Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
раствор для внутримышечного введения (масляный) |
200 мг/мл 500 мг/мл |
раствор для внутримышечного введения (масляный)
Описание препарата Клопиксол Депо (раствор для внутримышечного введения (масляный), 200 мг/мл) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1999 году
Дата согласования: 31.07.1999
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Аналоги (синонимы) препарата Клопиксол Депо
- Заказ в аптеках Москвы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 мл раствора для инъекций содержит зуклопентиксола деканоата (в растительном масле Viscoleo) 200 мг; в упаковке 1 или 10 ампул по 1 мл.
1 мл раствора для инъекций — 500 мг; в упаковке 5 ампул по 1 мл.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
нейролептическое, антипсихотическое, седативное.
Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.
Блокирует дофаминовые рецепторы головного мозга.
Показания
Острая и хроническая шизофрения и др. психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидальным бредом, нарушениями мышления; состояние ажитации, повышенного беспокойства, враждебности, агрессивности (поддерживающая терапия).
Противопоказания
Острое отравление алкоголем, барбитуратами, опиатами; коматозные состояния.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. Кормящие матери должны прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Реклама: ООО «РЛС-Патент», ИНН 5044031277, erid=4CQwVszH9pUkpHxmQQo
В/м, в верхний наружный квадрант ягодичной области. Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально, в соответствии с состоянием больного. Клопиксол Депо 200 мг/мл: для поддерживающей терапии назначают обычно по 200–400 мг (1–2 мл) каждые 2–4 нед; при необходимости — в более высоких дозах или через более короткие интервалы; при объеме раствора (200 мг/мл) более 2–3 мл предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (500 мг/мл). Клопиксол Депо 500 мг/мл: обычно вводят по 250–750 мг (0,5–1,5 мл) каждые 1–4 нед. При переходе от перорального Клопиксола на Клопиксол Депо пероральную суточную дозу (в мг) умножить на 8. В/м вводят дозу 1 раз в 2 нед; во время первой недели необходимо продолжать пероральный прием, но в уменьшенной дозировке. При переходе от Клопиксола-Акуфаз одновременно с последней инъекцией препарата назначают 200–400 мг (1–2 мл) Клопиксола Депо, повторные инъекции — 1 раз в 2 нед; при необходимости — повышают дозу или укорачивают интервал между введениями.
Побочные действия
Возможны экстрапирамидные нарушения, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром, сонливость, головокружение, сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия, изменения печеночных проб.
Взаимодействие
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Реклама: ООО «ВЕДАНТА», ИНН 7714886235, erid 4CQwVszH9pUkKJ7jUDd
Реклама: ООО «РЛС-Библиомед» ИНН 7714758963
Усиливает эффект алкоголя, барбитуратов и др. средств, угнетающих ЦНС, снижает — леводопы и др. адренергических веществ. Ослабляет гипотензивное влияние гуанетидина и его аналогов. Риск развития экстрапирамидных расстройств увеличивают метоклопрамид и пиперазин. Может смешиваться с Клопиксолом-Акуфаз (ко-инъекция).
Меры предосторожности
С особой осторожностью назначают при судорожном синдроме, хронических гепатитах, сердечно-сосудистых заболеваниях; лицам, управляющим автомобилем и др. механизмами. При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходим тщательный контроль за состоянием пациента.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 17.03.2023
Аналоги (синонимы) препарата Клопиксол Депо
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Клопиксол депо (Clopixol® depot)
💊 Состав препарата Клопиксол депо
✅ Применение препарата Клопиксол депо
Описание активных компонентов препарата
Клопиксол депо
(Clopixol® depot)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N05AF05
(Зуклопентиксол)
Лекарственные формы
| Клопиксол депо |
Р-р д/в/м введения (масляный) 200 мг/1 мл: амп. 1 или 10 шт. рег. №: П N014165/01 |
|
|
Р-р д/в/м введения (масляный) 500 мг/1 мл: амп. 5 шт. рег. №: П N014165/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Клопиксол депо
Раствор для в/м введения (масляный) желтоватого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.
Вспомогательные вещества: триглицериды.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (1) — пачки картонные.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (10) — пачки картонные.
Раствор для в/м введения (масляный) желтого цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.
Вспомогательные вещества: триглицериды.
1 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Полагают, что антипсихотическое действие зуклопентиксола обусловлено блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Производные тиоксантена обладают высоким сродством к допаминовым D1— и D2-рецепторам.
Зуклопентиксол вызывает быстрый, преходящий, зависимый от дозы седативный эффект, до развития антипсихотического действия.
В отличие от зуклопентиксола гидрохлорида, зуклопентиксола ацетат обладает большей продолжительностью действия — 2-3 дня, а зуклопентиксола деканоат является депо формой и его эффект сохраняется в течение 2-4 недель.
Фармакокинетика
После приема внутрь зуклопентиксол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 3-6 ч. Биологический T1/2 составляет около 24 ч.
После в/м введения в виде депо-формы Cmax в плазме крови достигается через 36 ч. Через 3 дня после инъекции уровень составляет приблизительно 1/3 от максимального.
Зуклопентиксол распределяется в организме, при этом более высокие концентрации создаются в печени, легких, кишечнике и почках, более низкие — в сердце, селезенке, мозге и в крови.
Vd составляет 20 л/кг. Связывание с белками плазмы 98%.
Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Зуклопентиксол метаболизируется путем сульфокисления, N-деалкилирования и глюкуронизации. Метаболиты не обладают психофармакологической активностью.
Выводится преимущественно с калом в виде неизмененного вещества и N-деалкилированного метаболита.
Показания активных веществ препарата
Клопиксол депо
Для приема внутрь: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства; маниакальная фаза маниакально-депрессивного психоза, умственная отсталость в сочетании с психомоторным возбуждением, ажитацией и другими расстройствами поведения; сенильное слабоумие с параноидными идеями, спутанностью сознания, дезориентацией, нарушениями поведения.
Для в/м введения: начальное лечение острых психозов, маниакальных состояний и хронических психозов в фазе обострения.
Для в/м введения депо формы: острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. Доза, частота и длительность применения зависят от показаний, состояния пациента, используемой лекарственной формы и схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия; часто — тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки; нечасто — поздняя дискинезия, гиперрефлексия, паркинсонизм, обморок, расстройства речи, дискинезия, атаксия, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень; очень редко — злокачественный нейролептический синдром. При в/м применении возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения.
Со стороны психики: часто — бессонница, депрессия, тревога, нервозность, ажитация, необычные сновидения, снижение либидо; нечасто — апатия, повышение либидо, кошмарные сновидения, спутанность сознания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, ощущение сердцебиения; нечасто — снижение АД, приливы; редко — удлиненный интервал QT нa ЭКГ; очень редко — венозная тромбоэмболия. При в/м применении возможно ортостатическое головокружение; редко — ортостатическая гипотензия.
Со стороны органа зрения: часто — нарушение аккомодации, нарушение зрения; нечасто — мидриаз, непроизвольное движение глазных яблок.
Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — головокружение; нечасто — гиперакузия, шум в ушах.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, заложенность носа.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея; нечасто — боль в животе, тошнота, метеоризм.
Со стороны обмена веществ: часто — повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение аппетита, снижение массы тела; редко — гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто — нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость; редко — галакторея, гинекомастия, аменорея, приапизм.
Со стороны мочевыделительной системы: часто — болезненное мочеиспускание, задержка мочи, полиурия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменение лабораторных показателей функции печени; очень редко — холестатический гепатит, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: редко — гиперпролактинемия.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — гипергидроз, зуд; нечасто — фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, кожная сыпь, дерматит, пурпура.
Со стороны костно-мышечной системы: часто — миалгия; нечасто — мышечная ригидность, тризм, кривошея.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Общие реакции: часто — астения, утомляемость, недомогание, боли; нечасто — жажда, гипотермия, пирексия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к зуклопентиксолу; известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиксантенов; острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
Для приема внутрь: коллапс, угнетение сознания любого происхождения, кома, предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга.
С осторожностью: органические заболевания головного мозга, умственная отсталость, судорожные расстройства, печеночная недостаточность, сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, брадикардия <50 ударов в минуту, недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям, наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз), паркинсонизм, опиоидная и алкогольная зависимость; беременность, период грудного вскармливания; детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).
Для в/м введения: не рекомендуется назначать при беременности и в период грудного вскармливания.
С осторожностью: пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом, сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Зуклопентиксол в низких концентрациях обнаруживается в грудном молоке.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью, с хроническим гепатитом.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей и подростков в возрасте до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать пожилым пациентам во избежание ухудшения течения сопутствующих заболеваний.
Особые указания
Следует иметь в виду, что при применении нейролептиков редким, но возможным осложнением с летальным исходом, является развитие ЗНС. В таких случаях следует немедленно прекратить применение нейролептиков и начать неотложную симптоматическую терапию.
В период лечения зуклопентиксолом противопаркинсонические средства следует назначать только при наличии соответствующих показаний и не применять профилактически.
При длительной терапии зуклопентиксолом, особенно большими дозами (выше 25-40 мг/сут), необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы.
При сопутствующем сахарном диабете назначение зуклопентиксола может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.
Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.
Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и предпринять меры предосторожности.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения зуклопентиксолом, особенно в начале, необходимо избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, с этанолом, средствами для наркоза усиливается их угнетающее действие на ЦНС, потенцируется действие средств для наркоза.
При одновременном применении с гуанетидином возможно уменьшение или полное угнетение гипотензивного действия гуанетидина.
Описан случай развития ЗНС при одновременном применении с клоразепатом.
При одновременном применении возможно уменьшение эффектов леводопы и адренергических средств.
При одновременном применении с лития карбонатом возможно усиление побочного действия зуклопентиксола.
При одновременном применении с метоклопрамидом, пиперазином повышается риск развития экстрапирамидных симптомов.
Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола. Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IAи III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков — макролидов (эритромицин) и антибиотиков хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола и указанных выше препаратов.
Клопиксол следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QTи возникновения опасных для жизни аритмий.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П №014165/01-2002 от 24.06.2002
Торговое название: КЛОПИКСОЛ ДЕПО
Международное непатентованное название:
зуклопентиксол
Лекарственная форма:
раствор для внутримышечного введения (масляный).
Состав:
активное вещество — зуклопентиксола деканоат; вспомогательные вещества — триглицериды.
Описание:
200 мг/мл — прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц;
500 мг/мл — прозрачная, желтая, маслянистая жидкость, практически свободная от частиц.
Фармакотерапевтическая группа:
антипсихотическое (нейролептическое) средство.
Код АТХ: N05AF05.
Фармакологические свойства
КЛОПИКСОЛ ДЕПО является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена.
Фармакодинамика.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. Неспецифический седативный эффект ослабевает после нескольких недель лечения.
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО особенно благоприятно при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Терапевтическое действие КЛОПИКСОЛА ДЕПО значительно более пролонгировано по сравнению с КЛОПИКСОЛОМ. Это позволяет уверенно проводить непрерывное антипсихотическое лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. КЛОПИКСОЛ ДЕПО предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с произвольным прерыванием пациентами приема пероральных лекарственных средств.
Фармакокинетика.
Фармакокинетические и клинические испытания КЛОПИКСОЛА ДЕПО показали, что инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО наиболее целесообразно проводить с интервалами 2-4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается к концу первой недели после инъекции. Кривая концентрации экспоненциально снижается с периодом полувыведения, равным 19 дням, что отражает скорость освобождения из депо. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
Фармакокинетически доза КЛОПИКСОЛА ДЕПО 200 мг 1 раз а 2 недели эквивалентна дневной пероральной дозе 25 мг КЛОПИКСОЛА в течение 2 недель.
Показания к применению
Острая и хроническая шизофрения и иные психотические расстройства, особенно с галлюцинациями, параноидным бредом и нарушениями мышления, а также состояния ажитации, повышенного беспокойства, враждебности или агрессивности.
Противопоказания
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.
Меры предосторожности. КЛОПИКСОЛ ДЕПО должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Способ применения и дозы
КЛОПИКСОЛ ДЕПО вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области (местная переносимость хорошая). Дозировка и интервал между инъекциями определяются индивидуально в соответствии с состоянием пациента.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл: При поддерживающем лечении диапазон дозировок обычно составляет 200-400 мг (1-2 мл) каждые 2-4 недели. Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями. Если объем вводимого внутримышечно раствора (200 мг/мл) превышает 2-3 мл, то предпочтительнее использовать раствор большей концентрации (КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл).
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл: обычно вводят 250-750 мг (0,5-1,5 мл) каждые 1-4 недели.
При переходе от лечения пероральным КЛОПИКСОЛОМ или КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО следует руководствоваться следующей схемой:
Переход от перорального КЛОПИКСОЛА на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Пероральная суточная доза КЛОПИКСОЛА (мг) х 8 = КЛОПИКСОЛ ДЕПО (мг) внутримышечно через 2 недели.
Пациентам следует продолжать принимать КЛОПИКСОЛ перорально во время первой недели после первой инъекции, но в уменьшенной дозе.
Переход от КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ внутримышечно на КЛОПИКСОЛ ДЕПО внутримышечно:
Одновременно с последней инъекцией КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ следует назначить внутримышечно 200-400 мг (1-2 мл) КЛОПИКСОЛА ДЕПО. Повторные инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО проводят 1 раз в 2 недели. При необходимости могут быть использованы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.
Побочное действие
Со стороны нервной системы. На начальном этапе лечения возможно развитие экстрапирамидных симптомов. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. При длительной терапии у некоторых пациентов очень редко может возникнуть поздняя дискинезия. Антипаркинсонические лекарственные средства не устраняют ее симптомов. Рекомендуется уменьшение дозировки или, если возможно, прекращение терапии.
Со стороны психической деятельности. Сонливость на начальной стадии.
Со стороны вегетативной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочи, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и головокружение.
Cо стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Передозировка препаратом
Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. КЛОПИКСОЛ ДЕПО не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, т.к. нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. КЛОПИКСОЛ ДЕПО может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может смешиваться с КЛОПИКСОЛОМ-АКУФАЗ, содержащим такое же масло Viscoleo®.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
При длительной терапии, особенно в больших дозах, необходимо проводить тщательный контроль, периодически оценивая состояние пациентов, чтобы принять решение об уменьшении поддерживающей дозировки.
Возможно влияние КЛОПИКСОЛА ДЕПО на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения (масляный), 200 мг/мл, 500 мг/мл (ампулы) 1 мл.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 1 или 10 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл:
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок хранения
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 200 мг/мл — 3 года.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО 500 мг/мл — 4 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Название и адрес изготовителя
Х. Лундбек АО
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания
Представительство компании
Хорошевское шоссе, 32а,
Москва, 123007,
Клопиксол депо
МНН: Зуклопентиксол
Производитель: Х. Лундбек А/О
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Zuclopenthixol
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№020569
Информация о регистрации в РК:
15.05.2014 — 15.05.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Клопиксол депо
Международное непатентованное название
Зуклопентиксол
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения (масляный) 200 мг/мл
Состав
Один мл препарата содержит
активное вещество – зуклопентиксола деканоат 200 мг,
вспомогательное вещество – триглицериды со средней длиной цепи.
Описание
Прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Психотропные препараты.
Нейролептики (Антипсихотики). Тиоксантена производные.
Зуклопентиксол.
Код АТХ: N05AF05.
Фармакологические свойства
Клопиксол депо является антипсихотическим препаратом (нейролептиком) группы тиоксантенов.
Фармакокинетика
Фармакокинетические и клинические исследования Клопиксола депо показали, что инъекции Клопиксола депо наиболее целесообразно проводить с интервалами в 2 – 4 недели. После введения зуклопентиксола деканоат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и декановую кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 3-7 дней после инъекции. С периодом полувыведения, равным 3 неделям, что отражает скорость высвобождения из депо, равновесная концентрация достигается примерно через 3 месяца повторных введений препарата.
Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.
Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения зуклопентиксола составляет примерно 20 часов, средний системный клиренс — около 0,86 л/мин. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично (около 10 %), с мочой.
При поддерживающей терапии у больных шизофренией с легкой или умеренной тяжестью заболевания рекомендуется, чтобы измеренный непосредственно перед введением уровень концентрации препарата в сыворотке составлял 2,8-12 нг/мл (7-30 нмоль/л) и макс./мин. отклонения – не более 2,5. Фармакокинетически доза Клопиксола депо 200 мг 1 раз в 2 недели или 400 мг 1 раз в 4 недели эквивалентна суточной пероральной дозе 25 мг Клопиксола.
Фармакодинамика
Антипсихотическое действие нейролептиков связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5‑HT (5-гидрокситриптаминовых) рецепторов.
In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, а также α1-адренорецепторам и серотониновым рецепторам 5-HT2, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к H1 гистаминовым рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.
Как большинство нейролептиков зуклопентиксол повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
Зуклопентиксола деканоат предназначен для поддерживающего лечения пациентов с хроническими психозами. Положительные результаты были также достигнуты в лечении гиперактивных и агрессивных пациентов с умственной отсталостью.
Клопиксол депо оказывает преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Тем не менее, если пациента переводят на поддерживающее лечение Клопиксолом депо с таблеток Клопиксола или Клопиксола-акуфаз, седативный эффект будет незначительным. Переносимость неспецифического седативного эффекта развивается быстро.
Клопиксол депо особенно эффективен при лечении больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.
Клопиксол депо позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, что особенно важно для пациентов, не выполняющих врачебные назначения. Таким образом, Клопиксол депо предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с несоблюдением пациентами режима приема пероральных лекарственных средств.
Показания к применению
— поддерживающее лечение шизофрении и параноидного психоза.
Способ применения и дозы
Клопиксол депо вводится глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодичной области. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется распределить инъекцию между 2 местами введения.
Как и в случае применения других инъекционных препаратов на масляной основе перед непосредственным введением препарата необходимо потянуть за поршень шприца, чтобы исключить возможность внутрисосудистого введения препарата.
Доза и интервал между инъекциями подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента и его реакции на проводимое лечение.
Диапазон доз обычно составляет 200-500 мг с интервалами в 1-4 недели в зависимости от отклика пациента на лечение. Некоторым пациентам могут потребоваться дозы вплоть до 600 мг в неделю. Для пациентов, ранее не получавших лечение антипсихотиками в форме депо, терапия обычно начинается с небольших доз (100 мг) для определения переносимости. Перед введением второй инъекции в дозе, соответствующей состоянию пациента, необходимо сделать интервал в 1 неделю. Адекватный контроль тяжелых психотических симптомов может занять 4-6 месяцев. После достижения стабильного состояния могут быть использованы более низкие поддерживающие дозы, достаточные для предотвращения рецидива.
В соответствии со стандартной медицинской практикой пожилым пациентам необходимо назначать четверть или половину обычной начальной дозы.
Клопиксол депо не показан для приема у детей и подростков до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).
Клопиксол депо может назначаться в обычных дозах пациентам со сниженной функцией почек. При почечной недостаточности доза должна быть снижена до половины обычной дозы.
Клопиксол депо следует с осторожностью применять у пациентов с заболеваниями печени. Пациентам с нарушенной функцией печени следует назначать половину рекомендуемых доз, а также по возможности проводить мониторинг уровня препарата в сыворотке крови.
Побочные действия
Большинство побочных эффектов являются дозозависимыми. Частота возникновения побочных эффектов и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Очень часто (³1/10)
— сонливость, акатизия, гиперкинез, гипокинезия
— сухость во рту
Часто (от ³1/100 до <1/10)
— тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушение внимания, амнезия, нарушение походки
— бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо
— тахикардия, ощущение сердцебиения
— системное головокружение
— одышка, заложенность носа
— нарушение аккомодации, нарушение зрения
— повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея
— повышение аппетита, увеличение массы тела
— нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия
— повышенное потоотделение, зуд
— миалгия
— астения, утомляемость, недомогание, боли
Нечасто (от ³1/1000 до <1/100)
— поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень
— апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания
— снижение артериального давления, «приливы»
— непроизвольное движение глазных яблок, мидриаз (расширение зрачков)
— гиперакузия (повышенное восприятие обычных звуков), шум в ушах
— боль в животе, тошнота, метеоризм
— снижение аппетита, снижение массы тела
— нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нарушение оргазма у женщин, вульвовагинальная сухость
— отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени
— кожная сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура
— мышечная ригидность, тризм, кривошея
— жажда, реакция в месте инъекции, гипотермия, пирексия
Редко (от ³1/10000 до <1/1000)
— удлиненный интервал QT на электрокардиограмме
— гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия
— гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм
— гиперпролактинемия
— тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз
— повышенная чувствительность, анафилактические реакции
Очень редко (<1/10000)
— злокачественный нейролептический синдром
— венозная тромбоэмболия
— холестатический гепатит, желтуха
Неизвестно (нельзя оценить на основании существующих данных)
— синдром отмены у новорожденных.
Могут возникать экстрапирамидные расстройства, особенно на ранней стадии лечения. В большинстве случаев эти побочные эффекты успешно контролируются путем снижения дозы и/или применением антипаркинсонических препаратов. Однако рутинное использование антипаркинсонических средств для профилактики побочных эффектов не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии зуклопентиксолом. При персистирующей акатизии могут быть полезны бензодиазепины или пропранолол.
При приеме зуклопентиксола деканоата также были зарегистрированы следующие побочные эффекты, возникающие при приеме и других нейролептиков:
в редких случаях
— удлинение интервала QT
— желудочковые аритмии – тахикардия и фибрилляция
— внезапная смерть
— остановка сердца
— развитие полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointes).
Резкое прекращение приема препарата может сопровождаться возникновением реакций отмены. Наиболее частые симптомы: тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация; пациенты также могут испытывать головокружение, дополнительное ощущение тепла и холода, тремор.
Симптомы, как правило, начинаются в течение 1 — 4 дней после отмены и уменьшаются в течение 7 — 14 дней.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к зуклопентиксолу или любому из вспомогательных веществ
— известная повышенная чувствительность к препаратам группы тиоксантенов
— острая интоксикация этанолом, барбитуратами и опиатами
— коллапс
— угнетение сознания любого происхождения
— кома
— предполагаемое или установленное субкортикальное повреждение мозга
— детский и подростковый возраст до 18 лет (из-за недостаточности клинических данных).
С осторожностью
— органические заболевания головного мозга
— умственная отсталость
— эпилепсия (и условия, предрасполагающие к эпилепсии, например, алкогольная абстиненция или повреждения головного мозга)
— печеночная недостаточность
— заболевания печени
— почечная недостаточность
— сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе, в том числе удлинение интервала QT, значимая брадикардия (<50 ударов в минуту), недавно перенесенный острый инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, аритмия
— гипокалиемия, гипомагниемия и генетическая предрасположенность к таким состояниям
— наличие факторов риска развития инсульта (включая острый артериосклероз)
— паркинсонизм
— опиоидная и алкогольная зависимость
— тяжелые респираторные заболевания
— закрытоугольная глаукома
— гипертрофия предстательной железы
— гипотиреоз, гипертиреоз
— миастения
— феохромоцитома
— беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Клопиксол депо может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Клопиксол депо может потенцировать эффекты общих анестетиков и антикоагулянтов, а также пролонгировать действие миорелаксантов.
Клопиксол депо может усиливать антихолинергическое действие атропина и других средств с антихолинергическими свойствами.
Одновременное применение таких препаратов, как метоклопрамид, пиперазин, или антипаркинсонических средств может увеличивать риск развития таких экстрапирамидных нарушений, как поздняя дискинезия.
Комбинированное применение антипсихотиков и лития или сибутрамина ассоциировалось с повышенным риском возникновения нейротоксичности.
Антипсихотики могут усиливать кардиодепрессивное действие хинидина, абсорбцию кортикостероидов и дигоксина.
Гипотензивное действие сосудорасширяющих антигипертензивных средств таких, как гидралазин и альфа-блокаторы (например, доксазозин) или метилдопа, может усиливаться.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола, что повышает риск возникновения побочных эффектов и развития кардиотоксичности.
Увеличение интервала QT, характерное для терапии антипсихотическими средствами, может быть усилено при одновременном приеме препаратов, значительно удлиняющих интервал QT: антиаритмических лекарственных средств IА и III классов (хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид), некоторых антипсихотических средств (тиоридазин), некоторых антибиотиков–макролидов (эритромицин) и антибактериальных средств хинолонового ряда (гатифлоксацин, моксифлоксацин), некоторых антигистаминных средств (терфенадин, астемизол), а также цизаприда, лития и других лекарственных средств, увеличивающих интервал QT. Следует избегать одновременного приема Клопиксола депо и указанных выше препаратов.
Клопиксол депо следует с осторожностью назначать одновременно с препаратами, вызывающими электролитные нарушения (тиазидные и тиазидоподобные диуретики), и препаратами, способными повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и возникновения злокачественных аритмий.
Антипсихотики могут препятствовать развитию действия адреналина и других симпатомиметиков, а также блокировать антигипертензивное действие гуанетидина и схожих адреноблокаторов.
Антипсихотики могут также нарушать действие леводопы, адренергических средств и антиконвульсантов.
Особые указания
При терапии любыми нейролептиками существует возможность развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС). Основными симптомами ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Риск, возможно, возрастает в случае применения более сильнодействующих средств. Пациенты с органическими заболеваниями головного мозга, умственной отсталостью и алкогольной и опиатной зависимостью в анамнезе составляют подавляющее большинство среди смертельных случаев. Кроме немедленного прекращения приема нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения. Дантролен и бромокриптин могут оказаться успешным выбором для лечения. Симптомы могут сохраняться больше недели после прекращения перорального приема нейролептических препаратов и несколько дольше, если речь идет о препаратах в форме депо.
При резком прекращении приема антипсихотиков были описаны случаи возникновения реакций отмены — тошноты, рвоты, потоотделения и бессонницы, также возможно возвращение психотических симптомов. Были отмечены случаи развития непроизвольных двигательных расстройств (например, акатизии, дистонии и дискинезии). Поэтому рекомендуется постепенная отмена препарата.
При сопутствующем сахарном диабете прием Клопиксола депо может изменить содержание инсулина и глюкозы в крови, что может потребовать коррекции дозы гипогликемических препаратов.
Как и другие препараты, принадлежащие к терапевтическому классу нейролептиков, Клопиксол депо может вызвать удлинение интервала QT.
Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.
Сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии на фоне приема нейролептиков. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении нейролептиками, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения Клопиксолом депо необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять меры предосторожности.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований применения некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения церебро-васкулярных побочных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышения риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов. У пациентов с риском развития инсульта следует применять Клопиксол депо с осторожностью.
Пожилые пациенты нуждаются в тщательном наблюдении, поскольку особенно подвержены возникновению таких побочных эффектов, как седация, гипотензия, спутанность сознания и изменения температуры тела.
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические препараты, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими нейролептики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Клопиксол депо не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у больных с деменцией.
При употреблении алкоголя на фоне лечения зуклопентиксола деканоатом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС.
Следует избегать сопутствующего лечения другими нейролептиками.
Беременность и период лактации
Во время беременности Клопиксол депо следует применять, только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У новорожденных, чьи матери принимали нейролептические средства на поздних сроках беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.
Новорожденные от матерей, принимавших антипсихотики (включая зуклопентиксола деканоат) во время третьего триместра беременности, подвергаются риску развития побочных эффектов включая экстрапирамидные расстройства и/или симптомы отмены, интенсивность и продолжительность которых после родов могут варьировать. Были отмечены случаи развития ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса или расстройства кормления. Поэтому за новорожденными следует тщательно наблюдать.
Поскольку зуклопентиксол обнаруживается в грудном молоке в низких концентрациях, он вряд ли причинит вред младенцу при применении терапевтических доз. Доза, принятая внутрь младенцем, составляет менее 1 % от веса соответствующей материнской дозы (в мг/кг). Во время лечения Клопиксолом депо допускается продолжение кормления грудью, если это признано клинически необходимым. Тем не менее, рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Пациенты должны быть предупреждены о седативном действии препарата и о возможном влиянии его приема на способность вождения автотранспорта и управления механизмами.
Передозировка
В связи с особенностью лекарственной формы появление симптомов передозировки маловероятно.
Симптомы: cонливость, кома, двигательные расстройства, судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
При передозировке одновременно с приемом препаратов, оказывающих влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт», остановке сердца и желудочковой аритмии.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства бипериденом.
Форма выпуска и упаковка
По 1 мл в ампулу бесцветного стекла типа I. На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.
Одну ампулу вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Не применять после истечения срока годности!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Х. Лундбек А/О
Оттилиавай 9,
ДК-2500 Вальбю,
Копенгаген, Дания
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Х. Лундбек А/О, Дания
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:
Представительство компании «Лундбек Экспорт А/С»,
Российская Федерация,
109044, Москва, 2-й Крутицкий пер., 18, стр. 1
Тел.: +7 495 380 31 97
Факс: +7 495 380 31 96
E-mail: russia@lundbeck.com
В случае развития нежелательных явлений или побочных эффектов следует обратиться по адресу:
Закрытое акционерное общество «Р-Фарм», Российская Федерация,
123154, Москва, ул. Берзарина, д. 19, корп. 1
Тел.: +7 495 956 79 37
Факс: +7 495 956 79 38
Е-mail: safety@rpharm.ru
| 331199591477976716_ru.doc | 90.5 кб |
| 167699031477977866_kz.doc | 111.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
1 мл масляного раствора содержит: активное вещество — зуклопентиксола деканоат 200 мг; вспомогательные вещества — триглицериды средней цепи.
Прозрачная, желтоватая масляная жидкость, практически свободная от частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства. Производные тиоксантена.
Код ATX: N05AF05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Зуклопентиксол является антипсихотическим средством группы тиоксантена. Антипсихотическое действие данных лекарственных средств связано с блокадой дофаминовых рецепторов, а также, возможно, блокадой 5-НТ рецепторов.
In vitro зуклопентиксол обладает высоким сродством к дофаминовым рецепторам D1 и D2, α1-адренорецепторам и 5-НТ2 рецепторам, но не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам. Препарат обладает слабым сродством к гистаминовым (H1) рецепторам, и не обладает α2-адреноблокирующей активностью. In vivo аффинитет к D2 рецепторам преобладает над аффинитетом к D1 рецепторам.
Во всех исследованиях с поведенческими моделями для антипсихотической активности (блокирование дофаминовых рецепторов) зуклопентиксол показал выраженное антипсихотическое действие. Было продемонстрировано соотношение между моделями in vivo, сродством к дофаминовым рецепторам D2 in vitro и средней суточной пероральной дозой антипсихотика.
Как большинство антипсихотиков зуклопентиксол дозозависимо повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
В ходе фармакологических исследований установлено, что масляный раствор зуклопентиксола деканоата обладает пролонгированным антипсихотическим действием, при этом для поддержания достигнутого эффекта на протяжении длительного периода времени требуется меньшая доза лекарственного средства с модифицированным высвобождением по сравнению с суточной пероральной дозой. Кроме того, фармакологические исследования показывают, что пролонгированный антипсихотический эффект достигается лекарственной формой с модифицированным высвобождением без выраженного седативного действия. Риск взаимодействия с анестезирующими средствами очень низкий.
В клинической практике КЛОПИКСОЛ ДЕПО назначается для поддерживающей терапии пациентов с хроническими психозами.
Зуклопентиксола деканоат оказывает преходящий дозозависимый седативный эффект. Тем не менее, если пациента переводят на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО с КЛОПИКСОЛА таблеток или КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ, седативный эффект не будет являться проблемой. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата развивается быстро.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО особенно эффективен при лечении психотических пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО позволяет проводить непрерывное антипсихотическое лечение, предотвращает развитие частых рецидивов, связанных с несоблюдением пациентами режима приема пероральных лекарственных средств.
Фармакокинетика
Всасывание Максимальная концентрация (Тmax) зуклопентиксола в сыворотке крови после внутримышечного введения достигается через 3-7 дней. Средний период полувыведения (отражающий модифицированное высвобождение) составляет около 3 недель, равновесная концентрация устанавливается примерно через 3 месяца повторных введений лекарственного средства.
Распределение
Кажущийся объем распределения (Vd)β составляет около 20 л/кг. Связывание с белками плазмы крови около 98-99%.
Биотрансформация
Зуклопентиксол преимущественно метаболизируется путем сульфоксидирования и N-деалкилирования боковой цепи и конъюгации с глюкуроновой кислотой. Метаболиты не обладают антипсихотической активностью. Содержание зуклопентиксола превышает содержание его метаболитов в мозге и других тканях. Был продемонстрирован генетический полиморфизм.
Выведение
Период полувыведения из плазмы крови (t1/2β) составляет примерно 20 часов. Средний системный клиренс (Cls) — приблизительно 0,86 л/мин. Зуклопентиксол выводится преимущественно через кишечник и в незначительной степени почками (около 10%). Примерно 0,1% выводится с мочой в неизмененном виде.
В небольших количествах зуклопентиксол выделяется с грудным молоком. Соотношение концентрации в молоке и плазме крови у кормящих грудью женщин, принимавших зуклопентиксол перорально или зуклопентиксол в форме деканоата парентерально, составляло около 0,3.
Линейность
Фармакокинетика лекарственного средства линейная. Минимальная концентрация Cmin зуклопентиксола составляет около 25 нмоль/л в равновесном состоянии после введения 200 мг зуклопентиксола деканоата каждые 2 недели.
Пожилые пациенты
Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика зуклопентиксола у пациентов с нарушением функции почек не изучалась. На основании данных по выведению можно предположить, что нарушение функции почек не окажет значимого воздействия на концентрацию зуклопентиксола в сыворотке крови.
Нарушение функции печени
Фармакокинетика у пациентов с нарушением функции печени не изучалась.
Психотические расстройства за исключением депрессий.
Режим дозирования
Взрослые
Для достижения максимального подавления психотических симптомов с минимальными нежелательными реакциями доза и интервал между инъекциями определяются индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Для поддерживающей терапии доза обычно составляет 100-400 мг (0,5-2 мл) каждые 2-4 недели в зависимости от терапевтического эффекта.
Некоторым пациентам могут быть необходимы более высокие дозы или более короткие интервалы между инъекциями.
При переходе с перорального приема КЛОПИКСОЛА на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО следует учитывать, что:
Суточная пероральная доза КЛОПИКСОЛА (мг) × 8 = (эквивалентна) дозе КЛОПИКСОЛА ДЕПО (зуклопентиксола деканоата) (мг), вводимого внутримышечно каждые 2 недели.
Суточная пероральная доза КЛОПИКСОЛА (мг) × 16 = (эквивалентна) дозе КЛОПИКСОЛА ДЕПО (зуклопентиксола деканоата) (мг), вводимого внутримышечно каждые 4 недели.
Пациентам следует продолжать принимать КПОПИКСОЛ перорально во время первой недели после первой инъекции, но с постепенным снижением дозы.
Переход с КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ на поддерживающее лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО:
200-400 мг (1-2 мл) КЛОПИКСОЛА ДЕПО следует вводить одновременно с заключительной инъекцией КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ (100 мг). Дозы для поддерживающего лечения приведены выше.
КПОПИКСОЛ-АКУФАЗ и КЛОПИКСОЛ ДЕПО могут смешиваться в одном шприце и вводиться как одна инъекция.
Дети
КЛОПИКСОЛ ДЕПО не следует применять у детей в связи с недостаточным опытом клинического применения.
Пожилые пациенты КЛОПИКСОЛ ДЕПО следует назначать пожилым пациентам с осторожностью.
Нарушение функции почек
Пациентам с нарушением функции почек лекарственное средство может назначаться в обычных дозах.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушением функции печени КЛОПИКСОЛ ДЕПО следует назначать с осторожностью. По возможности следует контролировать концентрацию лекарственного средства в сыворотке крови.
Продолжительность лечения
В зависимости от характера заболевания. Пациентам с хроническими психозами может потребоваться терапия в течение нескольких лет.
Способ применения
Внутримышечно. Если необходимый объем раствора превышает 2 мл, рекомендуется распределить инъекцию между 2 местами введения.
Наиболее распространенные нежелательные реакции, которые могут встречаться у более 10% пациентов, — сухость во рту, сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
Большинство нежелательный реакции являются дозозависимыми. Частота возникновения нежелательный реакции и их интенсивность наиболее выражены на ранних этапах лечения и снижаются по мере продолжения терапии.
Могут возникать двигательные расстройства, особенно на ранних стадиях лечения. В большинстве случаев эти нежелательные реакции успешно контролируются путем снижения дозы и/или применения противопаркинсонических средств. Однако рутинное использование противопаркинсонических средств для профилактики нежелательных реакции не рекомендуется. Они не облегчают проявлений поздней дискинезии и могут ухудшить их. Рекомендуется снижение дозы или, если возможно, прекращение терапии. При персистирующей акатизии могут помочь бензодиазепины или пропранолол.
Частота возникновения нежелательных реакции указана как: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), либо частота неизвестна (нельзя оценить на основании существующих данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Эндокринные нарушения
Редко: гиперпролактинемия.
Нарушения метаболизма и питания
Часто: повышение аппетита, увеличение массы тела.
Нечасто: снижение аппетита, снижение массы тела.
Редко: гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе, гиперлипидемия.
Психические нарушения
Часто: бессонница, депрессия, тревога, нервозность, необычные сновидения, ажитация, снижение либидо.
Нечасто: апатия, кошмарные сновидения, повышение либидо, спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: сонливость, акатизия, гиперкинезия, гипокинезия.
Часто: тремор, дистония, мышечный гипертонус, головокружение, головная боль, парестезии, нарушения внимания, амнезия, нарушения походки.
Нечасто: поздняя дискинезия, гиперрефлексия, дискинезия, паркинсонизм, обморок, атаксия, расстройства речи, гипотонус, судорожные расстройства, мигрень.
Очень редко: злокачественный нейролептический синдром.
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нечасто: движение глазных яблок, мидриаз.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Часто: головокружение.
Нечасто: гиперакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Часто: тахикардия, сердцебиение.
Редко: удлинение интервала QT.
Нарушения со стороны сосудов
Нечасто: снижение артериального давления, «приливы».
Очень редко: венозная тромбоэмболия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: заложенность носа, одышка.
Желудочно-кишечные нарушения
Очень часто: сухость во рту.
Часто: повышенное слюноотделение, запор, рвота, диспепсия, диарея.
Нечасто: боль в животе, тошнота, метеоризм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: изменение лабораторных показателей функции печени.
Очень редко: холестатический гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: гипергидроз, зуд.
Нечасто: сыпь, фотосенсибилизация, нарушение пигментации, себорея, дерматит, пурпура.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Часто: миалгия.
Нечасто: мышечная ригидность, тризм, кривошея.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, полиурия.
Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния
Частота неизвестна: синдром «отмены» у новорожденных.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто: нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, аноргазмия (у женщин), вульвовагинальная сухость.
Редко: гинекомастия, галакторея, аменорея, приапизм.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Часто: астения, утомляемость, дискомфорт, боли.
Нечасто: жажда, гипотермия, пирексия, реакция в месте инъекции.
При приеме зуклопентиксола, как и при приеме других антипсихотических средств, наблюдались редкие случаи удлинения интервала QT, желудочковых аритмии (фибрилляция желудочков и желудочковая тахикардия), пируэтной желудочковой тахикардии (torsade de pointes) и внезапной смерти.
Резкое прекращение приема зуклопентиксола может привести к развитию синдрома «отмены». Наиболее частые симптомы — тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потоотделение, миалгии, парестезии, бессонница, нервозность, тревога и ажитация. Пациенты могут также испытывать головокружение, ощущения тепла/холода и тремор. Симптомы, как правило, начинаются в течение 1-4 дней после прекращение приема лекарственного средства и уменьшаются в течение 1-2 недель.
Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ, указанным в разделе «Состав».
Угнетение ЦНС независимо от причины (например, интоксикация алкоголем, барбитуратами или опиатами), сосудистый коллапс, кома.
В связи со способом применения симптомы передозировки маловероятны.
Симптомы
Сонливость, кома, экстрапирамидные симптомы (двигательные расстройства), судороги, шок, гипертермия/гипотермия.
При передозировке зуклопентиксола у пациентов, одновременно принимающих препараты, оказывающие влияние на сердечную деятельность, сообщалось о развитии изменений на ЭКГ, удлинении интервала QT, пируэтной желудочковой тахикардии, случаях остановки сердца и желудочковых аритмиях.
Лечение
Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), т.к. это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а двигательные расстройства — бипериденом.
Злокачественный нейролептический синдром
При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях развития злокачественного нейролептического синдрома со следующими симптомами: гипертермия, мышечная ригидность, дисфункция вегетативной нервной системы, нарушение сознания и повышенное содержание креатинфосфокиназы в сыворотке крови.
Риск может быть выше при приеме сильнодействующего средства.
Среди случаев с летальным исходом больше всего пациентов с имеющимся органическим мозговым синдромом, задержкой умственного развития и злоупотребляющих опиатами или алкоголем.
Лечение: прекращение приема антипсихотических средств, симптоматическое и общее поддерживающее стационарное лечение.
Симптомы могут сохраняться в течение недели после прекращения приема пероральных антипсихотиков или немного дольше, если они вызваны лекарственной формой с модифицированным высвобождением.
Зуклопентиксол должен применяться с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожными расстройствами и тяжелым заболеванием печени.
Может измениться реакция на глюкозу и инсулин, поэтому пациентам с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.
Чтобы принять решение о возможности уменьшения поддерживающей дозы при длительной терапии, особенно максимальными суточными дозами, необходимо проводить регулярный контроль состояния пациентов.
Зуклопентиксол может вызвать удлинение интервала QT. Постоянно удлиненные интервалы QT могут повысить риск возникновения злокачественных аритмий.
Поэтому зуклопентиксол следует применять с осторожностью у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией; пациентов, генетически предрасположенных к развитию аритмии; пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, например, удлинением интервала QT, выраженной брадикардией (<50 ударов/минута), недавно перенесенным инфарктом миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточностью или сердечной аритмией.
Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.
Сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии на фоне приема антипсихотических средств. В связи с тем, что пациенты, находящиеся на лечении антипсихотическими средствами, часто входят в группу риска развития венозной тромбоэмболии, до начала и во время лечения зуклопентиксолом необходимо определить факторы риска развития венозной тромбоэмболии и принять профилактические меры.
При применении антипсихотических средств, в том числе зуклопентиксола деканоата, зарегистрированы случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Депо формы антипсихотических средств длительного действия следует применять с осторожностью в комбинации с другими лекарственными средствами, обладающими миелодепрессивным действием в связи с тем, что в случае необходимости данные лекарственные средства не могут быть быстро выведены из организма.
Пожилые пациенты
Цереброваскулярные нежелательные реакции
У пациентов с риском развития инсульта зуклопентиксол следует применять с осторожностью.
В ходе рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований при применении некоторых атипичных антипсихотических препаратов у пациентов с деменцией наблюдалось 3-кратное увеличение риска возникновения цереброваскулярных нежелательных реакций. Механизм такого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать повышение риска и при применении других антипсихотических средств у других групп пациентов.
Повышенный уровень смертности у пожилых пациентов с деменцией
Данные двух больших наблюдательных исследований показали, что у пожилых пациентов с деменцией, принимавших антипсихотические средства, отмечалось незначительное повышение риска смерти, по сравнению с пациентами, не принимавшими антипсихотики. Достаточных данных для точной оценки величины риска и причин его повышения нет.
Зуклопентиксол не зарегистрирован для лечения поведенческих расстройств у пожилых пациентов с деменцией.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Во время беременности КПОПИКСОЛ ДЕПО следует применять только в случае крайней необходимости.
У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотические средства (в т.ч. КПОПИКСОЛ ДЕПО) во время третьего триместра беременности могут наблюдаться признаки нежелательных реакций,, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром «отмены», которые после рождения могут варьироваться по тяжести и продолжительности. Зарегистрированы случаи ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, угнетения дыхания и трудности с кормлением. Таким образом, за новорожденными должно вестись тщательное наблюдение.
В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.
Период грудного вскармливания
Во время кормления грудью КЛОПИКСОЛ ДЕПО может применяться, только если это признано клинически необходимым. В этом случае рекомендуется наблюдать за состоянием новорожденного, особенно в первые 4 недели после рождения.
КЛОПИКСОЛ ДЕПО выделяется с грудным молоком в таких небольших концентрациях, что не может оказывать терапевтическое воздействие на новорожденных.
Доза, усваиваемая ребенком, составляет менее 1% дозы, принимаемой матерью, относительно массы тела.
Фертильность
У человека зарегистрированы сообщения о следующих нежелательных явлениях: гиперпролактинемия, галакторея, аменорея, эректильная дисфункция и недостаточность эякуляции. Эти явления могут оказать негативное влияние на половую функцию и фертильность у женщин и/или мужчин.
При развитии клинически значимой гиперпролактинемии, галактореи, аменореи или сексуальной дисфункции рекомендуется уменьшить дозу (если это возможно) или прекратить прием препарата. Данные эффекты являются обратимыми при прекращении приема препарата.
Введение зуклопентиксола самцам и самкам крыс ассоциировалось с незначительной задержкой в спаривании. В эксперименте, в котором зуклопентиксол вводили с питанием, было отмечено нарушение активности при спаривании и уменьшение частоты оплодотворения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
КЛОПИКСОЛ ДЕПО может оказывать небольшое или умеренное воздействие на способность управлять транспортными средствами или механизмами, особенно в начале лечения или при увеличении дозы.
Зуклопентиксол может усилить седативное действие алкоголя, действие барбитуратов и других угнетающих ЦНС веществ.
Антипсихотические средства могут усиливать или ослаблять эффект антигипертензивных средств. Антигипертензивное действие гуанетидина и аналогично действующих препаратов снижается.
Одновременное применение антипсихотических средств и лития повышает риск нейротоксичности.
Трициклические антидепрессанты и антипсихотики взаимно ингибируют метаболизм друг друга.
Зуклопентиксол может снижать эффективность леводопы и действие адренергических препаратов.
Одновременное применение с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных нарушений.
Поскольку зуклопентиксол частично метаболизируется изоферментом CYP2D6, то одновременный прием с препаратами, ингибирующими этот изофермент, может привести к снижению клиренса зуклопентиксола.
Совместный приём со следующими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не рекомендуется.
Соответствующие классы лекарственных средств включают:
антиаритмические лекарственные средства IA и III класса, (например, хинидин, амиодарон, соталол),
некоторые антипсихотические лекарственные средства (например, тиоридазин),
некоторые антибиотики-макролиды (например, эритромицин),
некоторые антигистаминные препараты (например, терфенадин, астемизол),
некоторые антибиотики хинолонового ряда (например, моксифлоксацин).
Данный перечень неполный, также следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, которые могут вызвать существенное удлинение интервала QT (такие как цизаприд, литий).
Следует с осторожностью применять одновременно лекарственные средства, вызывающие электролитные нарушения, такие как тиазидные диуретики (гипокалиемия), и способные повысить концентрацию зуклопентиксола в плазме крови, из-за возможного увеличения риска удлинения интервала QT и развития злокачественной аритмии.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения (масляный) 200 мг/мл.
По 1 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Ф.). 1 ампула с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной ко дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.
Хранить при температуре не выше 25°С в оригинальной упаковке с целью защиты от света.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок хранения
3 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Название и адрес производителя
X. Лундбек А/О
Оттилиавай 9,
2500 Вальбю,
Дания.
Агентство в РБ
г. Минск, ул. В. Хоружей, 22-1402.
Тел.: (+375 17) 242 16 33, факс: (+375 17) 242 16 40.