа. Диагностировать подобные проблемы помогает ультразвуковое исследование плода. Во время курса лечения пациентам рекомендуется пользоваться надежными контрацептивами, с целью предотвращения беременности.
Клинических исследований безопасности применения препарата во время грудного вскармливания не проводилось. Рекомендовано прекратить вскармливание перед приемом препарата Зокардис 30, либо использовать лекарства, безопасность которых подтверждена соответствующими исследованиями.
Применение в детском возрасте
Зокардис 30 предназначен для лечения пациентов, достигших совершеннолетия. Данных исследований, подтверждающих безопасность и действенность лекарства в лечении детей нет. Назначать препарат лицам, не достигшим 18 лет, не рекомендуется.
При нарушениях функции почек
Почечная недостаточность способна привести к недостаточно эффективному выведению метаболитов активного вещества из организма, и повышению их концентрации в крови, из-за чего данное лекарство следует с осторожностью назначать пациентам, у которых нарушены функции почек. Потребуется предварительная проверка клиренса креатинина. Если он составляет менее чем 45 мл в минуту – дозу препарата следует снизить вдвое. При инфаркте людям с почечной недостаточностью данный препарат назначать не рекомендуется.
Пациенты, проходящие процедуру гемодиализа с высокопроточными мембранами при приеме препарата сталкиваются с появлением потливости, одышки, отеков и гитпотензии. В данном случае потребуется замена мембран, либо использование альтернативного препарата. Кроме того, дозировку для таких пациентов необходимо снизить в 4 раза по сравнению со здоровым человеком.
При нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью дозу препарата следует снижать. В случае легкого или среднего по тяжести нарушения функций печени назначается половина от дозы, рекомендованной здоровому человеку. При тяжелых поражениях печени препарат не назначается – организм больного не сможет переработать зофеноприл в зофеноприлат.
Применение в пожилом возрасте
Лекарство следует с осторожностью применять при лечении пациентов возрастной группы 75+, в особенности – в случае сердечного приступа. Лечение артериальной гипертензии у пожилых людей не требует коррекции дозировки в случае, если клиренс креатинина и другие показатели работы почек не выходят за границы нормы. Решение касаемо дозировки должен принимать специалист, исходя из результатов анализов пациента. Самолечение данным препаратом несет потенциальную опасность для здоровья пожилого человека.
Побочные действия
Клиническая практика применения препарата Зокардис 30 обнаружила ряд характерных для этого лекарства побочных эффектов, классифицируемых по частоте появления и по месту возникновения. Классификация по частоте появления, предложенная Всемирной Организацией Здравоохранения, имеет следующую градацию:
• Очень частые побочные эффекты – возникают более чуем у 10% пациентов;
• Частые побочные эффекты – возникают менее чем у 10%, но более чем у 1% больных;
• Нечастые – проявляются менее чем у 1% больных;
• Редкие – наблюдаются менее чем у 0.1% пациентов;
• Очень редкие – обнаружены менее чем у 0.01% пациентов.
Зокардис 30 способен оказывать воздействие на нервную систему, дыхательную систему, желудочно-кишечный тракт, кожу, мышечную и костную ткань, кровеносную и сердечно-сосудистую систему, психику, органы чувств. Наиболее часто встречаемыми побочными явлениями являются:
• Чрезмерное снижение артериального давления, вплоть до возникновения ортостатической гипотензии;
• Головокружения;
• Головные боли;
• Повышенная раздражительность;
• Быстрая утомляемость;
• Нарушения сна;
• Боли в животе;
• Понос;
• Запор;
• Тошнота;
• Рвота;
• Сухой кашель;
• Увеличение уровня креатинина в крови;
• Снижение функциональности почек.
К редким и очень редким побочным эффектам относят:
• Нарушение кровоснабжения миокарда;
• Инфаркт;
• Нарушения сердечного ритма;
• Закупорка легочной артерии тромбами;
• Обмороки;
• Депрессии;
• Спутанность сознания;
• Поражение печени;
• Гепатит;
• Непроходимость кишечника;
• Пневмонит;
• Альвеолит;
• Спазматическое сужение бронхов;
• Назофарингит;
• Аллергические сыпи;
• Отеки конечностей, глотки, лица, губ, языка;
• Синдром Стивена-Джонсона;
• Покраснение кожи;
• Нарушения голоса;
• Артирит;
• Стоматит;
• Появление белка в моче.
Появление любых побочных эффектов может стать причиной для снижения дозы препарата, или отказа от его применения. Пациенту, обнаружившему подобные симптомы, следует немедленно проконсультироваться со своим кардиологом, и следовать его рекомендациям.
Передозировка
Превышение рекомендованной дозы препарата способно привести к не контролированному снижению артериального давления, вплоть до полного коллапса, сердечному приступу, тромбоэмболии, ухудшению кровоснабжения мозга, снижение частоты сердечного ритма., и другие угрожающие здоровью и жизни пациента симптомы. Эффективное лечение данных симптомов возможно в условиях лечебного заведения, поэтому пациент с симптомами передозировки должен быть немедленно госпитализирован.
Меры, принимаемые при превышении дозировки, напрямую зависят от ее тяжести, и времени, которое прошло с момента приема чрезмерной дозы препарата. Пациенту назначается активированный уголь, промывания. Так же пациенту необходимо обеспечить постельный режим. При этом ноги пациента должны располагаться выше уровня его головы. Артериальное давление пострадавшего следует постоянно контролировать. В случае тяжелого отравления возможно использование препаратов, увеличивающих количество плазмы в крови, установка кардиостимулятора, проведение процедуры гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется применять препарат совместно со следующими лекарствами:
• Диуретические препараты, и добавки, содержащие калий. Зокардис 30 в комбинации с этими средствами способен вызвать переизбыток калия организме человека., что приводит к нарушениям работы сердца.
• Препараты, содержащие литий. При совместном принятии зофеноприла кальция с литийсодержащими препаратами возможно превышение концентрации лития в крови, что ведет к интоксикации организма.
• Золотосодержащие препараты. При совместном использовании возможно появление тошноты, рвоты, релаксации мускулатуры стенок сосудов, неконтролированное понижение давления.
• Обезболивающие и анастезирующие препараты. Они способны неконтролированно усилить эффект снижения артериального давления.
• Успокоительные и снотворные препараты. Возможно появление ортостатических коллапсов, вплоть до обмороков.
• Другие препараты для снижения давления. Возможно неконтролируемое усиление эффекта препаратов.
• Циклоспорин. Увеличивает шанс развития почечной недостаточности;
• Цитостатические средства, препараты для угнетения иммунитета. Возожно возникновение реакций гиперчувствительности.
Следует учесть, что прием препарата Зокардис 30 совместно с лекарствами от диабета может привести к падению уровня глюкозы в крови ниже рекомендованного уровня. Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства способны ослабить эффект ингибитора АПФ, и увеличить концентрацию калия в крови, но данный эффект является обратимым.
Препараты антацидной группы, применяемый для борьбы с изжогой и другими заболеваниями ухудшают абсорбцию препарата Зокардис 30 организмом. Симпатомиметики, такие как эфедрин, негативно влияют на способность лекарства снижать артериальное давление.
Особые указания
На данный момент производитель заявляет следующие особые указания касаемо препарата Зокардис 30:
• Одноразовое временное снижение артериального давления после его стабилизации не является причиной отменять прием препарата, или снижать дозу. К подобным мерам следует прибегать, если кратковременные понижения давления приобрели регулярный характер.
• Прием препарата способен вызвать головокружения и другие побочные эффекты, поэтому во время курса лечения стоит отказаться от вождения автомобиля и других занятий, требующих быстрой реакции и оперативного принятия решений. Наибольшую опасность несет период подбора первичной дозы препарата.
• Не рекомендуется принимать алкоголь во время курса лечения, так как он может усилить гипертензивный эффект лекарства.
• Любые хирургические вмешательства, включая стоматологические, в период лечения, должны выполняться с особой осторожностью. Анестезиолог должен быть заранее поставлен в известность о том, что пациент принимает Зокардис 30.
• Физические нагрузки в условиях жары могут привести к чрезмерным потерям влаги, что усилит гипертензивный эффект лекарства.
• Резкое прекращение приема препарата не приводит к немедленному увеличению уровня артериального давления.
• Лечение данным препаратом предполагает регулярный контроль артериального давления, уровня креатинина, калия, мочевины в крови, проверка мочи на наличие в ней белка.
• Применение метода десенсибилизации, предполагающего введение в организм человека аллергенов путем инъекций, для выработки иммунитета к данному раздражителю, следует с осторожностью сочетать с приемом препарата Зокардис 30. Известны случаи возникновения тяжелых аллергических реакций и отеков, несущих угрозу жизни.
• Информации о безопасности применения препарата для лечения больных с пересаженной почкой нет, поэтому в данном случае назначение лекарства не рекомендуется.
Зокардис 30 в Москве и других городах России отпускается по рецепту врача. Назначать данный препарат и корректировать его дозировку должен опытный специалист-кардиолог, на основании результатов обследования пациента. Не рекомендуется заниматься самолечением – это может нанести непоправимый вред здоровью. В случае возникновения любых побочных реакций следует прекратить прием препарата, и связаться с лечащим врачом.
Условия и сроки хранения
Лекарственный препарат Зокардис 30 следует хранить в темном месте, защищенном от детей. Соблюдения особого температурного режима не требуется – лекарство не портится при температуре до 30 градусов по Цельсию.
Срок годности лекарства – 3 года от даты, указанной на упаковке. Препарат, срок годности которого истек, должен быть утилизирован надлежащим образом – принимать его строго запрещается, так как в этом случае производитель не сможет гарантировать безопасность пациента.
Отзывы
Лекарственный препарат Зокардис 30 имеет положительные отзывы от врачей и пациентов. Подчеркивается его высокая эффективность, и безопасность для пациента. Лекарство мягко снижает давление, и помогает поддерживать его в пределах нормы. Кроме того, покупатели отмечают доступную цену данного лекарственного средства. Врачи и фармацевты так же подтверждают эффективность данного лекарства.
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены