Зумалис 10 инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
ЗУМАЛИС 10; 20
ZOMALIS 10; 20

Торговое название препарата: Зумалис 10; 20

Действующее вещество (МНН): тадалафил

Лекарственная форма: пленки, диспергируемые в полости рта

Состав:

1 пленка содержит:

• активное вещество: тадалафил– 10,0 мг или 20 мг;
• вспомогательные вещества: гипромеллоза, сукралоза, пропилен гликоль, глицерин, полисорбат 80, масло ментола, желтый оксид железа, очищенная вода.

Описание: светло-желтого цвета, прямоугольные, непрозрачные, не липкие пленки диспергируемые в полости рта.

Фармакотерапевтическая группа: средства для коррекции потенции.

Код АТХ: G04ВЕ

Фармакологические свойства

Препарат для лечения нарушений эрекции. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта.

Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ. Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению  уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена.

Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Препарат действует в течение 36 ч. Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Не вызывает достоверного изменения число сердечных сокращений (ЧСС).

Тадалафил не влияет на распознавания цвета остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазного давления и размер зрачка. Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших препарат в суточных дозах в течение 6 месяцев в плацебо-контролируемых исследованиях.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Максимальная концентрация (С_max) достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. В диапазоне доз от 2.5 мг до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация (С_ss), в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут.

Тадалафил распределяется в тканях организма. Объем распределения (Vd) составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы.

Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид.

У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения (T½) — 17,5 ч. Выводится виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

Фармакокинетика в особых клинических ситуациях — у пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина (КК) от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяже­сти (КК от 300 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) применение препарата не изучалось. Фармакокинетика тадалафила у пациентов со слабо или средневыраженными нарушениями функции печени схоже с таковыми у здоровых лиц.

Показания к применению

Нарушения эрекции, характеризующееся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного акта.

Способ применения и дозы

Внутрь. Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать препарат в дозе 20 мг минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности, независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата. Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.

Для пожилых мужчин и пациентам с нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин) и печени специального подбора дозы не требуется. Рекомендации по приему препарата для мужчин среднего возраста применимы и для пожилых пациентов.

Побочные действия

Наиболее часто: головная боль (11%), диспепсия (7%).

Возможно: боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.

Редко: отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение 

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к тадалафилу и другим компонентам препарата;
• одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
• детский и подростковый возраст до 18 лет. 

Лекарственные взаимодействия

Влияние других препаратов на тадалафил

Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.

При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC.

Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых Н₂-рецепторов низатидина, не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.

Влияние тадалафила на другие препараты

Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение препарата на фоне применения нитратов противопоказано.

Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450.

Не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени и не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.

Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия антигипертензивных препаратов, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II. Не выявлено различий в нежелательных проявлениях у пациентов, принимающих препарат в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них. Не выявлено влияния однократного приема препарата на концентрацию этанола в крови, влияния этанола на когнитивную функцию и артериального давления (АД). Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентраций тадалафила в крови через 3 ч после его приема в сочетании с этанолом. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью, препарат следует применять с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости. На фоне лечения препаратом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами чаще отмечались боли в спине. Пациентам с КК<50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистой заболеваниями:

• инфаркт миокарда в течение последних 90 дней;
• нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта;
• хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев;
• неконтролируемые нарушения сердечного ритма;
• артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия;
• инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). В случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более пациент должен быть немедленно обратиться к врачу. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговремен­ная потеря потенции.

Безопасность и эффективность комбинации препарата с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами — специальные рекомендации отсутствуют.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Передозировка

При однократном применении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.

Лечение: проведение стандартной симптоматической терапии.

Форма выпуска

Каждая пленка в алюминиевом пакетике. По 10 пакетик вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25º С.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

Zim Laboratories Limited, B-21/22, MIDC Area, Kalmeshwar — 441501, Dist. Nagpur, Maharashtra State, Индия

Торговое название препарата
Зумалис 10, зумалис 20 (Zumalis 10, Zumalis 20)

Действующие вещества
Tadalafil

Фармакотерапевтическая группа
Средства для коррекции потенции., Средства для коррекции потенции.

Форма выпуска

Каждая пленка в алюминиевом пакетике. По 10 пакетик вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Лекарственная форма

Пленки диспергируемые в полости рта 10 мг, 20 мг N10 (пакетики)

Состав

1 пленка содержит
Активное вещество тадалафил– 10,0 мг или 20 мг;
Вспомогательные вещества гипромеллоза, сукралоза, пропилен гликоль, глицерин, полисорбат 80, масло ментола, желтый оксид железа, очищенная вода.

Фармакологические свойства

Препарат для лечения нарушений эрекции. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) цГМФ.
Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования. Препарат действует в течение 36 ч.
Эффект проявляется уже через 16 мин после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического давления в сравнении с плацебо в положении лежа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт.ст. соответственно). Не вызывает достоверного изменения число сердечных сокращений (ЧСС).
Тадалафил не влияет на распознавания цвета остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазного давления и размер зрачка. Не наблюдалось клинически значимого влияния на характеристики спермы у мужчин, принимавших препарат в суточных дозах в течение 6 месяцев в плацебо-контролируемых исследованиях.

Фармакокинетика

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Максимальная концентрация (Сmax) достигается в среднем через 2 ч. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. В диапазоне доз от 2.5 мг до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация (Сss), в плазме достигаются в течение 5 дней при приеме препарата 1 раз/сут. Тадалафил распределяется в тканях организма. Объем распределения (Vd) составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы.
Метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид. У здоровых лиц средний клиренс тадалафила при приеме внутрь составляет 2,5 л/ч, а средний период полувыведения (T½) — 17,5 ч. Выводится виде неактивных метаболитов, в основном с калом (около 61%) и в меньшей степени с мочой (около 36%).

Фармакокинетика
в особых клинических ситуациях — у пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина (КК) от 51 до 80 мл/мин) или средней степени тяже¬сти (КК от 300 до 50 мл/мин) AUC больше, чем у здоровых лиц. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) применение препарата не изучалось.
Фармакокинетика
тадалафила у пациентов со слабо или средневыраженными нарушениями функции печени схоже с таковыми у здоровых лиц.

Показания
к применению
Нарушения эрекции, характеризующееся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного акта.

Способ применения

Внутрь. Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать препарат в дозе 20 мг минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности, независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата. Максимальная рекомендованная частота приема — 1 раз/сут.
Для пожилых мужчин и пациентам с нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин) и печени специального подбора дозы не требуется. Рекомендации по приему препарата для мужчин среднего возраста применимы и для пожилых пациентов.

Побочные действия

Наиболее часто головная боль (11%), диспепсия (7%).
Возможно боль в спине, миалгия, заложенность носа, приливы крови к лицу.
Редко отек век, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, головокружение

Противопоказания

• -повышенная чувствительность к тадалафилу и другим компонентам препарата;
• — одновременный прием препаратов, содержащих любые органические нитраты;
• — детский и подростковый возраст до 18 лет;

Лекарственное взаимодействие

Влияние других препаратов на тадалафил Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол увеличивает AUC на 107%, а рифампицин снижает ее на 88%. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как ритонавир и саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают активность тадалафила.
При одновременном приеме антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) и тадалафила снижается скорость всасывания последнего без изменения его AUC. Увеличение рН желудочного сока в результате приема блокатора гистаминовых Н2-рецепторов низатидина, не оказывает влияния на фармакокинетику тадалафила.
Влияние тадалафила на другие препараты. Тадалафил усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм оксида азота и цГМФ. Поэтому назначение препарата на фоне применения нитратов противопоказано. Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома Р450. Не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени и не увеличивает длительность кровотечения на фоне действия ацетилсалициловой кислоты.
Тадалафил не проявляет клинически значимого взаимодействия антигипертензивных препаратов, включая блокаторы кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), альфа-адреноблокаторы, тиазидные диуретики (бендофлюазид), блокаторы рецепторов ангиотензина II. Не выявлено различий в нежелательных проявлениях у пациентов, принимающих препарат в сочетании с антигипертензивными препаратами или без них.
Не выявлено влияния однократного приема препарата на концентрацию этанола в крови, влияния этанола на когнитивную функцию и артериального давления (АД). Кроме того, не наблюдалось изменений уровня концентраций тадалафила в крови через 3 ч после его приема в сочетании с этанолом. Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику и фармакодинамику теофиллина.

Особые указания

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК<30 мл/мин) и тяжелой печеночной недостаточностью, препарат следует применять с особой осторожностью и только в случае крайней необходимости. На фоне лечения препаратом у пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 31 до 50 мл/мин) по сравнению с пациентами с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК от 51 до 80 мл/мин) или здоровыми добровольцами чаще отмечались боли в спине. Пациентам с КК<50 мл/мин препарат следует назначать с осторожностью.
Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. с применением препарата, не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована. Следует учитывать потенциальный риск развития осложнений при сексуальной активности у пациентов с сердечно-сосудистой заболеваниями – инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; – нестабильная стенокардия или стенокардия, возникающая во время полового акта; – хроническая сердечная недостаточность (II функциональный класс и выше по классификации NYHA), развившаяся в течение последних 6 месяцев; – неконтролируемые нарушения сердечного ритма; – артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.) или неконтролируемая артериальная гипертензия; – инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с предрасположенностью к приапизму (например, при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (например, при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони). В случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 ч и более пациент должен быть немедленно обратиться к врачу. Несвоевременное лечение приапизма приводит к повреждению тканей полового члена, в результате этого может наступить долговременная потеря потенции.
Безопасность и эффективность комбинации препарата с другими видами лечения эректильной дисфункции не изучались. Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами — специальные рекомендации отсутствуют.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Передозировка

При однократном применении здоровым добровольцам в дозе 500 мг/сут и пациентам с эректильной дисфункцией — многократно до 100 мг/сут, нежелательные эффекты были такими же, как и при применении препарата в более низких дозах.
Лечение проведение стандартной симптоматической терапии.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25оС.

Срок годности

2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Zim Laboratories Limited,Индия

Описания

светло-желтого цвета, прямоугольные, непрозрачные, не липкие пленки диспергируемые в полости рта.

ЗУМАЛИС

МНН: тадалафил

Лекарственная форма: пленки, диспергируемые в полости рта

Фармакотерапевтическая группа: средства для коррекции потенции

Способ применения и дозы

Внутрь. Мужчинам среднего возраста рекомендуется принимать препарат в дозе 20 мг минимум за 16 мин до предполагаемой сексуальной активности, независимо от приема пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 ч после приема препарата. Максимальная рекомендованная частота приема – 1 раз/сут.

Для пожилых мужчин и пациентам с нарушениями функции почек (КК>30 мл/мин) и печени специального подбора дозы не требуется. Рекомендации по приему препарата для мужчин среднего возраста применимы и для пожилых пациентов.

Идентификационный номер сертификата

9036

Регистрационный номер

DV/X 01617/04/16

Дата выдачи сертификата

23.12.2021

Фармакотерапевтическая группа

Страна-производитель

Фирма-производитель

Правообладатель сертификата

Держатель сертификата

Международный непатентованный название

Название лекарственного препарата

ЗУМАЛИС Пленки диспергируемые в полости рта 10мг 10 мг

Торговое наименование

ЗУМАЛИС

Название atx

Препараты для лечения нарушений эрекции

Способ введения

Внутрь

В составе лекарственного препарата имеется растительное вещество?

Нет

В составе лекарственного препарата имеется наркотический, психотропный, прекурсор?

Нет

Дата установки референтной цены

26.01.2022

Оптовая цена

9.99005 $

Розничная цена

11.9881 $

Предельная цена в базовой валюте

97 649 сум

Оптовая цена в базовой валюте

114 767 сум

Розничная цена в базовой валюте

137 721 сум

НДС

НДС не включен

Если у Вас имеются жалобы на цены лекарств,
позвоните по номеру 📞1159 или @consumeruz

  Reading time 9 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЗУМАЛИС 10; 20

ZUMALIS 10; 20

Препаратнинг савдо номи: Зумалис 10; 20

Таъсир этувчи модда (ХПН): тадалафил

Дори шакли: оғиз бўшлиғида дисперсияланувчи плёнкалар

Таркиби:

1 плёнка қуйидагиларни сақлайди:

фаол мода: тадалафил – 10 мг ёки 20 мг;

ёрдамчи моддалар: гипромеллоза, сукралоза, пропилен гликоль, глицерин, полисорбат 80, ялпиз мойи, темир (III) оксиди, тозаланган сув.

Таърифи: оч сариқ рангли, тўғри бурчакли, тиниқ, ёпишқоқ бўлмаган, оғиз бўшлиғида дисперсияланувчи плёнкалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: потенцияни мувофиқлаштирувчи восита.

АТХ  коди: G04ВЕ

Фармакологик хусусиятлари

Эрекцияни бузилишини даволаш учун препарат. Тадалафил эрекцияни ва муваффақиятли жинсий яқинлашиш жараёнини яхшилайди.

ЦГМФ нинг специфик фосфодиэстераза 5 турини (ФДЭ5) қайтувчан селектив ингибитори ҳисобланади. Жинсий қўзғалиш азот оксидининг маҳаллий ажралиб чиқишини чақирганида, ФДЭ5 ни тадалафил билан ингибиция қилиниши жинсий олатни каверноз танасидаги мГМФ даражасини ошишига олиб келади. Натижада артерияларнинг силлиқ мушакларини релаксацияси ва жинсий олат тўқималарига қонни оқиб келиши юз бериб, бу эрекцияни чақиради. Тадалафил жинсий рағбатлантириш бўлмаганида самара кўрсатмайди.

Препарат 36 соат давомида таъсир қилади. Самара препарат қабул қилингандан кейин, жинсий қўзғалиш бўлганида 16 минутдан кейинроқ намоён бўлади. Тадалафил соғлом шахсларда плацебо билан солиштирилганда, систолик ва диастолик босимини ётган (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 1,6/0,8 мм сим. уст. ни ташкил қилади) ва турган ҳолатда (ўртача максимал пасайиши мувофиқ 0,2/4,6 мм сим. уст. ни ташкил қилади) ишончли ўзгаришини чақирмайди.

Юрак қисқаришлари сонини (ЮҚС) ишончли ўзгаришини чақирмайди. Тадалафил ранг ажратиш хусусиятига, кўриш ўткирлигига, электроретинограммага, кўз ички босимига ва қорачиқнинг ўлчамига таъсир қилмайди. Плацебо-назоратланган тадқиқотларда текширишларда препаратни суткалик дозада 6 ой давомида қабул қилган эркаклар спермасининг характеристикасига клиник сезиларли таъсирлари кузатилмаган.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилингандан кейин тадалафил тез сўрилади. Максимал концентрацияга (С_max) ўртача 2 соатдан кейин эришилади. Сўрилиш даражаси ва тезлиги овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. 2,5 дан 20 мг гача бўлган дозалар диапазонида «концентрация-вақти» эгри чизиғи остидаги майдони (AUC) дозага пропорционал равишда ошади. Плазмадаги мувозанат концентрациясига (С_ss), препарат суткада 1 марта қабул қилинганида 5 кун давомида эришилади. Тахминан тадалафил организмнинг тўқималарида тақсимланади. Тақсимланиш ҳажми (Vd) 63 л ни ташкил қилади. Терапевтик концентрацияларда тадалафилнинг 94% плазма оқсиллари билан боғланади.

CYP3A4 изоферменти иштирокида метаболизмга учрайди. Асосий метаболити метилкатехолглюкурониддир.

Соғлом шахсларда ичга қабул қилинганида тадалафилнинг ўртача клиренси соатига 2,5 л, ўртача ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) -17,5 соатни ташкил қилади. Фаол бўлмаган метаболитлари кўринишида асосан аҳлат билан (тахминан 61%) ва кам даражада сийдик билан (тахминан 36%) чиқарилади.

Алоҳида клиник вазиятлардаги фармакокинетикаси – енгил (креатинин клиренси (КК) минутига 51 мл дан 80 мл гача бўлган) ёки ўртача даражали оғирликдаги (КК) минутига 30 дан 50 мл гача) буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда АUC соғлом шахслардагига нисбатан юкори. Оғир даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (КК<30 мл/мин) препаратни қўлланиши ўрганилмаган. Жигар фаолиятини кучсиз ёки ўртача ифодаланган бузилишлари бўлган пациентларда тадалафилнинг фармакокинетикаси соғлом шахслардаги билан ўхшаш.

Қўлланилиши

Жинсий олатни қониқарли жинсий алоқа учун етарли бўлган эрекциясига эришаолмаслик ёки сақлай олмаслик билан ифодаланувчи эрекцияни бузилишида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга буюрилади. Ўрта ёшдаги эркакларга препарат 20 мг дозада тахмин қилинган жинсий фаолликдан камида 16 минут олдин, овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш тавсия қилинади. Пациентлар препаратни қабул қилгандан кейин 36 соат давомида жинсий алоқани амалга оширишга уриниб кўришлари мумкин. Максимал тавсия қилинадиган қабул қилиш сони суткада 1 мартани ташкил килади.

Кекса эркаклар, буйрак (КК >30 мл/мин) ва жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун дозани танлаш талаб қилинмайди. Ўрта ёшдаги эркаклар учун препаратни қабул қилиш бўйича тавсиялар кекса пациентлар учун ҳам таалуқлидир.

Ножўя таъсирлари

Жуда тез-тез: бош оғриғи (11%), диспепсия (7%).

Бўлиши мумкин: белда оғриқ, миалгия, бурун битиши, юзга қонни оқиб келиши.

Кам ҳолларда: қовоқларни шиши, кўзларда оғриқ, конъюнктивани қизариши, бош айланиши.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Тадалафилга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик;
• ҳар қандай органик нитратларни сақловчи препаратларни бир вақтда қабул қилиш;
• 18 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа препаратларни тадалафилга таъсири

CYP3A4 нинг селектив ингибитори кетоконазол AUC ни 107% га, рифампицин эса уни 88% га камайтиради. Махсус ўзаро таъсирлари ўрганилмаганлигига қарамай, ритонавир ва саквинавир каби протеаза ингибиторлари, шунингдек CYP3A4 нинг эритромицин ва итраконазол каби ингибиторлари тадалафилнинг фаоллигини оширади.

Антацид (магний гидроксиди/алюминий гидроксиди) ва тадалафилни бир вақтда қабул қилиш, тадалафилнинг AUC кўрсаткичини ўзгаришисиз, сўрилиш тезлигини камайтиради.

Н₂-гистамин рецепторларининг блокатори низатидинни қабул қилиш натижасида меъда ширасининг рН кўрсатгичини ошиши, тадалафилнинг фармакокинетикасига таъсир кўрсатмайди.

Тадалафилни бошқа препаратларга таъсири

Тадалафил нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради. Бу нитратлар ва тадалафилни азот оксиди ва мГМФ метаболизмига аддитив таъсири натижасида юз беради. Шунинг учун препаратни нитратлар фонида қўллаш мумкин эмас.

Тадалафил метаболизми Р₄₅₀ цитохром изоферментлари иштирокида юз берадиган препаратларнинг клиренсига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди. Варфариннинг протромбин вақтига нисбатан таъсири ва ацетилсалицил кислотасининг таъсири фонидаги қон кетиш давомийлигини оширмайди.

Тадалафилни антигипертензив препаратлар кальций каналларининг блокаторлари (амлодипин), ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари (эналаприл), бета-адреноблокаторлар (метопролол), альфа-адреноблокаторлар, тиазид диуретиклар (бендофлюазид), ангиотензин II рецепторларининг блокаторлари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсир намоён қилмайди. Препаратни антигипертензив препаратлар билан бирга ёки уларсиз қўллаган пациентларда ножўя кўринишлари бўйича фарқлар аниқланмаган. Препарат бир марта қабул қилинганида этанолнинг қондаги концентрациясига, этанолнинг когнитив фаолиятга таъсири ва артериал босимга (АБ) таъсири аниқланмаган. Бундан ташқари, тадалафил этанол билан бирга қабул қилинганидан сўнг 3 соатдан кейин унинг қондаги концентрациясининг даражасини ўзгариши кузатилмаган. Тадалафил теофиллиннинг фармакокинетикасига клиник сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Махсус кўрсатмалар

Оғир даражали буйрак етишмовчилигида (КК <30 мл/мин) ва оғир жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни ўта эҳтиёткорлик билан ва жуда зарур бўлган ҳолларда қўллаш керак.

Ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препарат билан даволаш фонида (КК минутига 31 мл дан 50 мл гача бўлган) енгил оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги (КК минутига 51 мл дан 80 мл гача бўлган) ёки соғлом кўнгиллилар билан солиштирилганда кўпроқ белда оғриқ аниқланган.
КК<50 мл/мин бўлган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентлар учун жинсий фаоллик потенциал хавфга эга. Шунинг учун эректил дисфункцияни, шу жумладан препаратни қўллаш билан даволашни юракнинг жинсий фаоллик тавсия қилинмайдиган касалликлари бўлган эркакларда ўтказиш мумкин эмас.

Юрак-қон томир томир касалликлари бўлган пациентларда жинсий фаолликда асоратларни ривожланишини потенциал хавфини ҳисобга олиш лозим:

• охирги 90 кун давомида миокард инфаркти;
• ностабил стенокардия ёки жинсий алоқа вақтида пайдо бўладиган стенокардия;
• охирги 6 ой давомида ривожланган сурункали юрак етишмовчилиги (II функционал синфи ва юқори NYHA таснифи бўйича);
  • юрак ритмини назорат қилиб бўлмайдиган бузилишлари;
  • артериал гипотензия (АБ 90/50 мм сим. уст. камроқ) ёки назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипотензия;
• охирги 6 ой давомида ўтказилган инсульт.

Препаратни приапизмга мойиллиги бўлган пациентларда (масалан, ўроқ-ҳужайрали анемияда, кўп сонли миелома ёки лейкемияда) ёки жинсий олатнинг анатомик деформацияси (масалан, ангуляцияда, каверноз фиброзда ёки Пейрон касаллигида) эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Пациент 4 соат ва ундан кўп давом этган эрекция ҳолларида дарҳол шифокорга мурожат қилиши керак. Приапизмни ўз вақтида даволамаслик жинсий олат тўқимасининг шикастланишига олиб келади, бунинг натижасида потенцияни узоқ муддатли йўқолиши юз бериши мумкин.

Препаратни даволашнинг бошқа турлари билан мажмуавий қўллаш хавфсизлиги ва самараси ўрганилмаган. Шунинг учун бундай мажмуалар тавсия қилинмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири – махсус тавсиялар йўқ.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Соғлом кўнгиллиларда суткада 500 мг дан бир марта ва эректил дисфункцияси бўлган пациентларда суткада 100 мг гача бўлган дозада кўп марта қўлланганида ножўя самаралари препаратни кичик дозаларда қўлланганидек бўлган.

Даволаш: стандарт симптоматик даволашни ўтказиш керак.

Чиқарилиш шакли

Ҳар бир плёнка алюмин пакетларда. 10 пакетчадан тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

Cақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.